Ozymertynib, Osimertinibum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o ozymertynibie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
2016
- Substancje aktywne
-
ozymertynib
- Działanie ozymertynibu
-
przeciwnowotworowe (cytostatyczne, cytotoksyczne)
- Postacie ozymertynibu
-
tabletki powlekane
- Układy narządowe
-
układ oddechowy
- Specjalności medyczne
-
Choroby płuc, Onkologia kliniczna
- Rys historyczny ozymertynibu
-
Ozymertynib został opatentowany przez firmę Astra Zeneca, wprowadzony do lecznictwa w Stanach Zjednoczonych w listopadzie 2015r., na terenie Unii Europejskiej w lutym 2016r.
- Wzór sumaryczny ozymertynibu
-
C28H33N7O2
Spis treści
- Wskazania do stosowania ozymertynibu
- Dawkowanie ozymertynibu
- Przeciwskazania do stosowania ozymertynibu
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania ozymertynibu
- Przeciwwskazania ozymertynibu do łączenia z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje ozymertynibu z innymi substancjami czynnymi
- Wpływ ozymertynibu na prowadzenie pojazdów
- Inne rodzaje interakcji
- Wpływ ozymertynibu na ciążę
- Wpływ ozymertynibu na laktację
- Skutki uboczne
- Objawy przedawkowania ozymertynibu
- Mechanizm działania ozymertynibu
- Wchłanianie ozymertynibu
- Dystrybucja ozymertynibu
- Metabolizm ozymertynibu
- Wydalanie ozymertynibu
Wskazania do stosowania ozymertynibu
Ozymertynib jest stosowany w leczeniu miejscowo zaawansowanego lub uogólnionego niedrobnokomórkowego raka płuc
Dawkowanie ozymertynibu
Ozymertynib stosuje się u osób dorosłych w dawce dobowej 80 mg, w przypadku konieczności redukcji dawki można ją zmniejszyć do 40 mg na dobę. Lek należy przyjmować niezależnie od posiłku codziennie o tej samej porze.
Przeciwskazania do stosowania ozymertynibu
Przeciwwskazaniem do stosowania ozymertynibu jest nadwrażliwość na tą substancję czynną.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania ozymertynibu
Przed zastosowaniem ozemertynibu należy potwierdzić obecność mutacji w genie kodującym receptor naskórkowego czynnika wzrostu. Dodatni wynik oznaczenia kwalifikuje pacjenta do leczenia ozemertynibem.
W badaniach klinicznych obserwowano wystąpienie śródmiąższowej choroby płuc mogącej zagrażać życiu lub nawet prowadzić do zgonu. U pacjentów, u których wystąpią objawy ze stronu układu oddechowego lekarz prowadzący powinien wykluczyć śródmiąższową chorobę płuc.
Istnieją doniesienia o wystąpieniu zespołu Stevensa-Johnsona (zmiany skórne - rumień, nadżerki prowadzące do martwicy tkanek) spowodowanego stosowaniem ozemertynibu.
Przeciwwskazania ozymertynibu do łączenia z innymi substancjami czynnymi
Ozymertynibu nie należy łączyć z zielem dziurawca.
Interakcje ozymertynibu z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Fenytoina (Phenytoin) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów |
Karbamazepina (Carbamazepine) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe |
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) | antybiotyki - INNE |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Aliskiren (Aliskiren) | inne leki nasercowe |
Dabigatran (Dabigatran) | leki przeciwzakrzepowe-inhibitory trombiny |
Digoksyna (Digoxin) | glikozydy nasercowe |
Rosuwastatyna (Rosuvastatin) | statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Amiodaron (Amiodarone) | leki przeciwarytmiczne - klasa III |
Amisulpryd (Amisulpride) | neuroleptyki atypowe |
Azytromycyna (Azithromycin) | antybiotyki makrolidowe - makrolidy |
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) | neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny |
Cilostazol (Cilostazol) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Ciprofloksacyna (Ciprofloxacin) | fluorochinolony |
Citalopram (Citalopram) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Doksepina (Doxepin) | TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne |
Domperidon (Domperidone) | inne leki stosowane w czynnościowych zaburzeniach jelit |
Donepezil (Donepezil) | inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy |
Erytromycyna (Erythromycin) | antybiotyki makrolidowe - makrolidy |
Escitalopram (Escitalopram) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Flukonazol (Fluconazole) | przeciwgrzybicze pochodne triazolu |
Fluoksetyna (Fluoxetine) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Furosemid (Furosemide) | leki moczopędne, diuretyk - pętlowe |
Klarytromycyna (Clarithromycin) | antybiotyki makrolidowe - makrolidy |
Lewofloksacyna (Levofloxacin) | fluorochinolony |
Lewomepromazyna (Levomepromazine) | neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny |
Metadon (Methadone) | agoniści receptora opioidowego |
Metoklopramid (Metoclopramide) | prokinetyki o zróżnicowanym mechanizmie działania |
Mirtazapina (Mirtazapine) | substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania |
Moksyfloksacyna (Moxifloxacin) | fluorochinolony |
Norfloksacyna (Norfloxacin) | fluorochinolony |
Ondansetron (Ondansetron) | setrony - antagoniści receptora serotoninowego 5-HT3 |
Pantoprazol (Pantoprazole) | IPP - inhibitory pompy protonowej |
Paroksetyna (Paroxetine) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Pefloksacyna (Pefloxacin) | fluorochinolony |
Pitolisant (Pitolisant) | inne substancje działające na układ nerwowy |
Prochlorperazyna (Prochlorperazine) | neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny |
Propafenon (Propafenone) | leki przeciwarytmiczne - klasa I |
Solifenacyna (Solifenacin) | leki stosowane w częstomoczu i w nietrzymaniu moczu |
Sotalol (Sotalol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Trazodon (Trazodone) | SARI - selektyne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, dodatkowo blokujące receptor dla serotoniny |
Tyzanidyna (Tizanidine) | agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych |
Wenlafaksyna (Venlafaxine) | SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory |
Hydroksychlorochina (Hydroxychloroquine) | substancje przeciwmalaryczne o zróżnicowanym mechanizmie działania |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Metotreksat (Methotrexate) | antymetaboilty kwasu foliowego (inhibitory reduktazy kwasu dihydrofoliowego) |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Warfaryna (Warfarin) | leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Chlormadinon (Chlormadinone) | progesteron i gestageny |
Dezogestrel (Desogestrel) | progestageny |
Dienogest (Dienogest) | progestageny |
Etonogestrel (Etonogestrel) | progestageny |
Etynyloestradiol (Ethinylestradiol) | estrogeny naturalne i syntetyczne |
Gestoden (Gestodene) | progestageny |
Lewonorgestrel (Levonorgestrel) | progestageny |
Nomegestrol (Nomegestrol) | progestageny |
Wpływ ozymertynibu na prowadzenie pojazdów
Ozymertynib nie wpływa na zdolność do prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn.
Inne rodzaje interakcji
W czasie leczenia ozemertynibem należy unikać stosowania ziela dziurawca.
Wpływ ozymertynibu na ciążę
Ozymertynibu nie należy stosować u kobiet w ciąży, chyba że stan kliniczny tego wymaga. Podczas stosowania leku należy stosować skuteczne środki antykoncepcyjne. Antykoncepcję należy także stosować a u kobiet przez co najmniej dwa miesiące po zakończeniu leczeni oraz co najmniej cztery miesiące po zakończeniu leczenia w przypadku mężczyzn.
Wpływ ozymertynibu na laktację
Nie należy stosować ozymertynibu w czasie karmienia piersią.
Skutki uboczne
- biegunka
- suchość skóry
- świąd
- wysypka
- zapalenie jamy ustnej
- zmniejszenie liczby płytek krwi
- zmniejszenie liczby leukocytów
- zmniejszenie liczby neutrofilów
- zanokcica
- Zmniejszenie liczby limfocytów
- Śródmiąższowa choroba płuc
- rumień wielopostaciowy
- wydłużenie odstępu QT
- zapalenie rogówki
- Zapalenie naczyń skóry
- zespół Stevensa-Johnsona
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Objawy przedawkowania ozymertynibu
Przedawkowanie ozymertynibu może skutkować nasileniem działań niepożądanych (biegunka, wysypka).
Mechanizm działania ozymertynibu
Ozymertynib blokuje enzym - kinazę tyrozynową. Lek blokuje naskórkowe receptory wzrostu w których nastąpiła mutacja w genie kodującym te receptory prowadzącą do zwiększenia wrażliwości i mutacją T790M warunkującą oporność na kinazę tyrozynową.
Wchłanianie ozymertynibu
Po podaniu doustnym ozymertynib wchłania się w ok 70%.
Dystrybucja ozymertynibu
W badaniach in vitro ozymertynib wiąże się w ok 95% z białkami osocza, lek dobrze przenika do tkanek.
Metabolizm ozymertynibu
Ozymertynib jest metabolizowany w wątrobie przez enzymy CYP3A4 oraz CYP3A5 do dwóch metabolitów wykazujących aktywność farmakologiczną.
Wydalanie ozymertynibu
Ozymertynib jest wydalany głównie z kałem (68%) a także w mniejszym stopniu z moczem (14%).