Encyklopedia leków

Paliperydon, Paliperidone, Paliperidonum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o paliperydonie

Rok wprowadzenia na rynek
2006
Substancje aktywne
paliperydon
Działanie paliperydonu
przeciwpsychotyczne (neuroleptyczne) (leczenie schozofrenii i psychoz)
Postacie paliperydonu
roztwór do wstrzykiwań domięśniowych, tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Psychiatria, Psychiatria dzieci i młodzieży
Rys historyczny paliperydonu

Amerykańska instytucja US FDA (Food and Drug Administration, Agencja Żywności i Leków) zatwierdziła w 2006 roku wprowadzenie paliperydonu na rynek USA przez podmiot odpowiedzialny Janssen Biotech.

Wzór sumaryczny paliperydonu

C23H27FN4O3

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające paliperydon

Wskazania do stosowania paliperydonu

Paliperydon jest wykorzystywany w leczeniu schizofrenii u pacjentów od 15 roku życia i zaburzeń schizoafektywnych u dorosłych. 

Dawkowanie paliperydonu

Dawki doustne leku są ustalane indywidualnie przez lekarza prowadzącego. Zalecana dawka  wynosi 6 mg przyjmowane raz na dobę. Jednak zakres dawek w przypadku u osób powyżej 15 roku życia waha się do 3 mg do 12 mg na 24 godziny, w zależności o rodzaju schorzenia. W razie konieczności ilość paliperydonu może zostać zwiększona o 3 mg/dobę. U pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek dawka początkowa leku powinna wynosić 1,5 mg na dobę.

W zależności od podawanej dawki doustnej raz na dobę, lekarz może zalecić zmianę formy podania na wstrzyknięcie leku domięśniowo. Zastrzyk pozwala na przedłużone uwalnianie substancji leczniczej, podaje się od 25 mg do 150 mg co miesiąc.

Przeciwskazania do stosowania paliperydonu

Nie należy przyjmować leku w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną i/ lub rysperydon.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania paliperydonu

Niestosowne jest korzystanie z preparatów zawierających paliperydon u pacjentów z objawami silnego pobudzenia, jak i ostrych stanach psychotycznych.

Grupą wymagającą szczególnej uwagi są osoby ze schorzeniami układu sercowo-naczyniowego oraz niestabilnym rytmie serca wymagających leczenia farmakologicznego jak i wystąpienia takiego zaburzenia u członków rodziny.

Ze względu na wpływ paliperydonu na wydzielanie prolaktyny należy rozważnie planować terapię, jeśli kobieta miała epizody nowotworowe prolaktynozależne.

Substancja lecznicza wymaga rozważnego stosowania u pacjentów z incydentami drgawkowymi lub stanami obniżenia progu drgawkowego, również osoby starsze z objawami otępienia, ze względu na wzrost ryzyka udaru mózgu.

Terapia paliperydonem musi zostać przerwana, gdy wystąpi: hipertermia, sztywność mięśni czy zmiany stanu świadomości, świadczące o wystąpieniu złośliwego zespołu neuroleptycznego. Grupą szczególnie narażoną na wystąpienie tych symptomów są chorzy cierpiący na chorobę Parkinsona, specjalista musi ocenić wszelkie korzyści i ryzyko podjęcia leczenia tym preparatem.

Ścisłej obserwacji wymagają też pacjenci z zaburzeniami glikemii, gdyż lek może powodować wzrost stężenia cukru we krwi, szczególnie niebezpieczny dla diabetyków. Nie do końca poznany jest wpływ paliperydonu na czynność nerek i wątroby, tym samym należy bardzo roztropnie dobierać dawki preparatu. 

Każdy pacjent stosujący alfa-adrenomimetyki, który zauważy objawy priapizmu trwające 3-4 godzin musi zgłosić się do specjalisty.

Przed rozpoczęciem leczenia należy dogłębnie zbadać czynniki wystąpienia zakrzepicy oraz zaburzeń układu krwionośnego i podjąć wszelkie kroki zapobiegawcze, które zaleci lekarz prowadzący.

Przeciwwskazania paliperydonu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Paliperydon jest aktywnym metabolitem rysperydonu, z tego względu nie jest zalecane równoczesne stosowanie tych substancji leczniczych.

Interakcje paliperydonu z innymi substancjami czynnymi

Łączne podawanie preparatów sprawia, że organizm pacjenta jest bardziej podatny na wystąpienie drgawek i niebezpiecznych zaburzeń rytmu serca. Dodatkowo mogą wystąpić bóle i zawroty głowy, osłabienie, a przy zmianie pozycji omdlenia, wynikające z obniżenia ciśnienia krwi. Można zaobserwować również wzmożoną senność, problemy z koncentracją i świadomością.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Hydroksyzyna (Hydroxyzine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Klozapina (Clozapine) neuroleptyki atypowe
Tramadol agoniści receptora opioidowego
Zyprazydon (Ziprasidone) neuroleptyki atypowe
Haloperidol (Haloperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu
Połączone działania obu preparatów zwiększają podatność pacjenta na wystąpienie niebezpiecznych zaburzeń rytmu serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Dabrafenib (Dabrafenib) inhibitory kinazy białkowej
Dasatynib (Dasatinib) inhibitory kinazy białkowej
Domperidon (Domperidone) inne leki stosowane w czynnościowych zaburzeniach jelit
Dronedaron (Dronedarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Kryzotynib (Crizotinib) inhibitory kinazy białkowej
Nilotynib (Nilotinib) inhibitory kinazy białkowej
Pazopanib (Pazopanib) inhibitory kinazy białkowej
Piperachina (Piperaquine) substancje przeciwmalaryczne o zróżnicowanym mechanizmie działania
Ranolazyna (Ranolazine) inne leki nasercowe
Sakwinawir
Sildenafil (Sildenafil) inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5
Sorafenib (Sorafenib) inhibitory kinazy białkowej
Sunitynib (Sunitinib) inne leki przeciwnowotworowe
Toremifen (Toremifene) substancje hamujące działanie estrogenów
Wandetanib (Vandetanib) inhibitory kinazy białkowej
Wardenafil (Vardenafil) inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5
Wemurafenib (Vemurafenib) inhibitory kinazy białkowej
Enkorafenib (Encorafenib) inhibitory kinazy białkowej
Jednoczesne podanie preparatów wiąże się ze zmniejszeniem skuteczności lub braku skuteczności działania na chorobę Parkinsona.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Pramipeksol (Pramipexole) agoniści receptorów dopaminowych
Safinamid (Safinamide) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Po równoczesnym przyjęciu leków pacjent może zaobserwować podwyższenie temperatury przy równoczesnym nieproporcjonalnie niskim wydzielaniu potu. W wyniku takiej reakcji organizmu może dojść do przegrzania z objawami osłabienia, bóli i zawrotów głowy, nudności i wymiotów, problemów z funkcjonowaniem świadomości, układu oddechowego i zaburzeń rytmu serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amisulpryd (Amisulpride) neuroleptyki atypowe
Tetrabenazyna (Tetrabenazine) leki hamujące wytwarzanie noradrenaliny
Topiramat (Topiramate) inne leki przeciwpadaczkowe
Zonisamid (Zonisamide) inne leki przeciwpadaczkowe
Połącznie substancji leczniczych może wywołać wzmożoną sedację, zawroty głowy czy brak kontroli ruchów ciała. Dodatkowo mogą pojawić się sztywności mięśni, gorączka powyżej 40 stopni, poty, biegunka, drżenie, nadmierne pobudzenie oraz omamy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Petydyna (Pethidine) agoniści receptora opioidowego
Łączenie substancji leczniczych sprawia, że pacjenci są bardziej podatni na wystąpienie drżenia i zaburzeń rytmu serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Citalopram (Citalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Escitalopram (Escitalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Łączne stosowanie z paliperydonem zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia drgawek, szczególnie u pacjentów w epizodami padaczkowymi w przeszłości.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bupropion (Bupropion) NDRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy
Metoklopramid zmienia czas pasażu żołądkowo-jelitowego, przez co wchłanianie paliperydonu może być zaburzone.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Metoklopramid (Metoclopramide) prokinetyki o zróżnicowanym mechanizmie działania
Podanie równocześnie karbamazepiny lub ryfampicyny, zmniejsza stężenie paliperydonu w osoczu, tym samym działanie leku osłabione bądź nieskuteczne.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Paliperydon jest aktywnym metabolitem rysperydonu, z tego względu łączne stosowanie preparatów może prowadzić do wystąpienia licznych działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Rysperydon (Risperidone) neuroleptyki atypowe
Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne w połączeniu z paliperydonem mogą wywołać niedociśnienie ortostatyczne i obniżyć próg drgawkowy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amitryptylina (Amitriptyline) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Doksepina (Doxepin) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Klomipramina (Clomipramine) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne

Interakcje paliperydonu z alkoholem

Należy zachować ostrożność stosując paliperydon z alkoholem, ponieważ obie substancje działają na ośrodkowy układ nerwowy.

Wpływ paliperydonu na prowadzenie pojazdów

Wpływ pariperidonu na układ nerwowy i wzrok jest indywidualny u każdego pacjenta, tym samym zaleca się wstrzemięźliwość od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn ruchomych do czasu rozpoznania indywidualnej wrażliwości.

Inne rodzaje interakcji

Równoczesne stosowanie paliperydonu z zielem dziurawca obniża stężenie leku we krwi, stosowana dawka musi być ściśle kontrolowana.

Wpływ paliperydonu na ciążę

Nie są dostępne dokładne dane wskazujące na działanie teratogenne paliperydonu. Jednak ze względu na inne działanie toksyczne nie zaleca się podawania tej substancji leczniczej kobietom w ciąży. W razie konieczności odstawienia leku przez brzemienną kobietę, należy stopniowo odstawiać lek.

Wpływ paliperydonu na laktację

Przenikanie paliperydonu do mleka matki sprawia, że substancja nie może być podawana w okresie karmienia piersią.

Wpływ paliperydonu na płodność

Badanie niekliniczne nie wykazały wpływu na płodność.

Skutki uboczne (podanie doustne)

akatyzja
Bardzo często
bezsenność
Bardzo często
ból głowy
Bardzo często
parkinsonizm
Bardzo często
sedacja
Bardzo często
senność
Bardzo często
biegunka
Często
depresja
Często
drżenie
Często
dyskineza
Często
dystonia
Często
lęk
Często
mania
Często
nadciśnienie
Często
niestrawność
Często
niewyraźne widzenie
Często
nudności
Często
pobudzenie
Często
suchość błony śluzowej jamy ustnej
Często
świąd
Często
tachykardia
Często
wymioty
Często
wysypka
Często
zaparcia
Często
zawroty głowy
Często
zmęczenie
Często
zwiększenie masy ciała
Często
bradykardia
Często
zmniejszenie masy ciała
Często
ból stawów
Często
zapalenie oskrzeli
Często
gorączka
Często
blok przedsionkowo-komorowy
Często
dyskomfort w jamie brzusznej
Często
przekrwienie błony śluzowej nosa
Często
zwiększenie aktywności aminotransferaz
Często
zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego
Często
zmniejszenie apetytu
Często
zapalenie zatok
Często
Ból pleców
Często
osłabienie
Często
zakażenie dróg moczowych
Często
ból zęba
Często
bóle mięśniowo-szkieletowe
Często
ból gardła i krtani
Często
zakażenie górnych dróg oddechowych
Często
zwiększenie apetytu
Często
niedociśnienie ortostatyczne
Często
grypa
Często
brak miesiączki
Często
ból w klatce piersiowej
Rzadko
cukrzyca
Rzadko
duszność
Rzadko
hiperglikemia
Rzadko
hiperprolaktynemia
Rzadko
kołatanie serca
Rzadko
koszmary senne
Rzadko
leukopenia
Rzadko
łysienie
Rzadko
mlekotok
Rzadko
nerwowość
Rzadko
omdlenia
Rzadko
osłabienie mięśni
Rzadko
parestezje
Rzadko
pokrzywka
Rzadko
pragnienie
Rzadko
skurcze mięśni
Rzadko
szum w uszach
Rzadko
trombocytopenia
Rzadko
wyprysk
Rzadko
wzdęcia
Rzadko
zaburzenia koncentracji
Rzadko
zaburzenia smaku
Rzadko
zaburzenia snu
Rzadko
zapalenie pęcherza
Rzadko
zapalenie spojówek
Rzadko
zawroty głowy przy zmianie pozycji
Rzadko
złe samopoczucie
Rzadko
wzrost aktywności enzymów wątrobowych w surowicy krwi
Rzadko
zmniejszenie libido
Rzadko
zaburzenia erekcji
Rzadko
jadłowstręt
Rzadko
zakażenie ucha
Rzadko
ból ucha
Rzadko
krwawienie z nosa
Rzadko
obrzęk twarzy
Rzadko
nietrzymanie moczu
Rzadko
dreszcze
Rzadko
dyskomfort w klatce piersiowej
Rzadko
napady drgawkowe
Rzadko
trądzik
Rzadko
częstomocz
Rzadko
stan splątania
Rzadko
dyskinezy późne
Rzadko
dyskomfort w obrębie piersi
Rzadko
ból piersi
Rzadko
zapalenie płuc
Rzadko
obrzęk języka
Rzadko
niedokrwistość
Rzadko
suchość oka
Rzadko
Niedoczulica
Rzadko
Dysfagia
Rzadko
zaburzenia miesiączkowania
Rzadko
ból szyi
Rzadko
obrzęk stawów
Rzadko
Anorgazmia
Rzadko
zaburzenia funkcji seksualnych
Rzadko
podwyższenie temperatury
Rzadko
dysuria
Rzadko
wzrost aktywności gamma-glutanylotransferazy
Rzadko
Zmniejszenie wartości hematokrytu
Rzadko
Zaburzenia ejakulacji
Rzadko
zapalenie migdałków
Rzadko
zwiększone stężenie fosfokinazy kreatynowej
Rzadko
zwiększone stężenie trójglicerydów
Rzadko
zapalenie żołądka i jelit
Rzadko
nadpobudliwość psychoruchowa
Rzadko
niedociśnienie
Rzadko
agranulocytoza
Niezbyt często
ginekomastia
Niezbyt często
hipotonia (niedociśnienie) ortostatyczna
Niezbyt często
jaskra
Niezbyt często
migotanie przedsionków
Niezbyt często
nadwrażliwość
Niezbyt często
nasilone łzawienie
Niezbyt często
obrzęk naczynioruchowy
Niezbyt często
priapizm
Niezbyt często
reakcje anafilaktyczne
Niezbyt często
rumień
Niezbyt często
zaburzenia koordynacji
Niezbyt często
zapalenie trzustki
Niezbyt często
złośliwy zespół neuroleptyczny
Niezbyt często
żółtaczka
Niezbyt często
hipoglikemia
Niezbyt często
neutropenia
Niezbyt często
nieregularne miesiączkowanie
Niezbyt często
nagłe zaczerwienienie skóry
Niezbyt często
powiększenie piersi
Niezbyt często
niedrożność jelit
Niezbyt często
zespół bezdechu sennego
Niezbyt często
hipotermia
Niezbyt często
zaburzenia równowagi
Niezbyt często
rabdomioliza
Niezbyt często
zatorowość płucna
Niezbyt często
śpiączka hipoglikemiczna
Niezbyt często
zespół odstawienia leku
Niezbyt często
nieprawidłowe ruchy gałek ocznych
Niezbyt często
niedokrwienie mózgu
Niezbyt często
Zwiększenie stężenia cholesterolu we krwi
Niezbyt często
zakrzepica żylna
Niezbyt często
glukoza w moczu
Niezbyt często
obrzęk piersi
Niezbyt często
Dysfonia
Niezbyt często
zakażenie oka
Niezbyt często
grzybica paznokci
Niezbyt często
zapalenie tkanki łącznej
Niezbyt często
zwiększenie liczby eozynofilów
Niezbyt często
brak reakcji na bodźce
Niezbyt często
utrata świadomości
Niezbyt często
przekrwienie dróg oddechowych
Niezbyt często
odbarwienia skóry
Niezbyt często
nieprawidłowa postawa
Niezbyt często
Nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego
Niezbyt często
Cukrzycowa kwasica ketonowa
Niezbyt często
hiperwentylacja
Niezbyt często
przekrwienie oka
Niezbyt często
zapalenie warg
Niezbyt często
wykwity skórne
Niezbyt często
łojotokowe zapalenie skóry
Niezbyt często
sucha skóra
Niezbyt często
hiperkeratoza
Niezbyt często
hiperinsulinemia
Częstotliwość nieznana
zastój krwi w płucach
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania paliperydonu

Przedawkowanie paliperydonu niejednokrotnie jest skutkiem nasilenia działania substancji leczniczej, objawiające się sennością, uspokojeniem, niedociśnieniem, zwolnieniem akcji serca i zmianie rytmu serca. Po przyjęciu zbyt wysokiej dawki leku obserwowano również częstoskurcz komorowy i komorowe migotanie serca.

Każda z powyższych sytuacji wymaga konsultacji lekarskiej i podjęcia odpowiednich działań.

Mechanizm działania paliperydonu

Substancja lecznicza jest inhibitorem monoamin, silnie wpływa na receptory serotoninergiczne 5HT2 i dopaminergiczne D2, słabiej adrenergiczne alfa 1, a najsłabiej alfa 2 i histaminowe H1.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Amisulpryd
  • Arypiprazol (Aripiprazol)
  • Klozapina
  • Kwetiapina
  • Lurazydon
  • Olanzapina
  • Rysperydon
  • Sertindol
  • Tiapryd
  • Węglan litu
  • Zyprazydon

Wchłanianie paliperydonu

Podanie doustne pozwala na osiągnięcie stężenie maksymalnego paliperydonu w ciągu 24 godzin od podania, gwarantując stopniowe uwalnianie. Aby utrzymać stałe stężenie preparatu we krwi potrzeba 4 do 5 dni, przy dawkowaniu raz na dobę.

Przyjęcie doustnie paliperydonu z tłustym posiłkiem zwiększa jego wchłanianie o 50-60%.

Aby wchłanianie preparatu przy podaniu domięśniowym było możliwe musi dojść do hydrolizy, czyli rozpuszczanie jest powolnym procesem. Postępowa zmiana stężenia, osiąga maksimum po około 13 dniach, a trwa od dnia podania przez minimum 4 miesiące.

Dystrybucja paliperydonu

Substancja lecznicza przyjęta doustnie jest szybko dystrybuowana i w znacznym stopniu wiąże się z białkami.

Podanie do mięśnia naramiennego zapewnia wyższe stężenie maksymalne niż do mięśnia pośladkowego. 

Metabolizm paliperydonu

Na podstawie przeprowadzonych badań zaobserwowano, że paliperydon jest w nieznacznym stopniu metabolizowany przez wątrobę, przy podaniu doustnym. 

Wydalanie paliperydonu

Ponad połowa podawanej dawki paliperydonu jest wydalana wraz z moczem, a tylko nieznaczny procent wraz z kałem.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij