Artykaina, Articainum - Zastosowanie, działanie, opis

Artykaina jest stosowana w praktyce stomatologicznej jako środek znieczulający miejscowo celem uzyskania analgezji u osób dorosłych, młodzieży i dzieci powyżej 4 roku życia.

Dawka zależna jest od wieku, masy ciała, rozległości zabiegu, chorób towarzyszących (zaburzona praca nerek, niewydolność wątroby), jednoczesnego stosowania leków uspokajających, niedoborów cholinesterazy osoczowej itp.
Artykainę stosuje się jako nasączanie iniekcyjne i podanie okołonerwowe w jamie ustnej. Artykaina może być podawana tylko przez wykwalifikowany personel medyczny, lekarzy, w tym lekarzy stomatologów.
Szybkość podawania leku powinna wynosić około 1 ml/min. Dawkowanie należy ustalać indywidualnie, aby stosować możliwe najmniejszą skuteczną dawkę leku.
U dorosłych i młodzieży od 12 roku życia maksymalna dawka dobowa wynosi 7 mg/kg masy ciała. Nie należy przekraczać dawki maksymalnej 500 mg.
U dzieci w wieku 4-11 lat (lub od 20 kg) zwykle stosowane dawki dobowe to 2–4 mg/kg masy ciała, maksymalnie 7 mg/kg masy ciała. Nie należy przekraczać maksymalnej dawki dobowej 385 mg.
Brak danych na temat bezpieczeństwa stosowania artykainy u dzieci poniżej 4 roku życia.

Przeciwwskazaniem są nadwrażliwość na artykainę lub inne amidowe środki miejscowo znieczulające, wiek poniżej 4 lat oraz pacjenci z nieleczoną padaczką.

U pacjentów leczonych na padaczkę należy uwzględnić drgawkotwórcze działanie artykainy.
U pacjentów, u których wystąpiły objawy przedawkowania mimo podania zalecanej dawki należy podejrzewać niedobór cholinesterazy osoczowej i następnym razem zastosować mniejszą dawkę. Zmniejszenie dawki dotyczy także osób z miastenią, które przyjmują inhibitory acetylocholinoesterazy, a także pacjentów, którym podawane są jednocześnie halotenowe wziewne środki znieczulające.
Artykainę należy stosować ostrożnie u osób z porfirią.
Należy unikać picia i spożywania posiłków do czasu całkowitego powrotu czucia, aby uniknąć obrażeń w jamie ustnej spowodowanych ugryzieniem.
Osoba podająca lek musi zachować ostrożność, aby przypadkowo nie wstrzyknąć leku do naczynia krwionośnego lub nerwu, co wiąże się z ryzykiem wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych lub uszkodzenia nerwu i neurotoksyczności.
Szczególnej ostrożności wymagają pacjenci z zaburzeniami przewodzenia impulsów w sercu, ostrą niewydolnością serca i ciężkim niedociśnieniem.
Wstrzyknięcie artykainy w miejsce zakażenia lub w miejsce objęte procesem zapalnym może skutkować osłabieniem działania leku.

Artykaina może wywierać niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów. U pacjenta mogą wystąpić objawy takie jak zawroty głowy, zaburzenia widzenia i zmęczenie, które zazwyczaj ustępują w ciągu 30 minut od zakończenia zabiegu stomatologicznego. Zaleca się zachowanie ostrożności po znieczuleniu do czasu odzyskania dobrego samopoczucia.

Dostępne dane pochodzącą ze stosowania artykainy podczas porodu. Artykaina przenika do łożyska, osiągając u noworodka stężenie odpowiadające 30% wartości stężenia u matki. W badaniach prowadzonych na zwierzętach nie stwierdzono, aby lek wpływał szkodliwie na rozwój zarodka/płodu, przebieg porodu, jak również rozwój pourodzeniowy dziecka.

Artykaina przenika do mleka kobiecego w niewielkich ilościach ze względu na szybki spadek jej stężeń w surowicy i szybką eliminację. Kobietom w okresie laktacji zaleca się zachowanie 5-godzinnego odstępu pomiędzy znieczuleniem, a karmieniem piersią.

Znieczulenie nasiękowe i przewodowe: zapalenie dziąseł, neuralgia, zdrętwienie okolic ust, przeczulica, zaburzenia smaku i czucia, przeczulica w zakresie odczuwania temperatury, ból głowy, allodynia, bradykardia, tachykardia, niedociśnienie tętnicze, nadciśnienie tętnicze, obrzęk języka/warg/dziąseł, uczucie pieczenia, zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, biegunka, nudności, wymioty, świąd, wysypka, ból szyi, ból w miejscu iniekcji, reakcje alergiczne, reakcje anafilaktyczne, lęk, nerwowość, senność, oczopląs, zaburzenia nerwu twarzowego (porażenie, paraliż, niedowład, zespół Hornera (opadanie powieki, enoftalmia, zwężenie źrenicy), czasowa ślepota, podwójne widzenie, rozszerzenie lub zwężenie źrenicy, zapadnięcie się gałki ocznej w oczodole, przeczulica słuchowa, szum w uszach, kołatanie serca, uderzenia gorąca, skurcz oskrzeli, duszność, złuszczanie/owrzodzenia błony śluzowej dziąseł i jamy ustnej, obrzęk naczyniowy, pokrzywka, drobne skurcze mięśni, złuszczanie/martwica w miejscu wstrzyknięcia, dreszcze, zmęczenie, osłabienie, miejscowy obrzęk, uczucie gorąca, uczucie zimna, nasilenie nerwowo-mięśniowych objawów zespołu Kearns-Sayre, szczękościsk, nadmierna potliwość, rumień, obrzęk policzków, dysfagia, bolesność języka, chrypka, rozszerzenie naczyń krwionośnych, zwężenie naczyń krwionośnych, miejscowe przekrwienie, blok przedsionkowo-komorowy, euforia.

Pierwszymi objawami przedawkowania artykainy są objawy neurologiczne: zawroty i ból głowy, stan przedomdleniowy i omdlenia, splątanie, pobudzenie, utrata przytomności, śpiączka, drgawki, zaburzenia mowy i równowagi, niewyraźne widzenie, zaburzenia akomodacji, rozszerzenie źrenic. W zależności od przyjętej dawki może wystąpić bladość skóry, zatrzymanie oddechu, spowolnienie lub przyspieszenie oddechu, depresja oddechowa. Przedawkowanie artykainy zagraża zatrzymaniem krążenia i depresją mięśnia sercowego.

Artykaina stabilizuje błonę komórek nerwowych poprzez blokowanie przepływu jonów sodowych w obrębie napięciowo-zależnych kanałów jonowych, które uczestniczą w przekazywaniu impulsów nerwowych. Zablokowanie przepływu jonów sodowych do wnętrza komórki nerwowej powoduje brak depolaryzacji błony (zmniejszenia ujemnego potencjału elektrycznego wewnątrz neuronu) i zdolności do przekazywania potencjału czynnościowego, z czego wynika działanie znieczulające artykainy.

Stężenie maksymalne artykainy jest osiągane średnio po 10-15 minutach po podaniu.

Artykaina wiąże się w około 95% z białkami osocza, głównie z albuminami i ∝/β-globulinami. Podanie artykainy w połączeniu z adrenaliną (środek obkurczający naczynia krwionośne) zapewnia opóźnienie wchłaniania artykainy do krążenia ogólnego i wydłużenie jej działania w tkankach.

Artykaina jest szybko rozkładana na drodze hydrolizy przy udziale nieswoistych esteraz w tkankach i we krwi, a także ulega metabolizmowi wątrobowemu przez cytochrom P450. Głównym metabolitem jest kwas artykainowy, który w dalszym etapie jest sprzęgany z kwasem glukuronowym.

Wydalanie artykainy zachodzi głównie z moczem w postaci metabolitów (95% dawki w postaci kwasu artykainowego). Niezmieniona postać artykainy stanowi w moczu zaledwie 2% dawki. Okres półtrwania leku wynosi 20-40 minut.