Nitrazepam, Nitrazepamum - Zastosowanie, działanie, opis

Nitrazepam należy do pochodnych benzodiazepiny, leki z tej grupy wykorzystywane są ze względu na swoje właściwości nasenne i uspokajające. Substancja czynna jest wykorzystywana w krótkotrwałej terapii poważnej bezsenności, charakteryzującej się częstymi wybudzeniami w porze nocnej. 

Schemat dawkowania substancji czynnej jest zależny od masy ciała pacjenta, jego wieku a także chorób współistniejących. Przyjmowanie leku przez dzieci jest przeciwwskazane. Nitrazepam należy stosować przed snem.

Zalecana dawka dobowa występuje w zakresie od 2.5 mg do 10 mg nitrazepamu. 

Zaleca się aby zaczynać przyjmowanie leku od najmniejszych dawek. Samo leczenie powinno być krótkotrwałe – do 4 tygodni. 

Nitrazepam należy odstawiać stopniowo, pod nadzorem lekarza. Zbyt szybkie przerwanie przyjmowania leku może wywołać objawy odstawienne (np. bóle głowy, depresja, nerwowość, lęk, bezsenność, biegunka, pocenie się, osłabienie mięśni, niepokój czy silny lęk).

Ilość substancji czynnej powinna zostać zredukowana w przypadku osób w podeszłym wieku oraz pacjentów z upośledzeniem czynności wątroby lub nerek. 

Przeciwwskazaniem do stosowania nitrazepamu jest wystąpienie reakcji nadwrażliwości na tę substancję czynną. Innymi ograniczeniami w wykorzystaniu leku w terapii zaburzeń snu są:

• długotrwałe psychozy;
• natręctwa;
• miastenia;
• spowolnienie oddechu;
• zespół bezdechu sennego;
• ciężka niewydolność wątroby;
• fobie.

Ponadto, nitrazepam nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci. 

Podczas przyjmowania nitrazepamu zalecane jest zachowanie ostrożności i obserwowanie niektórych pacjentów ze względu na ryzyko szybkiego uzależnienia oraz rozwój tolerancji podczas terapii. Przyjmowanie większych dawek substancji czynnej niesie ze sobą ryzyko uzależnienia i pojawienia się objawów odstawienia podczas przerwania terapii. Do typowych objawów zespołu odstawienia zaliczamy ból głowy, problemy ze snem, drażliwość, niepokój, stany depresyjne. W cięższych przypadkach odnotowano ryzyko pojawienia się omamów, mrowienia lub drętwienia kończyn, zmian osobowości oraz napadów padaczkowych.

Podczas leczenia nitrazepamem istnieje ryzyko upadków i złamań ze względu na miorelaksacyjne działanie substancji czynnej. 

Podczas terapii nitrazepamem istnieje pewne ryzyko pojawienia się objawów odstawienia leku. Jest to zjawisko z odbicia polegające na nawrotach objawów podstawowych, które były przyczyną rozpoczęcia leczenia benzodiazepinami.

Szczególną ostrożność należy zachować w przypadku pacjentów cierpiących na alkoholizm. Alkohol etylowy może nasilać działanie nitrazepamu, zwiększając tym samym ryzyko ciężkiego przedawkowania.

W przypadku pacjentów ze współistniejącą niewydolnością wątroby, płuc, oraz nerek zalecane jest dostosowanie dawki nitrazepamu. 

Po upłynięciu 2 godzin od przyjęcia preparatu zawierającego nitrazepam istnieje ryzyko wystąpienia zjawiska niepamięci wstecznej. W celu ograniczenia niebezpiecznych sytuacji z tym związanych zaleca się, aby pacjent po przyjęciu leku miał zapewniony około 8 godzinny odpoczynek.

Nie zaleca się stosowania leku w monoterapii stanów depresyjnych oraz zaburzeń psychotycznych. 

Zwiększone ryzyko zaburzeń oddechowych, nadmiernego uspokojenia i śpiączki odnotowano również w przypadku jednoczesnego stosowania opioidów. Łączenie leków z grupy benzodiazepin i opioidów wymaga starannego dobrania najmniejszej skutecznej dawki indywidualnie do każdego pacjenta. Konieczna jest również regularna obserwacja reakcji pacjenta na zastosowane leczenie.

Stosowanie nitrazepamu podczas traumatycznych przeżyć (utrata członka rodziny, wypadki) nie jest zalecane.  Substancja czynna może spowolnić proces dostosowania psychologicznego. 

W trakcie przyjmowania nitrazepamu zalecane jest ograniczenie spożycia kawy. Lek można przyjmować z pokarmem.

Przyjmowanie nitrazepamu podczas spożywania alkoholu lub w przypadku pacjentów z ostrym zatruciem alkoholowym jest niebezpieczne ze względu na zwiększenie ryzyko nadmiernego uspokojenia i nasilenia depresyjnego wpływu na ośrodkowy układ nerwowy.

Nitrazepam może w znacznym stopniu ograniczać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Po zastosowaniu substancji czynnej może wystąpić senność, uspokojenie, amnezja i zaburzenia koordynacji. Pacjenci przyjmujący nitrazepam powinni ocenić swoją reakcję na leczenie przed podjęciem aktywności wymagającej koordynacji. 

Stosowanie nitrazepamu w okresie ciąży nie jest zalecane. Szczególnie niebezpieczne jest stosowanie leku w II i III trymestrze ciąży. Nitrazepam może spowodować spowolnienie tętna, zaburzenia czynności ośrodka oddechowego, spadek temperatury ciała u płodu. 

Długotrwała terapia nitrazepamem podczas ciąży może skutkować wystąpieniem objawów zespołu odstawienia u płodu po przerwaniu leczenia. 

Karmienie piersią podczas przyjmowania nitrazepamu nie jest zalecane. Lek może przenikać do mleka kobiecego i wywoływać u karmionego dziecka szereg działań niepożądanych.

Przyjęcie zbyt dużej dawki substancji czynnej może doprowadzić do wystąpienia depresji oddechowej. Lekkie przedawkowanie może spowodować wystąpienie senności, zaburzeń mowy, zaburzeń koncentracji. Przyjęcie większych dawek substancji leczniczej może doprowadzić do ataksji, spadku ciśnienia tętniczego, spowolnienia oddechu, śpiączki i zgonu. 

NItrazepam wykazuje działanie przeciwdrgawkowe, przeciwlękowe, nasenne i uspokajające. 

Mechanizm działania nitrazepamu jest powiązany z wpływem GABA  (kwas gamma-aminomasłowy). W wyniku działania nitrazepamu dochodzi do nasilenia depresyjnego wpływu GABA na ośrodkowy układ nerwowy. Zwiększona aktywność kwasu gamma–aminomasłowego, odpowiada za zwiększenie przepływu jonów chlorkowych do wnętrza neuronu. Dzięki hiperpolaryzacji komórki nerwowej, zmniejsza się jej pobudliwość.

Nitrazepam szybko i w dobrym stopniu wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie substancji czynnej w osoczu występuje około 2 godziny od podania. 

Substancja czynna szybko przenika z krążenia ogólnego do płynu mózgowo rdzeniowego.

Nitrazepam jest metabolizowany do nieaktywnych farmakologicznie związków. 

Proces eliminacji nitrazepamu polega na wydaleniu niezmienionej substancji czynnej oraz jej nieaktywnych metabolitów z moczem.