Asenapina, Asenapinum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o asenapinie

Rok wprowadzenia na rynek
2009
Substancje aktywne
asenapina
Działanie asenapiny
przeciwpsychotyczne (neuroleptyczne) (leczenie schozofrenii i psychoz)
Postacie asenapiny
tabletki podjęzykowe
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Neurologia, Psychiatria
Rys historyczny asenapiny

Asenapina została opracowana przez firmę Schering-Plough, która połączyła się z koncernem Organon International.

Wzór sumaryczny asenapiny

C21H20ClNO5

Spis treści

Wskazania do stosowania asenapiny

Wskazaniem do stosowania asenapiny są schizofrenia oraz umiarkowane i ciężkie epizody manii w przebiegu choroby afektywnej dwubiegunowej u osób dorosłych.

Dawkowanie asenapiny

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od odpowiedzi pacjenta na leczenie i tolerancji terapii.
Dawka początkowa (dobowa) zwykle stosowana u osób dorosłych to 10 mg. Dawkę leku można zwiększać do maksymalnej dawki dobowej 20 mg.
Brak zaleceń dotyczących stosowania leku u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia.
Asenapinę należy umieścić pod językiem i poczekać do całkowitego rozpuszczenia tabletki. Leku nie należy żuć i połykać.
W ciągu 10 minut po podaniu asenapiny nie należy przyjmować pokarmów ani napojów.

Przeciwskazania do stosowania asenapiny

Przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na asenapinę.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania asenapiny

Stosowanie asenapiny zwiększa ryzyko zachowań samobójczych, zwłaszcza na początku leczenia i (lub) po zmianie leczenia. Pacjent z grupy wysokiego ryzyka musi pozostać pod stałą kontrolą lekarską.
Należy przerwać stosowanie asenapiny w momencie wystąpienia objawów złośliwego zespołu neuroleptycznego, takich jak zaburzenia stanu psychicznego, sztywność mięśni, zaburzenie równowagi układu autonomicznego, wzrost aktywności kinazy kreatynowej i wzrost temperatury całego ciała.
Podczas leczenia asenapiną należy kontrolować masę ciała i stężenie glukozy we krwi, ponieważ może dojść do rozwoju/zaostrzenia cukrzycy.
Stosowanie asenapiny może prowadzić do objawów pozapiramidowych (sztywność mięśniowa, drżenia, zaburzenia chodu, zaburzenia postawy ciała, ślinienie się, maskowata twarz itp.). Wystąpienie późnych dyskinez może wymagać odstawienia leku.
U pacjentów z chorobą Parkinsona lub otępieniem z ciałami Lewy’ego należy uwzględnić ryzyko wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego i zwiększonej wrażliwości pacjenta na asenapinę, co może prowadzić do objawów pozapiramidowych oraz splątania, zaburzenia świadomości, niestabilności postawy itp.
U pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, wydłużonym odstępem QT w wywiadzie rodzinnym, hipokaliemią i u osób jednocześnie przyjmujących inne leki wydłużające odstęp QT należy zachować szczególną ostrożność.
Asenapinę należy stosować ostrożnie u osób z padaczką ze względu na drgawkotwórcze działanie leku.
Asenapina może prowadzić do niedociśnienia ortostatycznego  i omdleń, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku i ze współistniejącymi chorobami układu sercowo-naczyniowego.
Stosowanie asenapiny wiąże się ze zwiększonym ryzykiem zdarzeń naczyniowo-mózgowych i śmiertelności wśród pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem, dlatego lek nie jest zalecany do stosowania w tej grupie pacjentów.
Podczas stosowania leku może wystąpić wzrost stężenia prolaktyny.
Odnotowano przypadki zaburzenia połykania u pacjentów leczonych asenapiną.
Lek może powodować zaburzenia regulacji temperatury ciała, dlatego należy uwzględnić to u osób narażonych na czynniki zwiększające temperaturę ciała (np. jednoczesne przyjmowanie leków antycholinergicznych, intensywny wysiłek fizyczny, odwodnienie).
Nie zaleca się stosowania asenapiny u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby ze względu na ryzyko wzrostu ekspozycji ogólnoustrojowej na lek (nawet siedmiokrotny wzrost).

