Nateglinid, Nateglinidum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o nateglinidzie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
2000
- Substancje aktywne
-
nateglinid
- Działanie nateglinidu
-
przeciwcukrzycowe (hipoglikemizujące; zmniejsza stężenie glukozy we krwi), zwiększa wydzielanie insuliny
- Postacie nateglinidu
-
tabletki powlekane
- Układy narządowe
-
układ endokrynny (dokrewny)
- Specjalności medyczne
-
Diabetologia, Endokrynologia
- Rys historyczny nateglinidu
-
Nateglinid został wprowadzony w 2000 roku przez podmiot odpowiedzialny Novartis Pharma Schweiz AG.
- Wzór sumaryczny nateglinidu
-
C19H27NO3
Spis treści
- Wskazania do stosowania nateglinidu
- Dawkowanie nateglinidu
- Przeciwskazania do stosowania nateglinidu
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania nateglinidu
- Interakcje nateglinidu z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje nateglinidu z pożywieniem
- Interakcje nateglinidu z alkoholem
- Wpływ nateglinidu na prowadzenie pojazdów
- Inne rodzaje interakcji
- Wpływ nateglinidu na ciążę
- Wpływ nateglinidu na laktację
- Wpływ nateglinidu na płodność
- Skutki uboczne
- Objawy przedawkowania nateglinidu
- Mechanizm działania nateglinidu
- Wchłanianie nateglinidu
- Dystrybucja nateglinidu
- Metabolizm nateglinidu
- Wydalanie nateglinidu
Wskazania do stosowania nateglinidu
Nateglinid jest stosowany w skojarzeniu z metforminą w leczeniu cukrzycy typu 2 u pacjentów, u których terapia samą metforminą nie pozwala na uzyskanie pełnego wyrównania glikemii (poziomu cukru we krwi).
Dawkowanie nateglinidu
Nateglinid stosuje się doustnie, najlepiej bezpośrednio przed głównymi posiłkami, ale dopuszczalne jest również przyjmowanie leku do 30 minut przed każdym z nich.
Dawka stosowana w leczeniu zależna jest stężenia glikozylowanej hemoglobiny (HbA1c). Należy zachować ostrożność stosując nateglinid u osób w podeszłym wieku.
Dawka zwykle stosowane (dobowa) u osób dorosłych mieści się w zakresie 180 - 540 mg.
Przeciwskazania do stosowania nateglinidu
Przeciwwskazaniem są nadwrażliwość na nateglinid, cukrzyca typu 1, kwasica ketonowa ze śpiączką lub bez śpiączki. Wśród przeciwwskazań można wyróżnić również ciążę i karmienie piersią oraz ciężkie zaburzenia czynności wątroby.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania nateglinidu
Pacjenci z cukrzycą powinni zachować ostrożność, ponieważ lek może powodować objawy gwałtownego zmniejszenia się stężenia glukozy we krwi poniżej normy (hipoglikemii), takie jak potliwość, drżenie, niepokój, trudności z koncentracją, dezorientację, osłabienie lub omdlenie.
Po rozpoznaniu wymienionych objawów wskazane jest, aby jak najszybciej spożyć napój lub pokarm zawierający cukier i skontaktować się z lekarzem.
Osoby starsze powyżej 65 roku życia, niedożywione lub obciążone chorobami mogącymi powodować niskie stężenie glukozy we krwi (np. z niedoczynnością przysadki lub nadnerczy), powinny uważnie monitorować poziom glikemii.
Należy szczególnie uważnie obserwować objawy niskiego stężenia cukru we krwi, gdy zwiększa się intensywność wysiłku fizycznego oraz po spożyciu alkoholu.
Może być konieczne dostosowanie dawki leku u pacjentów z chorobą wątroby, ciężkim zaburzeniem czynności nerek, zaburzeniem metabolizmu leków, niedawno przebytą gorączką, niedawno przebytym urazem lub zakażeniem, a także przed planowanym zabiegiem operacyjnym.
Stosowanie nateglinidu u dzieci i młodzieży nie jest zalecane, z uwagi na brak wystarczających danych na temat działania leku u osób poniżej 18 roku życia.
Niektóre leki mogą mieć wpływ na skuteczność leczenia nateglinidem. Należy poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych lekach.
Połączenie nateglinidu z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ), salicylanami (np. aspiryną), inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO), selektywnymi β-blokererami, inhibitorami konwertazy angiotensyny (ACEI), hormonami anabolicznymi (np. metandrostenolon) lub inhibitorami metabolizmu leku (np. flukonazolem, gemfibrozylem, sulfinpirazonem), może nasilić działanie leku obniżające poziom glukozy we krwi (ryzyko hipoglikemii).
Połączenie nateglinidu z lekami moczopędnymi, kortykosteroidami (np. prednizonem lub kortyzonem), lekami pobudzającymi receptory β2, zielem dziurawca (Hypericum perforatum), somatropiną, analogami somatostatyny (np. lantreotydem i oktreotydem), rifampicyną, fenytoiną, może osłabić działanie leku obniżające poziom glukozy we krwi.
Interakcje nateglinidu z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Bortezomib (Bortezomib) | inne leki przeciwnowotworowe |
Ciprofloksacyna (Ciprofloxacin) | fluorochinolony |
Lanreotyd (Lanreotide) | somatostatyny i analogi |
Lewofloksacyna (Levofloxacin) | fluorochinolony |
Moksyfloksacyna (Moxifloxacin) | fluorochinolony |
Norfloksacyna (Norfloxacin) | fluorochinolony |
Oktreotyd (Octreotide) | somatostatyny i analogi |
Pefloksacyna (Pefloxacin) | fluorochinolony |
Prulifloksacyna (Prulifloxacin) | fluorochinolony |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Acebutolol (Acebutolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Betaksolol (Betaxolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Bisoprolol (Bisoprolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Metoprolol (Metoprolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Nebiwolol (Nebivolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Sotalol (Sotalol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Karwedilol (Carvedilol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Fluwastatyna (Fluvastatin) | statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Acetazolamid (Acetazolamide) | inhibitory anhydrazy węglanowej |
Amisulpryd (Amisulpride) | neuroleptyki atypowe |
Arypiprazol (Aripiprazol) (Aripiprazole) | neuroleptyki atypowe |
Artykaina (Articaine) | substancje znieczulające miejscowo - amidy |
Atazanawir (Atazanavir) | inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy |
Beklometazon (Beclomethasone) | glikokortykosteroidy |
Bosentan (Bosentan) | antagoniści receptora endoteliny ETA |
Budezonid (Budesonide) | glikokortykosteroidy |
Bupiwakaina (Bupivacaine) | substancje znieczulające miejscowo - amidy |
Cerytynib (Ceritinib) | inhibitory kinazy białkowej |
Chlormadinon (Chlormadinone) | progesteron i gestageny |
Chlorotalidon (Chlorthalidone) | leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne |
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) | neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny |
Deksametazon (Dexamethasone) | glikokortykosteroidy |
Dienogest (Dienogest) | progestageny |
Dobutamina (Dobutamine) | leki wpływające na receptory adrenergiczne i dopaminergiczne |
Drospirenon (Drospirenone) | progestageny |
Etonogestrel (Etonogestrel) | progestageny |
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Fludrokortyzon (Fludrocortisone) | mineralokortykosteroidy |
Formoterol (Formoterol) | agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych |
Furosemid (Furosemide) | leki moczopędne, diuretyk - pętlowe |
Hydrochlorotiazyd (Hydrochlorothiazide) | leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne |
Hydrokortyzon (Hydrocortisone) | glikokortykosteroidy |
Indakaterol (Indacaterol) | agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych |
Indapamid (Indapamide) | sulfonamidy |
Indynawir (Indinavir) | inhibitory proteazy HIV |
Izoniazyd (Isoniazid) | substancje stosowane w leczeniu gruźlicy |
Karbamazepina (Carbamazepine) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe |
Klopamid (Clopamide) | leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne |
Kwetiapina (Quetiapine) | neuroleptyki atypowe |
Lewomepromazyna (Levomepromazine) | neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny |
Lewonorgestrel (Levonorgestrel) | progestageny |
Lewotyroksyna (Levothyroxine (sodium)) | hormony tarczycy |
Lopinawir (Lopinavir) | inhibitory proteazy HIV |
Lumakaftor (Lumacaftor) | inne substancje stosowane w chorobach płuc i oskrzeli |
Medroksyprogesteron (Medroxyprogesterone) | progestageny |
Mepiwakaina (Mepivacaine) | substancje znieczulające miejscowo - amidy |
Metyloprednizolon (Methylprednisolone) | glikokortykosteroidy |
Newirapina (Nevirapine) | nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy |
Norelgestromin (Norelgestromin) | progestageny |
Olanzapina (Olanzapine) | neuroleptyki atypowe |
Olodaterol (Olodaterol) | agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych |
Paliperydon (Paliperidone) | neuroleptyki atypowe |
Prednizolon (Prednisolone) | glikokortykosteroidy |
Prochlorperazyna (Prochlorperazine) | neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny |
Progesteron (Progesterone) | progesteron i gestageny |
Pseudoefedryna (Pseudoephedrine) | agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych |
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) | antybiotyki - INNE |
Rytonawir (Ritonavir) | inhibitory proteazy HIV |
Sakwinawir (Saquinavir) | przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy |
Salbutamol (Salbutamol) | agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych |
Salmeterol (Salmeterol) | agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych |
Somatostatyna (Somatostatin) | somatostatyny i analogi |
Takrolimus (Tacrolimus) | inhibitory kalcyneuryny |
Tiapryd (Tiapride) | neuroleptyki atypowe |
Torasemid (Torasemide) | leki moczopędne, diuretyk - pętlowe |
Efedryna (Ephedrine) | agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych |
Haloperidol (Haloperidol) | neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu |
Wilanterol (Vilanterol) | agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Alogliptyna (Alogliptin) | doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE |
Amiodaron (Amiodarone) | leki przeciwarytmiczne - klasa III |
Benazepryl (Benazepril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Celekoksyb (Celecoxibum) | NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby |
Chinapryl (Quinapril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Cilazapryl (Cilazapril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Deksketoprofen (Dexketoprofen) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Dekslanzoprazol (Dexlansoprazole) | IPP - inhibitory pompy protonowej |
Enalapril (Enalapril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Flukonazol (Fluconazole) | przeciwgrzybicze pochodne triazolu |
Fluoksetyna (Fluoxetine) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Flurbiprofen (Flurbiprofen) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Fozynopryl (Fosinopril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Ibuprofen (Ibuprofen) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Imatynib (Imatinib) | inhibitory kinazy białkowej |
Imidapryl (Imidapril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Indometacyna (Indomethacin) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Insulina Aspart (Insulin aspart) | insuliny |
Insulina Degludec (Insulin degludec) | insuliny |
Insulina Detemir (Insulin detemir) | insuliny |
Insulina Glargine (Insulin glargine) | insuliny |
Insulina Glulizynowa (Insulin glulisine) | insuliny |
Insulina Izofanowa (Insulin isophane) | insuliny |
Insulina Lispro (Insulin lispro) | insuliny |
Insulina Neutralna (Insulin human) | insuliny |
Itrakonazol (Itraconazole) | przeciwgrzybicze pochodne triazolu |
Iwakaftor (Ivacaftor) | inne substancje stosowane w chorobach płuc i oskrzeli |
Kaptopril (Captopril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Ketoprofen (Ketoprofen) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Klarytromycyna (Clarithromycin) | antybiotyki makrolidowe - makrolidy |
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Kwas tioktynowy (kwas alfa-liponowy) (Thioctic acid) | środki stosowane w zaburzeniach trawienia i metabolizmu - enzymy |
Kwas walproinowy (Valproic acid) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Lerkanidypina (Lercanidipine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Lizynopryl (Lisinopril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Metamizol (Metamizole) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Nabumeton (Nabumetone) | NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1 |
Naproksen (Naproxen) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Nimesulid (Nimesulide) | NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1 |
Nityzynon (Nitisinone) | substancje stosowane w rzadkich chorobach metabolicznych |
Omeprazol (Omeprazole) | IPP - inhibitory pompy protonowej |
Orlistat (Orlistat) | inhibitory lipazy |
Peryndopryl (Perindopril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Ramipryl (Ramipril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Repaglinid (Repaglinide) | doustne leki przeciwcukrzycowe - glinidy |
Salicylamid (Salicylamide) | NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1 |
Selegilina (Selegiline) | IMAO - inhibitory monoaminooksydazy |
Sitagliptyna (Sitagliptin) | doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4) |
Trandolapryl (Trandolapril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Worykonazol (Voriconazole) | przeciwgrzybicze pochodne triazolu |
Zofenopryl (Zofenopril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Hydroksychlorochina (Hydroxychloroquine) | substancje przeciwmalaryczne o zróżnicowanym mechanizmie działania |
Diklofenak (Diclofenac) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Metformina (Metformin) | doustne leki przeciwcukrzycowe - biguanidy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Eltrombopag (Eltrombopag) | leki zwiększające krzepliwość krwi - INNE |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Acenokumarol (Acenocoumarol) | leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Nandrolon (Nandrolone) | steroidy anaboliczne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Witamina B3 (Nikotynamid, amid kwasu nikotynowego, niacyna, witamina PP) (Nicotinamide) | witaminy z grupy B |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Klonidyna (Clonidine) | agoniści receptora imidazolowego |
Rezerpina (Reserpine) | antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Warfaryna (Warfarin) | leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Etrawiryna (Etravirine) | nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Kotrimoksazol (Sulfametoksazol+Trimetoprim) (Co-trimoxazole (sulfamethoxazole+trimethoprim)) | sulfonamidy i trimetoprim |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Losartan (Losartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Interakcje nateglinidu z pożywieniem
Pożywienie może opóźnić początek działania nateglinidu, dlatego lek przyjmuje się przed posiłkami.
Interakcje nateglinidu z alkoholem
Alkohol może zakłócić utrzymanie w równowadze poziomu cukru we krwi. Możliwość jego spożywania w trakcie leczenia nateglinidem powinna być skonsultowana z lekarzem.
Wpływ nateglinidu na prowadzenie pojazdów
Nieprawidłowa kontrola poziomu cukru we krwi może wywołać objawy hipoglikemii wpływające na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Jeżeli u pacjenta często poziom cukru spada poniżej normy lub nie potrafi on rozpoznać pierwszych objawów hipoglikemii, należy skonsultować się z lekarzem, który oceni zdolność prowadzenia pojazdów.
Inne rodzaje interakcji
Ziele dziurawca (Hypericum perforatum) może zmniejszać przeciwcukrzycowe działanie nateglinidu.
Wpływ nateglinidu na ciążę
Stosowanie nateglinidu w ciąży jest przeciwwskazane. Nie przeprowadzano doświadczeń określających działanie leku na płód. W badaniach na zwierzętach wykazano niekorzystny wpływ na rozwój embrionalny.
Wpływ nateglinidu na laktację
Nie zaleca się stosowania nateglinidu w okresie laktacji. Istnieje potencjalne ryzyko wystąpienia zbyt niskiego poziomu glukozy we krwi noworodka karmionego piersią.
Wpływ nateglinidu na płodność
Brak danych klinicznych dotyczących płodności podczas stosowania nateglinidu. Dane związane z badaniami na szczurach nie wykazały zmniejszenia płodności.
Skutki uboczne
- drżenie
- osłabienie
- hipoglikemia
- zwiększenie łaknienia
- zmęczenie
- zawroty głowy
- wzmożona potliwość
- nudności
- kołatanie serca
- niestrawność
- ból brzucha
- mdłości
- biegunka
- wymioty
- świąd
- wysypka
- reakcje nadwrażliwości
- pokrzywka
- wzrost aktywności enzymów wątrobowych w surowicy krwi
- rumień wielopostaciowy
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Objawy przedawkowania nateglinidu
Przyjęcie zbyt dużej dawki nateglinidu może spowodować objawy obniżonego stężenia glukozy we krwi, takie jak potliwość, drżenie, niepokój, trudności z koncentracją, dezorientację, osłabienie lub omdlenie.
Stan ciężkiej hipoglikemii, prowadzący do utraty przytomności i drgawek, może stanowić bezpośrednie zagrożenie dla zdrowia i życia.
Mechanizm działania nateglinidu
Nateglinid jest pochodną aminokwasu (D-fenyloalaniny), stymulującą uwalnianie insuliny. Lek wykazuje podobny mechanizm działania do pochodnych sulfonylomocznika, jednak wywierany przez niego efekt terapeutyczny jest szybszy i krótszy. Aktywność nateglinidu zależna jest od obecności komórek β wysp trzustkowych i glukozy. W odróżnieniu od pochodnych sulfonylomocznika, nateglinid nie powoduje wydzielania insuliny przy braku glukozy, a jego wpływ na poziom insuliny między posiłkami i w nocy jest nieistotny. Nateglinid jest bardziej efektywny w obniżaniu glukozy po posiłku niż na czczo. Zmniejszenie poziomu glukozy na czczo, można zaobserwować dopiero po około miesiącu leczenia. Nateglinid działa wybiórczo na kanały K+ATP komórek β trzustki i nie ma wpływu na kanały K+ATP obecne w układzie sercowo-naczyniowym, ani na tkankę tarczycy.
Wchłanianie nateglinidu
Nateglinid jest dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego (około 73%) po podaniu doustnym przed posiłkiem. Stężenie maksymalne osiągane jest w ciągu 1 godziny po podaniu.
Dystrybucja nateglinidu
Nateglinid wiąże się w 98% z białkami osocza.
Metabolizm nateglinidu
Główne metabolity wykazują kilkakrotnie mniejszą aktywność przeciwcukrzycową od nateglinidu. Jedynie aktywność pobocznego metabolitu izoprenowego jest zbliżona.
Wydalanie nateglinidu
Okres półtrwania nateglinidu wynosi 1,5 godziny. Wydalanie nateglinidu i jego metabolitów odbywa się głównie z moczem (83%), w drugiej kolejności z kałem (10%).