Arypiprazol (Aripiprazol), Aripiprazolum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o arypiprazol (aripiprazol)

Rok wprowadzenia na rynek
2002
Substancje aktywne
aripiprazol, arypiprazol
Działanie arypiprazolu (aripiprazolu)
przeciwpsychotyczne (neuroleptyczne) (leczenie schozofrenii i psychoz)
Postacie arypiprazolu (aripiprazolu)
proszek do sporządzenia zawiesiny do wstrzykiwań, roztwór do wstrzykiwań domięśniowych, roztwór doustny, tabletki, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej (ODT)
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Psychiatria
Rys historyczny arypiprazolu (aripiprazolu)

Aripiprazol został pierwszy raz zatwierdzony do lecznictwa 15 listopada 2002 roku przez amerykańską agencję do spraw leków i  żywności - FDA. Podmiotem wprowadzającym była Otsuka Pharmaceutical Co LTD. Jednak pierwszy patent dotyczący tej cząsteczki nadano w 1991 roku.

Wzór sumaryczny arypiprazolu (aripiprazolu)

C23H27Cl2N3O2

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające arypiprazol (aripiprazol)

Wskazania do stosowania arypiprazolu (aripiprazolu)

Aripiprazol służy do leczenia schizofrenii u pacjentów od piętnastego roku życia. Ponadto wskazany jest w leczeniu umiarkowanych do ciężkich epizodów maniakalnych w przebiegu zaburzenia afektywnego dwubiegunowego typu I. W tym przypadku może być stosowany u młodzieży od trzynastego roku życia w leczeniu trwającym do dwunastu tygodni. Może być również wykorzystywany do zapobiegania nowym epizodom maniakalnym u dorosłych, u których występują głównie takie epizody pod warunkiem, że pacjent wykazuje odpowiedź na to leczenie.

Dawkowanie arypiprazolu (aripiprazolu)

Stosowane dawki mieszczą się w zakresie 2 - 30 mg na dobę. Ich wysokość jest uzależniona od jednostki chorobowej, stanu i wieku pacjenta oraz odpowiedzi na leczenie.

Kurację prowadzi się zawsze najniższą skuteczną dawką, przez czas dostosowany do schorzenia i wieku pacjenta.

Przeciwskazania do stosowania arypiprazolu (aripiprazolu)

Przeciwwskazaniem do stosowania arypiprazolu jest nadwrażliwość na substancję czynną.

Ze względu na ryzyko zgonów z powodu zakażeń (zapalenie płuc), działań niepożądanych dotyczących krążenia mózgowego i przyczyn kardiologicznych, nie wdraża się leczenia arypiprazolem psychoz u osób dementywnych w podeszłym wieku.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania arypiprazolu (aripiprazolu)

Podczas wdrażania i zmiany leczenia przeciwpsychotycznego należy ściśle nadzorować pacjentów gdyż istnieje wówczas ryzyko wystąpienia prób samobójczych. Nie wykazano zwiększonej ku temu skłonności podczas leczenia aripiprazolem w stosunku do innych leków lecz u dzieci poniżej 18 roku życia zaobserwowano, że ryzyko targnięć na życie utrzymywało się nawet po 4 tygodniach od rozpoczęcia leczenia.

Aripiprazol należy stosować ostrożnie u pacjentów z ryzykiem wystąpienia zachłystowego zapalenia płuc gdyż spowalnia on motorykę przełyku i zwiększa możliwość aspiracji treści pokarmowej . 

W badaniach postklinicznych ujawniano przypadki uzależnienia od hazardu pacjentów przyjmujących aripiprazol. Pacjenci, którzy przed rozpoczęciem leczenia mieli ku temu skłonności są szczególnie narażeni na wystąpienie tego typu działania niepożądanego.

Wykazano, że u młodzieży leczonej z powodu epizodów manii, po czterech tygodniach leczenia występował przyrost masy ciała.