Interakcje asenapiny z innymi substancjami czynnymi

Zwiększenie stężenia asenapiny w osoczu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fluwoksamina (Fluvoxamine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Nasilenie działania hipotensyjnego (obniżenie ciśnienia).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acebutolol (Acebutolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Amlodypina (Amlodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Atenolol (Atenolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Benazepryl (Benazepril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Bisoprolol (Bisoprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Celiprolol (Celiprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Cilazapryl (Cilazapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Diltiazem (Diltiazem) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Doksazosyna (Doxazosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Enalapril (Enalapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Eplerenon (Eplerenone) leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu
Eprosartan (Eprosartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Felodypina (Felodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Guanfacyna (Guanfacine) agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych
Irbesartan (Irbesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Isradypina (Isradypine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Kandesartan (Candesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Kaptopril (Captopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Karwedilol (Carvedilol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Lacydypina (Lacidipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Lerkanidypina (Lercanidipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Lizynopryl (Lisinopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Metoprolol (Metoprolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Moksonidyna (Moxonidine) agoniści receptora imidazolowego
Nebiwolol (Nebivolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Nimodypina (Nimodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Nitrendypina (Nitrendipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Olmesartan (Olmesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Peryndopryl (Perindopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Propranolol (Propranolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Ramipryl (Ramipril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Sotalol (Sotalol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Telmisartan (Telmisartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Terazosyna (Terazosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Tetraazotan pentaerytrytolu (Pentaerythritol tetranitrate) nitraty
Urapidyl (Urapidil) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Walsartan (Valsartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Werapamil (Verapamil) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Zofenopryl (Zofenopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Rezerpina (Reserpine) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Osłabienie działania wymienionych leków.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bromokryptyna (Bromocriptine) agoniści receptorów dopaminowych
Kabergolina (Cabergoline) agoniści receptorów dopaminowych
Lewodopa (Levodopa) DOPA i pochodne
Pirybedyl (Piribedil) agoniści receptorów dopaminowych
Pramipeksol (Pramipexole) agoniści receptorów dopaminowych
Ropinirol (Ropinirole) agoniści receptorów dopaminowych
Rotygotyna (Rotigotine) agoniści receptorów dopaminowych
Safinamid (Safinamide) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Wzrost ekspozycji na paroksetynę. Ryzyko zmniejszenia metabolizmu asenapiny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Paroksetyna (Paroxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Zwiększone ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amifamprydyna (Amifampridine) inne substancje działające na układ nerwowy
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Amitryptylina (Amitriptyline) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Anagrelid (Anagrelide) inne leki przeciwnowotworowe
Apomorfina (Apomorphine) agoniści receptorów dopaminowych
Azytromycyna (Azithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Bedakilina (Bedaquiline) substancje stosowane w leczeniu gruźlicy
Bikalutamid (Bicalutamide) inne leki hormonalne
Bosutinib (Bosutinib) inhibitory kinazy białkowej
Cerytynib (Ceritinib) inhibitory kinazy białkowej
Chlorochina (Chloroquine) substancje przeciwpierwotniakowe
Citalopram (Citalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Cyzapryd (Cisapride) substancje hamujące perystaltykę jelit o zróżnicowanym mechanizmie działania
Donepezil (Donepezil) inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy
Dronedaron (Dronedarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Efawirenz (Efavirenz) nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Fingolimod (Fingolimod) inne leki immunosupresyjne
Flukonazol (Fluconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Galantamina (Galantamine) inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy
Goserelina (Goserelin) inne leki hormonalne
Granisetron (Granisetron) setrony - antagoniści receptora serotoninowego 5-HT3
Idarubicyna (Idarubicin) antybiotyki cytostatyczne
Iwabradyna (Ivabradine) inne leki nasercowe
Kabozantynib (Cabozantinib) inhibitory kinazy białkowej
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Klarytromycyna (Clarithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Kryzotynib (Crizotinib) inhibitory kinazy białkowej
Kwetiapina (Quetiapine) neuroleptyki atypowe
Lapatynib (Lapatinib) inne leki przeciwnowotworowe
Lewofloksacyna (Levofloxacin) fluorochinolony
Metadon (Methadone) agoniści receptora opioidowego
Moksyfloksacyna (Moxifloxacin) fluorochinolony
Nilotynib (Nilotinib) inhibitory kinazy białkowej
Norfloksacyna (Norfloxacin) fluorochinolony
Ofloksacyna (Ofloxacin) fluorochinolony
Olodaterol (Olodaterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Ondansetron (Ondansetron) setrony - antagoniści receptora serotoninowego 5-HT3
Ozymertynib (Osimertinib) inne leki przeciwnowotworowe
Panobinostat (Panobinostat) inne leki przeciwnowotworowe
Piperachina (Piperaquine) substancje przeciwmalaryczne o zróżnicowanym mechanizmie działania
Pitolisant (Pitolisant) inne substancje działające na układ nerwowy
Sakwinawir (Saquinavir) przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy
Salbutamol (Salbutamol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Salmeterol (Salmeterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Solifenacyna (Solifenacin) leki stosowane w częstomoczu i w nietrzymaniu moczu
Sunitynib (Sunitinib) inne leki przeciwnowotworowe
Takrolimus (Tacrolimus) inhibitory kalcyneuryny
Tamoksyfen (Tamoxifen) SERM - selektywne modulatory receptora estrogenowego
Telawancyna (Telavancin) antybiotyki glikopeptydowe
Telitromycyna (Telithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Tolterodyna (Tolterodine) leki stosowane w częstomoczu i w nietrzymaniu moczu
Toremifen (Toremifene) substancje hamujące działanie estrogenów
Wandetanib (Vandetanib) inhibitory kinazy białkowej
Wemurafenib (Vemurafenib) inhibitory kinazy białkowej
Worykonazol (Voriconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Enkorafenib (Encorafenib) inhibitory kinazy białkowej
Inotuzumab ozogamycyny (Inotuzumab ozogamicin) przeciwciała monoklonalne - przeciwnowotworowe i immunosupresyjne
Hydroksychlorochina (Hydroxychloroquine) substancje przeciwmalaryczne o zróżnicowanym mechanizmie działania
Rybocyklib (Ribociclib) inhibitory kinazy białkowej
Wilanterol (Vilanterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Objawy nadmiernego hamowania ośrodkowego układu nerwowego: senność, zawroty głowy, nadmierne uspokojenie, trudności z koncentracją itp.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Alprazolam (Alprazolam) BZD - benzodiazepiny
Amisulpryd (Amisulpride) neuroleptyki atypowe
Azelastyna (Azelastine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Briwaracetam (Brivaracetam) inne leki przeciwpadaczkowe
Bromazepam (Bromazepam) BZD - benzodiazepiny
Buprenorfina (Buprenorphine) substancje o działaniu agonistyczno-antagonistycznym na receptory opioidowe
Cetyryzyna (Cetirizine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Chlorodiazepoksyd (Chloradiazepoxide) BZD - benzodiazepiny
Dekstrometorfan (Dextromethorphan) substancje przeciwkaszlowe działające ośrodkowo
Estazolam (Estazolam) BZD - benzodiazepiny
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Fentanyl (Fentanyl) agoniści receptora opioidowego
Hydroksyzyna (Hydroxyzine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Klobazam (Clobazam) BZD - benzodiazepiny
Klonazepam (Clonazepam) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Kodeina (Codeine) agoniści receptora opioidowego
Kwas walproinowy (Valproic acid) inne leki przeciwpadaczkowe
Lorazepam (Lorazepam) BZD - benzodiazepiny
Lormetazepam (Lormetazepam) BZD - benzodiazepiny
Medazepam (Medazepam) BZD - benzodiazepiny
Metokarbamol (Methocarbamol) inne substancje stosowane w zaburzeniach układu mięśniowo-szkieletowego
Midazolam (Midazolam) BZD - benzodiazepiny
Morfina (Morphine) agoniści receptora opioidowego
Nitrazepam (Nitrazepam) BZD - benzodiazepiny
Oksykodon (Oxycodone) agoniści receptora opioidowego
Pentazocyna (Pentazocine) substancje o działaniu agonistyczno-antagonistycznym na receptory opioidowe
Petydyna (Pethidine) agoniści receptora opioidowego
Pregabalina (Pregabalin) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Prymidon (Primidone) barbiturany i pochodne
Rupatadyna (Rupatadine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Sufentanyl (Sufentanil) substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - INNE
Tapentadol (Tapentadol) agoniści receptora opioidowego
Temazepam (Temazepam) BZD - benzodiazepiny
Topiramat (Topiramate) inne leki przeciwpadaczkowe
Tramadol agoniści receptora opioidowego
Tyzanidyna (Tizanidine) agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych
Zaleplon (Zaleplon) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Zwiększenie temperatury ciała i zmniejszenie wydzielania potu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Zonisamid (Zonisamide) inne leki przeciwpadaczkowe
Nasilenie działań niepożądanych wymienionych leków.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Atomoksetyna (Atomoxetine) substancje psychostymulujące i nootropowe
Duloksetyna (Duloxetine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Fluoksetyna (Fluoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Klomipramina (Clomipramine) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Klozapina (Clozapine) neuroleptyki atypowe
Metylofenidat (Methylphenidate) NDRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy
Propafenon (Propafenone) leki przeciwarytmiczne - klasa I
Sertindol (Sertindole) neuroleptyki atypowe
Węglan litu (Lithium carbonate) neuroleptyki atypowe
Nasilenie ryzyka drgawek.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bupropion (Bupropion) NDRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy
Ryzyko wystąpienia objawów parkinsonowskich.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Metoklopramid (Metoclopramide) prokinetyki o zróżnicowanym mechanizmie działania
Nasilenie działania asenapiny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ciprofloksacyna (Ciprofloxacin) fluorochinolony
Deferazyroks (Deferasirox) antidota - odtrutki i środki chelatujące
Izoniazyd (Isoniazid) substancje stosowane w leczeniu gruźlicy
Kwas obetycholowy (Obeticholic acid) substancje stosowane w chorobach dróg żółciowych
Pefloksacyna (Pefloxacin) fluorochinolony
Osłabienie działania asenapiny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Difenhydramina (Diphenhydramine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE

Interakcje asenapiny z alkoholem

Należy zachować ostrożność łącząc asenapinę z alkoholem, ponieważ alkohol może nasilać hamujący wpływ leku na ośrodkowy układ nerwowy.

Wpływ asenapiny na prowadzenie pojazdów

Asenapina może powodować objawy wpływające na zdolność prowadzenia pojazdów (senność, sedacja). Zaleca się unikanie prowadzenia pojazdów do czasu poznania indywidualnej wrażliwości pacjenta na lek.

Wpływ asenapiny na ciążę

Na podstawie badań przeprowadzonych wśród zwierząt nie wykazano właściwości teratogennych asenapiny, natomiast potwierdzono toksyczny wpływ leku na matkę i płód. Dane na temat stosowania asenapiny u kobiet ciężarnych są ograniczone.
U noworodków, których matki stosują asenapinę w trzecim trymestrze istnieje ryzyko wystąpienia objawów pozapiramidowych i objawów odstawienia (pobudzenie, wzrost lub spadek napięcia mięśniowego, drżenie, senność, niewydolność oddechowa, zaburzenia odżywiania).
Stosowanie asenapiny w ciąży nie jest zalecane, z wyjątkiem sytuacji, gdy korzyści dla matki z zastosowania leku znacznie przewyższają ryzyko dla płodu.

Wpływ asenapiny na laktację

Asenapina jest obecna w mleku samic szczurów w okresie laktacji. Dotychczas nie ustalono, czy lek przenika do mleka kobiecego. Zalecane jest przerwanie karmienia piersią na czas stosowania asenapiny.

Inne możliwe skutki uboczne

Podanie podjęzykowe: niepokój, senność, akatyzja, dyskineza, dystonia, zaburzenia smaku, zawroty głowy, zwiększenie masy ciała, nadmierne wydzielanie śliny, niedoczulica jamy ustnej, nudności, zwiększenie apetytu, parkinsonizm, zmęczenie, sedacja, zwiększona aktywność aminotransferazy alaninowej, sztywność mięśni, hiperglikemia, niedociśnienie tętnicze, reakcje alergiczne, wydłużenie odstępu QT, zespół niespokojnych nóg, zaburzenia pozapiramidowe, dysfagia, napad padaczkowy, bradykardia zatokowa, ból języka, zaburzenia mowy, zaburzenia seksualne, blok odnogi pęczka Hisa, opuchnięty język, omdlenia, niedociśnienie ortostatyczne, brak miesiączki, parestezja jamy ustnej, tachykardia zatokowa, ginekomastia, mlekotok, zaburzenia akomodacji, złośliwy zespół neuroleptyczny, rabdomioliza, neutropenia, zator płucny, zespół odstawienia leku u noworodka.

Objawy przedawkowania asenapiny

Wśród objawów przedawkowania asenapiny można wyróżnić pobudzenie, akatyzję, dezorientację, dystonię twarzowo-ustną, bezobjawowe nieprawidłowości w zapisie EKG i sedację.

Mechanizm działania asenapiny

Asenapina jest "atypowym" lekiem przeciwpsychotycznym (przeciwschizofrenicznym). Podłożem schizofrenii jest zwiększony poziom dopaminy w szlaku mezokortykalnym i mezolimbicznym, a także zaburzenia szlaków glutaminowych i serotoninergicznych. Asenapina działa antagonistycznie wobec receptorów dopaminergicznych (D2, D3, D4 i D1), serotoninergicznych (5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT5, 5-HT6i 5-HT7) , a także wobec α1-adrenergicznych, α2-adrenergicznych i histaminowych (głównie wobec H1, w mniejszym stopniu wobec H2). Lek nie wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych, dlatego ryzyko wystąpienia cholinergicznych działań niepożądanych jest znikome. Działanie przeciwpsychotyczne leku wynika głównie z powinowactwa do receptorów D2 i 5-HT2A.

Wchłanianie asenapiny

Asenapina jest szybko wchłaniania po podaniu podjęzykowym, osiągając stężenie maksymalne po 0,5-1,5 godziny. Biodostępność leku po podaniu podjęzykowym wynosi 35%, natomiast po podaniu doustnym spada poniżej 2%. Spożycie wody bezpośrednio po przyjęciu asenapiny (w ciągu 2-5 minut po podaniu) zmniejsza ekspozycję na lek.

Dystrybucja asenapiny

Asenapina wiąże się w 95% z białkami osocza, w tym z albuminą i α1-kwaśną glikoproteiną.

Metabolizm asenapiny

Asenapina jest metabolizowana na drodze glukuronidacji przy udziale UGT1A4, utleniania przy udziale CYP1A2, CYP2D6 i CYP3A4 oraz demetylacji. Głównym metabolitem jest  N+-glukuronid asenapiny. Inne metabolity to  N-desmetyloasenapina i glukuronid N-karbamylo N-desmetyloasenapiny. Za aktywność farmakologiczną odpowiada przede wszystkim związek macierzysty.

Wydalanie asenapiny

Okres półtrwania asenapiny wynosi 24 godziny. Wydalanie leku odbywa się głównie z moczem (50%) i z kałem (40%) w postaci metabolitów. Niewielka część leku (5-16%) jest wydalana w postaci niezmienionej z kałem.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl