Atomoksetyna Atomoxetine - ulotka - dawkowanie, zastosowanie, opis leku - DOZ.pl

Encyklopedia leków

Atomoksetyna, Atomoxetine, Tomoxetinum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o atomoksetynie

Rok wprowadzenia na rynek
2002
Substancje aktywne
atomoksetyna
Działanie atomoksetyny
sympatykomimetyczne (pobudza czynność układu współczulnego)
Postacie atomoksetyny
kapsułki twarde, tabletki powlekane
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Medycyna rodzinna, Neurologia, Neurologia dziecięca, Pediatria, Psychiatria, Psychiatria dzieci i młodzieży
Rys historyczny atomoksetyny

Pierwszy lek zawierającym atomoksetynę został wprowadzony do lecznictwa w 2002 roku na terenie Stanów Zjednoczonych. Siedem lat później związek uzyskał rejestrację w Szwajcarii. W tym samym roku substancję zatwierdzono do stosowania na terenie Japonii.

Wzór sumaryczny atomoksetyny

C17H21NO

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające atomoksetynę

Wskazania do stosowania atomoksetyny

Związek wykorzystuje się w terapii zespołu nadpobudliwości psychoruchowej u osób powyżej 6 roku życia.

Atomoksetynę podaje się również poza wskazaniami (off-label) w zaburzeniach nastroju oraz odżywiania, a także w leczeniu uzależnień i psychoz.

Dawkowanie atomoksetyny

Substancję przyjmuje się niezależnie od posiłku, w godzinach porannych (jeśli stosowane są dwie dawki leku, drugą należy zażyć w godzinach popołudniowych). Leczenie rozpoczyna się od dawki początkowej, którą można zwiększyć po upływie tygodnia od rozpoczęcia terapii. 

Podawane ilości leku są zależne od wieku, masy ciała, odpowiedzi na leczenie oraz stanu ogólnego pacjenta.

Zwykle stosowanie dawki u osób dorosłych: od 70 mg do 100 mg na dobę.

U dzieci i młodzieży o masie ciała niższej niż 70 kg podaje się od 0,5 mg/kg masy ciała do 1,2 mg/kg masy ciała na dobę.

U dzieci oraz młodzieży o masie ciała wyższej niż 70 kg dobowe dawki wynoszą zwykle od 40 mg do 80 mg.

Pacjentom z umiarkowaną niewydolnością wątroby powinni otrzymywać 50% zwykle stosowanej dawki, zaś osobom z ciężką niewydolnością tego narządu podaje się 25% dawki wykorzystywanej do leczenia populacji z prawidłową funkcją wątroby.

U osób z wolnym tempie metabolizmu związaną z aktywnością CYP2D6 zaleca się podawanie niższych dawek początkowych oraz ostrożne zmniejszanie podawanych ilości leków.

Przeciwskazania do stosowania atomoksetyny

Przeciwwskazaniem do podawania atomoksetyny jest występowanie reakcji nadwrażliwości na związek. Ponadto leku nie należy podawać jeśli pacjent cierpi na ciężkie schorzenia sercowo-naczyniowe, w tym obejmujące zaburzenia krążenie mózgowe, jaskrę z wąskim kątem przesączania oraz posiada guz chromochłonny nadnerczy.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania atomoksetyny

Podczas podawania atomoksetyny odnotowano występowanie prób oraz zachowań samobójczych przy czym częściej pojawiały się u dzieci i młodzieży. Należy wnikliwie obserwować wszystkich pacjentów pod kątem myśli suicydalnych oraz prób samobójczych. 

Rozpoczęcie leczenia powinno być poprzedzone konsultacją z kardiologiem, w celu wykluczenia wad serca. Podjęcie terapii substancją u pacjentów z wadami mięśnia sercowego grozi nagłą śmiercią.

Lek stymuluje działanie układu noradrenergicznego, dlatego może mieć wpływ na układ naczyniowy. U niektórych osób przyjmujących związek pojawiły się wzrost tętna oraz ciśnienia krwi, które narastały lub utrzymywały się. Przed rozpoczęciem leczenia należy monitorować powyższe parametry oraz wykluczyć schorzenia kardiologiczne. Utrzymujące się wysokie wartości tętna czy ciśnienia krwi mają następstwa kliniczne, mogą między innymi prowadzić do przerostu mięśnia sercowego.

U osób z wydłużonym odcinkiem QT zaleca się zachowanie ostrożności ze względu na możliwy szkodliwy wpływ substancji na serce.

Odnotowano przypadki pojawienia się niedociśnienia ortostatycznego, podczas podawania leku, które może prowadzić do zaburzeń rytmu oraz wahań ciśnienia krwi.

Wszelkie symptomy wskazujące na działanie niepożądane atomoksetyny na układ sercowo-naczyniowy wymagają konsultacji z lekarzem oraz przeprowadzenia diagnostyki pod kątem występowania schorzeń tego układu.

U osób z zaburzeniami krążenia mózgowego mogą pojawić się zaburzenia neurologiczne. 

Podczas stosowania leku odnotowano przypadki występowania zaburzeń maniakalnych oraz psychotycznych u osób, które nie miały wcześniej stwierdzonych chorób psychicznych. Ponadto atomoksetyna zaostrza objawy chorobowe psychozy lub manii. Jeśli w trakcie leczenia pojawią się lub przebieg schorzeń psychicznych zintensyfikuje się zaleca się rozważenie przerwania terapii związkiem.

Podawanie substancji wiąże się z ryzykiem zmian nastroju oraz pojawieniem się zachowań agresywnych, zwłaszcza u dzieci. Należy obserwować wszystkich pacjentów pod kątem nasilania się labilności emocjonalnej, wrogości czy narastającej agresji.

W trakcie stosowania atomoksetyny istnieje większe prawdopodobieństwo wystąpienia drgawek. Na pojawienia się tego działania niepożądanego bardziej narażone są osoby, u których stwierdzono pojawienie się napadów drgawkowych w wywiadzie. Jeśli podczas leczenia nasili się częstość napadów drgawkowych bądź wystąpią one po raz pierwszy, należy rozważyć przerwanie terapii.

Stosowanie atomoksetyny wiąże się z niskim ryzykiem pojawienia się tików, depresji lub stanów lękowych.

U pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek, związek może zwiększać wartości ciśnienia krwi.

Podczas leczenia substancją może pojawić się wzrost enzymów wątrobowych, żółtaczka oraz zaburzenia wątroby w tym ostra niewydolność tego narządu. Jeśli u osób zażywających lek pojawią się symptomy świadczące o uszkodzeniu wątroby należy przerwać terapię atomoksetyną na stałe.

W trakcie stosowania związku mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości, które mogą mieć charakter łagodny lub prowadzić nawet do reakcji anafilaktycznej bądź obrzęku naczynioworuchowego. Wszelkie symptomy świadczące o pojawieniu się nadwrażliwości na lek wymagają konsultacji lekarskiej.

Atomoksetyna działa drażniąco na oczy. W razie kontaktu leku z gałką oczna zaleca się przemyć oczy, umyć dłonie oraz skonsultować się z lekarzem.

Nie jest znany długotrwały wpływ stosowania leku na rozwój i wzrost dzieci oraz młodzieży. Podczas leczenia należy obserwować rozwój psychofizyczny w tych grupach wiekowych. W razie pojawienia się nieprawidłowego wzrostu zaleca się obniżenie dawki atomoksetyny lub przerwanie jej podawania.

Podawanie substancji do leczenia lęku lub epizodów depresji nie przynosiło pacjentom wymiernych korzyści.

Przeciwwskazania atomoksetyny do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Związku nie należy stosować łącznie z inhibitorami monoaminooksydazy oraz przed upływem dwóch tygodni po zakończeniu leczenia tą grupą leków.

Interakcje atomoksetyny z innymi substancjami czynnymi

Stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy łącznie z atomoksetyną jest przeciwwskazane. Leczenie atomoksetyną należy rozpocząć po upływie 14 dni od zakończenia terapii inhibitorami monoaminooksydazy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Moklobemid (Moclobemide) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Rasagilina (Rasagiline) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Selegilina (Selegiline) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Ryzyko obniżenia tempa metabolizmu atomoksetyny i nasilenia jej działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Celekoksyb (Celecoxibum) NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby
Fluoksetyna (Fluoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Klomipramina (Clomipramine) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Metadon (Methadone) agoniści receptora opioidowego
Paroksetyna (Paroxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Terbinafina (Terbinafine) inne substancje przeciwgrzybicze
Wzrost ryzyka pojawienia się wzrostu ciśnienia tętniczego oraz przyśpieszonej akcji serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenoterol (Fenoterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Formoterol (Formoterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Salbutamol (Salbutamol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Salmeterol (Salmeterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Wzrost ryzyka wydłużenia odcinka QT i zaburzeń rytmu serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Amisulpryd (Amisulpride) neuroleptyki atypowe
Amitryptylina (Amitriptyline) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Chlorochina (Chloroquine) substancje przeciwpierwotniakowe
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Cyzapryd (Cisapride) substancje hamujące perystaltykę jelit o zróżnicowanym mechanizmie działania
Doksepina (Doxepin) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Flupentiksol (Flupentixol) neuroleptyki klasyczne - pochodne tioksantenu
Klarytromycyna (Clarithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Klomipramina (Clomipramine) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Klozapina (Clozapine) neuroleptyki atypowe
Kwetiapina (Quetiapine) neuroleptyki atypowe
Lewomepromazyna (Levomepromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Lidokaina (Lidocaine) substancje znieczulające miejscowo - amidy
Metadon (Methadone) agoniści receptora opioidowego
Moksyfloksacyna (Moxifloxacin) fluorochinolony
Olanzapina (Olanzapine) neuroleptyki atypowe
Opipramol (Opipramol) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Promazyna (Promazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Propafenon (Propafenone) leki przeciwarytmiczne - klasa I
Rysperydon (Risperidone) neuroleptyki atypowe
Sulpiryd (Sulpiride) neuroleptyki klasyczne - pochodne benzamidu
Zyprazydon (Ziprasidone) neuroleptyki atypowe
Haloperidol (Haloperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu
Wzrost ryzyka pojawienia się napadów drgawkowych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amisulpryd (Amisulpride) neuroleptyki atypowe
Amitryptylina (Amitriptyline) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Arypiprazol (Aripiprazol) (Aripiprazole) neuroleptyki atypowe
Bupropion (Bupropion) NDRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Citalopram (Citalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Doksepina (Doxepin) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Escitalopram (Escitalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Fluoksetyna (Fluoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Klomipramina (Clomipramine) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Klozapina (Clozapine) neuroleptyki atypowe
Kwetiapina (Quetiapine) neuroleptyki atypowe
Lewomepromazyna (Levomepromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Olanzapina (Olanzapine) neuroleptyki atypowe
Opipramol (Opipramol) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Paroksetyna (Paroxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Promazyna (Promazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Rysperydon (Risperidone) neuroleptyki atypowe
Sertralina (Sertraline) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Sulpiryd (Sulpiride) neuroleptyki klasyczne - pochodne benzamidu
Tramadol agoniści receptora opioidowego
Zyprazydon (Ziprasidone) neuroleptyki atypowe
Możliwość obniżenia skuteczności leków przeciwnadciśnieniowych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acebutolol (Acebutolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Amlodypina (Amlodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Atenolol (Atenolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Azylsartan (Azilsartan medoxomil) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Benazepryl (Benazepril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Betaksolol (Betaxolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Bisoprolol (Bisoprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Celiprolol (Celiprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Chinapryl (Quinapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Cilazapryl (Cilazapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Eprosartan (Eprosartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Esmolol (Esmolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Felodypina (Felodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Fozynopryl (Fosinopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Imidapryl (Imidapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Irbesartan (Irbesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Isradypina (Isradypine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Kandesartan (Candesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Karteolol (Carteolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Karwedilol (Carvedilol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Lacydypina (Lacidipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Lerkanidypina (Lercanidipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Lizynopryl (Lisinopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Losartan (Losartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Metoprolol (Metoprolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Nebiwolol (Nebivolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Nimodypina (Nimodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Nitrendypina (Nitrendipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Olmesartan (Olmesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Peryndopryl (Perindopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Pindolol (Pindolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Propranolol (Propranolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Racekadotryl (Racecadotril) leki przeciwbiegunkowe
Ramipryl (Ramipril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Sakubitryl (Sacubitril) inhibitory neprylizyny
Sotalol (Sotalol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Telmisartan (Telmisartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Trandolapryl (Trandolapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Tymolol (Timolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Walsartan (Valsartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Zofenopryl (Zofenopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Wzrost ryzyka zwiększenia ciśnienia krwi oraz zaburzeń rytmu serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Adrenalina (Adrenaline) leki wpływające na receptory adrenergiczne i dopaminergiczne
Dobutamina (Dobutamine) leki wpływające na receptory adrenergiczne i dopaminergiczne
Dopamina (Dopamine) agoniści receptorów dopaminowych
Fenylefryna (Phenylephrine) agoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Noradrenalina (Noradrenaline, norepinephrine) leki wpływające na receptory adrenergiczne i dopaminergiczne
Pseudoefedryna (Pseudoephedrine) agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych
Efedryna (Ephedrine) agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych

Wpływ atomoksetyny na prowadzenie pojazdów

Uważa się, że atomksetyna wywiera niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, jednakże działania niepożądane, które pojawiają się w czasie terapii, takie jak senność, zawroty głowy, mogą mieć szkodliwy wpływ na zdolności psychomotoryczne.

Wpływ atomoksetyny na ciążę

Nie przeprowadzono badań klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania leku w okresie ciąży. U zwierząt podczas podawania wyższych dawek atomoksetyny niż tych wykorzystywanych w terapii u ludzi, obserwowano zmniejszoną masę urodzeniową potomstwa, a także niepełne kostnienie łuku kręgowego oraz pojawienie się atypowych tętnic. Obecnie opisane są dwa przypadki zażywania związku w okresie ciąży, u dzieci tych kobiet nie zaobserwowano żadnych wad, ich rozwój przebiega prawidłowo.

Dopuszcza się podawanie atomoksetyny w okresie ciąży jedynie gdy korzyści z leczenia dla matki przewyższają ryzyko zdrowotne dla zarodka/płodu.

Decyzję o stosowaniu atomoksetyny podczas ciąży podejmuje lekarz.

Wpływ atomoksetyny na laktację

W badaniach na zwierzętach wykryto atomoksetynę w mleku samic. Nie wiadomo czy lek przenika do pokarmu kobiecego. Nie przeprowadzono badań klinicznych oceniających ryzyko zdrowotne dla oseska, jednakże odnotowano kilka przypadków brak poważnych komplikacji zdrowotnych u dzieci, które były karmione piersią przez kobiety, zażywające związek w okresie laktacji.

Jeśli kobieta zdecyduje się na karmienie naturalne dziecka, należy wnikliwie obserwować oseska pod kątem działań niepożądanych atomoksetyny, zwłaszcza zaburzeń snu czy odżywiania.

Decyzję o stosowaniu atomoksetyny podczas laktacji podejmuje lekarz.

Skutki uboczne

wzrost tętna
Bardzo często
bezsenność
Bardzo często
ból głowy
Bardzo często
suchość w jamie ustnej
Bardzo często
zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi
Bardzo często
zmniejszenie apetytu
Bardzo często
częstoskurcz
Często
częste oddawanie moczu
Często
drażliwość
Często
zaczerwienienie skóry
Często
kołatanie serca
Często
letarg
Często
lęk
Często
bolesne miesiączki
Często
obniżenie libido
Często
niestrawność
Często
obniżenie nastroju
Często
bolesne parcie na pęcherz
Często
parestezje
Często
pobudzenie
Często
Zaburzenia ejakulacji
Często
pragnienie
Często
gazy
Często
zaparcie
Często
drżenia
Często
senność
Często
ból w obrębie narządów płciowych u mężczyzn
Często
wymioty
Często
wysypka
Często
zaburzenia smaku
Często
zaburzenia snu
Często
zapalenie gruczołu krokowego
Często
zatrzymanie moczu
Często
zawroty głowy
Często
zmęczenie
Często
nadmierne pocenie się
Często
zmniejszenie masy ciała
Często
wzdęcie brzucha
Często
ból brzucha
Często
zaburzenia wytrysku
Często
uderzenia gorąca
Często
ogólne osłabienie
Często
agresja
Niezbyt często
ból w klatce piersiowej
Niezbyt często
duszność
Niezbyt często
niepokój ruchowy
Niezbyt często
niewyraźne widzenie
Niezbyt często
omdlenia
Niezbyt często
pokrzywka
Niezbyt często
reakcje alergiczne
Niezbyt często
skurcze mięśni
Niezbyt często
nieregularne miesiączkowanie
Niezbyt często
wrogość
Niezbyt często
labilność emocjonalna
Niezbyt często
uczucie zimna w obwodowych częściach kończyn
Niezbyt często
zaburzenia orgazmu
Niezbyt często
zachowania samobójcze
Niezbyt często
migrena
Niezbyt często
wydłużenie odstępu QT
Niezbyt często
tiki
Niezbyt często
świąd
Niezbyt często
Niedoczulica
Niezbyt często
odczuwanie zimna
Niezbyt często
brak wytrysku
Niezbyt często
priapizm
Rzadko
psychoza
Rzadko
żółtaczka
Rzadko
napady drgawkowe
Rzadko
podwyższone stężenie bilirubiny i enzymów wątrobowych
Rzadko
ostra niewydolność wątroby
Rzadko
halucynacje
Rzadko
zaburzenia wątroby
Rzadko
zespół Raynauda
Rzadko
uszkodzenie wątroby
Rzadko

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania atomoksetyny

W następstwie przyjmowania zbyt dużych ilości leku mogą pojawić się zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zawroty głowy czy senność jak również napady drgawkowe i symptomy charakterystyczne dla nadmiernej stymulacji układu noradrenergicznego. Donoszono także o występowaniu zmian zachowania obejmujących pobudzenie, halucynację oraz dezorientację.

Mechanizm działania atomoksetyny

Atomoksetyna jest pochodną propyloaminy stosowaną do leczenia objawowego zespołu nadpobudliwości psychoruchowej przebiegającej z deficytem uwagi.

Mechanizm działania związku polega na selektywnych hamowaniu wychwytu zwrotnego noradrenaliny. Substancja blokuje transporter norepinefryny odpowiadający za jej usuwanie z przestrzeni synaptycznej. Hamowanie aktywności transportera prowadzi do wzrostu stężenia noradrenaliny w centralnym układzie nerwowym co prowadzi do łagodzenia przedmiotowych i podmiotowych objawów ADHD. Uważa się również, że substancja wiąże się również z transporterem dla serotoniny oraz blokuje receptor NMDA.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Idebenon
  • Piracetam
  • Winpocetyna

Wchłanianie atomoksetyny

Związek szybko i prawie w 100% jest wchłaniany z przewodu pokarmowego. Pokarm nie wpływa na absorpcję leku. Stężenie maksymalne atomoksetyny osiągane jest po 1-2 godzinach od zażycia związku.

Dystrybucja atomoksetyny

Atomoksetyna podlega efektowi pierwszego przejścia, w wyniku czego jej biodostępność spada odpowiednio do 63% u szybkich metabolizerów oraz do 94% u wolnych metabolizerów. Substancja wiąże się z białkami osoczowymi w około 98%. Lek przenika przez barierę krew-mózg.

Metabolizm atomoksetyny

Aktywnym metabolitem atomoksetyny jest 4-hydroksyatomoksetyna, która szybko ulega glukuronizacji. Przemiany leku odbywają się głównie przy udziale izoformy CYP2D6 cytochromu p-450 (izoforma CYP2C19 w mniejszym stopniu jest zaangażowana w przemiany substancji). U wolnych metabolizerów obserwuje się wyższe stężenia związku w osoczu, w porównaniu do większości populacji stanowiących tzw szybkich metabolizerów.

Jednoczesne podawanie silnych inhibitorów izoformy CYP2D6 może skutkować wzrostem stężenia atomoksetyny w osoczu i nasileniem się jej działań niepożądanych.

U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością wątroby należy dostosować odpowiednio ilość podawanej atomoksetyny, aby nie dopuścić do nadmiernej ekspozycji na lek i nasilenia działań niepożądanych.

Wydalanie atomoksetyny

Atomoksetyna wydalana jest głównie w postaci swojego metabolitu- O-glukuronianu4-hydroksyatomoksetyny. Eliminacja związku odbywa się w 80% przez nerki, a w pozostałej części wraz z kałem. Okres półtrwania jest zależny od tempa metabolizmu i wynosi od 3 do 5,6 godzin.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij