Kwas traneksamowy, Acidum tranexamicum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o kwasie traneksamowym

Rok wprowadzenia na rynek
1968
Substancje aktywne
kwas traneksamowy
Działanie kwasu traneksamowego
przeciwkrwotoczne
Postacie kwasu traneksamowego
roztwór do wstrzykiwań, roztwór doustny, tabletki
Układy narządowe
układ krwionośny (sercowo-naczyniowy), układ krwiotwórczy i krew, układ moczowy, układ płciowy męski, układ płciowy żeński, układ pokarmowy (trawienny)
Specjalności medyczne
Anestezjologia i intensywna terapia, Chirurgia klatki piersiowej, Chirurgia naczyniowa, Chirurgia ogólna, Chirurgia onkologiczna, Chirurgia stomatologiczna, Chirurgia szczękowo - twarzowa, Choroby wewnętrzne, Dermatologia i wenerologia, Gastroenterologia, Ginekologia i położnictwo, Medycyna ratunkowa, Medycyna rodzinna, Otolaryngologia, Pediatria, Stomatologia ogólna, Urologia
Rys historyczny kwasu traneksamowego

Kwas traneksamowy został odkryty w latach 60 XX wieku. Jest  to syntetyczny aminokwas, wykazujący działanie przeciwkrwotoczne. Skutecznie hamuje przemianę plazminogenu w plazminę, która przeciwdziała krzepnięciu krwi.  W trakcie badań nad substancją wykryto, że wykazuje on zdolność do rozjaśniania przebarwień skóry, powstałych na skutek zaburzeń hormonalnych, stanów zapalnych,stosowania niektórych leków oraz wywołanych promieniowaniem UV. 

Wzór sumaryczny kwasu traneksamowego

C8H15NO2

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające kwas traneksamowy

Wskazania do stosowania kwasu traneksamowego

Kwas traneksamowy znalazł zastosowanie w hamowaniu krwawień spowodowanych pierwotną, uogólnioną fibrynolizą oraz wywołanych lekami fibrynolitycznymi.
Wykorzystuje się go w terapii krwawień związanych z miejscową fibrynolizą w obrębie dróg rodnych, spowodowanych zaburzeniami hormonalnymi, urazami, zakażeniem lub zmianami zwyrodnieniowymi macicy. Spektrum zastosowania obejmuje również krwawienia z przewodu pokarmowego. W urologii kwas traneksamowy stosuje się w krwawieniach z dolnych dróg moczowych, pęcherza moczowego lub gruczołu krokowego, wywołanych przyczynami onkologicznymi, kamicą lub po zabiegach chirurgicznych. Wdraża się go do leczenia krwawień związanych z operacjami otolaryngologicznymi i stomatologicznymi.

Dawkowanie kwasu traneksamowego

Kwas traneksamowy stosowany jest doustnie lub w powolnym wstrzyknięciu dożylnym. Dawka zwykle stosowana dobowa u osób dorosłych oscyluje w zakresie 1,5 - 4 g na dobę w dawkach podzielonych. U dzieci  dawka dobowa wynosi 20 mg/kg masy ciała. W stomatologii przed ekstrakcją zęba podaje się 25 mg/kg masy ciała dwie godziny przed zabiegiem.

Dawkowanie i czas terapii są określane przez lekarza. Niewydolność nerek jest wskazaniem do modyfikacji dawki.

Przeciwskazania do stosowania kwasu traneksamowego

Przeciwskazaniem do stosowania kwasu traneksamowego jest  zakrzepica naczyń kwionośnych, ciężka niewydolność nerek, drgawki oraz zabiegi związane z możliwością wystąpienia obrzęku mózgu. Ostrożnie należy stosować u kobiet przyjmujących doustnie środki antykoncepcyjne lub HTZ. Nie wdrażać do leczenia w przypadku reakcji nadwrażliwości na substancję czynną.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania kwasu traneksamowego

Podanie dożylne kwasu traneksamowego należy wykonywać bardzo powoli.  Nie należy podawać go domięśniowo. Podczas długotrwałego stosowania dożylnego mogą wystąpić zaburzenia widzenia (choroby siatkówki). Kwas traneksamowy należy podawać ostrożnie u pacjentek przyjmujących doustne leki antykoncepcyjne oraz osób ze zdarzeniami zakrzepowo-zatorowymi w wywiadzie, gdyż istnieje  ryzyko wystąpienia zakrzepicy. Nie należy podawać pacjentom z drgawkami w wywiadzie oraz z niewydolnością nerek.

Przeciwwskazania kwasu traneksamowego do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Kwasu traneksamowego nie należy podawać pacjentom leczonych lekami trombolitycznymi, należy ostrożnie stosować z urokinazą. Łączenie z innymi lekami przeciwkrwotocznymi grozi nasileniem działania. W połączeniu z estrogenami istnieje ryzyko wystąpienia zakrzepów żylnych. W trakcie podania dożylnego kwasu traneksamowego nie należy łączyć z  lekami zwiększającymi ciśnienie tętnicze (np. norepinefryna,), penicyliną benzylową, tetracyklinami, dipirydamolem i diazepamem.

Interakcje kwasu traneksamowego z innymi substancjami czynnymi

Wzajemne stosowanie znosi działanie kwasu traneksamowego
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Alteplaza (Alteplase) leki przeciwzakrzepowe - enzymy
Reteplaza (Reteplase) leki przeciwzakrzepowe - enzymy
Streptodornaza+Streptokinaza (Streptodornase + sterptokinase) inne leki hematologiczne o zróżnicowanym mechanizmie działania
Urokinaza (Urokinase) leki przeciwzakrzepowe - enzymy
Nasilenie działania kwasu traneksamowego
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Etamsylat (Etamsylate) leki zwiększające krzepliwość krwi - INNE
Witamina K1 (Fitomenadion) (Vitamin k1 (phytomenadione, phylloquinone)) witamina K i jej pochodne
Łączenie z estrogenami kwasu traneksamowego grozi ryzykiem wystąpienia zakrzepicy żylnej.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Dezogestrel (Desogestrel) progestageny
Estriol (Estriol) estrogeny naturalne i syntetyczne
Estry etylowe kwasów omega-3 (Omega-3-acid ethyl esters) inne substancje zmniejszające stężenie cholesterolu i trójglicerydów we krwi o zróżnicowanym mechanizmie działania
Etonogestrel (Etonogestrel) progestageny
Etynyloestradiol (Ethinylestradiol) estrogeny naturalne i syntetyczne
Fulwestrant (Fulvestrant) substancje hamujące działanie estrogenów
Lewonorgestrel (Levonorgestrel) progestageny
Linestrenol (Lynestrenol) progestageny
Megestrol (Megestrol) inne leki przeciwnowotworowe
Nomegestrol (Nomegestrol) progestageny
Norelgestromin (Norelgestromin) progestageny
nasilenie działania kwasu traneksamowego z możliwością zawału i zakrzepicy
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Tretinoina (Tretinoin) retinoidy i pochodne

Interakcje kwasu traneksamowego z alkoholem

Spożywanie alkoholu jest możliwe dopiero po upływie doby od zakończenia kuracji kwasem traneksamowym.

Wpływ kwasu traneksamowego na prowadzenie pojazdów

Podczas stosowania  kwasu traneksamowego mogą wystąpić zawroty głowy i złe samopoczucie w związku z tymi objawami, nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn do czasu ich ustąpienia.

Wpływ kwasu traneksamowego na ciążę

Nie zaleca się stosowania kwasu traneksamowego w trakcie ciąży, gdyż przenika przez łożysko do płodu. Według klasyfikacji FDA kwas traneksamowy należy do kategorii B. Badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego, nie przeprowadzono jednak badań analogicznych w populacji ludzi.

Wpływ kwasu traneksamowego na laktację

Według klasyfikacji profesora Hale'a kwas traneksamowy należy do kategorii L3. Jego stosowanie powinno być rozważane tylko gdy korzystny efekt u matki przeważa ryzyko u dziecka.

Skutki uboczne

zakrzepica
biegunka
drgawki
niedociśnienie tętnicze
nudności
obrzęk naczynioruchowy
wymioty
wysypka
złe samopoczucie
wstrząs anafilaktoidalny
zaburzenia świadomości
alergia

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Inne możliwe skutki uboczne

Możliwość wystąpienia zaburzeń świadomości oraz niedociśnienia ortostatycznego  u pacjentów którym zbyt szybko podano kwas traneksamowy dożylnie. Istnieje także ryzyko wystąpienia zaburzeń widzenia barw, drgawek, reakcji alergicznych: pokrzywki, obrzęku naczynioruchowego, wstrząsu anafilaktycznego oraz wysypek skórnych.

Objawy przedawkowania kwasu traneksamowego

Przedawkowanie kwasu traneksamowego objawia się zawrotami głowy pochodzenia ośrodkowego, bólem głowy niedociśnieniem tętniczym oraz drgawkami. 

Mechanizm działania kwasu traneksamowego

Kwas traneksamowy hamuje bezpośrednio osoczowe oraz pośrednio  tkankowe aktywatory plazminogenu, dzięki czemu blokuje przemiany plazminogenu w plazminę. Kwas traneksamowy jest także słabym inhibitorem plazminy. W dużych dawkach  hamuje aktywację układu dopełniacza. 

Wchłanianie kwasu traneksamowego

Kwas traneksamowy podany doustnie wchłania się szybko z przewodu pokarmowego, stężenie maksymalne osiąga po około  2-3 godzinach.

Dystrybucja kwasu traneksamowego

Kwas traneksamowy nie wiąże się z białkami osocza,  szybko przenika do tkanek. Objętość dystrybucji wynosi około 33 %. Ma zdolność przenikania przez barierę krew–mózg, do płynu stawowego, przenika przez łożysko i do pokarmu kobiecego

Metabolizm kwasu traneksamowego

Kwas traneksamowy nie wiąże się z białkami osocza i praktycznie nie ulega efektowi pierwszego przejścia. Jest metabolizowany tylko w około 5 %.

Wydalanie kwasu traneksamowego

Kwas traneksamowy jest wydalany z moczem w niezmienionej postaci. W 90%  jest wydalany przez nerki w ciągu  12 godzin od podania.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl