Linagliptyna, Linagliptinum - Zastosowanie, działanie, opis

Linagliptyna jest doustnym lekiem przeciwcukrzycowym, pomaga obniżyć poziom cukru w organizmie. Ma zastosowanie w leczeniu cukrzycy typu 2 osób dorosłych. Może być stosowana w monoterapii gdy występuje nietolerancja na metforminę lub są przeciwwskazania w jej stosowaniu ze względu na zaburzenia pracy nerek.  Lub w terapii skojarzonej z innymi lekami stosowanymi w cukrzycy typu 2 jeśli poziom glikemii nie jest odpowiednio regulowany, w tym z insuliną. 

Zwykle stosowana dawka linagliptyny to 5 mg

Przy terapii skojarzonej z metforminą utrzymujemy dawkę metforminy i podajemy Linagliptynę. 

Przy połączeniu z insuliną lub sulfonylomocznikiem może wystąpić konieczność obniżenia ich dawki w celu zmniejszenia ryzyka hipoglikemii. 

Nadwrażliwość na substancję czynną.

Linagliptyny nie należy stosować w cukrzycy typu 1 i w leczeniu cukrzycowej kwasicy ketonowej. Przy jej stosowaniu zwiększa się ryzyko ostrego zapalenia trzustki. Są doniesienia o występowaniu pemfigoidu pęcherzowego.

Alkohol może zaburzać odpowiednie kontrolowanie poziomu cukru. 

Możliwa hipoglikemia, która może mieć wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów.

Na kobietach w ciąży nie zostały przeprowadzone badania. Szkodliwego działania na reprodukcję nie potwierdziły badania na zwierzętach. Zaleca się unikanie stosowania linagliptyny w okresie ciąży aby zachować ostrożność.

Linagliptyna i jej metabolity przenikają do mleka matki. Nie da się wykluczyć negatywnego oddziaływania na dziecko. Biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią niemowlaka i korzyści z leczenia matki należy podjąć decyzję, którą z czynności przerwać.

Badania na wpływ linagliptyny na płodność ludzi nie zostały przeprowadzone. A badania na zwierzętach nie wykazały negatywnego działania na płodność.

Linagliptyna wpływa na utrzymanie prawidłowego poziomu glukozy w organizmie. Zwiększa ona wydzielanie insuliny oraz zmniejsza wydzielanie glukagonu.

Jest inhibitorem enzymu DPP-4, który szybko rozkłada hormony inkretynowe GLP-1 i GIP, które są odpowiedzialne za utrzymanie na właściwym poziomie glukozy. Poziom inkretyn wzrasta po posiłku, zwiększają one biosyntezę insuliny i wydzielanie jej z komórek beta. Mają także wpływ na zmniejszenie wydzielania glukagonu. 

Wiązanie się linagliptyny z DPP-4 w sposób odwracalny prowadzi do trwałego zwiększenia poziomu inkretyn, co powoduje zwiększeniem wydzielania insuliny i obniżeniem wydzielania glukagonu.

Biodostępność Linagliptyny wynosi 30%.  Pokarm nie ma wpływu na wchłanianie Linagliptyny. 

Linagliptyna wykazuje znaczny stopień dystrybucji do tkanek.  Jej wiązanie z białkami osocza jest zależne od stężenia. Przy dużych stężeniach linaglityny następuje wysycenie w pełni wiązania DPP-4 70-80 % linagliptyny wiąże się z innymi białkami osocza niż DPP-4.

Metabolizm linagliptyny nie odgrywa znaczącej roli w  eliminacji linagliptyny w stanie stacjonarnym. Metabolit ten nie jest aktywny farmakologicznie i nie wpływa hamowanie DPP-4 w osoczu.

Linagliptyna wydalana jest w większości z kałem i częściowo z moczem.