Naratryptan, Naratriptanum - Zastosowanie, działanie, opis

Naratryptan stosowany jest w celu przerwania ostrego napadu migreny (z aurą lub bez aury). Leku nie należy stosować w celu zapobiegania napadom migrenowym.

Maksymalna dawka dobowa stosowana u dorosłych to 5 mg.
W przypadku nawrotu objawów należy zachować co najmniej 4-godzinny odstęp czasowy przed przyjęciem kolejnej dawki. Nie należy przyjmować drugiej dawki leku podczas tego samego napadu, gdy pierwsza okazała się nieskuteczna.
Brak danych potwierdzających bezpieczeństwo i skuteczność naratryptanu w grupie wiekowej do 17 roku życia i powyżej 65 roku życia, dlatego nie jest zalecane stosowanie leku w tej grupie pacjentów.
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby (w ciężkich zaburzeniach stosowanie przeciwskazane) maksymalna dawka dobowa to 2,5 mg.

Przeciwwskazaniem są nadwrażliwość na naratryptan, ciężkie nadciśnienie (w tym nieleczone nadciśnienie), choroby naczyń obwodowych. Leku nie należy stosować u osób z ciężką niewydolnością wątroby i nerek, z rozpoznaną chorobą wieńcową i incydentami naczyniowo-mózgowymi (np. udar naczyniowy mózgu).

Naratryptan nie jest przeznaczony do stosowania w przypadku stwierdzonej migreny podstawnej, hemiplegicznej lub oftalmoplegicznej.
U pacjentów z nietypowymi bólami głowy należy wykluczyć inne, ciężkie choroby neurologiczne.
Pacjenci z grup podwyższonego ryzyka wystąpienia choroby niedokrwiennej serca wymagają konsultacji kardiologicznej przed rozpoczęciem leczenia naratryptanem. Do tej grupy pacjentów należą m.in. osoby palące papierosy, kobiety po menopauzie, mężczyźni powyżej 40 roku życia. Objawami, które mogą sygnalizować chorobę niedokrwienną po zastosowaniu leku są duszności i bóle w klatce piersiowej. W takim przypadku nie należy przyjmować kolejnej dawki leku.
Długotrwałe stosowanie leków przeciwbólowych może prowadzić do rozwoju polekowego bólu głowy, dlatego przy częstych i nasilonych bólach głowy należy pacjenta poddać diagnozie w tym kierunku.

Naratryptanu nie należy łączyć z innymi agonistami receptora serotoninowego 5-HT_1B/1D, ergotaminą i pochodnymi sporyszu (np. bromokryptyna, kabergolina, metysergid). 

Naratryptan może w różnym stopniu nasilać senność i zawroty głowy, dlatego pacjent musi dokonać samooceny wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów.

Jednoczesne stosowanie preparatów z dziurawca (Hypericum perforatum) może zwiększać częstość występowania działań niepożądanych.

Badania wpływu naratryptanu na ciążę zostały przeprowadzone tylko wśród zwierząt. U królików zaobserwowano wpływ leku na opóźnienie kostnienia płodu oraz wpływ na przeżywalność zarodków. Należy zachować szczególną ostrożność u kobiet w ciąży, gdy stosowanie leku jest  bezwzględnie konieczne.

Nie potwierdzono jednoznacznie bezpieczeństwa stosowania naratryptanu w okresie laktacji. Należy zachować 24-godzinny odstęp czasowy pomiędzy przyjęciem dawki naratryptanu a karmieniem, aby ograniczyć narażenie dziecka na działanie leku.

Przedawkowanie naratryptanu objawia się wzrostem ciśnienia tętniczego, zaburzeniem koordynacji, uczucie ucisku w obrębie szyi, dezorientacją.

Naratryptan poprzez agonistyczne działanie na receptory 5-HT_1B/1D powoduje skurcz patologicznie rozszerzonych wewnątrzczaszkowych naczyń krwionośnych i jednocześnie hamuje uwalnianie prozapalnych neuropeptydów, przeciwdziałając rozwojowi stanu zapalnego i powstawaniu bólu, który jest indukowany sygnałami przekazywanymi przez włókna nerwu trójdzielnego. Naratryptan w niewielkim stopniu wpływa na aktywność farmakologiczną innych receptorów.

Stężenie maksymalne naratryptanu w osoczu osiągane jest po 2-3 h od podania doustnego. Biodostępność leku dla kobiet i mężczyzn wynosi odpowiednio 74% i 63%.

Naratryptan wiąże się w małym stopniu z białkami osocza (29%).

Naratryptan jest metabolizowany głównie w wątrobie. W metabolizmie uczestniczy wiele izoenzymów cytochromu P450 w ograniczonym stopniu, więc wpływ leku na aktywność CYP450 oraz ryzyko interakcji z innymi lekami są mało prawdopodobne. W wyniku przemian powstaje wiele nieaktywnych metabolitów.

Lek wydalany jest głównie przez nerki. Postać niezmieniona naratryptanu w moczu stanowi 50%, a 30% to nieaktywne metabolity. Średni okres półtrwania eliminacji naratryptanu to 6 h.