Pioglitazon Pioglitazone - ulotka - dawkowanie, zastosowanie, opis leku - DOZ.pl

Encyklopedia leków

Pioglitazon, Pioglitazone, Pioglitazonum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o pioglitazonie

Rok wprowadzenia na rynek
1999
Substancje aktywne
chlorowodorek pioglitazonu, pioglitazon
Działanie pioglitazonu
przeciwcukrzycowe (hipoglikemizujące; zmniejsza stężenie glukozy we krwi)
Postacie pioglitazonu
tabletki
Układy narządowe
układ endokrynny (dokrewny), układ pokarmowy (trawienny)
Specjalności medyczne
Choroby wewnętrzne, Diabetologia, Gastroenterologia, Geriatria, Kardiologia, Medycyna rodzinna
Rys historyczny pioglitazonu

Pierwszy lek przeciwcukrzycowy zawierający pioglitazon został zarejestrowany w 1999 roku na terenie Stanów Zjednoczonych. Rok później koncern Takeda uzyskał zgodę na wprowadzenie związku na terytorium szwajcarskim. Dopiero w 2012 roku EMA wydała pozwolenie na wprowadzenie leku do obrotu na terytorium Unii Europejskiej.

Wzór sumaryczny pioglitazonu

C19H20N2O3S

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające pioglitazon

Wskazania do stosowania pioglitazonu

Pioglitazon jest lekiem przeciwcukrzycowym, który ułatwia utrzymanie odpowiedniej glikemii poprzez poprawę wykorzystania wytwarzanej przez organizm insuliny. 

PIoglitazon stosowany jest w terapii cukrzycy typu II, w monoterapii (szczególnie u pacjentów z nadwagą) jeśli nie można zastosować metforminy oraz jako lek drugiego i trzeciego rzutu w terapii skojarzonej z innymi lekami hipoglikemizującymi (związek podaje się łącznie z metforminą, pochodnymi sylfanylomcznika czy insuliny).

Dawkowanie pioglitazonu

Związek może być przyjmowany podczas posiłku lub niezależnie od niego. Leczenie rozpoczyna się od mniejszej dawki początkowej, którą zwiększa się do uzyskania optymalnego efektu klinicznego.

Dawkowanie pioglitazonu zależne jest od wartości glikemii oraz od ogólnego stanu pacjenta.

Zwykle stosowane dawki u osób dorosłych: od 15 mg do 45 mg na dobę.

U pacjentów w wieku podeszłym należy zaczynać terapię od możliwie najniższej dawki i zwiększać ją stopniowo przy kontroli glikemii zwłaszcza gdy lek podawany jest łącznie z insuliną.

W przypadku stosowania pioglitazonu razem z insuliną należy kontrolować wartości glikemii. Jeśli u pacjentów pojawi się hipoglikemia zaleca się zmniejszenie ilości podawanej insuliny.

Przeciwskazania do stosowania pioglitazonu

Przeciwwskazaniem do podawania pioglitazonu jest występowanie reakcji nadwrażliwości na związek. Nie należy podawać substancji w przypadku występowania niewydolności serca oraz raka pęcherza moczowego (obecnie lub w wywiadzie), a także u pacjentów z czynnościowymi zaburzeniami wątroby, kwasicą ketonową oraz z krwiomoczem.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania pioglitazonu

Przed rozpoczęciem leczenia związkiem należy ocenić ryzyko wystąpienia u poszczególnych pacjentów złamać kości, raka pęcherza moczowego oraz niewydolności serca.

Związek może zwiększać ryzyko pojawienia się niewydolności mięśnia sercowego. Powinno się wnikliwie monitorować wszystkie osoby z przynajmniej jednym czynnikiem predysponującym do wystąpienia niewydolności serca oraz rozpoczynać leczenia od możliwie najniższej dawki i zwiększać ją stopniowo. Insulina podobnie jak pioglitazon przyczynia się do retencji płynów w organizmie, dlatego to połączenie terapeutyczne obciążone jest zwiększonym prawdopodobieństwem wystąpienia przedmiotowych oraz podmiotowych objawów niewydolności mięśnia sercowego, także u osób starszych.

Dane z badań klinicznych pokazały, że pioglitazon zwiększa ryzyko zachorowania na raka pęcherza. Przy czym większym ryzykiem obciążeni są pacjenci stosujący lek długotrwale jednocześnie zażywający maksymalne dawki. Przed rozpoczęciem leczenia zaleca się ocenę predyspozycji osób do rozwoju nowotworu pęcherza moczowego, do czynników obciążających zalicza się wiek, palenie papierosów, radioterapia okolic miednicy czy narażenie na kancerogeny. Jednocześnie pacjenci powinni pilnie skontaktować się z lekarzem jeśli w trakcie terapii zaobserwują niepokojące objawy ze strony układu moczowego takie jak krwiomocz, nietrzymanie moczu, bolesne parcie na pęcherz oraz oddawanie moczu.

Zaobserwowano, że podczas terapii pioglitazonem zwiększa się ryzyko wystąpienia złamań kości u kobiet, podejmując decyzję o rozpoczęciu leczenia związkiem trzeba brać pod uwagę możliwość pojawienia się z złamań, zwłaszcza przy długotrwałym podawaniu substancji.

Osobom zażywającym lek zaleca się okresowe przeprowadzanie badań określających funkcjonowanie wątroby, gdyż donoszono o występowaniu zaburzeń tego narządu w trakcie terapii pioglitazonem. Przed rozpoczęciem leczenia również zaleca się kontrolę enzymów wątrobowych, przy czym nie należy podejmować decyzji o terapii, jeśli wartości ALAT są dwu i półkrotnie wyższe od normy lub gdy pojawiają się jakiekolwiek objawy świadczące o chorobach wątroby. Dodatkowo należy przerwać leczenie u pacjentów u których po dwóch postępujących po sobie pomiarach, uzyskano wyniki wartości ALT 3,5 krotnie wyższe od ustalonej normy parametru. Osoby, u których wystąpią symptomy zaburzeń wątrobowych należy poddać obserwacji klinicznej, a w razie pojawienia się żółtaczki leczenie również musi zostać przerwane.

Pioglitazon powoduje retencję płynów oraz sprzyja kumulacji tłuszczu w organizmie. W badaniach stwierdzono zwiększanie się masy ciała pacjentów proporcjonalnie do zażywanych wielkości dawek związku. Niekiedy wzrost masy ciała może świadczyć o wystąpienia niewydolności serca o czym należy pamiętać. W trakcie leczenia zaleca się kontrolę masy ciała oraz kaloryczność przyjmowanych posiłków.

U pacjentów stosujących lek obserwowano przypadki obrzęków plamki żółtej, które często współwystępowały z obrzękami innych części ciała. Pogorszenie jakości widzenia, łącznie z pojawieniem się nieostrego widzenia podczas leczenia związkiem może świadczyć o obrzęku plamki żółtej i wymaga konsultacji okulistycznej.

W związku z tym, że substancja wspomaga działanie insuliny, u kobiet z zespołem policystycznych jajników może dojść do owulacji i zajścia w ciążę. Pacjentki powinny być poinformowane o powyższej możliwości oraz o tym, że należy przerwać terapię lekiem w okresie ciąży.

W trakcie stosowania pioglitazonu obserwowano zmiany w obrazie krwi, obniżenie stężenia hemoglobiny oraz hematokryty, wynikające ze zjawiska hemodylucji. Objawy te pojawiały się częściej w terapii skojarzonej leku z metforminą, a w mniejszym stopniu z pochodnymi sulfonylomocznika oraz z insuliną.

Należy pamiętać, że stosowanie leków przeciwcukrzycowych, w tym również pioglitazonu jest obciążone ryzykiem pojawienia się hipoglikemii. Ryzyko to wzrasta w w terapii skojarzonej (np. z insuliną czy pochodnymi sulfonylomocznika), dlatego aby uniknąć wystąpienia powyższego zjawiska, może okazać się konieczne zmniejszenie dawek pioglitazonu.

Podawanie związku łącznie z lekami indukującymi lub hamującymi izoformę cytochromu CYP 2C8 może wpływać na stężenie pioglitazonu w organizmie. W przypadku jednoczesnego stosowania związków wpływających na powyższą izoformę należy kontrolować glikemię i w razie potrzeby dopasować odpowiednią dawkę pioglitazonu.

Interakcje pioglitazonu z innymi substancjami czynnymi

Ryzyko zmniejszenia stężenia pioglitazonu we krwi, możliwość obniżenia skuteczności terapii lekiem.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Wzrost ryzyka wystąpienia objawów hipoglikemii.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Gliklazyd (Gliclazide) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Glimepiryd (Glimepiride) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Insulina Aspart (Insulin aspart) insuliny
Insulina Degludec (Insulin degludec) insuliny
Insulina Detemir (Insulin detemir) insuliny
Insulina Glargine (Insulin glargine) insuliny
Insulina Glulizynowa (Insulin glulisine) insuliny
Insulina Izofanowa (Insulin isophane) insuliny
Insulina Lispro (Insulin lispro) insuliny
Insulina Neutralna (Insulin human) insuliny

Wpływ pioglitazonu na prowadzenie pojazdów

Pioglitazon nie wywiera negatywnego wpływu na prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn mechanicznych, jednakże niektóre działania niepożądane jak zaburzenia widzenia mogą upośledzać zdolności psychomotoryczne.

Wpływ pioglitazonu na ciążę

Nie przeprowadzono badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania związku w trakcie ciąży. U zwierząt, którym podawano pioglitazon odnotowano hamowanie wzrostu płodów. Działanie to jest najprawdopodobniej związane ze zmniejszeniem hiperinsulinemii oraz insulinooporności u ciężarnych i obniżeniem zaopatrzenia w substraty odżywcze w łonie samic. Postuluje się, że zjawisko to może także wystąpić u kobiet ciężarnych, dlatego też podawanie pioglitazonu w okresie ciąży jest przeciwwskazane. Lekiem z wyboru stosowanym w cukrzycy ciężarnych jest insulina.

Wpływ pioglitazonu na laktację

U samic szczurów wykryto niewielką ilość pioglitazonu, nie wiadomo czy związek przenika do pokarmu kobiecego. Ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa podawania i potencjalne ryzyko wystąpienia hipoglikemii u oseska oraz istnienia bezpieczniejszych alternatyw farmakologicznych, nie zaleca się stosowania substancji w okresie laktacji.

Wpływ pioglitazonu na płodność

Badania na zwierzętach nie wykazały negatywnego wpływu na płodność podczas podawania pioglitazonu.

Skutki uboczne

obrzęk
Bardzo często
duszność
Często
krwiomocz
Często
zawroty głowy
Często
zwiększenie masy ciała
Często
zaburzenia erekcji
Często
niewydolność serca
Często
ból stawów
Często
zapalenie oskrzeli
Często
anemia
Często
Hipoestezja
Często
Ból pleców
Często
złamania kości
Często
zaburzenia wzroku
Często
zakażenie górnych dróg oddechowych
Często
bezsenność
Rzadko
białkomocz
Rzadko
ból głowy
Rzadko
cukromocz
Rzadko
uczucie znużenia
Rzadko
wzdęcia
Rzadko
wzmożona potliwość
Rzadko
wzmożony apetyt
Rzadko
hipoglikemia
Rzadko
zwiększenie aktywności dehydrogenazy mleczanowej (LDH)
Rzadko
zapalenie zatok
Rzadko
zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej
Rzadko
rak pęcherza moczowego
Rzadko
wzrost stężenia aminotransferazy alaninowej
Częstotliwość nieznana
obrzęk plamki
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania pioglitazonu

U osób, którym podano wielokrotnie wyższe dawki leku niż dobowa dawka maksymalna przez okres kilku dni, nie zaobserwowano żadnych objawów toksyczności. Jednakże stosowanie wysokich dawek pioglitazonu w terapii skojarzonej może prowadzić do rozwoju hipoglikemii, która jest groźna dla zdrowia i życia.

Mechanizm działania pioglitazonu

Pioglitazon jest lekiem należącym do grupy tiazolidynodionów (glitazonów), stosowanych w leczeniu cukrzycy typu II.

Mechanizm działania związku polega na pobudzeniu receptorów jądrowych (typu PPAR-γ), co z kolei moduluje ekspresję genów zwiększających wrażliwość na insulinę. Pioglitazon zmniejsza wytwarzanie glukozy w wątrobie, a także nasila wychwyt tego związku przez tkanki obwodowe. Substancja wpływa również na inne parametry biochemiczne organizmu, postuluje się, że obniża stężenie triglicerydów oraz zwiększa ilość lipoprotein o dużej gęstości (LDL), natomiast nie wywiera wpływu na stężenie cholesterolu całkowitego oraz lipoprotein LDL.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Alogliptyna
  • Nateglinid

Wchłanianie pioglitazonu

Związek szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Jego biodostępność wynosi 80%. Stężenie maksymalne osiągane jest zwykle po około 2 godzinach od podania, w przypadku podawania leku z posiłkiem czas ten może wydłużyć się do 3-4 godzin, jednakże pożywienie nie zmienia stopnia absorpcji pioglitazonu.

Dystrybucja pioglitazonu

Pioglitazon łączy się z białkami osoczowymi prawie w 100%. Związek wykryto w mleku zwierząt, którym podawano lek.

Metabolizm pioglitazonu

Przemiany pioglitazonu odbywają się głownie w wątrobie, w metabolizmie związku biorą udział izoformy CYP2C8 oraz CYP3A4 cytochromu p-450. Substancja posiada trzy czynne metabolity M II, M III, M IV, przy czym związek M IV ma silniejsze działanie farmakologiczne niż pioglitazon, substancja M III porównywalne do związku macierzystego, a metabolit M II posiada bardzo niską aktywność biologiczną. 

Wydalanie pioglitazonu

Związek wydalany jest w większym stopniu z kałem, niż na drodze nerkowej w postaci metabolitów oraz w niewielkiej ilości w formie niezmetabolizowanej. Okres półtrwania pioglitazonu wynosi od 3 do 7 godzin, a jego aktywnych metabolitów od 16 do 24 godzin.

U pacjentów z zaburzeniami wątroby obserwuje się większą objętość dystrybucji z niezwiązaną frakcją pioglitazonu w porównaniu do populacji zdrowiej.

Osoby z zaburzeniami czynnościowymi nerek, mimo pewnych różnic w metabolizmie związku, posiadają tę samą ilość substancji niezwiązanej co pacjenci bez schorzeń nerek.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij