Pikosiarczan sodu, Sodium picosulfatum - Zastosowanie, działanie, opis

Pikosiarczan sodu należy do grupy leków o działaniu przeczyszczającym, działającym poprzez stymulację ruchów jelita oraz zwiększającym ilość wody w jelicie grubym.

Występuje w postaci tabletek oraz kropli doustnych, jest stosowany do krótkotrwałego łagodzenia dolegliwości związanych z przewlekłym lub nawracającym zaparciem.

Dawkowanie pikosiarczanu sodu uzależnione jest od wieku pacjenta oraz od formy leku. Leczenie zawsze rozpoczyna się od najmniejszej dawki dobowej. Lek zaleca się podawać wieczorem przed snem. W trakcie stosowania leków z pikosiarczanem sodu należy przyjmować większą ilość płynów by uniknąć odwodnienia. 

Zazwyczaj dawki dobowe stosowane u dorosłych mieszczą się w przedziale 4–7,5 mg, u dzieci zaś (w zależności od wieku) od 3 do 7,5 mg. 

Po przyjęciu leku wieczorem rano następuje wypróżnienie. Można go podawać z płynem lub bez, jednak nie dłużej niż przez trzy kolejne dni.

Nie zaleca się stosować u dzieci do lat 4 ze względu słabo rozwiniętą w tym wieku mikroflorę jelitową. 

Przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na substancję czynną oraz stany takie jak niedrożność jelit, choroby jelit i jamy brzusznej przebiegające ze stanem zapalnym, nudnościami i wymiotami (np. zapalenie wyrostka robaczkowego). Przeciwwskazaniem do stosowania pikosiarczanu sodu jest także silne odwodnienie organizmu.

W grupie pacjentów stosujących pikosiarczan sodu zaobserwowano omdlenia i zawroty głowy, które mogą być spowodowane nie samym podaniem pikosiarczanu sodu, ale silnym parciem na stolec oraz bólem brzucha związanym z samym zaparciem.

Jeżeli przyczyny zaparcia nie zostały zdiagnozowane przez lekarza nie należy go stosować codziennie, ani przez zbyt długi okres czasu. Takie postępowanie prowadzi do nadużywania i przedawkowania pikosiarczanu sodu i związanych z tym dolegliwości ( zaburzeń równowagi wodno-elektrolitowej, hipokaliemii, odwodnienia lub biegunki).

U osób w podeszłym wieku oraz dzieci ważne jest zapewnienie w czasie terapii odpowiedniej ilości płynów, gdyż w tych grupach wiekowych łatwiej dochodzi do odwodnienia organizmu.

Pikosiarczanu sodu nie należy łączyć z antybiotykami o szerokim spektrum działania przeciwbakteryjnego (ampicylina, cefalosporyny I i II generacji, karbapenemy, tetracykliny, chloramfenikol), ze względu na obniżenie jego działania przeczyszczającego. W wyniku jednoczesnego stosowania z lekami moczopędnymi ( łównie z diuretykami pętlowymi) oraz adrenokortykosteroidami istnieje ryzyko wystąpienia zaburzeń równowagi elektrolitowej. Jest ono szczególnie niebezpieczne dla pacjentów leczonych glikozydami nasercowymi ( zwiększenie wrażliwości  pacjenta na glikozydy). 

Należy także przerwać leczenie pikosiarczanem sodu w przypadku braku wypróżnienia.

U dzieci stosować tylko po konsultacji z lekarzem.

Podczas terapii pikosiarczanem sodu (głównie przed badaniami diagnostycznymi przewodu pokarmowego takimi jak kolonoskopia) należy unikać spożywania pokarmów o konsystencji stałej, stosować tylko klarowne płyny lub wodę. 

Podczas leczenia pikosiarczanem sodu należy unikać spożywania alkoholu.

Obecnie nie dysponujemy badaniami na temat wpływu pikosiarczanu sodu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługę maszyn. Warto jednak zwrócić uwagę pacjenta na możliwość wystąpienia działań niepożądanych takich jak:

• omdlenia;
• zawroty głowy;
• przyśpieszenie częstości akcji serca;
• dezorientacja, zaburzenia widzenia, drgawki. 

Działania te są wynikiem zaburzeń równowagi wodno-elektrolitowej w organizmie po nadużywaniu pikosiarczanu sodu i mogą przyczynić się do osłabienia zdolności koncentracji oraz obsługi urządzeń mechanicznych.

Brak jest obecnie badań nad wpływem pikosiarczanu sodu na przebieg ciąży u kobiet. Natomiast u zwierząt ( badano króliki i szczury) wykazano działanie embriotoksyczne po podaniu dużych dawek pikosiarczanu sodu. Nie stwierdzono działania teratogennego na rozwój płodu. 

Nie jest zalecane stosowanie pikosiarczanu sodu w leczeniu zaparć u kobiet w ciąży. 

Zgromadzone badania kliniczne jednoznacznie wskazują, iż pikosiarczan sodu oraz jego pochodne glukuronidowe nie mają zdolności przenikania do mleka matek karmiących. Jednakże nie należy go stosować w okresie karmienia piersią, a ewentualne korzyści wynikające ze stosowania pikosiarczanu sodu skonsultować z lekarzem.

Brak badań na populacji ludzkiej. W badaniach na zwierzętach nie stwierdza się niekorzystnego wpływu pikosiarczanu sodu na płodność.

W zależności od przyjętej dawki pikosiarczanu sodu mogą wystąpić:

• wodnisty stolec ( silna biegunka);
• bolesne skurcze w obrębie jamy brzusznej;
• zbyt duża utrata elektrolitów ( głównie potasu) oraz płynów .

Natomiast w zależności od długości przewlekłego nadużywania  pikosiarczanu sodu mogą wystąpić:

• przewlekła, uporczywa biegunka;
• bóle brzucha;
• uszkodzenie kanalików nerkowych oraz kamica nerkowa;
• hipokaliemia ( obniżenie stężenia potasu we krwi);
• zasadowica metaboliczna ( wzrost pH krwi powyżej 7,45 - obniżenie stężenia jonów wodorowych,zaburzenie równowagi kwasowo- zasadowej);
• osłabienie siły mięśniowej. 

Pikosiarczan sodu zalicza się do środków przeczyszczających o działaniu miejscowym.  Substancja jest rozkładana przez florę bakteryjną jelit do aktywnej substancji. Mechanizm jej działania opiera się zwiększeniu ilości wody i elektrolitów w świetle jelita, wzmożeniu siły skurczu jelit – efekt ten wynika z pobudzającego wpływu substancji na błonę śluzową jelita grubego i odbytnicy. Pikosiarczan sodu poprzez ten mechanizm  prowadzi do rozluźnienia mas kałowych i skrócenia czasu defekacji. Działanie to uwidacznia się po ok. 6–12 godzinach od przyjęcia go zarówno w formie tabletki jak i kropli.

Pikosiarczan sodu po podaniu doustnym przedostaje się do jelita grubego i działa w nim tylko miejscowo, nie wchłania się także w jelicie cienkim i nie ma wpływu na proces trawienia.

Pikosiarczan sodu nie ulega wchłanianiu w jelitach, ani dystrybucji w organizmie.

Pikosiarczan sodu ulega rozkładowi do w końcowym odcinku jelita poprzez działanie flory bakteryjnej do bis-(p-hydroksyfenylo)-pirydylo-2-metanu, który jest związkiem o aktywnym działaniu przeczyszczającym.

Część aktywnego metabolitu BHPM jest wchłaniana. W ścianie jelita i w wątrobie aktywny metabolit jest przekształcony do nieaktywnego glukuronidu BHPM. Wykazano, iż tylko 10% dawki podanej doustnie jest wydalane z moczem w formie glukuronidu w czasie 48 godzin od zażycia leku.