Encyklopedia leków

Naltrekson, Naltrexone, Naltrexonum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o naltreksonie

Rok wprowadzenia na rynek
1984
Substancje aktywne
chlorowodorek naltreksonu
Działanie naltreksonu
wspomaga leczenie uzależnienia od alkoholu
Postacie naltreksonu
tabletki powlekane
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Psychiatria, Psychiatria dzieci i młodzieży
Rys historyczny naltreksonu

Naltrekson należy do antagonistów receptora opioidowego. Został dopuszczony do obrotu w 1984 roku w Stanach Zjednoczonych, podmiotem odpowiedzialnym za rejestrację była firma Teva Womens. W roku 2003, lek został wprowadzony na rynek europejski przez firmę Orpha Swiss Gmbh.

Wzór sumaryczny naltreksonu

C20H23NO4

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające naltrekson

Wskazania do stosowania naltreksonu

Naltrekson jest pochodną noroksymorfanu. Substancja czynna wykazuje aktywność antagonistyczną wobec receptorów opioidowych. Lek znalazł zastosowanie w terapii uzależnień od opioidów oraz leczeniu uzależnienia od alkoholu. 

Naltrekson zmniejsza potrzebę zażycia środka stanowiącego źródło uzależnienia, wydłuża czas trwania abstynencji i zmniejsza prawdopodobieństwo nawrotów. 

Dawkowanie naltreksonu

Schemat dawkowania naltreksonu jest zależny od masy ciała oraz wieku pacjenta, a także od występujących chorób współistniejących oraz stopnia rozwoju leczonej jednostki chorobowej.

Dobowa dawka naltreksonu powinna mieścić się w zakresie od 25 mg do 150 mg substancji czynnej. Stosowanie większych ilości leku drastycznie zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. 

Leczenie naltreksonem należy rozpoczynać stopniowo, dostosowując dawkę w trakcie terapii. 

Przed rozpoczęciem leczenia należy wykluczyć możliwość przyjmowania opioidów przez pacjenta. Naltrekson jest antagonistą receptorów opioidowych i może wywołać zespół odstawienia u osób uzależnionych od substancji opioidowych. 

Zalecany czas trwania terapii wynosi minimum trzy miesiące, jednak ze względu na wysoki wpływ innych czynników podczas terapii (terapia psychologiczna, wsparcie rodziny) długość leczenia może ulegać wydłużeniu lub skróceniu

Należy zachować szczególną ostrożność podczas przyjmowania leku przez pacjentów z umiarkowanym upośledzeniem czynności nerek lub wątroby. Stosowanie leku w przypadku ciężkiej niewydolności nerek lub wątroby jest przeciwwskazane. 

Przeciwskazania do stosowania naltreksonu

Przeciwwskazaniem do stosowania naltreksonu jest wystąpienie reakcji nadwrażliwości na tę substancję czynną. Innymi ograniczeniami w wykorzystaniu leku w terapii uzależnień jest:

  • ciężkie uzależnienie od opioidów lub dodatni wyniki testu wykrywającego opioidy w moczu – zwiększone prawdopodobieństwo wystąpienia zespołu odstawienia;
  • dodatni wynik testu z naloksonem;
  • poważne upośledzenie czynności nerek;
  • ciężka niewydolność lub poważne zaburzenia pracy wątroby;
  • ostry stan zapalny wątroby.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania naltreksonu

Należy zachować szczególną ostrożność podczas leczenia uzależnienia od alkoholu wysokimi dawkami naltreksonu. Osoby uzależnione od alkoholu mogą cierpieć na znaczne upośledzenie czynności wątroby. Ze względu na możliwość wystąpienia nieprawidłowej pracy wątroby u pacjentów przyjmujących naltrekson, przed rozpoczęciem terapii konieczne jest wykonanie badań aktywności enzymów wątrobowych i ocena stanu tego narządu.

Podczas terapii naltreksonem należy pamiętać, że lek nie zmniejsza podwyższonego prawdopodobieństwa samobójstwa u pacjentów przyjmujących narkotyki lub u osób uzależnionych od substancji leczniczych. 

W przypadku konieczności rozpoczęcia opioidowej terapii przeciwbólowej u pacjentów przyjmujących naltrekson, konieczne jest zachowanie szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko nasilenia działań niepożądanych związanych z jednoczesnym stosowaniem opioidów (depresja oddechowa, zaburzenia ze strony układu sercowo–naczyniowego, świąd, rumień). Przyjmowanie leków opioidowych (leki przeciwbiegunkowe, przeciwkaszlowe)  podczas kuracji naltreksonem jest przeciwwskazane. 

Przedawkowanie opioidów podczas terapii naltreksonem może stanowić poważne zagrożenie życia. Zastosowanie większych dawek opioidów niesie ze sobą ryzyko pojawienia się zespołu odstawienia w postaci depresji oddechowej oraz upośledzenia czynności układu sercowo–naczyniowego.

W przypadku umiarkowanych zaburzeń czynności nerek lub wątroby, zalecane jest wykonanie badań czynnościowych tych narządów przed podaniem substancji czynnej. Podczas trwania terapii należy starannie monitorować pacjentów z potwierdzoną umiarkowaną niewydolnością wątroby lub nerek. 

Leczenie naltreksonem powinno zostać rozpoczęte jedynie przez lekarza doświadczonego w kierowaniu terapią osób uzależnionych. Przed podaniem naltreksonu, konieczne jest wykonanie testu prowokacji naloksonem – wykluczającego jednoczesne przyjmowanie opioidów. Ewentualny zespół odstawienia po naloksonie jest krótszy niż po podaniu naltreksonu. Wykonanie testu nie jest zalecane w przypadku pacjentów z potwierdzoną obecnością leków opioidowych w moczu oraz w przypadku występującego jednocześnie zespołu odstawienia. 
Rozpoczęcie kuracji jest możliwe jedynie po upływie odpowiedniej ilości czasu od przyjęcia ostatniej dawki opioidów.
Z kolei po zakończeniu leczenia naltreksonem istnieje prawdopodobieństwo nasilenia działania opioidów na organizm pacjenta, w związku z czym należy zachować szczególną ostrożność podczas ponownego rozpoczęcia terapii opioidami. 

Przeciwwskazania naltreksonu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Przeciwwskazaniem do stosowania naltreksonu jest terapia przeciwbólowa wykorzystująca leki opioidowe. 

Naltreksonu nie należy łączyć z metadonem oraz innymi lekami opioidowym. 

Interakcje naltreksonu z innymi substancjami czynnymi

Zmniejszenie siły działania leków opioidowych, ze względu na antagonistyczną aktywność cząsteczki naltrekosnu wobec receptorów opioidowych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Buprenorfina (Buprenorphine) substancje o działaniu agonistyczno-antagonistycznym na receptory opioidowe
Dihydrokodeina (Dihydrocodeine) agoniści receptora opioidowego
Fentanyl (Fentanyl) agoniści receptora opioidowego
Kodeina (Codeine) agoniści receptora opioidowego
Lewometadon (Levomethadone) agoniści receptora opioidowego
Metadon (Methadone) agoniści receptora opioidowego
Morfina (Morphine) agoniści receptora opioidowego
Oksykodon (Oxycodone) agoniści receptora opioidowego
Pentazocyna (Pentazocine) substancje o działaniu agonistyczno-antagonistycznym na receptory opioidowe
Petydyna (Pethidine) agoniści receptora opioidowego
Zwiększenie prawdopodobieństwa uszkodzenia wątroby i upośledzenia czynności tego narządu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ambrisentan (Ambrisentan) antagoniści receptora endoteliny ETA
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Azytromycyna (Azithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Celekoksyb (Celecoxibum) NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby
Duloksetyna (Duloxetine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Kwas walproinowy (Valproic acid) inne leki przeciwpadaczkowe
Leflunomid (Leflunomide) selektywne leki immunosupresyjne
Lewofloksacyna (Levofloxacin) fluorochinolony
Lomitapid (Lomitapide) inne substancje zmniejszające stężenie cholesterolu i trójglicerydów we krwi o zróżnicowanym mechanizmie działania
Metotreksat (Methotrexate) antymetaboilty kwasu foliowego (inhibitory reduktazy kwasu dihydrofoliowego)
Moksyfloksacyna (Moxifloxacin) fluorochinolony
Pioglitazon (Pioglitazone) doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE
Ryzyko zwiększenia częstości i ciężkości działań niepożądanych związanych ze stosowaniem akamprozatu (dolegliwości żołądkowo-jelitowe, zwiększenie libido, osłabienie)
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Akamprozat (Acetylohomotaurynian wapnia) (Acamprosate) substancje stosowane w leczeniu alkoholizmu
Nasilenie szkodliwego wpływu statyn i fibratów na wątrobę, ryzyko upośledzenia czynności tego narządu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Atorwastatyna (Atorvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Fenofibrat (Fenofibrate) fibraty
Fluwastatyna (Fluvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Lowastatyna (Lovastatin (monacolin k, mevinolin)) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Prawastatyna (Pravastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Rosuwastatyna (Rosuvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Simwastatyna (Simvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Wzrost ryzyka upośledzenia pracy wątroby.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Benazepryl (Benazepril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Chinapryl (Quinapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Fozynopryl (Fosinopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Kaptopril (Captopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Lizynopryl (Lisinopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Peryndopryl (Perindopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Zwiększenie ryzyka uszkodzenia wątroby podczas jednoczesnej terapii z wykorzystaniem niesteroidowych leków przeciwbólowych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ibuprofen (Ibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Indometacyna (Indomethacin) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Ketoprofen (Ketoprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Kwas mefenamowy (Mefenamic acid) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Naproksen (Naproxen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Piroksykam (Piroxicam) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Diklofenak (Diclofenac) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Zwiększenie ryzyka uszkodzenia wątroby podczas jednoczesnego stosowania niektórych leków przeciwwirusowych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Darunawir (Darunavir) inhibitory proteazy HIV
Typranawir (Tipranavir) inhibitory proteazy HIV

Interakcje naltreksonu z pożywieniem

Pożywienie nie wywiera wpływu na proces absorpcji substancji czynnej z przewodu pokarmowego. 

Wpływ naltreksonu na prowadzenie pojazdów

Substancja czynna może w pewnym stopniu upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. W trakcie przyjmowania naltreksonu należy zachować szczególną ostrożność podczas podejmowania aktywności wymagających sprawności manualnej. 

Wpływ naltreksonu na ciążę

Stosowanie naltreksonu podczas trwania ciąży nie jest zalecane. Badania przeprowadzone na zwierzętach potwierdziły możliwość wystąpienia szkodliwego wpływu na rozmnażanie u zwierząt. 

Nie można wykluczyć pojawienia się negatywnego wpływu na rozwijający się płód podczas przyjmowania naltreksonu. Stosowanie leku przez kobietę ciężarną jest możliwe jedynie po konsultacji z lekarzem i starannej ocenie stosunku korzyści odniesionej z terapii przez matkę a ryzyka wystąpienia działań niepożądanych u płodu. 

Wpływ naltreksonu na laktację

Przyjmowanie naltreksonu przez kobietę karmiącą nie jest zalecane. Nie wykluczono możliwości przenikania substancji czynnej oraz jej metabolitów do pokarmu matki. 

Podczas terapii naltreksonem należy przerwać karmienie piersią. 

Wpływ naltreksonu na płodność

Badania przeprowadzone na zwierzętach wskazują na upośledzenie procesu rozmnażania podczas stosowania 140 krotnie wyższych dawek niż dawki terapeutyczne wykorzystywane w terapii człowieka. 

Skutki uboczne

astenia
Bardzo często
bezsenność
Bardzo często
ból głowy
Bardzo często
bóle brzucha
Bardzo często
bóle mięśniowe
Bardzo często
lęk
Bardzo często
nerwowość
Bardzo często
niepokój
Bardzo często
nudności
Bardzo często
wymioty
Bardzo często
ból stawów
Bardzo często
trudności w zasypianiu
Bardzo często
skurcze brzucha / w obrębie jamy brzusznej
Bardzo często
osłabienie
Bardzo często
biegunka
Często
ból w klatce piersiowej
Często
drażliwość
Często
kołatanie serca
Często
nasilone łzawienie
Często
pragnienie
Często
wysypka
Często
wzmożona potliwość
Często
zaparcia
Często
zatrzymanie moczu
Często
zawroty głowy
Często
zmiany nastroju
Często
zmiany w zapisie ekg
Często
nadmierne pocenie się
Często
zaburzenia erekcji
Często
dreszcze
Często
częstoskurcz
Często
zawroty głowy pochodzenia błędnikowego
Często
utrata apetytu
Często
zmniejszenie apetytu
Często
nadpobudliwość
Często
zaparcie
Często
Zaburzenia afektywne
Często
Przygnębienie
Często
Opóźniony wytrysk
Często
ból oka
Rzadko
depresja
Rzadko
dezorientacja
Rzadko
drżenie
Rzadko
duszność
Rzadko
kaszel
Rzadko
koszmary senne
Rzadko
łysienie
Rzadko
nadmierne wydzielanie śliny
Rzadko
nieostre widzenie
Rzadko
niewyraźne widzenie
Rzadko
omamy
Rzadko
pobudzenie
Rzadko
senność
Rzadko
suchość błony śluzowej jamy ustnej
Rzadko
świąd
Rzadko
wrzody żołądka i jelit
Rzadko
wyprysk
Rzadko
wzdęcia
Rzadko
wzmożony apetyt
Rzadko
zaburzenia czynności wątroby
Rzadko
zapalenie wątroby
Rzadko
zwiększenie łaknienia
Rzadko
zwiększenie masy ciała
Rzadko
zmniejszenie libido
Rzadko
zmniejszenie masy ciała
Rzadko
ból gardła
Rzadko
katar
Rzadko
dzwonienie w uszach
Rzadko
uderzenia gorąca
Rzadko
ziewanie
Rzadko
oddawanie gazów
Rzadko
gorączka
Rzadko
ból ucha
Rzadko
hemoroidy
Rzadko
światłowstręt
Rzadko
trądzik
Rzadko
zmiany łojotokowe w skórze
Rzadko
zaburzenia równowagi
Rzadko
przekrwienie błony śluzowej nosa
Rzadko
częstomocz
Rzadko
stan splątania
Rzadko
zaczerwienienie skóry
Rzadko
paranoja
Rzadko
Niezwykłe sny
Rzadko
uogólnione powiększenie węzłów chłonnych
Rzadko
podrażnienie oka
Rzadko
wahania ciśnienia krwi
Rzadko
błędne widzenie barw
Rzadko
niedowidzenie
Rzadko
ból
Rzadko
uczucie gorąca
Rzadko
dyzuria
Rzadko
Opryszczka
Rzadko
wypieki
Rzadko
zaburzenia popędu płciowego
Rzadko
Dysfonia
Rzadko
nagłe zaczerwienienie twarzy
Rzadko
wzdęcie brzucha
Rzadko
obrzęk oka
Rzadko
Dolegliwości uszne
Rzadko
Dyskomfort w nosie
Rzadko
Kichanie
Rzadko
Zwiększone wytwarzanie śluzu w oskrzelach
Rzadko
Dolegliwości ze strony zatok
Rzadko
Wzrost stężenia bilirubiny we krwi
Rzadko
Ból w pachwinie
Rzadko
Zimne dłonie lub stopy
Rzadko
grzybica stóp
Rzadko
myśli samobójcze
Niezbyt często
zaburzenia mowy
Niezbyt często
zachowania samobójcze
Niezbyt często
plamica małopłytkowa
Niezbyt często
euforia
Bardzo rzadko
rabdomioliza
Bardzo rzadko
osutka
Bardzo rzadko
rozpad mięśni prążkowanych
Bardzo rzadko

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Mechanizm działania naltreksonu

Mechanizm działania naltreksonu polega na kompetycyjnym wiązaniu się receptorami opioidowymi występującymi w obrębie ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego. Substancja czynna blokuje receptory opioidowe nie pozwalając na przyłączenie przyjmowanych opioidów. 

Podczas stosowania naltreksonu nie zaobserwowano rozwoju tolerancji ani uzależnienia psychicznego lub fizycznego. 

Skuteczność substancji czynnej podczas leczenia uzależnienia od alkoholu jest prawdopodobnie związana z blokowaniem aktywności receptorów opioidowych, które odgrywają rolę w procesie uzależnienia od alkoholu. 
Naltrekson zmniejsza ryzyko nawrotów choroby alkoholowej poprzez osłabienie potrzeby spożycia alkoholu, a także zwiększa prawdopodobieństwo przerwania ciągu alkoholowego prowadzącego do całkowitej utraty kontroli. 

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Metylonaltrekson
  • Naloksegol
  • Nalokson

Wchłanianie naltreksonu

Naltrekson w dobrym stopniu wchłania się z przewodu pokarmowego. Biodostępność substancji czynnej po podaniu doustnym mieści się w zakresie od 5% do 40%.

Dystrybucja naltreksonu

Naltrekson występuje w osoczu w postaci połączonej z białkami na poziomie około 21%.

Metabolizm naltreksonu

Naltrekson ulega metabolizmowi w wątrobie. Cząsteczka leku w wyniku reakcji hydroksylacji zostaje przekształcona do 6–β–naltreksolu – głównego aktywnego metabolitu. W mniejszym stopniu w procesie biotransformacji powstaje również cząsteczka  2–hydroksy–3–metoksy–6–β–naltreksolu

Wydalanie naltreksonu

Proces eliminacji naltreksonu polega na jego wydaleniu z moczem przez nerki (około 60% zastosowanej dawki). Substancja czynna jest usuwana głównie w postaci glukuronianu 6–β–naltreksolu oraz niezmienionej cząsteczki naltreksonu. 

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij