Meropenem, Meropenemum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o meropenemie

Rok wprowadzenia na rynek
1996
Substancje aktywne
meropenem
Działanie meropenemu
bakteriobójcze
Postacie meropenemu
proszek do sporządzania roztworu do infuzji, proszek do sporządzenia roztworu do wstrzykiwań
Układy narządowe
powłoka wspólna (skóra i błony śluzowe), układ mięśniowy, układ moczowy, układ nerwowy i narządy zmysłów, układ oddechowy, układ płciowy żeński, układ pokarmowy (trawienny)
Specjalności medyczne
Choroby płuc, Dermatologia i wenerologia, Ginekologia i położnictwo, Mikrobiologia lekarska, Nefrologia, Neurologia, Pulmonologia, Urologia
Rys historyczny meropenemu

Meropenem został opatentowany w 1983 roku i wprowadzony po raz pierwszy na rynek w Kanadzie w 1996 roku pod nazwą handlową Merrem przez podmiot odpowiedzialny Zeneca. Meropenem był pierwszym lekiem spośród karbapenemów, którego budowa strukturalna została zmodyfikowana przez dodanie grupy metylowej, dzięki której lek zyskał mniejszą wrażliwość na działania enzymu inaktywującego (dehydropeptydazy-I).

Wzór sumaryczny meropenemu

C17H25N3O5S

Spis treści

Wskazania do stosowania meropenemu

Meropenem jest stosowany w ostrym zapaleniu płuc i opon mózgowo-rdzeniowych, w zakażeniach płuc i oskrzeli w przebiegu mukowiscydozy, w powikłanych zakażeniach dróg moczowych, jamy brzusznej, skóry, tkanek miękkich, a także w zakażeniach śródporodowych i poporodowych. Meroponem stosuje się również w leczeniu bakteriemii, neutropenii i gorączki, jeżeli wynikają one z zakażenia bakteryjnego.

Dawkowanie meropenemu

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od rodzaju i ciężkości zakażenia, odpowiedzi pacjenta na leczenie, wieku, masy ciała, chorób współistniejących (np. niewydolność nerek) itp.
Meropenem stosuje się dożylnie w postaci infuzji trwającej 15-30 minut lub w postaci 5-minutowego wstrzyknięcia.
Maksymalna dawka dobowa stosowana u dorosłych, młodzieży i dzieci o masie ciała powyżej 50 kg to 8 g.
Maksymalna dawka dobowa stosowana u dzieci w wieku od 3 miesiąca do 11 roku życia i o masie ciała do 50 kg to 120 mg/kg.
Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania leku u dzieci poniżej 3 miesięcy nie zostały jednoznacznie określone. Prawdopodobnie dawkę dobową 60 mg/kg można uznać za bezpieczną w tej grupie pacjentów.

Przeciwskazania do stosowania meropenemu

Przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na meropenem oraz nadwrażliwość na inne karbapenemy (np. imipenem) i pochodne beta-laktamowe (np. cefaklor, ampicylina).

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania meropenemu

Przed rozpoczęciem leczenia należy przeprowadzić z pacjentem dokładny wywiad w celu wykluczenia nadwrażliwości na leki z grupy beta-laktamów, która w skrajnych przypadkach może prowadzić do śmierci. Wystąpienie ciężkich reakcji nadwrażliwości w trakcie terapii wskazuje na konieczność zaprzestania przyjmowania leku.
Jeżeli podczas stosowania meropenemu wystąpi biegunka, należy zbadać przyczynę, ponieważ może być to objaw rzekomobłoniastego zapalenia jelit, które w przypadku ciężkiego przebiegu może zagrażać życiu i wymagać leczenia.
Odnotowano przypadki wystąpienia drgawek na skutek przyjmowania meropenemu.
Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z chorobami wątroby w wywiadzie, ponieważ lek może działać hepatotoksycznie.
Potwierdzono, że jednoczesne przyjmowanie probenecydu zmniejsza wydalanie meropenemu, przez co powoduje wydłużenie okresu półtrwania i wzrost stężenia meropenemu w osoczu. Takie połączenie leków wymaga zachowania szczególnej ostrożności.

Przeciwwskazania meropenemu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Należy unikać łączenia meropenemu z kwasem walproinowym i/lub walproinianem sodu.

Interakcje meropenemu z innymi substancjami czynnymi

Zmniejszenie stężenia kwasu walproinowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Kwas walproinowy (Valproic acid) inne leki przeciwpadaczkowe
Nasilenie działania przeciwzakrzepowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acenokumarol (Acenocoumarol) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Apiksaban (Apixaban) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory czynnika Xa
Cilostazol (Cilostazol) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Iloprost (Iloprost) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Klopidogrel (Clopidogrel) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Prasugrel (Prasugrel) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Rywaroksaban (Rivaroxaban) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory czynnika Xa
Sulodeksyd (Sulodexide) leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
Tikagrelor (Ticagrelor) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Tiklopidyna (Ticlopidine) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Warfaryna (Warfarin) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K

Wpływ meropenemu na prowadzenie pojazdów

Mimo braku dostępnych badań zaleca się zachowanie ostrożności podczas terapii meropenem, ponieważ lek może powodować objawy wpływające na zdolność prowadzenia pojazdów tj. zawroty głowy, parestezje, drgawki.

Inne rodzaje interakcji

Stosowanie meropenemu wiąże się z ryzykiem otrzymania fałszywie dodatnich wyników testu Coombsa (test wykrywający/identyfikujący przeciwciała odpornościowe we krwi).

Wpływ meropenemu na ciążę

Meropenem należy stosować u kobiet w ciąży tylko w przypadkach bezwzględnie koniecznych, ponieważ brakuje badań przeprowadzonych wśród kobiet ciężarnych, które potwierdzałyby jednoznacznie brak szkodliwego wpływu leku na przebieg ciąży i rozwój płodu.

Wpływ meropenemu na laktację

Meropenem przenika w niewielkich ilościach do mleka kobiecego, dlatego stosowanie leku w okresie laktacji nie jest zalecane.

Inne możliwe skutki uboczne

Podanie dożylne: trombocytopenia, neutropenia, eozynofilia, leukopenia, agranulocytoza, niedokrwistość hemolityczna, zakażenia drożdżakowe jamy ustnej i pochwy, obrzęk naczynioruchowy, anafilaksja, ból głowy, parastezje, drgawki, zapalenie okrężnicy, nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha, wzrost aktywności aminotransferaz, fosfatazy alkalicznej i dehydrogenazy mleczanowej we krwi, zwiększenie stężenia bilirubiny, kreatyniny i mocznika we krwi, wysypka, świąd, rumień, pokrzywka, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, osutka polekowa z eozynofilią i objawami układowymi, odczyn zapalny, ból w miejscu podania, zakrzepowe zapalenie żył.

Objawy przedawkowania meropenemu

Z dostępnych danych wynika, że przyjęcie zbyt dużej dawki meropenemu może skutkować wystąpieniem opisanych wcześniej działań niepożądanych o łagodnym nasileniu, które powinny ustąpić po przerwaniu podawania leku lub po zmniejszeniu dawki.

Mechanizm działania meropenemu

Meropenem działa bakteriobójczo poprzez blokowanie aktywności transpeptydaz - białek, które uczestniczą w syntezie ściany komórkowej bakterii. W efekcie dochodzi do hamowania wytwarzania wiązań między mukopolisacharydami ściany komórkowej bakterii, co prowadzi do lizy (rozpadu) komórki bakteryjnej.
Meropenem wykazuje najszerszy zakres działania spośród antybiotyków beta-laktamowych. Lek jest skuteczny wobec następujących szczepów bakterii: tlenowe Gram-dodatnie (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus, Staphylococcus species, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Enterococcus faecalis), tlenowe Gram-ujemne (Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Serratia marcescens), beztlenowe Gram-dodatnie (Clostridium perfringens, Peptoniphilus asaccharoliticus, Peptostreptococcus spp), beztlenowe Gram-ujemne (Bacteroides caccae, grupa Bacteroides fragilis, Prevotella bivia, Prevotella disiens).

Dystrybucja meropenemu

Meropenem wiąże się w około 2% z białkami osocza. Lek łatwo przenika do płynów i tkanek, wśród których można wyróżnić żółć, płyn mózgowo-rdzeniowy, wysięk do jamy otrzewnej, płuca, skórę, tkanki żeńskiego układu płciowego, mięśnie i powięzi.

Metabolizm meropenemu

Meropenem ulega hydrolizie przy udziale dehydropeptydazy-I (DHP-I) do metabolitu pozbawionego aktywności farmakologicznej. Lek wykazuje niewielką wrażliwość na działanie enzymu (DHP-I), w związku z czym prawdopodobnie większość leku znajduje się w organizmie w postaci niezmienionej.

Wydalanie meropenemu

Wydalenie leku odbywa się głównie z moczem w ciągu 12 h w postaci niezmienionej w 70%, natomiast w postaci nieczynnego metabolitu w 28%. Zaledwie 2% dawki meropenemu zostaje wydalone z kałem. Średni okres półtrwania leku wynosi 1 h.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

logo Telemedi

Usługę zdalnej konsultacji z lekarzem świadczy Telemedi.
Regulamin świadczenia usługi dostępny jest tutaj.