Encyklopedia leków

Lizynopryl, Lisinopril, Lisinoprilum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o lizynopryl

Rok wprowadzenia na rynek
1987
Substancje aktywne
lizynopryl
Działanie lizynoprylu
przeciwnadciśnieniowe (hipotensyjne)
Postacie lizynoprylu
tabletki
Układy narządowe
układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
Specjalności medyczne
Kardiologia
Rys historyczny lizynoprylu

Lisinopril został zatwierdzony przez FDA (Food and Drug Administration, amerykańska agencja)  w dniu 29 grudnia 1987 r.

Leki z tej grupy (inhibitory konwertazy angiotensyny, ACEI) wywodzą się od peptydu znalezionego w jadzie brazylijskiej żmii Bothrops Jararaca.

Wzór sumaryczny lizynoprylu

C21H31N3O5

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające lizynopryl

Wskazania do stosowania lizynoprylu

Lizynopryl jest wskazany w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze. Działa poprzez hamowanie enzymu konwertującego angiotensynę, jak również układu renina–angiotensyna–aldosteron. 

Wskazany jest w leczeniu ostrego zawału mięśnia sercowego, nadciśnienia tętniczego u pacjentów w wieku ≥6 lat, a także  jako terapia wspierająca leczenie niewydolności mięśnia sercowego, w niewydolności serca lub w skojarzeniu z lekami moczopędnymi oraz z glikozydami naparstnicy. Ma zastosowanie u stabilnych pacjentów we wczesnej (w ciągu 24h) fazie zawału serca, aby zapobiec rozwojowi dysfunkcji lewej komory i niewydolności serca oraz w przypadku pacjentów dotkniętych nie tylko nadciśnieniem, lecz również cukrzycą typu II (insulinoniezależną). 

Poza tym umożliwia leczenie między innymi :

  • nadciśnienia samoistnego;
  • nadciśnienia naczyniowo-nerkowego;
  • nadciśnienia u dzieci w przedziale wiekowym 6-16 lat.

Dawkowanie lizynoprylu

Lizynopryl podawany jest doustnie. Pokarm nie wpływa na jego wchłanianie z tabletek, pacjent może więc przyjmować lek niezależnie od posiłków. Lek należy stosować codziennie o tej samej porze.

Dawkę należy dostosować indywidualnie zaczynając od małej dawki początkowej. Możliwe jest stopniowe podwyższanie dawki, aby osiągnąć odpowiedni efekt leczniczy. Maksymalna dawka dobowa wynosi 20 mg u pacjentów o masie ciała od 20 do 50 kg i 40 mg u pacjentów o masie ciała powyżej 50 kg. 

Sposób stosowania leku i jego dawki zależą od wskazania, w którym został on przepisany. 

U osób starszych dawki lizynoprylu powinny być podwyższane bardzo ostrożnie, ponieważ w tej grupie wiekowej maksymalne stężenie lizynoprylu w surowicy krwi osiągało stężenia dwukrotnie wyższe niż u osób młodszych.

Przeciwskazania do stosowania lizynoprylu

Lizynopryl jest przeciwskazany u osób nadwrażliwych na związek. Również u osób, które wykazały nadwrażliwość na inne substancje z tej grupy leczniczej lub mają skłonność (np. dziedziczną) do obrzęków naczynioruchowych. Nie wolno go stosować w trakcie ciąży (po 3 miesiącu). 

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania lizynoprylu

Szczególne środki ostrożności należy zachować przy objawowym niedociśnieniu. Pojawia się  rzadko u pacjentów z niepowikłanym nadciśnieniem. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym przyjmujących lizynopryl prawdopodobieństwo wystąpienia niedociśnienia objawowego jest większe w przypadku zaburzeń równowagi wodno-elektrolitowej spowodowanej np.: stosowaniem leków moczopędnych, diety ubogo sodowej, dializami, biegunkami lub wymiotami. Niedociśnienie występowało najczęściej u pacjentów z ciężką niewydolnością serca, przyjmujących duże dawki leków moczopędnych (np. 80 mg lub więcej furosemidu dziennie), hiponatremią lub czynnościowymi zaburzeniami nerek.

W takich przypadkach konieczne jest  częste kontrolowanie wartości ciśnienia tętniczego krwi na początku stosowania leku i po każdej zmianie dawki lizynoprylu lub leku moczopędnego.  

Środki ostrożności należy wdrożyć u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca lub ze zwężeniem tętnic zaopatrujących mózg, gdyż nadmierne obniżenie ciśnienia krwi może wywołać zawał mięśnia sercowego lub niedokrwienie mózgu.

Lizynopryl podany pacjentom z zastoinową niewydolnością serca i prawidłowym lub niskim ciśnieniem tętniczym krwi może wywołać obniżenie ciśnienia tętniczego. W przypadku wystąpienia objawowego niedociśnienia należy zmniejszyć dawkę lub odstawić lek.

W trakcie przyjmowania substancji z tej grupy leczniczej (ACEI) może pojawić się uporczywy suchy kaszel. Mija on po odstawieniu leku. O wystąpieniu kaszlu należy poinformować lekarza, który poinformuje jakie kroki należy podjąć. 

Lizynopryl może wywoływać reakcje anafilaktyczne np. obrzęk naczynioworuchowy. Prawdopodobieństwo ich wystąpienia może się zwiększyć w przypadku przyjmowania niektórych leków np.:

  • racekadotryl, lek stosowany w leczeniu biegunki;
  • leki stosowane w zapobieganiu odrzuceniu przeszczepionego narządu oraz w leczeniu raka (np. temsyrolimus, syrolimus, ewerolimus);
  • wildagliptyna, lek stosowany w leczeniu cukrzycy;
  • tkankowy aktywator plazminogenu.

Ryzyko jest również wyższe u przedstawicieli rasy czarnej oraz u osób uczulonych na jad pszczół lub os. Ryzyko jest zwiększone również w trakcie usuwania cholesterolu z krwi za pomocą aferezy LDL. 

Przeciwwskazania lizynoprylu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Lizynoprylu nie wolno podawać z aliskirenem pacjentom z zaburzeniem czynności nerek (współczynnik filtracji kłębuszkowej, GFR <60 ml/min/1,73 m2) lub cukrzycą. 

Lizynoprylu nie należy łączyć z produktem złożonym zawierającym sakubitryl i walsartan, a także rozpoczynać leczenia produktem leczniczym zawierającym lizynopryl  wcześniej niż po upływie 36 godzin od przyjęcia ostatniej dawki produktu złożonego zawierającego sakubitryl i walsartan.

Interakcje lizynoprylu z innymi substancjami czynnymi

Spowolnienie wydalania litu z organizmu. Konieczne zatem staje się regularne kontrolowanie stężenia litu w surowicy i w razie potrzeby należy zmniejszyć przyjmowaną dawkę.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Węglan litu (Lithium carbonate) neuroleptyki atypowe
Zmniejszenie szybkości wydalania lizynoprylu, co może skutkować zbyt wysokim stężeniem w surowicy krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Akarboza (Acarbose) doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory alfa-glukozydazy
Alprazolam (Alprazolam) BZD - benzodiazepiny
Cetyryzyna (Cetirizine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Witamina B12 (Cyjanokobalamina)
Doksycyklina (Doxycycline) antybiotyki tetracyklinowe - tetracykliny
Kodeina (Codeine) agoniści receptora opioidowego
Lewocetyryzyna (Levocetirizine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Paracetamol (Paracetamol (acetaminophen)) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Walacyklowir (Valaciclovir) przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy
Acyklowir (Acyclovir) przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy
Ryzyko niewydolności nerek, niedociśnienia i hiperkaliemii(zbyt wysokie stężenie potasu we krwi).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Deksketoprofen (Dexketoprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Ibuprofen (Ibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Ketoprofen (Ketoprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Metamizol (Metamizole) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Naproksen (Naproxen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Salicylamid (Salicylamide) NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1
Diklofenak (Diclofenac) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Osłabienie przeciwnadciśnieniowego działania lizynoprylu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Finasteryd (Finasteride) substancje hamujące aktywność reduktazy testosteronu
Promazyna (Promazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Pseudoefedryna (Pseudoephedrine) agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych
Salmeterol (Salmeterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Łączne stosowanie z innymi lekami z grupy inhibitorów ACE lub antagonistów receptora angiotensyny II zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Benazepryl (Benazepril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Chinapryl (Quinapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Cilazapryl (Cilazapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Fozynopryl (Fosinopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Imidapryl (Imidapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Irbesartan (Irbesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Kandesartan (Candesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Losartan (Losartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Olmesartan (Olmesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Peryndopryl (Perindopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Ramipryl (Ramipril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Telmisartan (Telmisartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Trandolapryl (Trandolapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Walsartan (Valsartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Zofenopryl (Zofenopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI

Interakcje lizynoprylu z pożywieniem

Unikaj produktów zawierających potas. Produkty potasowe zwiększają ryzyko hiperkaliemii.

Postaraj się ograniczyć spożycie soli. Sól może osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe.

Interakcje lizynoprylu z alkoholem

Etanol może nasilać hipotensyjne działanie lizynoprylu, dlatego pacjenci przyjmujący lizynopryl powinni unikać spożywania alkoholu i napojów alkoholowych w czasie leczenia.

Wpływ lizynoprylu na prowadzenie pojazdów

Niektóre działania niepożądane, które zgłaszano podczas stosowania leku mogą mieć wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Należy zwrócić szczególną uwagę na reakcję organizmu pacjenta, ponieważ po przyjęciu pierwszej dawki leku może wystąpić większe obniżenie ciśnienia krwi niż po zastosowaniu kolejnych dawek. Może się to objawiać omdleniem lub zawrotami głowy. Jeśli do tego dojdzie, pacjent powinien się położyć . 

Inne rodzaje interakcji

Unikaj ziół podwyższających ciśnienie krwi (np. Borówka amerykańska, niebieski cohosh, cayenne i lukrecja).
 

Wpływ lizynoprylu na ciążę

Nie powinno się rozpoczynać leczenia inhibitorami ACE (w tym lizynoprylu) w okresie ciąży. U pacjentek planujących ciążę należy zastosować alternatywne leczenie przeciwnadciśnieniowe o ustalonym profilu bezpieczeństwa stosowania w ciąży. W przypadku stwierdzenia ciąży należy natychmiast przerwać podawanie lizynoprylu.

Udowodniono, że stosowanie lizynoprylu  w drugim i trzecim trymestrze ciąży powoduje toksyczne działanie na ludzki płód (zaburzenia czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) i noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze).

Stosowanie leku jest przeciwwskazane u kobiet po 3 miesiącu ciąży. 

Wpływ lizynoprylu na laktację

Klasyfikacja ryzyka stosowania leków (wg Prof. Hale'a) przyporządkowuje lizynopryl do kategorii L3, czyli substancji dla których nie istnieją kontrolowane badania na grupie kobiet karmiących piersią, ale ryzyko niepożądanego działania leku u karmionego piersią dziecka jest możliwe.

Skutki uboczne (podanie doustne)

biegunka
Bardzo często
ból głowy
Bardzo często
zawroty głowy
Bardzo często
hipotonia (niedociśnienie) ortostatyczna
Często
zaburzenia czynności nerek
Często
kaszel
Często
wymioty
Często
objawy zespołu Raynauda'a
Rzadko
bóle brzucha
Rzadko
wysypka
Rzadko
wahania nastroju
Rzadko
zaburzenia smaku
Rzadko
impotencja
Rzadko
kołatanie serca
Rzadko
zaburzenia snu
Rzadko
zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi
Rzadko
zwiększenie stężenia mocznika we krwi
Rzadko
niestrawność
Rzadko
zawał serca
Rzadko
mdłości
Rzadko
parestezje
Rzadko
udar naczyniowy mózgu
Rzadko
rumień wielopostaciowy
Rzadko
łysienie
Niezbyt często
ginekomastia
Niezbyt często
pokrzywka
Niezbyt często
splątanie
Niezbyt często
suchość błony śluzowej jamy ustnej
Niezbyt często
Zmniejszenie stężenia hemoglobiny
Niezbyt często
zmniejszenie hematokrytu
Niezbyt często
Zwiększenie stężenia bilirubiny
Niezbyt często
leukopenia
Bardzo rzadko
hiponatremia
Bardzo rzadko
małopłytkowość
Bardzo rzadko
paradoksalny skurcz oskrzeli
Bardzo rzadko
hipoglikemia
Bardzo rzadko
neutropenia
Bardzo rzadko
nadmierne pocenie się
Bardzo rzadko
zapalenie trzustki
Bardzo rzadko
niedokrwistość
Bardzo rzadko
niewydolność wątroby
Bardzo rzadko
skąpomocz
Bardzo rzadko
agranulocytoza
Bardzo rzadko
uogólnione powiększenie węzłów chłonnych
Bardzo rzadko
zahamowanie czynności szpiku kostnego
Bardzo rzadko
żółtaczka
Bardzo rzadko
depresja
Częstotliwość nieznana
omdlenia
Częstotliwość nieznana
wzdęcia
Częstotliwość nieznana
zaparcia
Częstotliwość nieznana
Anoreksja
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania lizynoprylu

Najczęstszym i najbardziej prawdopodobnym objawem przedawkowania jest nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, niewydolność nerek, wstrząs krążeniowy, zaburzenia elektrolitowe, hiperwentylacja, tachykardia, kołatanie serca, bradykardia, zawroty głowy, niepokój i kaszel.

Mechanizm działania lizynoprylu

Układ renina-angiotensyna-aldosteron (RAAS) jest jednym z głównych układów organizmu człowieka, ponieważ odpowiada za stężenie sodu w osoczu i ciśnienie tętnicze krwi. Enzym renina wydzielany przez nerki oddziałuje na angiotensynę I tworząc angiotensynę II (hormon  białkowy). Aktywacja RAAS prowadzi do rozwoju nadciśnienia, proliferacji komórek i stanu zapalnego, któremu towarzyszy stres oksydacyjny. Zaburzenia w równowadze reniny i angiotensyny II może powodować przewlekłe nadciśnienie. 

Lizynopryl należy do grupy leków przeciwnadciśnieniowych, który hamuje konwertazę angiotensyny ACE (enzymu odpowiedzialnego za przekształcenie angiotensyny I do naczyniozwężającej angiotensyny II). Kora nadnerczy reaguje wtedy zwiększeniem wydzielania aldosteronu i wywołuje skurczowe działanie na naczynia krwionośne. Natomiast lizynopryl hamując ACE działa antagonistycznie i zmniejsza produkcję angiotensyny II, jednocześnie obniżając poziom wydzielanego aldosteronu do osocza krwi i zmniejsza działanie naczynioskurczowe. Najczęściej obrazujemy to jako hamowanie układu osoczowego renina–angiotensyna–aldosteron. Wpływ na korę nadnerczy może powodować zwiększone stężenie potasu we krwi pacjenta leczonego inhibitorami ACE (także lizynoprylem).

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Benazepryl
  • Chinapryl
  • Cilazapryl
  • Enalapril
  • Fozynopryl
  • Imidapryl
  • Kaptopril
  • Peryndopryl
  • Ramipryl
  • Trandolapryl
  • Zofenopryl

Wchłanianie lizynoprylu

Lizynopryl nie jest metabolizowany w organizmie i jest wydalany w postaci niezmienionej głównie przez nerki. Przyjmuje się, że około 25% przyjętej doustnie dawki lizynoprylu wchłania się z przewodu pokarmowego, bez względu na to czy jest podawany z posiłkiem czy bez. Okres półtrwania lizynoprylu w fazie kumulacji po podaniu wielu dawek wynosi 12 godzin.

Najwyższe stężenie lizynoprylu w surowicy występowało w przybliżeniu po 6-8 godzinach od podania doustnego.

Dystrybucja lizynoprylu

Maksymalne stężenie lizynoprylu w surowicy krwi występowało w przybliżeniu po 6-8 godzinach od podania doustnego. Nie kumuluje się w organizmie. Wydłużenie końcowej fazy eliminacji jest niezależne od dawki i prawdopodobnie jest spowodowane wysyceniem wiązań lizynoprylu z konwertazą angiotensyny. Lizynopryl nie wiąże się z innymi białkami osocza krwi.

Metabolizm lizynoprylu

Lizynopryl nie jest metabolizowany w organizmie.

Wydalanie lizynoprylu

Wydala się w formie niezmienionej przez nerki.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij