Nalbufina Nalbuphine - ulotka - dawkowanie, zastosowanie, opis leku - DOZ.pl

Encyklopedia leków

Nalbufina, Nalbuphine, Nalbuphinum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o nalbufinie

Rok wprowadzenia na rynek
2004
Substancje aktywne
chlorowodorek nalbufiny, nalbufina
Działanie nalbufiny
znieczulające ogólnie, przeciwbólowe (opioidy)
Postacie nalbufiny
roztwór do wstrzykiwań
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Anestezjologia i intensywna terapia
Rys historyczny nalbufiny

Nalbufina należy do grupy substancji o mieszanym wpływie na receptory opioidowe (agonistyczno–antagonistycznym). Została dopuszczona do obrotu w 2004 roku w Szwajcarii, a podmiotem odpowiedzialnym za rejestrację była firma Orpha Swiss Gmbh

Wzór sumaryczny nalbufiny

C21H27NO4

Spis treści

Wskazania do stosowania nalbufiny

Nalbufina jest opioidowym lekiem przeciwbólowym, wykorzystywanym w bólach o umiarkowanym lub wysokim stopniu nasilenia. 
Substancja czynna znalazła również zastosowanie podczas wprowadzania pacjenta w stan znieczulenia przed zabiegami operacyjnymi. 

Dawkowanie nalbufiny

Schemat dawkowania nalbufiny jest zależny od wieku, masy ciała pacjenta, a także od występujących schorzeń współistniejących oraz stopnia nasilenia bólu.

Leczenie nalbufiną powinno mieć charakter krótkotrwały. Lek można podawać drogą domięśniową, dożylną lub podskórną. Iniekcje podskórne i domięśniowe mogą być bolesne. 

Dawka, w przypadku osób dorosłych wynosi od 0.1 mg/kg masy ciała do 0.3 mg/kg masy ciała. Dawka dobowa jest zależna od nasilenia bólu. Iniekcje można powtarzać co kilka godzin, zależnie od osiągniętego działania przeciwbólowego. 

Dawka nalbufiny podczas terapii bólu u dzieci wynosi maksymalnie 0.2 mg/kg masy ciała pacjenta. 

W przypadku leczenia pacjentów z upośledzoną czynnością nerek, a także osób starszych należy zachować szczególną ostrożność.

Przeciwskazania do stosowania nalbufiny

Przeciwwskazaniem do stosowania nalbufiny jest wystąpienie reakcji nadwrażliwości na tę substancję czynną. Innymi ograniczeniami w terapii bólu z wykorzystaniem nalbufiny jest:

  • upośledzenie czynności wątroby;
  • poważna niewydolność nerek.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania nalbufiny

W trakcie leczenia nalbufiną istnieje ryzyko wystąpienia uzależnienia psychicznego lub fizycznego. Rozwój zależności od substancji leczniczej zdarza się częściej w przypadku długotrwałej terapii. Zaobserwowano zwiększone ryzyko uzależnienia u pacjentów niestabilnych emocjonalnie lub u osób uzależnionych od substancji opioidowych w przeszłości. 

Substancje o działaniu znieczulającym mogą nieznacznie podnosić ciśnienie śródczaszkowe, zwiększając ryzyko zaburzeń oddechowych. W przypadku osób ze współistniejącymi urazami czaszki lub podwyższonym ciśnieniem śródczaszkowym istnieje ryzyko zamaskowania innych schorzeń pacjenta.

Nalbufiny nie należy stosować w przypadku pacjentów uzależnionych od substancji opioidowych. Lek może nasilać objawy odstawienia związane z długotrwałym stosowaniem innych agonistów receptorów opioidowych. 

Substancja czynna jest przeciwwskazana w przypadku pacjentów z upośledzoną czynnością wątroby lub ciężką niewydolnością nerek, ze względu na zwiększenie ryzyka wystąpienia działań niepożądanych podczas terapii.

Zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności podczas stosowania leku u pacjentów ze współistniejącą:

  • niedoczynnością tarczycy;
  • padaczką;
  • porażenną niedrożnością jelit;
  • niewydolnością mięśnia sercowego. 

Stosowanie leku w czasie porodu wiąże się z ryzykiem pojawienia się spowolnionej akcji serca lub arytmii u dziecka. Podanie leku podczas może wywołać również spadek ciśnienia oraz sinicę. Wykorzystanie leku podczas akcji porodowej jest możliwe jedynie po rozważeniu stosunku korzyści wynikających z zastosowania nalbufiny dla matki do ryzyka pojawienia się działań niepożądanych u dziecka. 

W trakcie leczenia nalbufiną istnieje ryzyko wystąpienia depresji oddechowej stanowiącej zagrożenie dla zdrowia pacjenta. 

Przeciwwskazania nalbufiny do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Nalbufiny nie należy łączyć z lekami o agonistycznym wpływie na receptory opioidowe (morfina, fentanyl). 

Interakcje nalbufiny z innymi substancjami czynnymi

Prawdopodobieństwo zmniejszenia znieczulającego wpływu nalbufiny, ze względu na blokadę receptorów opioidowych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Dihydrokodeina (Dihydrocodeine) agoniści receptora opioidowego
Lewometadon (Levomethadone) agoniści receptora opioidowego
Metadon (Methadone) agoniści receptora opioidowego
Morfina (Morphine) agoniści receptora opioidowego
Petydyna (Pethidine) agoniści receptora opioidowego
Wzrost ryzyka pojawienia się depresji oddechowej podczas terapii.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Alprazolam (Alprazolam) BZD - benzodiazepiny
Bromazepam (Bromazepam) BZD - benzodiazepiny
Diazepam (Diazepam) BZD - benzodiazepiny
Estazolam (Estazolam) BZD - benzodiazepiny
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Klonazepam (Clonazepam) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Lorazepam (Lorazepam) BZD - benzodiazepiny
Lormetazepam (Lormetazepam) BZD - benzodiazepiny
Medazepam (Medazepam) BZD - benzodiazepiny
Midazolam (Midazolam) BZD - benzodiazepiny
Nitrazepam (Nitrazepam) BZD - benzodiazepiny
Oksazepam (Oxazepam) BZD - benzodiazepiny
Temazepam (Temazepam) BZD - benzodiazepiny
Flunitrazepam (Flunitrazepam) BZD - benzodiazepiny
Tetrazepam (Tetrazepam) BZD - benzodiazepiny
Zwiększenie prawdopodobieństwa pojawienia się działań niepożądanych nalbufiny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cetyryzyna (Cetirizine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Dekstrometorfan (Dextromethorphan) substancje przeciwkaszlowe działające ośrodkowo
Hydroksyzyna (Hydroxyzine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Klonidyna (Clonidine) agoniści receptora imidazolowego
Kodeina (Codeine) agoniści receptora opioidowego
Loratadyna (Loratadine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Tramadol agoniści receptora opioidowego
Zwiększenie ryzyka pojawienia się działań niepożądanych w tym depresji oddechowej stanowiącej zagrożenie dla zdrowia.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Chlorprotiksen (Chlorprothixene) neuroleptyki klasyczne - pochodne tioksantenu
Klozapina (Clozapine) neuroleptyki atypowe
Lewomepromazyna (Levomepromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Mirtazapina (Mirtazapine) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Olanzapina (Olanzapine) neuroleptyki atypowe
Promazyna (Promazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Sulpiryd (Sulpiride) neuroleptyki klasyczne - pochodne benzamidu
Tiapryd (Tiapride) neuroleptyki atypowe
Haloperidol (Haloperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu

Interakcje nalbufiny z alkoholem

Spożywanie alkoholu w trakcie jednoczesnego przyjmowania nalbufiny może spowodować nasilenie działania substancji leczniczej. Rośnie również prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych w tym depresji oddechowej prowadzącej do zgonu. 

Nie należy spożywać alkoholu podczas terapii nalbufiną. 

Wpływ nalbufiny na prowadzenie pojazdów

Substancja czynna może negatywnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługę maszyn. Nalbufina może zmniejszać szybkość reakcji pacjenta. Podjęcie stanowiących zagrożenie czynności jest możliwe dopiero po ustąpieniu działania leku. 

Wpływ nalbufiny na ciążę

Wykorzystanie nalbufiny w terapii kobiety ciężarnej nie jest zalecane ze względu na niewielką ilość badań klinicznych w tej grupie pacjentów. Potwierdzono negatywny wpływ nalbufiny na proces rozmnażania u zwierząt.

Substancja czynna może przenikać przez łożysko do organizmu dziecka powodując u niego zaburzenia rytmu serca, bezdech lub depresję oddechową. Ze względu na to należy zachować szczególną ostrożność podczas podawania nalbufiny przed porodem lub w jego trakcie. 

Przyjmowanie nalbufiny podczas ciąży jest możliwe jedynie w przypadku gdy korzyści z terapii odniesione przez matkę przewyższają ryzyko pojawienia się działań niepożądanych u dziecka. 

Wpływ nalbufiny na laktację

Stosowanie nalbufiny w okresie karmienia piersią nie jest zalecane.  Substancja czynna może w pewnym stopniu przenikać do mleka matki i spowodować wystąpienie u niemowlęcia działań niepożądanych. Po przyjęciu leku karmienie piersią można kontynuować po upłynięciu doby. 

Inne możliwe skutki uboczne

Podczas iniekcji zawierających nalbufinę istnieje ryzyko pojawienia się bardzo rzadkich zaburzeń oddechowych, omamów, zmian osobowości, reakcji alergicznych, zaburzeń rytmu serca (przyspieszenia akcji serca, spowolnienia pracy mięśnia sercowego), pokrzywki.

Ponadto, po podaniu leku u noworodków istnieje prawdopodobieństwo wystąpienia bardzo rzadkiej depresji oddechowej lub krążeniowej. 
Bardzo rzadko w miejscu wstrzyknięcia występowało zaczerwienie oraz ból. 

W wyniku stosowania leku pacjenci rzadko doświadczali drżenia mięśniowego, objawów odstawienia, parestezji, uczucia drętwienia oraz nerwowość. Lek częściej powodował ospałość, ból i zawroty głowy, suchość w jamie ustnej oraz nadmierne wydzielanie potu. 

Po iniekcji bardzo często występowała sedacja polekowa. 

Objawy przedawkowania nalbufiny

W przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki nalbufiny istnieje ryzyko pojawienia się objawów przedawkowania substancji czynnej, Do najczęściej występujących efektów przedawkowania należy:

  • utrata przytomności;
  • zaburzenia oddechowe;
  • uspokojenie;
  • senność;
  • uczucie dyskomfortu. 

Mechanizm działania nalbufiny

Dokładny mechanizm działania leku nie został poznany. Cząsteczka nalbufiny wykazuje działanie znieczulające związane z jej agonistycznym wpływem na receptory opioidowe. Substancja lecznicza jest agonistą receptorów K oraz δ. 

Lek jest również antagonistą receptorów μ. Właściwości antagonistyczne cząsteczki nalbufiny odpowiadają 25% siły działania nalorfiny.

Podczas stosowania nalbufiny występuje efekt pułapowy. Zwiększanie dawki powyżej dawki maksymalnej nie zapewnia poprawy działania przeciwbólowego. Wzrasta jedynie ryzyko pojawienia się działań niepożądanych. 

Cząsteczka nalbufiny ma niewielki potencjał uzależniający. Lek nie wpływa również na pasaż jelitowy oraz na mięśnie dróg moczowych. 

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Buprenorfina
  • Pentazocyna

Wchłanianie nalbufiny

Nalbufina zaczyna działać po upływie dwóch minut od iniekcji dożylnej oraz piętnaście minut po podaniu domięśniowym i podskórnym. 

Dystrybucja nalbufiny

Cząsteczka nalbufiny występuje w osoczu w postaci połączonej z białkami na poziomie około 50%.

Metabolizm nalbufiny

Metabolizm nalbufiny przebiega w wątrobie. Biotransformacja nalbufiny prowadzi do powstania kilku metabolitów.
Głównym metabolitem jest cząsteczka N– (hydroksyketocyklobutyl)–metylnornalbufiny, pozostałe związki wykryte w moczu stanowiły izomery tego związku. 

Wydalanie nalbufiny

Nalbufina jest eliminowana z moczem w postaci metabolitów sprzężonych z kwasem glukuronowym. 

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij