Kwas pipemidynowy, Acidum pipemidicum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o kwasie pipemidynowym
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1999
- Substancje aktywne
-
kwas pipemidynowy
- Działanie kwasu pipemidynowego
-
bakteriobójcze, przeciwbakteryjne
- Postacie kwasu pipemidynowego
-
kapsułki, tabletki, tabletki powlekane
- Układy narządowe
-
układ moczowy, układ płciowy żeński
- Specjalności medyczne
-
Choroby zakaźne i pasożytnicze, Ginekologia i położnictwo, Mikrobiologia lekarska, Nefrologia
- Rys historyczny kwasu pipemidynowego
-
Kwas pipemidynowy należy do przeciwbakteryjnych, otrzymywanych syntetycznie chemioterapeutyków z grupy chinolonów. Substancja znalazła zastosowanie w leczeniu infekcji dróg moczowych, nawracających zapaleniach pęcherza moczowego oraz w zakażeniach pochwy. Ze względu na liczne i często zgłaszane działania niepożądane uznano, że działania uboczne przewyższają korzyść ze stosowania substancji. W 2019 roku Europejska Agencja Leków wydała decyzję dotyczącą poważnych działań niepożądanych antybiotyków z grupy chinolonów oraz fluorochinolonów. Następstwem tego postępowania było złożenie wniosku podmiotu odpowiedzialnego, Sandoz GmbH, o zaprzestaniu wprowadzania oraz skrócenie ważności pozwolenia na dopuszczenie do obrotu leku zawierającego kwas pipemidynowy.
- Wzór sumaryczny kwasu pipemidynowego
-
C14H17N5O3
Spis treści
- Wskazania do stosowania kwasu pipemidynowego
- Dawkowanie kwasu pipemidynowego
- Przeciwskazania do stosowania kwasu pipemidynowego
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania kwasu pipemidynowego
- Interakcje kwasu pipemidynowego z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje kwasu pipemidynowego z pożywieniem
- Interakcje kwasu pipemidynowego z alkoholem
- Wpływ kwasu pipemidynowego na prowadzenie pojazdów
- Inne rodzaje interakcji
- Wpływ kwasu pipemidynowego na ciążę
- Wpływ kwasu pipemidynowego na laktację
- Wpływ kwasu pipemidynowego na płodność
- Skutki uboczne
- Objawy przedawkowania kwasu pipemidynowego
- Mechanizm działania kwasu pipemidynowego
- Wchłanianie kwasu pipemidynowego
- Dystrybucja kwasu pipemidynowego
- Metabolizm kwasu pipemidynowego
- Wydalanie kwasu pipemidynowego
Wskazania do stosowania kwasu pipemidynowego
Wskazaniem do stosowania kwasu pipemidynowego jest leczenie oraz zapobieganie nawrotom ostrych oraz przewlekłych zakażeń dolnych dróg moczowych oraz leczenie zakażeń pochwy.
Dawkowanie kwasu pipemidynowego
Kwas pipemidynowy stosuje się doustnie, dwa razy na dobę. Leczenie trwa przeważnie 10 dni, jednak może być przedłużone w zależności od rodzaju oraz przebiegu choroby. W trakcie przyjmowania leku należy pić dużo płynów w celu zwiększenia diurezy.
Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej, wieku, masy ciała, chorób towarzyszących (zaburzona praca nerek). Nie ma konieczności modyfikowania dawki u osób z zaburzeniami czynności wątroby.
Dawka zwykle stosowana (dobowa) u osób dorosłych: 800 mg.
Przeciwskazania do stosowania kwasu pipemidynowego
Kwas pipemidynowy jest przeciwwskazany w przypadku pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną, u dzieci i młodzieży w okresie wzrostu oraz u osób, u których w przeszłości wystąpiła reakcja alergiczna na inne substancje przeciwbakteryjne z grupy chinolonów.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania kwasu pipemidynowego
W trakcie terapii kwasem pipemidynowym należy pić dużo płynów. Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku pacjentów z niewydolnością nerek, ze względu na możliwą kumulację substancji. Osoby z napadami padaczki w wywiadzie powinny być pod kontrolą lekarza, ponieważ kwas pipemidynowy w rzadkich przypadkach może wywoływać drgawki.
Pod obserwacją medyczną powinny znajdować się również osoby w podeszłym wieku, pacjenci z niedoborem enzymu glukozo-6-fosfatazy a także chorzy na porfirię ( udokumentowane działanie porfirogenne w warunkach in vitro ).
Podczas stosowania substancji należy unikać ekspozycji na światło słoneczne i promieniowanie UV ze względu na ryzyko reakcji fotouczuleniowych.
Interakcje kwasu pipemidynowego z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Teofilina (Theophylline) | metyloksantyny - blokery adenozyny i fosfodiesterazy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Warfaryna (Warfarin) | leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Aceklofenak (Aceclofenac) | NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1 |
Acemetacyna (Acemetacin) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Celekoksyb (Celecoxibum) | NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby |
Deksibuprofen (Dexibuprofen) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Deksketoprofen (Dexketoprofen) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Etorykoksyb (Etoricoxib) | NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby |
Flurbiprofen (Flurbiprofen) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Ibuprofen (Ibuprofen) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Indometacyna (Indomethacin) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Ketoprofen (Ketoprofen) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Kwas mefenamowy (Mefenamic acid) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Diklofenak (Diclofenac) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Fosforan glinu (Aluminium phosphate) | substancje zobojętniające |
Siarczan żelaza (Ferrous sulfate) | środki stosowane w niedokrwistościach |
Sukralfat (Sucralfate) | selektywne leki osłaniające stosowane w chorobie wrzodowej |
Cytrynian magnezu (Magnesium citrate) | związki magnezu |
Mleczan magnezu (Magnesium lactate) | związki magnezu |
Węglan magnezu (Magnesium carbonate) | związki magnezu |
Węglan wapnia (Calcium carbonate) | związki wapnia |
Interakcje kwasu pipemidynowego z pożywieniem
Kwas pipemidynowy wchodzi w interakcję z kofeiną, powoduje wzrost jej stężenia w surowicy.
Interakcje kwasu pipemidynowego z alkoholem
Brak danych na temat interakcji kwasu pipemidynowego z alkoholem.
Wpływ kwasu pipemidynowego na prowadzenie pojazdów
Kwas pipemidynowy może wywoływać u niektórych pacjentów zaburzenia widzenia oraz zawroty głowy. Osoba leczona powinna zostać poinformowana o możliwości takiego działania i w przypadku wystąpienia wyżej wymienionych objawów, nie prowadzić pojazdów oraz nie obsługiwać maszyn.
Inne rodzaje interakcji
Środki zobojętniające zawierające magnez, glin oraz wapń zmniejszają wchłanianie substancji, a tym samym osłabiają jej działanie antybakteryjne. Zaleca się 2-3 godzinny odstęp między przyjmowaniem substancji zobojętniających oraz kwasu pipemidynowego.
Związek może powodować reakcje fotouczulające, zatem podczas terapii należy unikać ekspozycji na promieniowanie UV.
Wpływ kwasu pipemidynowego na ciążę
W badaniach klinicznych nie wykazano teratogennego działania substancji, jednak ze względu na ograniczoną liczbę danych, nie zaleca się stosowania kwasu pipemidynowego u kobiet w ciąży.
Wpływ kwasu pipemidynowego na laktację
Kwas pipemidynowy w niewielkich ilościach przenika do mleka matki karmiącej. Nie zaleca się stosowania substancji u kobiet w trakcie laktacji.
Wpływ kwasu pipemidynowego na płodność
Brak danych na temat wpływu kwasu pipemidynowego na płodność.
Skutki uboczne
- zaburzenia widzenia
- ból w nadbrzuszu
- wysypka skórna
- toksyczne martwicze oddzielanie naskórka
- brak łaknienia
- nadwrażliwość na światło
- niedokrwistość hemolityczna
- zgaga
- zawroty głowy
- zapalenie ścięgna
- zaburzenia żołądkowo-jelitowe
- depresja
- zaburzenia snu
- wymioty
- trombocytopenia
- splątanie
- reakcje nadwrażliwości
- omamy
- nudności
- eozynofilia
- drżenie
- drgawki
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Objawy przedawkowania kwasu pipemidynowego
W wyniku przedawkowania kwasu pipemidynowego mogą wystąpić nudności, wymioty, zawroty głowy, ból głowy, dezorientacja, drżenie i drgawki.
Mechanizm działania kwasu pipemidynowego
Kwas pipemidynowy jest syntetycznym chemioterapeutykiem należącym do chinolonów I generacji o wąskim zakresie działania, wykazuje działanie bakteriobójcze w wyniku inaktywacji bakteryjnego enzymu gyrazy DNA oraz blokowaniu biosyntezy kwasów nukleinowych. Zakres działania przeciwbakteryjnego dotyczy przede wszystkim bakterii Gram-ujemnych, zwłaszcza z rodzaju Enterobacteriaceae. Wykazuje działanie bakteriobójcze wobec większości szczepów bakteryjnych Proteus sp., Escherichia coli, Citrobacter sp., Haemophilus influenzae, Morganella morganii i Serratia sp.
Wchłanianie kwasu pipemidynowego
Po doustnym podaniu kwas pipemidynowy wchłania się bardzo szybko, a jego dostępność biologiczną ocenia się na 90%. Największe stężenie w surowicy pojawia się w ciągu 1 do 2 godzin po przyjęciu substancji, która wiąże się z białkami osocza w 15 do 40%. Biologiczny okres półtrwania leku wynosi 3,5 godziny.
Dystrybucja kwasu pipemidynowego
Po przyjęciu doustnym kwasu pipemidynowego uzyskuje się małe stężenia w surowicy i duże stężenia w moczu, dlatego też substancja znalazła zastosowanie jedynie w terapii zakażeń układu moczowego. Kwas pipemidynowy dobrze penetruje do tkanek, w których osiąga stężenia porównywalne do wartości uzyskiwanych dla surowicy. Lek przenika przez łożysko oraz w niewielkich ilościach do mleka matki karmiącej. Substancja nie przenika do ośrodkowego układu nerwowego.
Metabolizm kwasu pipemidynowego
Kwas pipemidynowy jest metabolizowany w niewielkim stopniu. W wyniku przemian powstają trzy metabolity: kwas formylopipemidynowy, kwas acetylopipemidynowy i kwas oksypipemidynowy, które wykazują podobny zakres działania przeciwbakteryjnego, co związek wyjściowy. Aktywność biologiczna metabolitów jest mniejsza w porównaniu do substancji macierzystej i stanowi od 10 do 30% działania kwasu pipemidynowego.
Wydalanie kwasu pipemidynowego
Kwas pipemidynowy wydalany jest głównie z moczem, w mniejszym stopniu również z żółcią. Im większa diureza, tym większe jest stężenie substancji w moczu. Po podaniu doustnym, 50-85% dawki kwasu pipemidynowego jest wydalane w ciągu pierwszej doby.