Lewomepromazyna, Levomepromazinum - Zastosowanie, działanie, opis

Wskazaniem do stosowania lewomepromazyny są choroby psychiczne przebiegające z objawami pobudzenia psychoruchowego, zespoły paranoidalne, schizofrenia. Działa także wspomagająco w leczeniu zespołów lękowych, padaczki, niedorozwoju umysłowego. Lewomepromazyna znalazła także zastosowanie w premedykacji oraz leczeniu bólu.

Dawki lewomepromazyny należy dobrać indywidualnie w zależności od schorzenia. Dawkowanie początkowo rozpoczyna się od 25-50 mg/dobę w 2 dawkach stopniowo zwiększając do dawki optymalnej (150-250 mg/dobę). Po uzyskaniu efektu terapeutycznego dawkę można zredukować do dawki podtrzymującej.

Lewomepromazyna jest przeciwwskazana u dzieci poniżej 12 roku życia oraz : podawana jednocześnie z lekami hipotensyjnymi, u osób z  nadwrażliwością na fenotiazyny,  u osób z  jaskrą z wąskim kątem przesączania, z retencją moczu, z chorobą Parkinsona, ze stwardnieniem rozsianym, z miastenią, z porażeniem połowiczym, ciężką niewydolnością krążenia, z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, hipotonią, porfirią.

Nie wdraża się leczenia w zatruciu alkoholem, lekami nasennymi, narkotykami lub innymi o działaniu depresyjnym na OUN (ośrodkowy układ nerwowy).

Jednoczesne stosowanie lewomepromazyny ze środkami działającymi depresyjnie na OUN, inhibitorami MAO i lekami antycholinergicznymi wymaga dużej ostrożności. Stosowanie  u chorych z zaburzeniem czynności nerek i  wątroby może powodować ryzyko wystąpienia kumulacji leku i działania toksycznego. Istnieje ryzyko wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego u osób w podeszłym wieku z objawami otępiennymi. Przed rozpoczęciem leczenia lewomepromazyną należy wykonać badanie EKG celem wykluczenia chorób serca, które są przeciwwskazaniem do stosowania preparatu. Należy wykazać szczególną ostrożność stosowania u osób z chorobami układu krążenia celem wykluczenia ryzyka wystąpienia zakrzepicy. Należy informować pacjentów o zgłaszaniu wystąpienia wysokiej gorączki podczas leczenia lewomepromazyną. Może być to objaw NMS (złośliwy zespół neuroleptyczny).

Pochodne benzodiazepiny, trójpierścieniowe leki p/depresyjne, leki nasenne oraz  leki przeciwbólowe stosowane w znieczuleniu ogólnym mogą nasilać depresyjne działanie na OUN lewomepromazyny. Leki pobudzające OUN mogą osłabiać, a hamujące nasilać działanie lewomepromazyny. Lewomepromazyna osłabia działanie lewodopy oraz leków p/cukrzycowych. Stosowanie z lekami wydłużającymi odstęp QT(np. antybiotyki makrolidowe, leki p/grzybicze azolowe, leki p/histaminowe) może zwiększać ryzyko wystąpienia arytmii.Stosowanie łącznie z B-adrenolitykami może powodować nasilenie działania lewomepromazyny. Stosowanie równocześnie z lekami fotouczulającymi może nasilać uczulenie na światło. Podawanie kwasu askorbinowego zmniejsza niedobór witaminy C związany ze stosowaniem lewomepromazyny.

Lewomepromazyny nie należy łączyć z Inhibitory MAO, z inhibitorami ACE i guanidyną, gdyż może doprowadzić do niedociśnienia ortostatycznego.

Alkohol nasila działanie hamujące lewomepromazyny,  spożywanie w trakcie terapii jest zabronione.

Ze względu na szerokie spektrum działań niepożądanych wpływających na zdolności psycho-fizyczne, prowadzenie pojazdów mechanicznych w początkowych okresach stosowania lewomepromazyny jest zakazane, a w dalszym czasie terapii powinno być oceniane indywidualnie.

Lewomepromazyna w połączeniu z furosemidem oraz preparatami dziurawca (preparaty fotouczulające) mogą nasilać uczulenie na światło.

Podczas stosowania lewomepromazyny może wystąpić cholestatyczna reakcja hepatotoksyczna przypominająca żółtaczkę. Zależy to od indywidualnej wrażliwości pacjenta. Po odstawieniu leku zaburzenia te całkowicie ustępują.

Lek przeciwwskazany w czasie ciąży ze względu na ryzyko wystąpienia wad rozwojowych i braku miarodajnych badań klinicznych.

Lewomepromazyna przenika do mleka, dlatego nie powinna być stosowana w okresie karmienia piersią.

Lewomepromazyna z powodu łączenia się z receptorami dopaminy może powodować hiperprolaktynemię, która może być związana z zaburzeniami płodności u kobiet. Niektóre dane sugerują, że leczenie lewomepromazyną wiąże się z zaburzeniami płodności także u mężczyzn.

Skutki uboczne po podaniu domięśniowym są analogiczne do tych występujących po podaniu doustnym. Dodatkowo obserwuje się odczyny w miejscu podania (bolesność, obrzęk) oraz niedociśnienie ortostatyczne, które jest najgroźniejszym skutkiem ubocznym po podaniu domięśniowym.

Przedawkowanie lewomepromazyny może powodować wystąpienie: hipotonii, gorączki, zaburzeń rytmu serca, objawy pozapiramidowe (sztywność i drżenia mięśni, zaburzenia chodu), sedację, drgawki oraz złośliwy zespół neuroleptyczny.

Lewomepromazyna działa głównie antagonistycznie w stosunku do receptorów dopaminergicznych znajdujących się w OUN, wykazuje także działanie antagonistyczne w stosunku do innych układów neuroprzekaźnikowych (adrenergicznego, cholinergicznego, serotoninowego oraz histaminergicznego).

Lewomepromazyna wchłania się bardzo dobrze z przewodu pokarmowego, po 1 - 3 godzinach osiąga maksymalne stężenie w osoczu.

Lewomepromazyna wiąże się w wysokim stopniu z białkami osocza, okres półtrwania wynosi 12 - 24 godziny.

Lewomepromazyna ulega metabolizmowi w wątrobie do siarczanów oraz glukuronianów które są wydalane przez nerki, tylko 1 % nie podlega metabolizmowi.

Metabolity lewomepromazyny wydalane są przez nerki w okresie od 15 do 30 godzin od podania.