Nalbufina, Nalbuphinum - Zastosowanie, działanie, opis

Nalbufina jest opioidowym lekiem przeciwbólowym, wykorzystywanym w bólach o umiarkowanym lub wysokim stopniu nasilenia. 
Substancja czynna znalazła również zastosowanie podczas wprowadzania pacjenta w stan znieczulenia przed zabiegami operacyjnymi. 

Schemat dawkowania nalbufiny jest zależny od wieku, masy ciała pacjenta, a także od występujących schorzeń współistniejących oraz stopnia nasilenia bólu.

Leczenie nalbufiną powinno mieć charakter krótkotrwały. Lek można podawać drogą domięśniową, dożylną lub podskórną. Iniekcje podskórne i domięśniowe mogą być bolesne. 

Dawka, w przypadku osób dorosłych wynosi od 0.1 mg/kg masy ciała do 0.3 mg/kg masy ciała. Dawka dobowa jest zależna od nasilenia bólu. Iniekcje można powtarzać co kilka godzin, zależnie od osiągniętego działania przeciwbólowego. 

Dawka nalbufiny podczas terapii bólu u dzieci wynosi maksymalnie 0.2 mg/kg masy ciała pacjenta. 

W przypadku leczenia pacjentów z upośledzoną czynnością nerek, a także osób starszych należy zachować szczególną ostrożność.

Przeciwwskazaniem do stosowania nalbufiny jest wystąpienie reakcji nadwrażliwości na tę substancję czynną. Innymi ograniczeniami w terapii bólu z wykorzystaniem nalbufiny jest:

• upośledzenie czynności wątroby;
• poważna niewydolność nerek.

W trakcie leczenia nalbufiną istnieje ryzyko wystąpienia uzależnienia psychicznego lub fizycznego. Rozwój zależności od substancji leczniczej zdarza się częściej w przypadku długotrwałej terapii. Zaobserwowano zwiększone ryzyko uzależnienia u pacjentów niestabilnych emocjonalnie lub u osób uzależnionych od substancji opioidowych w przeszłości. 

Substancje o działaniu znieczulającym mogą nieznacznie podnosić ciśnienie śródczaszkowe, zwiększając ryzyko zaburzeń oddechowych. W przypadku osób ze współistniejącymi urazami czaszki lub podwyższonym ciśnieniem śródczaszkowym istnieje ryzyko zamaskowania innych schorzeń pacjenta.

Nalbufiny nie należy stosować w przypadku pacjentów uzależnionych od substancji opioidowych. Lek może nasilać objawy odstawienia związane z długotrwałym stosowaniem innych agonistów receptorów opioidowych. 

Substancja czynna jest przeciwwskazana w przypadku pacjentów z upośledzoną czynnością wątroby lub ciężką niewydolnością nerek, ze względu na zwiększenie ryzyka wystąpienia działań niepożądanych podczas terapii.

Zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności podczas stosowania leku u pacjentów ze współistniejącą:

• niedoczynnością tarczycy;
• padaczką;
• porażenną niedrożnością jelit;
• niewydolnością mięśnia sercowego. 

Stosowanie leku w czasie porodu wiąże się z ryzykiem pojawienia się spowolnionej akcji serca lub arytmii u dziecka. Podanie leku podczas może wywołać również spadek ciśnienia oraz sinicę. Wykorzystanie leku podczas akcji porodowej jest możliwe jedynie po rozważeniu stosunku korzyści wynikających z zastosowania nalbufiny dla matki do ryzyka pojawienia się działań niepożądanych u dziecka. 

W trakcie leczenia nalbufiną istnieje ryzyko wystąpienia depresji oddechowej stanowiącej zagrożenie dla zdrowia pacjenta. 

Nalbufiny nie należy łączyć z lekami o agonistycznym wpływie na receptory opioidowe (morfina, fentanyl). 

Spożywanie alkoholu w trakcie jednoczesnego przyjmowania nalbufiny może spowodować nasilenie działania substancji leczniczej. Rośnie również prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych w tym depresji oddechowej prowadzącej do zgonu. 

Nie należy spożywać alkoholu podczas terapii nalbufiną. 

Substancja czynna może negatywnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługę maszyn. Nalbufina może zmniejszać szybkość reakcji pacjenta. Podjęcie stanowiących zagrożenie czynności jest możliwe dopiero po ustąpieniu działania leku. 

Wykorzystanie nalbufiny w terapii kobiety ciężarnej nie jest zalecane ze względu na niewielką ilość badań klinicznych w tej grupie pacjentów. Potwierdzono negatywny wpływ nalbufiny na proces rozmnażania u zwierząt.

Substancja czynna może przenikać przez łożysko do organizmu dziecka powodując u niego zaburzenia rytmu serca, bezdech lub depresję oddechową. Ze względu na to należy zachować szczególną ostrożność podczas podawania nalbufiny przed porodem lub w jego trakcie. 

Przyjmowanie nalbufiny podczas ciąży jest możliwe jedynie w przypadku gdy korzyści z terapii odniesione przez matkę przewyższają ryzyko pojawienia się działań niepożądanych u dziecka. 

Stosowanie nalbufiny w okresie karmienia piersią nie jest zalecane.  Substancja czynna może w pewnym stopniu przenikać do mleka matki i spowodować wystąpienie u niemowlęcia działań niepożądanych. Po przyjęciu leku karmienie piersią można kontynuować po upłynięciu doby. 

Podczas iniekcji zawierających nalbufinę istnieje ryzyko pojawienia się bardzo rzadkich zaburzeń oddechowych, omamów, zmian osobowości, reakcji alergicznych, zaburzeń rytmu serca (przyspieszenia akcji serca, spowolnienia pracy mięśnia sercowego), pokrzywki.

Ponadto, po podaniu leku u noworodków istnieje prawdopodobieństwo wystąpienia bardzo rzadkiej depresji oddechowej lub krążeniowej. 
Bardzo rzadko w miejscu wstrzyknięcia występowało zaczerwienie oraz ból. 

W wyniku stosowania leku pacjenci rzadko doświadczali drżenia mięśniowego, objawów odstawienia, parestezji, uczucia drętwienia oraz nerwowość. Lek częściej powodował ospałość, ból i zawroty głowy, suchość w jamie ustnej oraz nadmierne wydzielanie potu. 

Po iniekcji bardzo często występowała sedacja polekowa. 

W przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki nalbufiny istnieje ryzyko pojawienia się objawów przedawkowania substancji czynnej, Do najczęściej występujących efektów przedawkowania należy:

• utrata przytomności;
• zaburzenia oddechowe;
• uspokojenie;
• senność;
• uczucie dyskomfortu. 

Dokładny mechanizm działania leku nie został poznany. Cząsteczka nalbufiny wykazuje działanie znieczulające związane z jej agonistycznym wpływem na receptory opioidowe. Substancja lecznicza jest agonistą receptorów K oraz δ. 

Lek jest również antagonistą receptorów μ. Właściwości antagonistyczne cząsteczki nalbufiny odpowiadają 25% siły działania nalorfiny.

Podczas stosowania nalbufiny występuje efekt pułapowy. Zwiększanie dawki powyżej dawki maksymalnej nie zapewnia poprawy działania przeciwbólowego. Wzrasta jedynie ryzyko pojawienia się działań niepożądanych. 

Cząsteczka nalbufiny ma niewielki potencjał uzależniający. Lek nie wpływa również na pasaż jelitowy oraz na mięśnie dróg moczowych. 

Nalbufina zaczyna działać po upływie dwóch minut od iniekcji dożylnej oraz piętnaście minut po podaniu domięśniowym i podskórnym. 

Cząsteczka nalbufiny występuje w osoczu w postaci połączonej z białkami na poziomie około 50%.

Metabolizm nalbufiny przebiega w wątrobie. Biotransformacja nalbufiny prowadzi do powstania kilku metabolitów.
Głównym metabolitem jest cząsteczka N– (hydroksyketocyklobutyl)–metylnornalbufiny, pozostałe związki wykryte w moczu stanowiły izomery tego związku. 

Nalbufina jest eliminowana z moczem w postaci metabolitów sprzężonych z kwasem glukuronowym.