Ampicylina, Ampicillinum - Zastosowanie, działanie, opis

Ampicylina stosowana jest w bakteryjnych zakażeniach: ostrych i przewlekłych zakażeniach układu moczowego, zakażeniach dróg oddechowych, zakażeniach przewodu pokarmowego, zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych oraz zapaleniu wsierdzia.

Dawkowanie ampicyliny ustala się w zależności od rodzaju zakażenia oraz wieku i masy ciała pacjenta. Maksymalna dawka dobowa dla dorosłych wynosi 14g, u noworodków o wadze do 2kg dawka dobowa wynosi 50-100mg/kg masy ciała, u noworodków o wadze powyżej 2 kg -150-200mg/kg masy ciała, u dzieci o wadze do 20kg - 50mg/kg masy ciała.

Ampicyliny nie należy stosować u osób chorych na białaczkę limfatyczną lub mononukleozę zakaźną, ze względu na możliwość wystąpienia wysypki oraz u osób uczulonych na antybiotyki ß-laktamowe, tj. penicyliny, cefalosporyny, cefamycyny, karbapenemy i monobaktamy. 

Ampicylinę należy ostrożnie stosować u pacjentów z miastenią, chorobami przewodu pokarmowego - zwłaszcza okrężnicy oraz z niewydolnością nerek. U osób podatnych na alergie mogą wystąpić reakcje anafilaktyczne - należy wprowadzić odpowiednie leczenie przeciwwstrząsowe. Podczas długiego podawania ampicyliny może nastąpić rozwój innych bakteryjnych zakażeń, niewrażliwych na jej działanie. Należy ją wtedy odstawić i zastosować inne leczenie. Przed podaniem ampicyliny należy przeprowadzić dokładny wywiad z pacjentem pod kątem alergii i nadwrażliwości na penicyliny, cefalosporyny oraz inne substancje uczulające.

Ampicylina nie wpływa na prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn w ruchu, jednak przy pojawieniu się działań niepożądanych ze strony układu nerwowego, takich jak uczucie zmęczenia, nie zaleca się prowadzenia pojazdów do momentu ustąpienia dolegliwości. 

Ampicylina może powodować fałszywie dodatni wynik oznaczenia glukozy w moczu, należy użyć testu enzymatycznego. 

Ze względu na brak wystarczających danych, ampicylinę można stosować w ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności.

Ampicylina w niewielkim stopniu przenika do mleka kobiecego, z tego względu  w okresie karmienia piersią należy stosować ostrożnie - możliwe wystąpienie uczulenia u dziecka.

Badania na szczurach wykazały brak wpływu ampicyliny na płodność, mimo podawania ok. 10 krotnie większych dawek, niż zwykle stosowane u ludzi. 

Skutki uboczne po podaniu parenteralnym, występujące bardzo często: świąd, wysypka, osutka, ból brzucha, nudności, wymioty oraz biegunka, występujące często: wysypka odropodobna, wysypka na błonie śluzowej jamy ustnej oraz obrzęk i ból w miejscu podania; występujące niezbyt często: zakażenia wywołane przez grzyby lub oporne szczepy bakterii, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu, ciężkie reakcje alergiczne, np. choroba posurowicza, gorączka polekowa, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk krtani, niedokrwistość hemolityczna, alergiczne zapalenie naczyń lub nerek, ciężkie alergiczne, złuszczające zapalenie skóry, zespół Lyella, rumień wielopostaciowy wysiękowy, zespół StevenaJohnsona, krystaluria w przypadku dożylnego podawania dużych dawek oraz ostre śródmiąższowe zapalenie nerek; występujące rzadko: podwyższona aktywność aminotransferaz, zawroty głowy, ból głowy oraz mioklonie i napady drgawkowe; występujące bardzo rzadko: mielosupresja, granulocytopenia, małopłytkowość, niedokrwistość, pancytopenia, wydłużenie czasu krwawienia i czasu protrombinowego, wstrząs anafilaktyczny, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, oraz ostra niewydolność nerek z wydalaniem kryształów w moczu.

Po przedawkowaniu ampicyliny może wystąpić biegunka, nudności i wymioty, porażenie OUN oraz drgawki. 

Ampicylina jest półsyntetyczną pochodną penicyliny, należy do grupy antybiotyków β-laktamowych o szerokim zakresie działania, jest wrażliwa na działanie β-laktamaz. Mechanizm działania ampicyliny polega na inaktywacji transpeptydaz na wewnętrznej powierzchni błony komórkowej bakterii. Działa na bakterie gram-dodatnie, takie jak α- i β-hemolizujące paciorkowce, Streptococcus pneumoniae, gronkowce (szczepy niewytwarzające penicylinazy), Bacillus anthracis, Clostridium spp., Corynobacterium xerose, większość enterokoków oraz na bakterie gram-ujemne, takie jak Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, wiele szczepów Salmonella, Shigella spp., Escherichia coli. Nie działa natomiast na bakterie wytwarzające penicyliznazy - szczepy gronkowców, Pseudomonas aeruginosa, Proteus vulgaris, Klebsiella, Enterobacter, część szczepów Escherichia coli, Rickettsia, Mycoplasma oraz Miyagawanella.

Ampicylina w około 20% wiąże się z białkami osocza. Stężenie we krwi po około godzinie od podania dożylnego dawki 1 g lub 2 g wynosi odpowiednio 40 do 70 g/ml i 109 do 150 g/ml. Po podaniu domięśniowym dawki 1 g stężenie wynosi 8 do 37 g/ml. Okres półtrwania ampicyliny wynosi 1 do 1,9 godziny, a u osób z niewydolnością nerek wydłuża się do 4–6 godzin. U pacjentów z oligurią trwa 15–20 godzin. U pacjentów poddawanych hemodializie wynosi 2,5–4,5 godziny

Ampicylina w 17-20% wiąże się z białkami osocza. Przenika do większości tkanek i płynów ustrojowych, duże stężenia osiąga w moczu, żółci, płynie stawowym, płynach jamy opłucnowej i otrzewnowej oraz w płynie osierdziowym.

Ampicylina jest metabolizowana częściowo  do nieczynnych mikrobiologicznie  penicylinianów.

Ampicylina w około 73% wydalana jest w postaci niezmienionej przez nerki wciągu 12 godzin. W niewielkim stopniu jest także wydalana z żółcią i kałem. U pacjentów z zaburzoną wydolnością nerek zmniejsza się szybkość wydalania.