Pentazocyna Pentazocine - ulotka - dawkowanie, zastosowanie, opis leku - DOZ.pl

Encyklopedia leków

Pentazocyna, Pentazocine, Pentazocinum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o pentazocynie

Rok wprowadzenia na rynek
1967
Substancje aktywne
pentazocyna
Działanie pentazocyny
uspokajające, przeciwbólowe (opioidy)
Postacie pentazocyny
kapsułki, roztwór do wstrzykiwań, roztwór do wstrzykiwań domięśniowych, roztwór do wstrzykiwań i wlewu dożylnego, tabletki, tabletki powlekane
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów, układ oddechowy, układ pokarmowy (trawienny), układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
Specjalności medyczne
Anestezjologia i intensywna terapia, Chirurgia ogólna, Chirurgia onkologiczna, Ginekologia i położnictwo, Medycyna paliatywna, Onkologia kliniczna
Rys historyczny pentazocyny

Pentazocyna została wprowadzona w 1967 roku w Stanach Zjednoczonych przez podmiot odpowiedzialny HOSPIRA INC. Była pierwszą dostępną substancją przeciwbólową na rynku farmaceutycznym o działaniu agonistyczno-antagonistycznym. Jest agonistą receptorów opioidowych kappa (κ) i sigma (σ) oraz wykazuje słabe działanie antagonistyczne względem receptorów mu (µ). Pentazocyna należy do grupy słabych opioidów. 

Wzór sumaryczny pentazocyny

C19H27NO

Spis treści

Wskazania do stosowania pentazocyny

Pentazocyna jest stosowana w znoszeniu bólu o umiarkowanym i silnym natężeniu. Substancja znalazła również zastosowanie w premedykacji, czyli farmakologicznym przygotowaniu pacjenta do zabiegu chirurgicznego.

Dawkowanie pentazocyny

Pentazocynę stosuje się pozajelitowo w postaci roztworu do wstrzykiwań (podskórnie, domięśniowo lub dożylnie) oraz doustnie w postaci tabletek i kapsułek.

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej, wieku, masy ciała, chorób towarzyszących (zaburzona praca nerek, niewydolność wątroby) oraz odpowiedzi na leczenie.

Dawka zwykle stosowana (dobowa), niezależnie od drogi podania u osób dorosłych wynosi 200 mg.

Jeżeli pentazocyna jest stosowana wielokrotnie w ciągu dnia przez długi okres czasu, sugerowane jest podawanie domięśniowe leku. Aby zminimalizować możliwość miejscowego uszkodzenia tkanek, zaleca się częstą zmianę miejsca wstrzykiwania.

Przeciwskazania do stosowania pentazocyny

Przeciwwskazaniami do stosowania pentazocyny są nadwrażliwość na substancję czynną, zatrucie alkoholem, niewydolność mięśnia sercowego jako następstwo przewlekłej choroby płuc, choroby związane ze zwężeniem dróg oddechowych, astma oskrzelowa, porfiria, zwiększone ciśnienie śródczaszkowe, urazy głowy lub inne patologiczne stany, w których dochodzi do wzrostu ciśnienia płynu mózgowo-rdzeniowego.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania pentazocyny

Pentazocynę należy stosować ostrożnie w przypadku pacjentów z niedoczynnością tarczycy, niewydolnością kory nadnerczy, guzem chromochłonnym nadnerczy, przerostem prostaty, chorobami zapalnymi jelit, zapaleniem pęcherzyka żółciowego oraz trzustki, po zatruciu alkoholowym a także u osób leczonych inhibitorami monoaminooksydazy.

Należy odpowiednio zmodyfikować dawkę leku w przypadku znacznego upośledzenia czynności wątroby oraz nerek.

Zgłaszano przypadki wystąpienia drgawek po podaniu, należy zatem zachować szczególną ostrożność, stosując substancję u osób ze skłonnością do napadów padaczkowych.

Pentazocyna może prowadzić do wzrostu lub spadku ciśnienia tętniczego krwi, należy mieć to na uwadze, stosując lek w grupie pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego. 

Substancja może powodować objawy zespołu abstynencyjnego u chorych nadużywających leków i innych substancji chemicznych. Sama posiada właściwości uzależniające w przypadku długotrwałego stosowania większych dawek.

Przy długookresowej terapii pentazocyną może pojawić się lub nasilić ból głowy. Nie należy go zwalczać poprzez zwiększanie dawki leku. W takim przypadku należy zmodyfikować leczenie po konsultacji z lekarzem.

U pacjentów stosujących leki uspakajające, w szczególności benzodiazepiny, podanie pentazocyny może spowodować depresję oddechową, śpiączkę a nawet prowadzić do śmierci. U tej grupy osób należy stosować powyższy analgetyk jedynie w razie konieczności, odpowiednio zmniejszając dawkę oraz skracając czas trwania terapii.

Interakcje pentazocyny z innymi substancjami czynnymi

Stosowanie wymienionych substancji łącznie z pentazocyną może nasilić działanie depresyjne na układ oddechowy i ośrodkowy układ nerwowy. Pojawi się wówczas nadmierne uspokojenie, wzmożona senność, zawroty głowy, zaburzenia koncentracji, myślenia. Może dojść również do zaburzeń oddychania.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Asenapina (Asenapine) neuroleptyki atypowe
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Diazepam (Diazepam) BZD - benzodiazepiny
Hydroksyzyna (Hydroxyzine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Klozapina (Clozapine) neuroleptyki atypowe
Kwas walproinowy (Valproic acid) inne leki przeciwpadaczkowe
Oksykodon (Oxycodone) agoniści receptora opioidowego
Petydyna (Pethidine) agoniści receptora opioidowego
Rotygotyna (Rotigotine) agoniści receptorów dopaminowych
Tapentadol (Tapentadol) agoniści receptora opioidowego
Tietyloperazyna (Thiethylperazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Zonisamid (Zonisamide) inne leki przeciwpadaczkowe
Haloperidol (Haloperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu
Neltrekson znosi lub osłabia działanie pentazocyny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Naltrekson (Naltrexone) antagoniści receptora opioidowego
Równoległe stosowanie tych substancji z pentazocyną zwiększa ryzyko wystąpienia drgawek.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bupropion (Bupropion) NDRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy
Tramadol agoniści receptora opioidowego
Diklofenak (Diclofenac) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Powyższe substancje przyjmowane w trakcie podawania pentazocyny mogą powodować zespół serotoninowy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Citalopram (Citalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Duloksetyna (Duloxetine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Escitalopram (Escitalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Fluoksetyna (Fluoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Fluwoksamina (Fluvoxamine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Mirtazapina (Mirtazapine) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Palonosetron (Palonosetron) setrony - antagoniści receptora serotoninowego 5-HT3
Paroksetyna (Paroxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Sumatryptan (Sumatriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Łączne stosowanie z pentazocyną zwiększa ryzyko stanów zapalnych jelit, które mogą prowadzić do owrzodzeń a nawet do pęknięcia ich ściany.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Tofacytynib (Tofacitinib) selektywne leki immunosupresyjne
Baricytynib (Baricitinib) selektywne leki immunosupresyjne
Łączne stosowanie z pentazocyną może wywołać uporczywe zaparcie.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Loperamid (Loperamide) leki przeciwbiegunkowe
W wyniku jednoczesnego stosowania tych leków mogą wystąpić i nasilić się następujące objawy: suchość w ustach, zaparcia, trudności z oddawaniem moczu, senność, zaburzenia koncentracji, majaczenie
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Solifenacyna (Solifenacin) leki stosowane w częstomoczu i w nietrzymaniu moczu
Stosowanie obu leków równocześnie nasila przeciwbólowe działanie pentazocyny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Stosowanie równolegle z pentazocyną może prowadzić do opóźnienia i osłabienia działania przeciwgorączkowego paracetamolu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Paracetamol (Paracetamol (acetaminophen)) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Pentazocyna może hamować działanie morfiny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Morfina (Morphine) agoniści receptora opioidowego

Interakcje pentazocyny z pożywieniem

Brak informacji wskazujących, aby pentazocyna wchodziła w interakcje z żywnością.

Interakcje pentazocyny z alkoholem

Nie należy spożywać alkoholu podczas stosowania pentazocyny. Substancja ta nasila działania uboczne etanolu, w tym depresję ośrodka oddechowego i ośrodkowego układu nerwowego, jego działanie uspokajające i hipotensyjne.

Wpływ pentazocyny na prowadzenie pojazdów

Stosowanie pentazocyny wpływa znacząco na prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn. Istnieje duże prawdopodobieństwo, że substancja wywoła senność, zawroty głowy a w niektórych przypadkach euforię. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas terapii pentazocyną i zgłaszać powyższe działania uboczne lekarzowi. Pacjent nie powinien obsługiwać pojazdów i maszyn, jeżeli zauważy u siebie wymienione objawy.

Inne rodzaje interakcji

U palaczy tytoniu dochodzi do szybszego metabolizmu pentazocyny, co zmniejsza działanie przeciwbólowe zwykle stosowanych dawek substancji.

Wpływ pentazocyny na ciążę

Nie ma badań nad bezpieczeństwem stosowania pentazocyny podczas ciąży u ludzi. Wykazano teratogenność pentazocyny u szczurów, w przypadku podawania ciężarnym samicom bardzo dużych dawek substancji. Pentazocyna szybko przenika przez łożysko i może prowadzić do depresji ośrodka oddechowego i objawów abstynencyjnych u nienarodzonego dziecka, w późniejszym czasie u noworodka. Należy zachować szczególną ostrożność podczas terapii pentazocyną u kobiet ciężarnych, zwłaszcza podczas pierwszego trymestru ciąży.

Wpływ pentazocyny na laktację

Niewielka ilość pentazocyny przechodzi do mleka kobiecego. Jeżeli występuje konieczność podawania pentazocyny w okresie laktacji, zarówno kobieta karmiąca  jak i dziecko, powinni znajdować się pod ścisłą obserwacją lekarską.

Wpływ pentazocyny na płodność

Brak danych klinicznych odnośnie wpływu pentazocyny na płodność.

Skutki uboczne

bezsenność
Częstotliwość nieznana
ból głowy
Częstotliwość nieznana
depresja oddechowa
Częstotliwość nieznana
dezorientacja
Częstotliwość nieznana
eozynofilia
Częstotliwość nieznana
euforia
Częstotliwość nieznana
kołatanie serca
Częstotliwość nieznana
koszmary senne
Częstotliwość nieznana
nudności
Częstotliwość nieznana
omamy
Częstotliwość nieznana
omdlenia
Częstotliwość nieznana
parestezje
Częstotliwość nieznana
pokrzywka
Częstotliwość nieznana
suchość w ustach
Częstotliwość nieznana
tachykardia
Częstotliwość nieznana
wymioty
Częstotliwość nieznana
zaburzenia widzenia
Częstotliwość nieznana
zapalenie skóry
Częstotliwość nieznana
zaparcia
Częstotliwość nieznana
zatrzymanie moczu
Częstotliwość nieznana
zawroty głowy
Częstotliwość nieznana
zmiany nastroju
Częstotliwość nieznana
bradykardia
Częstotliwość nieznana
zmniejszenie libido
Częstotliwość nieznana
hipertonia
Częstotliwość nieznana
nadmierne pocenie się
Częstotliwość nieznana
ból brzucha
Częstotliwość nieznana
zmniejszenie liczby białych krwinek
Częstotliwość nieznana
zaburzenia myślenia
Częstotliwość nieznana
obrzęk twarzy
Częstotliwość nieznana
zaburzenia potencji
Częstotliwość nieznana
zaczerwienienie skóry
Częstotliwość nieznana
wysypka skórna
Częstotliwość nieznana
depresja krążeniowa
Częstotliwość nieznana
zwężenie źrenic
Częstotliwość nieznana
dysforia
Częstotliwość nieznana
skurcze dróg żółciowych
Częstotliwość nieznana
wzrost ciśnienia śródczaszkowego
Częstotliwość nieznana
świąd skóry
Częstotliwość nieznana
drżenie mięśniowe
Częstotliwość nieznana
niedociśnienie
Częstotliwość nieznana
toksyczna nekroliza naskórka
Częstotliwość nieznana
nadmierne uspokojenie
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Inne możliwe skutki uboczne

Po podaniu pozajelitowym (podskórne, domięśniowe lub dożylne) odnotowano szereg działań niepożądanych w miejscu podania m.in. stwardnienie skóry i tkanki podskórnej, guzki, owrzodzenia, zagłębienie skóry, ból oraz pieczenie w momencie wstrzykiwania substancji. W rzadkich przypadkach może dojść do toksycznej nekrolizy naskórka oraz rumienia wielopostaciowego. U pacjenta mogą pojawić się dreszcze i nadmierne pocenie się.

Objawy przedawkowania pentazocyny

Do objawów przedawkowania pentazocyny należą senność, depresja oddechowa, niedociśnienie lub nadciśnienie, tachykardia, omamy lub drgawki. Może również dojść do niewydolności mięśnia sercowego i śpiączki, szczególnie u osób pod wpływem alkoholu, stosujących leki uspokajające, nasenne lub przeciwhistaminowe.

Mechanizm działania pentazocyny

Pentazocyna jest opioidowym lekiem przeciwbólowym o mieszanej aktywności agonistyczno-antagonistycznej.  Substancja jest agonistą receptorów κ (działanie sedatywne oraz przeciwbólowe) i σ (działanie dysforyczne oraz zaburzenia nastroju). Wykazuje także działanie antagonistyczne względem receptorów opioidowych μ, co wiąże się ze stosunkowo słabym działaniem analgetycznym.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Buprenorfina
  • Nalbufina

Wchłanianie pentazocyny

Pentazocyna stosowana doustnie jest dobrze wchłaniana z przewodu pokarmowego, stężenie maksymalne osiągane jest po 1-3 godzinach od przyjęcia tabletki. Po podaniu dożylnym, domięśniowym i podskórnym działanie przeciwbólowe substancji pojawia się szybciej, a stężenie maksymalne w osoczu można zaobserwować już po upływie 15 minut od wstrzyknięcia.

Dystrybucja pentazocyny

Pentazocyna jest wiązana przez białka osocza w 50-70% oraz z innymi składnikami krwi. Substancja przechodzi przez barierę łożyskową oraz barierę krew-mózg.

Metabolizm pentazocyny

Pentazocyna jest metabolizowana w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, głównie w wyniku procesów utleniania i glukuronizacji. Należy podkreślić, że u palaczy, w skutek wzrostu aktywności enzymatycznej, biotransformacja pentazocyny jest szybsza. Metabolizm może ulec natomiast wydłużeniu u pacjentów z uszkodzoną wątrobą.

Wydalanie pentazocyny

Pentazocyna jest wydalana przez nerki, głównie w postaci metabolitów, niewielka ilość w postaci niezmienionej. Śladowa ilość przyjętej dawki wydalana jest z kałem (0,1-2%).

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij