Mebeweryna, Mebeverinum - Zastosowanie, działanie, opis

Chlorowodorek mebeweryny został zarejestrowany w terapii zespołu jelita drażliwego i bólów brzucha, które są wywołane skurczami mięśni gładkich jelit, u osób powyżej 10 roku życia. Pomocniczo jest wykorzystywany w łagodzeniu zaparć i biegunek spowodowanych zaburzeniami perystaltyki jelit. 

Dawka dobowa mebaweryny  wynosi około 400 mg w zależności od formy podania. Mebewerynę należy zażywać najlepiej o stałej porze, co najmniej dwadzieścia minut przed posiłkiem popijając dużą ilością wody. 

Tabletek zawierających mebewerynę nie należy rozgryzać, dzielić ani rozpuszczać ze względu na nieprzyjemny smak. Należy o tym pamiętać, również w przypadku kapsułek o przedłużonym uwalnianiu, ze względu na odpowiednie uwalnianie substancji leczniczej. 

Mebeweryna nie jest przeznaczona dla dzieci poniżej 3 roku życia ze względu na brak badań potwierdzających bezpieczeństwo takiej terapii. 

Przeciwwskazaniem do stosowania mebeweryny jest nadwrażliwość na  tę substancję czynną.

Podczas terapii z wykorzystaniem mebeweryny należy zachować ostrożność i poinformować lekarza o współistniejących dolegliwościach ze strony układu pokarmowego takich jak: celiakia, stany zapalne jelita grubego, nocne bóle brzucha, występująca krew w kale, niekontrolowanych zmianach masy ciała, zaparcia, utrata apetytu, rozpoznana choroba nowotworowa jelita grubego w rodzinie.

Mebewerynę należy stosować rozważnie również gdy:

• wiek pacjenta przekracza 40 lat;
• pacjent cierpi na anemię;
• pacjent przebywał niedawno za granicą;
• występują trudności i pieczenie podczas oddawania moczu;
• pacjentka jest w ciąży;
• występuje stan zapalny i gorączka.

Badania nie wykazały interakcji z etanolem. Jednakże, niektóre żródła podają zwiększone ryzyko wystąpienia rabdomiolizy, miopatii przy jednoczesnym stosowaniu mebeweryny i alkoholu.

Brak badań, które oceniłyby wpływ mebeweryny na zdolność do prowadzenia pojazdów oraz do obsługi maszyn, jednak ze względu na profil działania jest to mało prawdopodobne.

Toksyczny wpływ mebeweryny na rozwój płodu nie został wystarczająco zbadany. Testy toksyczności przeprowadzone na zwierzętach wskazywały na zmniejszenie ilości młodych, oraz zwiększenie ryzyka resorpcji płodu. W związku z tym mebeweryna nie jest zalecana podczas ciąży.

Stosowanie mebeweryny nie jest zalecane podczas karmienia piersią.

Brak wystarczających badań aby stwierdzić wpływ mebeweryny na płodność u człowieka. Przeprowadzono testy na zwierzętach, które nie wykazały szkodliwego wpływu leku na rozmnażanie.

Przedawkowanie mebeweryny może doprowadzić do pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego, jednak zgłaszane przypadki przedawkowania wskazywały jedynie na lekkie i krótkotrwałe objawy dotyczące układu sercowo-naczyniowego lub nerwowego. 

Mebeweryna działa spazmolitycznie (rozkurczająco) na mięśnie gładkie układu pokarmowego. Sposób działania mebeweryny nie został jeszcze dokładnie wyjaśniony, jednak badania sugerują że mechanizm jest złożony i składa się na niego kilka procesów do ktorych należy:

• ograniczenie przepuszczalności kanałów jonowych znajdujących się w nabłonku przewodu pokarmowego co prowadzi do zmniejszenia osmolarności treści jelitowej i spadku ilości wody w jelicie;
• blokowanie wychwytu zwrotnego noradrenaliny;
• lokalne działanie znieczulające.

Mebeweryna przywraca prawidłową pracę jelita, bez doprowadzania do stałego rozkurczu, z tego powodu typowe dla leków cholinergicznych działania niepożądane nie występują.

Mebeweryna zastosowana doustnie jest szybko i całkowicie wchłaniania z przewodu pokarmowego.

Mebeweryna ma krótki okres półtrwania wynoszący około godziny, w organizmie 75% cząsteczek mebeweryny  występuje w formie związanej z albuminami osocza. Wielokrotne podanie mebeweryny prowadzi do powstania stanu stacjonarnego, w którym stężenie maksymalne głównego  metabolitu mebeweryny (demetylowanego kwasu karboksylowego) wynosi 804 ng/ml i jest osiągane po około 3 godzinach. 

Metabolizm chlorowodorku mebeweryny przebiega przy udziale cytochromu CYP3A4 i CYP2D6. Enzymy odpowiedzialne za rozkład wiązania estrowego prowadzą do powstania kwasu weratrowego i alkoholu mebeweryny. Ostatecznym związkiem znajdującym się w osoczu jest demetylowany kwas karboksylowy, którego okres półtrwania wynosi około 6 godzin.

Mebeweryna jest wydalana w postaci całkowicie zmetabolizowanej. Powstający odpowiednio kwas weratrowy oraz demetylowy kwas karboksylowy są wydalane niemal całkowicie z moczem.