Kobicystat, Cobicistatum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o kobicystacie

Rok wprowadzenia na rynek
2012
Substancje aktywne
kobicystat
Działanie kobicystatu
przeciwwirusowe
Postacie kobicystatu
tabletki powlekane
Układy narządowe
układ immunologiczny (odpornościowy)
Specjalności medyczne
Immunologia kliniczna
Rys historyczny kobicystatu

Kobicystat został wprowadzony do użytku w 2012 roku przez podmiot odpowiedzialny GILEAD SCIENCES IN. 

Wzór sumaryczny kobicystatu

C40H53N7O5S2

Spis treści

Wskazania do stosowania kobicystatu

Kobicystat stosowany jest w terapii skojarzonej, pacjentów zakażonych ludzkim wirusem niedoboru odporności (HIV-1), z substancjami antyretrowirusowymi takimi jak darunawir oraz atazanawir.

Dawkowanie kobicystatu

Kobicystat stosowany jest doustnie w terapii skojarzonej z atazanawirem lub darunawirem wraz z posiłkiem. Leczenie substancją powinno być prowadzone pod ścisłą kontrolą lekarza doświadczonego w terapii zakażeń HIV. 

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od wieku, schorzeń towarzyszących, wydolności wątroby oraz nerek itp.

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: 150 mg.

Przeciwskazania do stosowania kobicystatu

Przeciwwskazaniem do stosowania substancji jest nadwrażliwość na kobicystat oraz ciężka niewydolność wątroby.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania kobicystatu

Leczenie kobicystatem powinno być prowadzone pod ścisłą kontrolą specjalisty doświadczonego w terapii HIV.

Kobicystat stosowany w leczeniu zakażeń ludzkim wirusem niedoboru odporności HIV przeznaczony jest wyłącznie do terapii skojarzonej z atazanawirem oraz darunawirem. 

Pacjentki przyjmujące kobicystat w trakcie antykoncepcji hormonalnej stosowanej doustnie powinny rozważyć stosowanie alternatywnych metod antykoncepcji. 

Ze względu na brak wystarczających badań klinicznych stosowanie kobicystatu u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby nie jest zalecane. 

Stosowanie kobicystatu obniża szacowany klirens kreatyniny, co należy uwzględnić w przypadku pacjentów przyjmujących jednocześnie leki wymagające oszacowanego klirensu kreatyniny do wyznaczania leczenia klinicznego. 

Kobicystat działa jako inhibitor cytochromu CYP3A, co nasila oraz  wydłuża działanie substancji przez niego metabolizowanych, a także może prowadzić do ciężkich, zagrażających życiu objawów niepożądanych. 

Jednoczesne podawanie substancji indukujących CYP3A oraz kobicystatu nie jest zalecane ze względu na obniżenie stężenia stężenia kobicystatu w osoczu oraz zmniejszenie skuteczności terapeutycznej. 

Kobicystat jest inhibitorem transporterów: glikoproteiny P, BCRP, MATE1, OATP1B1 i OATP1B3. Stosowanie substancji będących substratami tych nośników podczas terapii kobicystatem prowadzi do zwiększenia  ich osoczowego stężenia . 

Przeciwwskazania kobicystatu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Kobicystatu nie należy stosować jednocześnie z: antagonistami receptorów adrenergicznych α (np. alfuzosyna), lekami antyarytmicznymi (np. amiodaron, chinidyna), lekami przeciwdrgawkowymi (np. karbamazepina, fenobarbital, fenytoina), lekami przeciwprątkowymi (np. ryfampicyna), pochodnymi sporyszu (np. dihydroergotamina, ergometryna, ergotamina), lekami pobudzającymi perystaltykę przewodu pokarmowego (np. cyzapryd), inhibitorami reduktazy HMG-CoA (np. lowastatyna, symwastatyna), pimozydem, syldenafilem (stosowanym w terapii tętniczego nadciśnienia płucnego), lekami uspokajającymi oraz nasennymi (midazolam podawany doustnie, triazolam).

Interakcje kobicystatu z innymi substancjami czynnymi

Nasilenie działania substancji oraz zwiększenie prawdopodobieństwa wystąpienia objawów niepożądanych (zaburzenia rytmu serca, obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, senność, omam, zaburzenia świadomości)
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Aksytynib (Axitinib) inhibitory kinazy białkowej
Alfuzosyna (Alfuzosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Cyzapryd (Cisapride) substancje hamujące perystaltykę jelit o zróżnicowanym mechanizmie działania
Dihydroergotamina (Dihydroergotamine) inne substancje przeciwmigrenowe
Eliglustat (Eliglustat) VARIA / INNE
Eplerenon (Eplerenone) leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu
Ergotamina (Ergotamine) alkaloidy sporyszu
Ibrutynib (Ibrutinib) inhibitory kinazy białkowej
Iwabradyna (Ivabradine) inne leki nasercowe
Iwakaftor (Ivacaftor) inne substancje stosowane w chorobach płuc i oskrzeli
Lowastatyna (Lovastatin (monacolin k, mevinolin)) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Olaparyb (Olaparib) inne leki przeciwnowotworowe
Palbocyklib (Palbociclib) inhibitory kinazy białkowej
Salmeterol (Salmeterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Sildenafil (Sildenafil) inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5
Simwastatyna (Simvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Solifenacyna (Solifenacin) leki stosowane w częstomoczu i w nietrzymaniu moczu
Symeprewir (Simeprevir) substancje przeciwwirusowe stosowane w HCV
Temsyrolimus (Temsirolimus) inne leki przeciwnowotworowe
Winorelbina (Vinorelbine) alkaloidy barwinka (Vinca) i analogi
Enkorafenib (Encorafenib) inhibitory kinazy białkowej
Tofacytynib (Tofacitinib) selektywne leki immunosupresyjne
Zwiększone ryzyko wystąpienia oraz nasilenia objawów niepożądanych (biegunka, zakażenia bakteryjne, wirusowe, grzybicze, zatory naczyń krwionośnych).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Atomoksetyna (Atomoxetine) substancje psychostymulujące i nootropowe
Irynotekan (Irinotecan) inne leki przeciwnowotworowe
Kobimetynib (Cobimetinib) inhibitory kinazy białkowej
Lomitapid (Lomitapide) inne substancje zmniejszające stężenie cholesterolu i trójglicerydów we krwi o zróżnicowanym mechanizmie działania
Loperamid (Loperamide) leki przeciwbiegunkowe
Lurazydon (Lurasidone) neuroleptyki atypowe
Ruksolitynib (Ruxolitinib) inhibitory kinazy białkowej
Trabektedyna (Trabectedin) inne cytostatyki pochodzenia naturalnego
Wenetoklaks (Venetoclax) inne leki przeciwnowotworowe
Brygatynib (Brigatinib) inhibitory kinazy białkowej
Rybocyklib (Ribociclib) inhibitory kinazy białkowej
Nasilenie działania przeciwzakrzepowego, zwiększone ryzyko wystąpienia krwawień oraz krwotoków.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Apiksaban (Apixaban) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory czynnika Xa
Tikagrelor (Ticagrelor) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Osłabienie działania kobicystatu,, obniżenie skuteczności klinicznej.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE

Inne rodzaje interakcji

Jednoczesne stosowanie kobicystatu z zielem dziurawca (Hypericum perforatum) prowadzi zmniejszenia osoczowego stężenia substancji, zmniejszenia aktywności oraz efektu terapeutycznego oraz możliwości powstawania oporności na leczenie. 

Wpływ kobicystatu na ciążę

Ze względu na niewystarczające wyniki badań klinicznych dotyczących wpływu leczenia kobicystatem w czasie trwania ciąży, stosowanie substancji przez ciężarne pacjentki jest możliwe jedynie w niezbędnych sytuacjach (stan kliniczny pacjentki wymaga leczenia kobicystatem). 

Wpływ kobicystatu na laktację

Nie można wykluczyć zdolności kobicystatu do przenikania do mleka kobiecego. Karmienie piersią podczas terapii kobicystatem jest przeciwwskazane. 

Wpływ kobicystatu na płodność

Badania na organizmach zwierzęcych nie wykazały szkodliwego wpływu leczenia kobicystatem na zdolności reprodukcyjne. 

Skutki uboczne

żółtaczka
nudności
wymioty
rozdęcie brzucha
Niezwykłe sny
ból brzucha
zwiększenie łaknienia
zmęczenie
zawroty głowy
zaburzenia smaku
wzdęcia
wysypka
hiperbilirubinemia
bezsenność
biegunka
ból głowy
suchość błony śluzowej jamy ustnej
hiperglikemia
niestrawność
senność
zaburzenia snu
krwiomocz
depresja
astenia
kamica nerkowa
gorączka
ból mięśni
białkomocz
świąd

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania kobicystatu

Przyjęcie zbyt wysokiej dawki kobicystatu może prowadzić do przedawkowania substancji objawiającego się zatruciem oraz zaburzeniem parametrów życiowych. 

Mechanizm działania kobicystatu

Kobicystat działa jako inhibitor cytochromu P450 ograniczając metabolizm oraz zwiększając aktywność substancji, których metabolizm zależny jest od P450 (takich jak atazanawir oraz darunawir).  

Wchłanianie kobicystatu

Zalecane jest stosowanie kobicystatu w terapii skojarzonej z darunawirem oraz atazanawirem wraz z pożywieniem. Kobicystat osiąga stężenie maksymalne 4 godziny po podaniu. 

Dystrybucja kobicystatu

Kobicystat wiąże się z białkami osocza w 98%. 

Metabolizm kobicystatu

Kobicystat ulega metabolizmowi w procesie utleniania przez CYP3A oraz CYP2D6.

Wydalanie kobicystatu

Czas półtrwania kobicystatu wynosi od 3 do 4 godzin. Wydalanie substancji odbywa się z moczem oraz kałem. 

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

logo Telemedi

Usługę zdalnej konsultacji z lekarzem świadczy Telemedi.
Regulamin świadczenia usługi dostępny jest tutaj.