Lewofloksacyna, Levofloxacinum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o lewofloksacynie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1996
- Substancje aktywne
-
lewofloksacyna, lewofloksacyna półwodna
- Działanie lewofloksacyny
-
bakteriobójcze, przeciwbakteryjne
- Postacie lewofloksacyny
-
krople do oczu, krople do oczu w minimsach, roztwór do infuzji, roztwór do inhalacji z nebulizatora, tabletki powlekane
- Układy narządowe
-
powłoka wspólna (skóra i błony śluzowe), układ moczowy, układ nerwowy i narządy zmysłów, układ oddechowy, układ płciowy męski
- Specjalności medyczne
-
Choroby zakaźne i pasożytnicze, Dermatologia i wenerologia, Medycyna rodzinna, Nefrologia, Okulistyka, Otolaryngologia, Pulmonologia, Urologia
- Rys historyczny lewofloksacyny
-
Lewofloksacyna została wprowadzona w Stanach Zjednoczonych w grudniu 1996 roku, w Szwajcarii z kolei w lutym 1998.
- Wzór sumaryczny lewofloksacyny
-
C18H20FN3O4
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające lewofloksacynę
- Wskazania do stosowania lewofloksacyny
- Dawkowanie lewofloksacyny
- Przeciwskazania do stosowania lewofloksacyny
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania lewofloksacyny
- Interakcje lewofloksacyny z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje lewofloksacyny z pożywieniem
- Inne rodzaje interakcji
- Wpływ lewofloksacyny na ciążę
- Wpływ lewofloksacyny na laktację
- Wpływ lewofloksacyny na płodność
- Skutki uboczne
- Inne możliwe skutki uboczne
- Objawy przedawkowania lewofloksacyny
- Mechanizm działania lewofloksacyny
- Wchłanianie lewofloksacyny
- Dystrybucja lewofloksacyny
- Metabolizm lewofloksacyny
- Wydalanie lewofloksacyny
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające lewofloksacynę
Wskazania do stosowania lewofloksacyny
Lewofloksacyna to fluorochinolon o działaniu przeciwbakteryjnym. Stosuje się ją w leczeniu zakażeń bakteryjnych wrażliwych na ten rodzaj (fluoro)chinolonu.
Lewofloksacyna jest wykorzystywana do leczenia poniższych chorób:
- bakteryjne zakażenia w obrębie powierzchni oka (krople do oczu);
- zapalenie bakteryjne zatok o charakterze ostrym (np. w przypadku gdy stosowanie powszechnie obowiązujących antybiotyków jest przeciwwskazane);
- zapalenie pęcherza moczowego niepowikłane;
- ostre odmiedniczkowe zapalenie nerek i powikłane zakażenia układu moczowego;
- przewlekłe bakteryjne zapalenie gruczołu krokowego;
- ostre nasilenie przewlekłej obturacyjnej choroby płuc;
- zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli;
- powikłane zakażenie skóry i tkanek miękkich / powikłane zakażenia skóry i struktur skórnych;
- pozaszpitalne zapalenie płuc;
- płucna postać wąglika: zapobieganie zakażeniom po kontakcie z bakteriami i leczenie.
Doustne postacie lewofloksacyny są wykorzystywane jako kontynuacja leczenia dożylnego.
Lewofloksacyna w postaci nebulizacji jest wykorzystywana do leczenia zakażeń płuc wywołanych przez Pseudomonas aeruginosa u osób ze stwierdzoną mukowiscydozą.
Dawkowanie lewofloksacyny
Lewofloksacynę stosuję się w podaniu doustnym, do oczu w postaci kropli, dożylnie w postaci infuzji oraz wziewnie.
Podanie doustne:
Dawkowanie zależne jest m.in. od stopnia zakażenia, wrażliwości drobnoustroju na lewofloksacynę czy inne objawy/schorzenia jak niewydolność nerek, wiek (szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, u których występują sercowe dolegliwości jak wydłużenie odcinka QT).
Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: 500 mg – 1000 mg (przez okres 7-14 dni, do 8 tygodni dla płucnej postaci wąglika).
Podanie dożylne.
Dawkowanie zależy od rodzaju i stopnia ciężkości zakażenia oraz wrażliwości domniemanego drobnoustroju wywołującego zakażenie.
Po stosowaniu lewofloksacyny w postaci infuzji leczeniem kontynuacyjnym jest często leczenie doustne (obydwie formy są biorównoważne).
Dawkowanie zależne jest również od innych objawów jak czynność nerek – w przypadku zaburzonej czynności dawki są odpowiednio zmniejszane, czy ryzyko zapalenia ścięgien czy wydłużenie odcinka QT (szczególnie u osób starszych).
Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: 500 mg - 1000 mg (przez okres 7-14 dni, dla niektórych schorzeń do 8 tygodni).
Podanie do oczu.
Lewofloksacynę podaje się jedynie do oka objętego zakażeniem.
Schemat dawkowania zależny jest od wieku oraz innych objawów jak nasilenie choroby czy przebieg zakażenia.
Czas trwania leczenia wynosi zwykle 5 dni.
Podanie w nebulizacji.
Lewofloksacynę wziewnie podaje się pacjentom z mukowiscydozą w przypadku zakażeń płucnych wywołanych przez Pseudomonas aeruginosa. Jest podawana cyklicznie przez 28 dni, kolejno następuje przerwa 28-dniowa.
Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: 480 mg (w 2óch podzielonych dawkach).
Przeciwskazania do stosowania lewofloksacyny
Lewofloksacyny nie powinno się stosować w przypadku nadwrażliwość na substancję czynną lub inne leki z grupy chinolonów, a także:
- w przypadku stwierdzonych chorób jak padaczka i jeśli występowały schorzenia ścięgien związane ze stosowaniem fluorochinolonów;
- kobiety w okresie ciąży i karmienia piersią;
- u dzieci i młodzieży w okresie wzrostu.
Krótkotrwałe stosowanie lewofloksacyny w podaniu do oka/worka spojówkowego jak podają dane literaturowe jest dopuszczone dla dzieci od 1. roku życia.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania lewofloksacyny
Niektóre bakterie – ich szczepy są oporne na fluorochinolony jak lewofloksacyna. Dotyczy to szczepów tzw. metycylinoopornych. Lewofloksacyna nie powinna być stosowana w zakażeniach wywołanych przez powyższe szczepy lub gdy istnieje ryzyko takich zakażeń.
Inne rodzaje bakterii również wykazują oporność na tę grupę leków przeciwbakteryjnych, np. E. coli. Niekiedy jednak stopień oporności jest różny i należy wziąć pod uwagę lokalne uwarunkowania i oficjalne wytyczne dotyczące stosowania wybranych leków w zakażeniach, tak jak w przypadku płucnej postaci wąglika.
Infuzyjne podanie lewofloksacyny może wiązać się z występowaniem spadku ciśnienia i tachykardii.
Stosowanie fluorochinolonów może wiązać się z wystąpieniem zerwania ścięgna lub jego stanu zapalnego. Zwykle problem ten dotyczy ścięgna Achillesa, niekiedy obu ścięgien. Objawy te mogą wystąpić w przeciągu 2 dób do okresu kilku miesięcy od zakończenia leczenia. Opisane zmiany dotyczą w głównej mierze osób starszych, w wieku powyżej 60 lat, a także pacjentów, którzy przyjmują dawki dobowe 1000 mg. Ryzyko zmian jest większe przy jednoczesnym stosowaniu sterydów i lewofloksacyny.
Stosowanie fluorochinolonów powinno być odpowiednio rozpatrzone przez lekarza, szczególnie gdy w wywiadzie rodzinnym stwierdza się niektóre choroby naczyniowe jak zespół Marfana, zapalenie tętnic Takayasu, olbrzymiokomórkowe zapalenie tętnic, choroba Behceta lub gdy występują inne czynniki predysponujące do tętniaka aorty / rozwarstwienia aorty. Stosowanie fluorochinolonów stwarza większe ryzyko wymienionych zmian w obrębie aorty.
Lewofloksacyna i inne fluorochinolony mogą powodować biegunki (o ciężkim przebiegu) o charakterze krwawej i uporczywej. Może ona występować w czasie leczenia oraz po jego zakończeniu. Biegunka ta związana jest z wystąpieniem CDAD, czyli objawu choroby związanej z Clostridium difficile. CDAD w najcięższej postaci może przybrać postać rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego.
Stosowanie lewofloksacyny może wiązać się z wystąpieniem drgawek ze względu na ich działanie – obniżają próg drgawkowy. Flurochinolony są przeciwwskazane do stosowania u osób z padaczką. Należy zachować ostrożność u pacjentów ze skłonnością do drgawek lub gdy są przyjmowane leki, które wpływają na obniżenie progu drgawkowego (np. teofilina).
Zwiększone ryzyko hemolizy występuje u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej.
Dawka lewofloksacyny powinna być dostosowana do zdolności filtracyjnej nerek, szczególnie u osób z ich zaburzoną funkcją.
Chinolony mogą powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości obejmujące np. obrzęk naczynioruchowy. Objawy te mogą wystąpić po pierwszej dawce.
Stosowanie tej substancji może wiązać się z wystąpieniem zmian pęcherzowych skóry jak zespół Stevensa-Johnsona lub toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka.
Pacjenci z cukrzycą stosujący lewofloksacynę są bardziej narażeni na zaburzenia stężenia glukozy, zarówno na hiperglikemię jak i hipoglikemię. Dane literaturowe podają również ewentualność śpiączki hipoglikemicznej.
Stosowanie fluorochinolonów może wiązać się z wystąpieniem zaburzeń psychicznych – psychotycznych jak myśli samobójcze, zachowania zagrażające bezpieczeństwa. Należy zachować ostrożność jeśli substancja ta ma być stosowana u osób ze stwierdzoną psychozą czy chorobą psychiczna w wywiadzie.
Lewofloksacyna może wywoływać zaburzenia przewodnictwa w sercu – wydłużenie odstępu QT. Ryzyko to jest większe jeśli u pacjenta występują pewne czynniki predysponujące jak wrodzony zespół długiego odstępu QT, stosowanie niektórych substancji o działaniu przeciwpsychotycznym, przeciwdepresyjnym, makrolidów, jak również zaburzenia elektrolitowe (zaburzenia stężenia potasu, magnezu), niektóre choroby serca (bradykardia, zawał serca, niewydolność). Innymi czynnikami predysponującymi do zaburzeń odcinka QT jest wiek – osoby starsze są bardziej narażone, jak również płeć - kobiety.
Stosowanie Lewofloksacyny może wiązać się z występowaniem neuropatii obwodowej, czuciowej i czuciowo-ruchowej.
Lewofloksacyna może wywoływać martwicę wątroby, niewydollność wątroby – szczególnie u osób z ciężką chorobą podstawową jak np. posocznica.
Fluorochinolony, w tym lewofloksacyna mogę powodować osłabienie mięśni u osób z miastenią. Leki te wpływają na przewodnictwo nerwowo-mięśniowe tj. blokują je.
Długotrwałe stosowanie lewofloksacyny może wiązać się z nadmiernym wzrostem niewrażliwych drobnoustrojów.
Interakcje lewofloksacyny z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Lornoksykam (Lornoxicam) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Teofilina (Theophylline) | metyloksantyny - blokery adenozyny i fosfodiesterazy |
Tramadol | agoniści receptora opioidowego |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Cyklosporyna (Cyclosporine) | inhibitory kalcyneuryny |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Acenokumarol (Acenocoumarol) | leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K |
Warfaryna (Warfarin) | leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Albiglutyd (Albiglutide) | analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1 |
Alogliptyna (Alogliptin) | doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE |
Dapagliflozyna (Dapagliflozin) | doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory transportera sodowo-glukozowego2 - SGLT2 |
Dulaglutyd (Dulaglutide) | analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1 |
Eksenatyd (Exenatide) | analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1 |
Empagliflozyna (Empagliflozin) | doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory transportera sodowo-glukozowego2 - SGLT2 |
Gliklazyd (Gliclazide) | doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika |
Glikwidon (Gliquidone) | doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika |
Glimepiryd (Glimepiride) | doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika |
Glipizyd (Glipizide) | doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika |
Insulina Aspart (Insulin aspart) | insuliny |
Insulina Degludec (Insulin degludec) | insuliny |
Insulina Detemir (Insulin detemir) | insuliny |
Insulina Glargine (Insulin glargine) | insuliny |
Insulina Glulizynowa (Insulin glulisine) | insuliny |
Insulina Izofanowa (Insulin isophane) | insuliny |
Insulina Lispro (Insulin lispro) | insuliny |
Insulina Neutralna (Insulin human) | insuliny |
Kanagliflozyna (Canagliflozin) | doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory transportera sodowo-glukozowego2 - SGLT2 |
Linagliptyna (Linagliptin) | doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4) |
Liraglutyd (Liraglutide) | analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1 |
Nateglinid (Nateglinide) | doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE |
Pioglitazon (Pioglitazone) | doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE |
Repaglinid (Repaglinide) | doustne leki przeciwcukrzycowe - glinidy |
Saksagliptyna (Saxagliptin) | doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4) |
Sitagliptyna (Sitagliptin) | doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4) |
Teduglutyd (Teduglutide) | inne leki stosowane w czynnościowych zaburzeniach jelit |
Wildagliptyna (Vildagliptin) | doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4) |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Betametazon (Betamethasone) | glikokortykosteroidy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Agomelatyna (Agomelatine) | substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania |
Anagrelid (Anagrelide) | inne leki przeciwnowotworowe |
Bendamustyna (Bendamustine) | cytostatyki alkilujące |
Ropiwakaina (Ropivacaine) | substancje znieczulające miejscowo - amidy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Amiodaron (Amiodarone) | leki przeciwarytmiczne - klasa III |
Arypiprazol (Aripiprazol) (Aripiprazole) | neuroleptyki atypowe |
Cyzapryd (Cisapride) | substancje hamujące perystaltykę jelit o zróżnicowanym mechanizmie działania |
Degareliks (Degarelix) | inne leki przeciwnowotworowe |
Lewometadon (Levomethadone) | agoniści receptora opioidowego |
Metadon (Methadone) | agoniści receptora opioidowego |
Palonosetron (Palonosetron) | setrony - antagoniści receptora serotoninowego 5-HT3 |
Sotalol (Sotalol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Sunitynib (Sunitinib) | inne leki przeciwnowotworowe |
Tetrabenazyna (Tetrabenazine) | leki hamujące wytwarzanie noradrenaliny |
Tolterodyna (Tolterodine) | leki stosowane w częstomoczu i w nietrzymaniu moczu |
Tritlenek diarsenu (Arsenic trioxide) | inne cytostatyki pochodzenia naturalnego |
Tyzanidyna (Tizanidine) | agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Glukonian cynku (Zinc gluconate) | związki cynku |
Glukonian żelaza (Ferrous gluconate) | związki żelaza |
Wodoroasparaginian cynku (Zinc hydro aspartate) | związki cynku |
Kompleks wodorotlenku żelaza z polimaltozą (Iron polymaltose) | związki żelaza |
Proteinianobursztynian żelaza (Iron protein succinylate) | związki żelaza |
Sewelamer (Sevelamer) | VARIA / INNE |
Siarczan cynku (Zinc sulfate) | związki cynku |
Sukralfat (Sucralfate) | selektywne leki osłaniające stosowane w chorobie wrzodowej |
Chlorek magnezu (Magnesium chloride) | związki magnezu |
Cytrynian magnezu (Magnesium citrate) | związki magnezu |
Mleczan magnezu (Magnesium lactate) | związki magnezu |
Orotonian cynku (Zinc orotate) | związki cynku |
Tlenek magnezu (Magnesium oxide) | związki magnezu |
Węglan magnezu (Magnesium carbonate) | związki magnezu |
Wodoroasparaginian magnezu (Magnesium aspartate) | związki magnezu |
Interakcje lewofloksacyny z pożywieniem
Pokarm nie wpływa lub w niewielkim stopniu wpływa na wchłanianie lewofloksacyny. Można przyjmować niezależnie od posiłków.
Należy zwrócić uwagę, że produkty zawierające wapń, żelazo, magnez mogą ograniczyć wchłanianie lewofloksacyny. Metale te (minerały) tworzą nierozpuszczalne/trudno rozpuszczalne kompleksy, które nie są wchłaniane ze światła jelita.
Produkty mleczne zawierają wapń, żelazo zawarte jest w wątróbce, szpinaku. Należy zachować co najmniej 2-godzinny odstęp czasu.
Inne rodzaje interakcji
Podczas stosowania lewofloksacyny może wystąpić nadwrażliwość na światło. Zaleca się unikanie silnego działania światła słonecznego, ale również sztucznego promieniowania UV (solarium, lampy kwarcowe) podczas leczenia jak i 2 doby od skończonej terapii tą substancją czynną.
Lewofloksacyna może wpływać na wyniki niektórych badań laboratoryjnych, np. test na obecność substancji opioidowych może wyjść fałszywie dodatni. Lewofloksacyna może wpływać na wzrost bakterii Mycobacterium tuberculosis (jest ona odpowiedzialna za gruźlicę) i wynik fałszywie ujemny.
Lewofloksacyna może wpływać również na wyniki testów krzepnięcia (PT/INR), szczególnie gdy pacjent przyjmuje leki z grupy antagonistów witaminy K.
Wpływ lewofloksacyny na ciążę
Stosowanie tej substancji w okresie ciąży jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko uszkadzania chrząstek obciążonych organizmów w okresie wzrostu.
Wpływ lewofloksacyny na laktację
Brak dokładnych danych świadczących o przenikaniu lewofloksacyny do mleka matki. Inne leki z tej grupy przenikają do mleka. Między innymi na tej podstawie stosowanie lewofloksacyny w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane.
Wpływ lewofloksacyny na płodność
Nie zaobserwowano wpływu tej substancji czynnej na zdolności rozrodcze u zwierząt.
Skutki uboczne
- bezsenność
- zwiększona aktywność enzymów wątrobowych
- zawroty głowy
- wymioty
- nudności
- biegunka
- ból głowy
- wzmożona potliwość
- ból stawów
- jadłowstręt
- zakażenia grzybicze
- zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi
- zaparcia
- bóle brzucha
- wysypka
- pokrzywka
- niestrawność
- bóle mięśniowe
- nerwowość
- drżenie
- leukopenia
- eozynofilia
- niepokój
- hiperbilirubinemia
- zerwanie ścięgna
- reakcje psychotyczne
- drgawki
- zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH)
- neutropenia
- hipoglikemia
- nietypowe sny
- zaburzenia widzenia
- zaburzenia w obrębie ścięgien
- kołatanie serca
- obrzęk naczynioruchowy
- szum w uszach
- koszmary senne
- zapalenie ścięgna
- trombocytopenia
- tachykardia
- niedokrwistość hemolityczna
- krwawa biegunka
- ból w klatce piersiowej
- czuciowo - ruchowa neuropatia obwodowa
- wstrząs anafilaktyczny
- pancytopenia
- żółtaczka
- agranulocytoza
- zespół lyella – toksyczna nekroliza naskórka
- hiperglikemia
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Inne możliwe skutki uboczne
Dla podania dożylnego występuje kilka odmiennych działań niepożądanych jak:
- reakcja bólowa w miejscu podania (ból, zaczerwienienie);
- zapalenie żył.
Charakterystycznymi objawami dla podania inhalacyjnego są:
- kaszel / kaszel z odkrztuszaniem, duszność, zmiany wydzieliny oskrzelowej, krwioplucie;
- skurcz oskrzeli, nadreaktywność oskrzeli.
Większość działań niepożądanych wymienionych dla podania doustnego, inhalacyjnego i dożylnego jest wspólna i obejmuje m.in. skutki uboczne w obrębie ścięgien, wydłużenie odcinka QT i innych objawów sercowych, zmiany w obrębie czynności wątroby.
Charakterystycznymi objawami w przypadku podania do oczu są:
- reakcje alergiczne, wysypka skórna;
- pieczenie oka, zaburzenia widzenia;
- zmatowienie powiek, obrzęk spojówek, obrzęk powiek, dyskomfort w oku, świąd oka, ból oka.
Objawy przedawkowania lewofloksacyny
Powyższe objawy są związane z działaniem na układ nerwowy, przewodnictwo w sercu, układ pokarmowy i występują przy doustnym i dożylnym stosowaniu.
Objawami przedawkowania lewofloksacyny są:
- zaburzenia świadomości, napady drgawkowe;
- zawroty głowy, splątanie, omamy;
- drżenie;
- wydłużenie odstępu QT;
- uszkodzenia błony śluzowej przewodu pokarmowego (nadżerki), nudności.
Mechanizm działania lewofloksacyny
Lewofloksacyna to substancja syntetyczna o działaniu przeciwbakteryjnym z grupy (fluoro)chinolonów. Pod względem chemicznym to S-enancjomer ofloksacyny.
Lewofloksacyna wykazuje działanie przeciwbakteryjne poprzez wpływ na topoizomerazę IV oraz kompleks DNA-gyraza DNA. Substancja blokuje działanie tych enzymów przez co uniemożliwia replikację DNA – bakteria nie może się podzielić.
Lewofloksacyna wykazuje swoje działanie wobec bakterii tlenowych Gram-dodatnich (np. Staphylococcus aureus wrażliwy na metycylinę, Staphylococcus saprophyticus, Paciorkowce grupy C i G), bakterii tlenowych Gram-ujemnych (np. Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Proteus vulgaris), bakterii beztlenowych i innych jak Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci.
Istotne w mechanizmie działania tej substancji jest również mechanizm oporności bakterii na lewofloksacynę, który opiera się m.in. na zmianie w barierze przepuszczalności, mechanizmie usuwania z komórki lewofloksacyny czy na podstawowy mechanizm p/bakteryjny chinolonów. Należy wziąć pod uwagę oporność krzyżową w obrębie grupy (oporność na lewofloksacynę wiąże się z opornością na innych przedstawicieli z grupy fluorochinolonów).
Wśród szczepów bakteryjnych można wyróżnić również bakterie, które mogły nabyć oporność oraz bakterie o wrodzonej oporności.
Wchłanianie lewofloksacyny
Lewofloksacyna z doustnych produktów jest wchłaniana szybko, jej biodostępność wynosi 99-100%. Maksymalne stężenie jest osiągane w czasie 1-2 godzin.
Dystrybucja lewofloksacyny
Substancja czynna wiąże się z białkami osocza w stopniu 30-40%. Lewofloksacyna jest szeroko dystrybuowana do tkanek organizmu i płynów ustrojowych. O znaczeniu medycznym rejonami istotnymi są m.in. płyn znajdujący się w obrębie nabłonka dróg oddechowych oraz mocz.
Lewofloksacyna słabo przenika do płynu mózgowo-rdzewniowego. Dobrze przenika do tkanek w obrębie płuc, oskrzeli, gruczołu krokowego (prostaty), skóry.
Metabolizm lewofloksacyny
Lewofloksacyna jest w niewielkim stopniu metabolizowana. Metabolitami są m.in. pochodna metylowa i w postaci N-tlenku, ich ilość stanowi ok. 5% dawki.
Wydalanie lewofloksacyny
Okres eliminacji lewofloksacyny jest stosunkowo długi, wynosi ok. 6-8 godzin. Lewofloksacyna jej metabolity są wydalane głównie z moczem, eliminacja następuje przez nerki.
Okres półtrwania odpowiedni może ulec zwiększeniu w przypadku pacjentów z niewydolnością nerek.