Arypiprazol nie jest wskazany do  leczenia psychoz związanych z demencją starczą. Istnieją przesłanki, że wywiera działania niepożądane na krążenie mózgowe, w tym niedokrwienia tkanki mózgowej.

U osób ze skłonnością do drgawek zaleca się ostrożność w stosowaniu aripiprazolu.

Jeśli u pacjentów występują objawy złośliwego zespołu neuroleptycznego lub niewyjaśnionego pochodzenia wysoka gorączka, należy odstawić wszystkie leki przeciwpsychotyczne, w tym aripiprazol.

 

Przeciwwskazania arypiprazolu (aripiprazolu) do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Łączenie aripiprazolu z lekami, które hamują pewne enzymy wątrobowe (CYP3A4 i CYP2D6), które są odpowiedzialne za jego metabolizm powoduje zwiększenie jego stężenia we krwi i nasilenie działań niepożądanych. Zatem jednoczesne podawanie ketokonazolu, itrakonazolu, chinidyny, fluoksetyny, paroksetyny oraz escitalopramu i diltiazemu wymaga obniżenia dawki aripiprazolu do czasu zakończenia terapii skojarzonej z wymienionymi lekami.

Natomiast łączenie aripiprazolu z substancjami, które indukują (pobudzają) enzymy wątrobowe metabolizujące aripiprazol zmniejsza jego stężenie we krwi i wymaga zwiększenia jego dawki na czas wspólnej terapii. Należą do nich: karbamazepina, ryfampicyna, fenytoina, fenobarbital, prymidon, efawrenz, newirapina.

Należy także pamiętać, że niektóre leki przeciwnadciśnieniowe, hamujące ośrodkowy układ nerwowy, powodujące zaburzenia elektrolitowe i wydłużające odcinek QT w pracy serca nasilają swoje działanie i niektóre działania niepożądane w obecności aripiprazolu (nasilenie działania hipotensyjnego, sedacyjnego, zaburzeń elektrolitowych i pracy serca).

Interakcje arypiprazolu (aripiprazolu) z innymi substancjami czynnymi

zmniejsza stężenie aripiprazolu
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
zmniejsza stężenie aripiprazolu
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
zmniejsza stężenie aripiprazolu
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
zmniejsza stężenie aripiprazolu
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
zmniejsza stężenie aripiprazolu
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Prymidon (Primidone) barbiturany i pochodne
zmniejsza stężenie aripiprazolu
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Efawirenz (Efavirenz) nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
zmniejsza stężenie aripiprazolu
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Newirapina (Nevirapine) nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
zwiększa stężenie aripiprazolu
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
zwiększa stężenie aripiprazolu
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Itrakonazol (Itraconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
zwiększa stężenie aripiprazolu
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fluoksetyna (Fluoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
zwiększa stężenie aripiprazolu
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Paroksetyna (Paroxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
zwiększa stężenie aripiprazolu
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Escitalopram (Escitalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
zwiększa stężenie aripiprazolu
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Diltiazem (Diltiazem) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy

Interakcje arypiprazolu (aripiprazolu) z pożywieniem

Zaleca się przyjmowanie dużej ilości płynów aby zapobiec odwodnieniu organizmu podczas terapii arypiprazolem.

Pokarmy nie zaburzają jego wchłaniania, toteż można go przyjmować z posiłkiem lub bez.

Interakcje arypiprazolu (aripiprazolu) z alkoholem

Alkohol nasila działanie depresyjne arypiprazolu na ośrodkowy układ nerwowy.

Wpływ arypiprazolu (aripiprazolu) na prowadzenie pojazdów

Należy zachować szczególną ostrożność. Arypiprazol może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn w ruchu. Nie powinno się wykonywać tych czynności dopóki pacjent nie określi indywidualnego wpływu leku na jego organizm.

Inne rodzaje interakcji

Jednoczesne stosowanie ziela dziurawca i jego preparatów zmniejsza stężenie i działanie arypiprazolu.

Wpływ arypiprazolu (aripiprazolu) na ciążę

Badania na zwierzętach wykazały prawdopodobieństwo toksycznego wpływu na potomstwo i wystąpienie wad płodu. Brak jest obiektywnych i rzetelnych danych dotyczących wpływu arypiprazolu na płód ludzki. Nie zaleca się stosowania leku w czasie ciąży. Można rozważyć ewentualną wyższość korzyści nad ryzykiem dla płodu. Obserwacje kobiet stosujących arypirazol w trzecim trymestrze ciąży pokazały, że noworodki mogą wykazywać zaburzenia pozapiramidowe, objawy odstawienne o różnym nasileniu i czasie trwania. Obserwowano pobudzenie, drżenie, wzmożone napięcie mięśniowe, obniżone napięcie, senność, zaburzenia oddechowe lub zaburzenia związane z karmieniem. Dlatego noworodki powinny być skrupulatnie monitorowane.

Wpływ arypiprazolu (aripiprazolu) na laktację

Arypiprazol przenika do kobiecego mleka i nie powinien być stosowany podczas karmienia piersią.

Wpływ arypiprazolu (aripiprazolu) na płodność

W przedklinicznych badaniach na zwierzętach arypiprazol nie miał wpływu na płodność.

Skutki uboczne

akatyzja
drżenie
lęk
nieostre widzenie
niepokój
niepokój ruchowy
niestrawność
nudności
senność
wymioty
zaparcia
zawroty głowy
zmęczenie
uspokojenie
objawy pozapiramidowe
zwiększone wydzielanie śliny
hiperprolaktynemia
podwójne widzenie
hiperseksualność

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Inne możliwe skutki uboczne

Działaniami niepożądanymi arypiprazolu podawanego domięśniowo są głównie nudności, zawroty głowy i senność. Poza tym należą do nich często: bóle głowy, akatyzja (pobudzenie ruchowe i uczucie przymusu ruchu), wymioty, niepokój, głównie ruchowy, lęk, zaburzenia pozapiramidowe, drżenie, senność, uspokojenie, nieostre widzenie, zmęczenie, niestrawność, zaparcia, zwiększone wydzielanie śliny, może wystąpić też bezsenność.

Objawy przedawkowania arypiprazolu (aripiprazolu)

Zarejestrowano około czterdziestokrotne przypadki przedawkowania bez skutku śmiertelnego. Natomiast do objawów przedawkowania należały: senność, letarg, utrata świadomości, wzrost ciśnienia tętniczego krwi, przyspieszona czynność serca (tachykardia), nudności, wymioty, biegunka oraz objawy pozapiramidowe.

Mechanizm działania arypiprazolu (aripiprazolu)

Choć arypiprazol oddziałuje na liczne receptory (D, 5HT, Alfa, H1) to uważa się, że swoją wartość kliniczną zawdzięcza skojarzonemu działaniu częściowo agonistycznemu w stosunku do receptora dopaminowego D2 i serotoninowego 5HT1a oraz antagonistycznemu w stosunku do receptora serotoninowego 5HT2a. 

Wchłanianie arypiprazolu (aripiprazolu)

Arypiprazol jest dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego (w 87%), osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 3-5 godzin po podaniu. Spożywanie posiłków, w tym tych o dużej zawartości tłuszczu nie wpływa na wchłanianie arypiprazolu.

Dystrybucja arypiprazolu (aripiprazolu)

Arypiprazol wiąże się w 99% z białkami osocza, a jego objętość dystrybucji wskazuje na dużą penetrację do tkanek poza układ krwionośny.

Metabolizm arypiprazolu (aripiprazolu)

Arypiprazol głownie ulega przemianom metabolicznym w wątrobie z udziałem enzymów cytochromów CYP3A4 i CYP2D6. W krążeniu ogólnym wykrywa się głównie sam arypiprazol oraz jego aktywny metabolit dehydroaripiprazol.

Wydalanie arypiprazolu (aripiprazolu)

Odbywa się głównie z kałem, a także z moczem. Okres półtrwania może się wahać od 75 do 146 godzin w zależności od aktywności enzymów metabolizujących.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij