Nitrazepam, Nitrazepamum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o nitrazepamie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1965
- Substancje aktywne
-
nitrazepam
- Działanie nitrazepamu
-
nasenne, przeciwlękowe (anksjolityczne), uspokajające, przeciwdrgawkowe
- Postacie nitrazepamu
-
tabletki
- Układy narządowe
-
układ nerwowy i narządy zmysłów
- Specjalności medyczne
-
Neurologia, Psychiatria
- Rys historyczny nitrazepamu
-
Nitrazepam należy do pochodnych benzo-1,4-diazepiny o działaniu nasennym, przeciwlękowym, uspokajającym. Został dopuszczony do obrotu w 1965 roku w Szwajcarii, podmiotem odpowiedzialnym za rejestrację była firma Meda Pharmaceuticals Switzerland Gmbh.
- Wzór sumaryczny nitrazepamu
-
C15H11N3O3
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające nitrazepam
- Wskazania do stosowania nitrazepamu
- Dawkowanie nitrazepamu
- Przeciwskazania do stosowania nitrazepamu
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania nitrazepamu
- Interakcje nitrazepamu z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje nitrazepamu z pożywieniem
- Interakcje nitrazepamu z alkoholem
- Wpływ nitrazepamu na prowadzenie pojazdów
- Wpływ nitrazepamu na ciążę
- Wpływ nitrazepamu na laktację
- Skutki uboczne
- Objawy przedawkowania nitrazepamu
- Mechanizm działania nitrazepamu
- Wchłanianie nitrazepamu
- Dystrybucja nitrazepamu
- Metabolizm nitrazepamu
- Wydalanie nitrazepamu
Wskazania do stosowania nitrazepamu
Nitrazepam należy do pochodnych benzodiazepiny, leki z tej grupy wykorzystywane są ze względu na swoje właściwości nasenne i uspokajające. Substancja czynna jest wykorzystywana w krótkotrwałej terapii poważnej bezsenności, charakteryzującej się częstymi wybudzeniami w porze nocnej.
Dawkowanie nitrazepamu
Schemat dawkowania substancji czynnej jest zależny od masy ciała pacjenta, jego wieku a także chorób współistniejących. Przyjmowanie leku przez dzieci jest przeciwwskazane. Nitrazepam należy stosować przed snem.
Zalecana dawka dobowa występuje w zakresie od 2.5 mg do 10 mg nitrazepamu.
Zaleca się aby zaczynać przyjmowanie leku od najmniejszych dawek. Samo leczenie powinno być krótkotrwałe – do 4 tygodni.
Nitrazepam należy odstawiać stopniowo, pod nadzorem lekarza. Zbyt szybkie przerwanie przyjmowania leku może wywołać objawy odstawienne (np. bóle głowy, depresja, nerwowość, lęk, bezsenność, biegunka, pocenie się, osłabienie mięśni, niepokój czy silny lęk).
Ilość substancji czynnej powinna zostać zredukowana w przypadku osób w podeszłym wieku oraz pacjentów z upośledzeniem czynności wątroby lub nerek.
Przeciwskazania do stosowania nitrazepamu
Przeciwwskazaniem do stosowania nitrazepamu jest wystąpienie reakcji nadwrażliwości na tę substancję czynną. Innymi ograniczeniami w wykorzystaniu leku w terapii zaburzeń snu są:
- długotrwałe psychozy;
- natręctwa;
- miastenia;
- spowolnienie oddechu;
- zespół bezdechu sennego;
- ciężka niewydolność wątroby;
- fobie.
Ponadto, nitrazepam nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania nitrazepamu
Podczas przyjmowania nitrazepamu zalecane jest zachowanie ostrożności i obserwowanie niektórych pacjentów ze względu na ryzyko szybkiego uzależnienia oraz rozwój tolerancji podczas terapii. Przyjmowanie większych dawek substancji czynnej niesie ze sobą ryzyko uzależnienia i pojawienia się objawów odstawienia podczas przerwania terapii. Do typowych objawów zespołu odstawienia zaliczamy ból głowy, problemy ze snem, drażliwość, niepokój, stany depresyjne. W cięższych przypadkach odnotowano ryzyko pojawienia się omamów, mrowienia lub drętwienia kończyn, zmian osobowości oraz napadów padaczkowych.
Podczas leczenia nitrazepamem istnieje ryzyko upadków i złamań ze względu na miorelaksacyjne działanie substancji czynnej.
Podczas terapii nitrazepamem istnieje pewne ryzyko pojawienia się objawów odstawienia leku. Jest to zjawisko z odbicia polegające na nawrotach objawów podstawowych, które były przyczyną rozpoczęcia leczenia benzodiazepinami.
Szczególną ostrożność należy zachować w przypadku pacjentów cierpiących na alkoholizm. Alkohol etylowy może nasilać działanie nitrazepamu, zwiększając tym samym ryzyko ciężkiego przedawkowania.
W przypadku pacjentów ze współistniejącą niewydolnością wątroby, płuc, oraz nerek zalecane jest dostosowanie dawki nitrazepamu.
Po upłynięciu 2 godzin od przyjęcia preparatu zawierającego nitrazepam istnieje ryzyko wystąpienia zjawiska niepamięci wstecznej. W celu ograniczenia niebezpiecznych sytuacji z tym związanych zaleca się, aby pacjent po przyjęciu leku miał zapewniony około 8 godzinny odpoczynek.
Nie zaleca się stosowania leku w monoterapii stanów depresyjnych oraz zaburzeń psychotycznych.
Zwiększone ryzyko zaburzeń oddechowych, nadmiernego uspokojenia i śpiączki odnotowano również w przypadku jednoczesnego stosowania opioidów. Łączenie leków z grupy benzodiazepin i opioidów wymaga starannego dobrania najmniejszej skutecznej dawki indywidualnie do każdego pacjenta. Konieczna jest również regularna obserwacja reakcji pacjenta na zastosowane leczenie.
Stosowanie nitrazepamu podczas traumatycznych przeżyć (utrata członka rodziny, wypadki) nie jest zalecane. Substancja czynna może spowolnić proces dostosowania psychologicznego.
Interakcje nitrazepamu z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Itrakonazol (Itraconazole) | przeciwgrzybicze pochodne triazolu |
Ketokonazol (Ketoconazole) | przeciwgrzybicze pochodne imidazolu |
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) | antybiotyki - INNE |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Alprazolam (Alprazolam) | BZD - benzodiazepiny |
Amisulpryd (Amisulpride) | neuroleptyki atypowe |
Bromazepam (Bromazepam) | BZD - benzodiazepiny |
Diazepam (Diazepam) | BZD - benzodiazepiny |
Estazolam (Estazolam) | BZD - benzodiazepiny |
Klonazepam (Clonazepam) | leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA |
Lorazepam (Lorazepam) | BZD - benzodiazepiny |
Medazepam (Medazepam) | BZD - benzodiazepiny |
Mianseryna (Mianserin) | substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania |
Midazolam (Midazolam) | BZD - benzodiazepiny |
Oksazepam (Oxazepam) | BZD - benzodiazepiny |
Rysperydon (Risperidone) | neuroleptyki atypowe |
Temazepam (Temazepam) | BZD - benzodiazepiny |
Flunitrazepam (Flunitrazepam) | BZD - benzodiazepiny |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Kwas walproinowy (Valproic acid) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Buprenorfina (Buprenorphine) | substancje o działaniu agonistyczno-antagonistycznym na receptory opioidowe |
Dihydrokodeina (Dihydrocodeine) | agoniści receptora opioidowego |
Fentanyl (Fentanyl) | agoniści receptora opioidowego |
Kodeina (Codeine) | agoniści receptora opioidowego |
Morfina (Morphine) | agoniści receptora opioidowego |
Tramadol | agoniści receptora opioidowego |
Interakcje nitrazepamu z pożywieniem
W trakcie przyjmowania nitrazepamu zalecane jest ograniczenie spożycia kawy. Lek można przyjmować z pokarmem.
Interakcje nitrazepamu z alkoholem
Przyjmowanie nitrazepamu podczas spożywania alkoholu lub w przypadku pacjentów z ostrym zatruciem alkoholowym jest niebezpieczne ze względu na zwiększenie ryzyko nadmiernego uspokojenia i nasilenia depresyjnego wpływu na ośrodkowy układ nerwowy.
Wpływ nitrazepamu na prowadzenie pojazdów
Nitrazepam może w znacznym stopniu ograniczać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Po zastosowaniu substancji czynnej może wystąpić senność, uspokojenie, amnezja i zaburzenia koordynacji. Pacjenci przyjmujący nitrazepam powinni ocenić swoją reakcję na leczenie przed podjęciem aktywności wymagającej koordynacji.
Wpływ nitrazepamu na ciążę
Stosowanie nitrazepamu w okresie ciąży nie jest zalecane. Szczególnie niebezpieczne jest stosowanie leku w II i III trymestrze ciąży. Nitrazepam może spowodować spowolnienie tętna, zaburzenia czynności ośrodka oddechowego, spadek temperatury ciała u płodu.
Długotrwała terapia nitrazepamem podczas ciąży może skutkować wystąpieniem objawów zespołu odstawienia u płodu po przerwaniu leczenia.
Wpływ nitrazepamu na laktację
Karmienie piersią podczas przyjmowania nitrazepamu nie jest zalecane. Lek może przenikać do mleka kobiecego i wywoływać u karmionego dziecka szereg działań niepożądanych.
Skutki uboczne
- chwiejność emocjonalna
- zmniejszenie czujności
- ataksja
- podwójne widzenie
- zmęczenie
- zawroty głowy
- splątanie
- senność
- osłabienie mięśni
- ból głowy
- wysypki skórne
- zaburzenia widzenia
- zatrzymanie moczu
- rozstrój żołądka
- niedociśnienie tętnicze
- żółtaczka
- Dyskrazja
- zaburzenia libido
- zawroty głowy pochodzenia błędnikowego
- niepamięć następcza
- nieprawidłowy skład krwii
- amnezja
- depresja
- dezorientacja
- uzależnienie lekowe
- osłabienie siły mięśniowej
- zaburzenia koordynacji ruchów
- objawy odstawienia
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Objawy przedawkowania nitrazepamu
Przyjęcie zbyt dużej dawki substancji czynnej może doprowadzić do wystąpienia depresji oddechowej. Lekkie przedawkowanie może spowodować wystąpienie senności, zaburzeń mowy, zaburzeń koncentracji. Przyjęcie większych dawek substancji leczniczej może doprowadzić do ataksji, spadku ciśnienia tętniczego, spowolnienia oddechu, śpiączki i zgonu.
Mechanizm działania nitrazepamu
NItrazepam wykazuje działanie przeciwdrgawkowe, przeciwlękowe, nasenne i uspokajające.
Mechanizm działania nitrazepamu jest powiązany z wpływem GABA (kwas gamma-aminomasłowy). W wyniku działania nitrazepamu dochodzi do nasilenia depresyjnego wpływu GABA na ośrodkowy układ nerwowy. Zwiększona aktywność kwasu gamma–aminomasłowego, odpowiada za zwiększenie przepływu jonów chlorkowych do wnętrza neuronu. Dzięki hiperpolaryzacji komórki nerwowej, zmniejsza się jej pobudliwość.
Wchłanianie nitrazepamu
Nitrazepam szybko i w dobrym stopniu wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie substancji czynnej w osoczu występuje około 2 godziny od podania.
Dystrybucja nitrazepamu
Substancja czynna szybko przenika z krążenia ogólnego do płynu mózgowo rdzeniowego.
Metabolizm nitrazepamu
Nitrazepam jest metabolizowany do nieaktywnych farmakologicznie związków.
Wydalanie nitrazepamu
Proces eliminacji nitrazepamu polega na wydaleniu niezmienionej substancji czynnej oraz jej nieaktywnych metabolitów z moczem.