Encyklopedia leków

Medroksyprogesteron, Medroxyprogesterone, Medroxyprogesteronum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o medroksyprogesteronie

Rok wprowadzenia na rynek
1959
Substancje aktywne
medroksyprogesteron, octan medroksyprogesteronu
Działanie medroksyprogesteronu
anaboliczne, androgenne, antykoncepcyjne
Postacie medroksyprogesteronu
tabletki, zawiesina do wstrzykiwań
Układy narządowe
układ endokrynny (dokrewny), układ płciowy żeński
Specjalności medyczne
Ginekologia i położnictwo
Rys historyczny medroksyprogesteronu

Medroksyprogesteron należy do grupy hormonów sterydowych, jest syntetyczną pochodną progesteronu o silniejszym od niego działaniu progestagennym. Medroksyprogesteron jest pozbawiony działania estrogennego i androgenowego. Stosowany jest w szeregu schorzeń związanych z zaburzeniem owulacji oraz zmianach w obrębie endometrium, a także, jako lek wspomagający w leczeniu niektórych nowotworów. W Polsce dopuszczono do obrotu dwie postacie leku zawierające medroksyprogesteron - tabletki i zawiesinę do sporządzania roztworu do iniekcji.

Wzór sumaryczny medroksyprogesteronu

C24H34O4

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające medroksyprogesteron

Wskazania do stosowania medroksyprogesteronu

Wskazaniem do stosowania medroksyporgesteronu jest leczenie łagodnej do umiarkowanej endometriozy, brak miesiączki, krwawienia z macicy spowodowane zaburzeniem równowagi hormonalnej, wtórny brak miesiączki, przeciwdziałanie rozrostowi endometrium u kobiet stosujących gestageny. Ponadto medroksyprogesteron stosowany jest w leczeniu raka piersi, raka endometrium i raka nerek jako leczenie wspomagające i/lub paliatywne.

Dawkowanie medroksyprogesteronu

Leczenie wtórnego braku miesiączki - dobowa dawka zwykle stosowana medroksyprogesteronu to 5-10mg podawana doustnie przez 5-10 dni.

Leczenie endometriozy łagodnej do umiarkowanej - dobowa dawka zwykle stosowana medroksyprogesteronu to 30mg podawana doustnie przez 90 dni.

Dawka, schemat podawania i czas terapii dobierane są indywidualnie w zależności od wskazań. Zakres dawek dobowych zwykle stosowanych w leczeniu wtórnego braku miesiączki,  endometriozy łagodnej do umiarkowanej, czynnościowych krwawień z macicy spowodowanych zaburzeniem równowagi hormonalnej oraz w przeciwdziałaniu rozrostowi endometrium u kobiet przyjmujących estrogeny wynosi 2,5 - 10 mg.

Rak piersi - dobowa dawka zwykle stosowana medroksyprogesteronu to 500-1000mg podawana domięśniowo.

Rak nerek i endometrium - dawka zwykle stosowana medroksyprogesteronu to 400-1000mg.

Każde schorzenie leczone przy pomocy medroksyprogesteronu powinno być tak poprowadzone, aby użyto najmniejszą skuteczną dawkę leku przez jak najkrótszy czas.

Przeciwskazania do stosowania medroksyprogesteronu

Przeciwwskazaniem do stosowania medroksyprogesteronu jest nadwrażliwość na substancję leczniczą, ciąża, krwawienie z dróg rodnych lub moczowych o nieustalonej przyczynie, ciężka niewydolność wątroby, udar mózgu w wywiadzie, choroba zakrzepowo-zatorowa, rozpoznanie lub podejrzenie nowotworu złośliwego piersi lub narządu rodnego oraz poronienie zatrzymane.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania medroksyprogesteronu

W czasie stosowania medroksyprogesteronu należy zachować szczególną ostrożność u kobiet, które posiadają takie schorzenia współistniejące jak padaczka, migrena, astma, zaburzenia czynności serca lub nerek ze względu na możliwe zwiększenie retencji płynów w organizmie, czego konsekwencją może być pogorszenie stanu zdrowia pacjentki. Ponadto w czasie stosowania leku możne zmniejszyć się tolerancja pacjentki na glukozę, dlatego osoby z rozpoznaną cukrzycą muszą kontrolować poziom glikemii.

Każde nieoczekiwane krwawienie z dróg moczowych lub rodnych u kobiet, które stosują medroksyprogesteron należy natychmiast zdiagnozować, a pacjentki, u których w przeszłości stwierdzono jakąkolwiek nadwrażliwość na steroidy muszą być poddane bacznej obserwacji w czasie kuracji medroksyprogesteronem.

W czasie leczenia medroksyprogesteroem u pacjentek z depresją wskazana jest obserwacja nastroju, ponadto w czasie stosowania leku możliwe jest wystąpienie depresji przedmiesiączkowej.

Należy natychmiast przerwać leczenie medroksyprogesteronem u pacjentek u których wystąpiły zaburzenia widzenia, wytrzeszcz, częściowa lub całkowita utrata wzroku i wznowić ewentualne leczenie tylko i wyłącznie po zdiagnozowaniu schorzenia za pomocą badania okulistycznego.

Przed rozpoczęciem leczenia przy pomocy medroksyprogesteronu należy zebrać pełny wywiad dotyczący stanu zdrowia pacjentki a także wykonać badania określające stan zdrowia takie jak: pomiar ciśnienia tętniczego, badania piersi, brzucha i narządów miednicy, w tym wykonanie badania cytologicznego szyjki macicy.

Interakcje medroksyprogesteronu z innymi substancjami czynnymi

Jednoczesne stosowanie Beksarotenu z Medroksyprogesteronem może spowodować osłabienie działania medroksyprogesteronu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Beksaroten (Bexarotene) inne leki przeciwnowotworowe
Jednoczesne stosowanie Dabrafenibu z Medroksyprogesteronem może spowodować osłabienie działania medroksyprogesteronu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Dabrafenib (Dabrafenib) inhibitory kinazy białkowej
Jednoczesne stosowanie Boceprewiru z Medroksyprogesteronem może spowodować osłabienie działania medroksyprogesteronu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Boceprewir (Boceprevir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Jednoczesne stosowanie Enkorafenibu z Medroksyprogesteronem może spowodować osłabienie działania medroksyprogesteronu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Enkorafenib (Encorafenib) inhibitory kinazy białkowej
Jednoczesne stosowanie Fosamprenawiru z Medroksyprogesteronem może spowodować osłabienie działania medroksyprogesteronu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fosamprenawir (Fosamprenavir) inhibitory proteazy HIV
Jednoczesne stosowanie Karbamazepiny z Medroksyprogesteronem może spowodować osłabienie działania medroksyprogesteronu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Jednoczesne stosowanie Deksametazonu z Medroksyprogesteronem może spowodować osłabienie działania medroksyprogesteronu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Deksametazon (Dexamethasone) glikokortykosteroidy
Medroksyprogesteron może zwiększać stężenie glukozy we krwi, czego skutkiem może być osłabione działanie Akarbozy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Akarboza (Acarbose) doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory alfa-glukozydazy

Interakcje medroksyprogesteronu z pożywieniem

Podanie duostne medroksyprogesteronu w czasie posiłku lub bezpośrednio po nim prowadzi do zwiększania dostępności biologicznej leku, zwiększenia stężenia maksymalnego w osoczu.

Wpływ medroksyprogesteronu na prowadzenie pojazdów

Brak prowadzonych badań oceniających wpływ medroksyprogesteronu na zdolność prowadzenia pojazdu oraz obsługę maszyn.

Inne rodzaje interakcji

Octan medroksyprogesteronu może wpłynąć na wyniki testu z metyraponem.

Medroksyporesteron może obniżyć stężenie hormonalnych biomarkerów np. kortyzolu, estrogenu, pregnandiolu, progesteronu, testosteronu, gonadotropiny (FSH,LH) w moczu i/lub osoczu krwi, a także globulin wiążących hormony płciowe. 

Wpływ medroksyprogesteronu na ciążę

Stosowanie medroksyprogesteronu jest bezwzględnie przeciwwskazane u kobiet w ciąży. Potwierdzono, że stosowanie gestagenów tj. grupy związków do których należy medroksyprogesteron u kobiet w pierwszym trymestrze ciąży wpływa negatywnie na rozwój układu płciowego płodu obojga płci, ponadto lek ten może wpłynąć na zmniejszenie masy urodzeniowej dziecka, co zwiększa ryzyko zgonu w okresie noworodkowym.

Wpływ medroksyprogesteronu na laktację

Wykazano, że zarówno medroksyprogesteron jak i jego metabolity przenikają do mleka matki. Nie wykazano negatywnego wpływu leku na dzieci karmione piersią przez matki, które przyjmują medroksyprogesteron, jednak nie zaleca się kuracji tym produktem leczniczym u kobiet, które karmią piersią.

Skutki uboczne

gorączka
Bardzo często
uczucie zmęczenia
Bardzo często
łysienie
Bardzo często
świąd
Bardzo często
nieprawidłowe krwawienie z macicy
Bardzo często
bóle głowy
Bardzo często
nudności
Bardzo często
trądzik
Bardzo często
pokrzywka
Bardzo często
depresja
Często
zatrzymanie płynów
Często
tkliwość piersi
Często
nerwowość
Często
bolesność piersi
Często
wydzielina z szyjki macicy
Często
zawroty głowy
Często
zwiększenie masy ciała
Często
bezsenność
Często
obrzęk
Często
mlekotok
Rzadko
nadmierne owłosienie
Rzadko
obrzęk naczynioruchowy
Częstotliwość nieznana
senność
Częstotliwość nieznana
żółtaczka
Częstotliwość nieznana
reakcja anafilaktyczna
Częstotliwość nieznana
brak miesiączki
Częstotliwość nieznana
żółtaczka cholestatyczna
Częstotliwość nieznana
lipodystorfia
Częstotliwość nieznana
zaburzenia zatorowo-zakrzepowe
Częstotliwość nieznana
zmniejszenie tolerancji glukozy
Częstotliwość nieznana
zmniejszenie masy ciała
Częstotliwość nieznana
wydłużony okres braku owulacji
Częstotliwość nieznana
reakcja anafilaktoidalna
Częstotliwość nieznana
wysypka
Częstotliwość nieznana
nadżerka szyjki macicy
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Inne możliwe skutki uboczne

W przypadku podania miejscowego medroksyprogesteronu w postaci zawiesiny możliwe jest wystąpienie działań niepożądanych w miejscu podania takich jak: reakcje nadwrażliwości w miejscu podania, atrofia/wgłębienie w miejscu aplikacji leku, guzek w miejscu wstrzyknięcia, tkliwość/ból w miejscu wstrzyknięcia oraz lipodystrofia nabyta oraz pełne spektrum działań niepożądanych występujących po podaniu doustnym.

Objawy przedawkowania medroksyprogesteronu

Doustne podanie medoksyprogesteronu w dawce około 3 g było na ogół dobrze tolerowane. Brak źródeł opisujących objawy przedawkowania.

Mechanizm działania medroksyprogesteronu

Mechanizm działania medroksyprogesteronu jako syntetycznej pochodnej progesteronu polega na wpływie na szereg reakcji na układ wewnątrzwydzielniczy: hamuje wydzielanie gonadotropin przysadkowych (LH i FSH), zmniejsza stężenie ACTH, hydrokortyzonu we krwi oraz zmniejsza stężenie testosteronu i estrogenów we krwi obwodowej.

Medroksyprogesteron podawany doustnie u kobiet z prawidłowym endogennym wydzielaniem estrogenów powoduje w błonie śluzowej macicy zmianę stadium proliferacyjnego w stadium wydzielnicze. Takie podanie leku działa również androgennie i anabolicznie, lecz jest pozbawione działania estrogennego.

Medroksyprogesteron podawany pozajelitowo hamuje wytwarzanie gonadotropin, powoduje brak owulacji i zapobiega dojrzewaniu pęcherzyków Graafa.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Dezogestrel
  • Dienogest
  • Drospirenon
  • Etonogestrel
  • Gestoden
  • Lewonorgestrel
  • Linestrenol
  • Nomegestrol
  • Norelgestromin
  • Noretysteron

Wchłanianie medroksyprogesteronu

Medroksyprogesteron występujący w formie doustnych tabletek występuje w postaci octanu medroksyprogesteronu. Po podaniu doustnym leku stężenie maksymalne w osoczu osiągane jest po około 2-4 godzinach od podania. Okres półtrwania octanu medroksyprogesteronu to około 17 godzin. Podanie doustne medroksyprogesteronu w czasie posiłku lub bezpośrednio po nim prowadzi do zwiększania dostępności biologicznej leku, zwiększenia stężenia maksymalnego w osoczu nie wpływając na okres półtrwania.

Dystrybucja medroksyprogesteronu

Medroksyprogesteron w osoczu krwi łączy się w około 90% z albuminami, nie wiąże się z globuliną wiążącą hormony płciowe. Niezwiązany octan medroksyprogesteronu moduluje odpowiedź farmakologiczną.

Metabolizm medroksyprogesteronu

W ogólnym metabolizmie medroksyprogesteronu podawanym w postaci octanu bierze udział wątrobowy cytochrom p450 (CYP 3A4). Medroksyprogesteron w wątrobie ulega metabolizmowi za pośrednictwem hydroksylacji pierścienia A i (lub) łańcucha bocznego, z późniejszym sprzęganiem. Oznaczono co najmniej 16 metabolitów medroksyprogesteronu.

Wydalanie medroksyprogesteronu

Medroksyprogesteron w postaci niezmienionej w zależności od dawki jest wydalany z organizmu wraz z moczem w około 6-7%. Większość metabolitów leku jest sprzęgana i wydalana z kwasem glukuronowym bądź w postaci siarczanów. Okres półtrwania w fazie eliminacji leku wynosi 12-17 godzin.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij