Kwas traneksamowy, Acidum tranexamicum - Zastosowanie, działanie, opis

Kwas traneksamowy znalazł zastosowanie w hamowaniu krwawień spowodowanych pierwotną, uogólnioną fibrynolizą oraz wywołanych lekami fibrynolitycznymi.
Wykorzystuje się go w terapii krwawień związanych z miejscową fibrynolizą w obrębie dróg rodnych, spowodowanych zaburzeniami hormonalnymi, urazami, zakażeniem lub zmianami zwyrodnieniowymi macicy. Spektrum zastosowania obejmuje również krwawienia z przewodu pokarmowego. W urologii kwas traneksamowy stosuje się w krwawieniach z dolnych dróg moczowych, pęcherza moczowego lub gruczołu krokowego, wywołanych przyczynami onkologicznymi, kamicą lub po zabiegach chirurgicznych. Wdraża się go do leczenia krwawień związanych z operacjami otolaryngologicznymi i stomatologicznymi.

Kwas traneksamowy stosowany jest doustnie lub w powolnym wstrzyknięciu dożylnym. Dawka zwykle stosowana dobowa u osób dorosłych oscyluje w zakresie 1,5 - 4 g na dobę w dawkach podzielonych. U dzieci  dawka dobowa wynosi 20 mg/kg masy ciała. W stomatologii przed ekstrakcją zęba podaje się 25 mg/kg masy ciała dwie godziny przed zabiegiem.

Dawkowanie i czas terapii są określane przez lekarza. Niewydolność nerek jest wskazaniem do modyfikacji dawki.

Przeciwskazaniem do stosowania kwasu traneksamowego jest  zakrzepica naczyń kwionośnych, ciężka niewydolność nerek, drgawki oraz zabiegi związane z możliwością wystąpienia obrzęku mózgu. Ostrożnie należy stosować u kobiet przyjmujących doustnie środki antykoncepcyjne lub HTZ. Nie wdrażać do leczenia w przypadku reakcji nadwrażliwości na substancję czynną.

Podanie dożylne kwasu traneksamowego należy wykonywać bardzo powoli.  Nie należy podawać go domięśniowo. Podczas długotrwałego stosowania dożylnego mogą wystąpić zaburzenia widzenia (choroby siatkówki). Kwas traneksamowy należy podawać ostrożnie u pacjentek przyjmujących doustne leki antykoncepcyjne oraz osób ze zdarzeniami zakrzepowo-zatorowymi w wywiadzie, gdyż istnieje  ryzyko wystąpienia zakrzepicy. Nie należy podawać pacjentom z drgawkami w wywiadzie oraz z niewydolnością nerek.

Kwasu traneksamowego nie należy podawać pacjentom leczonych lekami trombolitycznymi, należy ostrożnie stosować z urokinazą. Łączenie z innymi lekami przeciwkrwotocznymi grozi nasileniem działania. W połączeniu z estrogenami istnieje ryzyko wystąpienia zakrzepów żylnych. W trakcie podania dożylnego kwasu traneksamowego nie należy łączyć z  lekami zwiększającymi ciśnienie tętnicze (np. norepinefryna,), penicyliną benzylową, tetracyklinami, dipirydamolem i diazepamem.

Spożywanie alkoholu jest możliwe dopiero po upływie doby od zakończenia kuracji kwasem traneksamowym.

Podczas stosowania  kwasu traneksamowego mogą wystąpić zawroty głowy i złe samopoczucie w związku z tymi objawami, nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn do czasu ich ustąpienia.

Nie zaleca się stosowania kwasu traneksamowego w trakcie ciąży, gdyż przenika przez łożysko do płodu. Według klasyfikacji FDA kwas traneksamowy należy do kategorii B. Badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego, nie przeprowadzono jednak badań analogicznych w populacji ludzi.

Według klasyfikacji profesora Hale'a kwas traneksamowy należy do kategorii L3. Jego stosowanie powinno być rozważane tylko gdy korzystny efekt u matki przeważa ryzyko u dziecka.

Możliwość wystąpienia zaburzeń świadomości oraz niedociśnienia ortostatycznego  u pacjentów którym zbyt szybko podano kwas traneksamowy dożylnie. Istnieje także ryzyko wystąpienia zaburzeń widzenia barw, drgawek, reakcji alergicznych: pokrzywki, obrzęku naczynioruchowego, wstrząsu anafilaktycznego oraz wysypek skórnych.

Przedawkowanie kwasu traneksamowego objawia się zawrotami głowy pochodzenia ośrodkowego, bólem głowy niedociśnieniem tętniczym oraz drgawkami. 

Kwas traneksamowy hamuje bezpośrednio osoczowe oraz pośrednio  tkankowe aktywatory plazminogenu, dzięki czemu blokuje przemiany plazminogenu w plazminę. Kwas traneksamowy jest także słabym inhibitorem plazminy. W dużych dawkach  hamuje aktywację układu dopełniacza. 

Kwas traneksamowy podany doustnie wchłania się szybko z przewodu pokarmowego, stężenie maksymalne osiąga po około  2-3 godzinach.

Kwas traneksamowy nie wiąże się z białkami osocza,  szybko przenika do tkanek. Objętość dystrybucji wynosi około 33 %. Ma zdolność przenikania przez barierę krew–mózg, do płynu stawowego, przenika przez łożysko i do pokarmu kobiecego

Kwas traneksamowy nie wiąże się z białkami osocza i praktycznie nie ulega efektowi pierwszego przejścia. Jest metabolizowany tylko w około 5 %.

Kwas traneksamowy jest wydalany z moczem w niezmienionej postaci. W 90%  jest wydalany przez nerki w ciągu  12 godzin od podania.