Klarytromycyna, Clarithromycinum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o klarytromycynie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1990
- Substancje aktywne
-
klarytromycyna, cytrynian klarytromycyny, laktobionian klarytromycyny
- Działanie klarytromycyny
-
bakteriobójcze, bakteriostatyczne, przeciwbakteryjne
- Postacie klarytromycyny
-
granulat do przygotowania zawiesiny doustnej, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, proszek do sporządzania roztworu do infuzji, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, tabletki powlekane
- Układy narządowe
-
powłoka wspólna (skóra i błony śluzowe), układ nerwowy i narządy zmysłów, układ oddechowy
- Specjalności medyczne
-
Choroby płuc, Dermatologia i wenerologia, Otolaryngologia, Pulmonologia
- Rys historyczny klarytromycyny
-
Klarytromycyna jest półsyntetycznym antybiotykiem makrolidowym, co oznacza że jest zsyntetyzowaną w laboratorium pochodną naturalnej erytromycyny. Pierwszy raz została dopuszczona do obrotu w Szwajcarii w roku 1990, a podmiotem rejestrującym Bgp Products Gmbh. Rok później substancja lecznicza została dopuszczona do obrotu w Stanach Zjednoczonych, a firmą odpowiedzialną za rejestrację była Abbvie Inc.
- Wzór sumaryczny klarytromycyny
-
C38H69NO13
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające klarytromycynę
- Wskazania do stosowania klarytromycyny
- Dawkowanie klarytromycyny
- Przeciwskazania do stosowania klarytromycyny
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania klarytromycyny
- Przeciwwskazania klarytromycyny do łączenia z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje klarytromycyny z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje klarytromycyny z pożywieniem
- Wpływ klarytromycyny na prowadzenie pojazdów
- Inne rodzaje interakcji
- Wpływ klarytromycyny na ciążę
- Wpływ klarytromycyny na laktację
- Skutki uboczne
- Inne możliwe skutki uboczne
- Objawy przedawkowania klarytromycyny
- Mechanizm działania klarytromycyny
- Wchłanianie klarytromycyny
- Dystrybucja klarytromycyny
- Metabolizm klarytromycyny
- Wydalanie klarytromycyny
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające klarytromycynę
Wskazania do stosowania klarytromycyny
Klarytromycyna jest antybiotykiem makrolidowym o działaniu przeciwbakteryjnym. Substancja czynna znalazła zastosowanie w leczeniu infekcji spowodowanych przez bakterie na nią podatne.
Antybiotyk jest najczęściej wykorzystywany w terapii:
- infekcje górnych i dolnych dróg oddechowych;
- ostry stan zapalny ucha środkowego;
- zakażenia skóry i tkanki podskórnej;
- infekcje wywołane przez bakterie z rodzaju Mycobacterium.
Lek jest również wykorzystywany pomocniczo u pacjentów z AIDS oraz w terapii skojarzonej z innymi lekami w leczeniu Helicobacter pylori.
Dawkowanie klarytromycyny
Dawkowanie klarytromycyny jest zależne od masy ciała i wieku pacjenta, a także od chorób współistniejących i stanu organizmu.
W terapii zakażeń układu oddechowego zazwyczaj zalecana dawka dobowa wynosi 500 mg substancji czynnej. W przypadku występowania cięższych zakażeń istnieje możliwość zwiększenia dawki do 1 g klarytromycyny na dobę. Leczenie klarytromycyną trwa zazwyczaj od pięciu do czternastu dni.
Klarytromycyna jest również wykorzystywana podczas eradykacji Helicobacter pylori. Schemat dawkowania uwzględnia stosowanie od 500 mg do 1500 mg antybiotyku. Terapia trwa zazwyczaj od siedmiu do czternastu dni.
Antybiotyk jest w niektórych przypadkach podawany dożylnie. Dawka dobowa klarytromycyny wynosi wtedy 1 g. Czas infuzji nie powinien być krótszy niż 60 minut.
Klarytromycyna może być stosowana u dzieci poniżej 12 roku życia. Dzięki obecności na rynku postaci granulatu do sporządzenia zawiesiny doustnej istnieje możliwość łatwego dostosowania dawki do dziecka. Dawka klarytromycyny jest zależna od masy ciała, na kilogram masy ciała należy stosować 7.5 mg substancji czynnej. Antybiotykoterpia trwa maksymalnie dziesięć dni.
Schemat dawkowania powinien zostać dostosowany w przypadku współistniejących schorzeń nerek, a terapia w tym wypadku nie powinna przekraczać 14 dni.
Przeciwskazania do stosowania klarytromycyny
Przeciwwskazane jest przyjmowanie klarytromycyny w przypadku występowania nadwrażliwości na tę substancję czynną lub inne antybiotyki z grupy makrolidów. Ograniczeniem w stosowaniu antybiotyku jest również:
- wydłużenie odstępu QT lub arytmia (zaburzenia rytmu serca), które występowały w przeszłości;
- zmniejszone stężenie potasu w osoczu;
- niewydolność nerek;
- niewydolność wątroby.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania klarytromycyny
Podczas stosowania klarytromycyny u osób z niewydolnością nerek oraz schorzeniami wątroby należy zachować szczególną ostrożność. Substancja czynna może być odpowiedzialna za wywołanie uszkodzeń wątroby objawiających się żółtaczką, zabarwieniem moczu lub bólami brzucha.
Podczas terapii z wykorzystaniem klarytromycyny może pojawić się biegunka. Problemy jelitowe trwające kilka dni o ciężkim przebiegu mogą być objawem wystąpienia rzekomobłoniastego zapalenia jelita. Jest to choroba, która może wystąpić podczas stosowania wielu antybiotyków, a jej przyczyną są enterotoksyny produkowane przez Clostridium difficile. Długotrwałe stosowanie klarytromycyny może spowodować osłabienie naturalnej mikroflory jelita co jest przyczyną nadmiernego występowania Clostridium difficile. Enterotoksyny produkowane przez Clostridium są przyczyną zwiększenia ciężkości przebiegu choroby, a także wzrostu umieralności pacjentów.
Decyzja o wykorzystaniu klarytomycyny w terapii kobiety ciężarnej może zostać jedynie przez lekarza po rozważeniu stosunku korzyści odniesionej z terapii przez matkę a ryzyka wystąpienia toksycznego wpływu dla dziecka.
Istnieje ryzyko zaostrzenia działań niepożądanych podczas przyjmowania klarytromycyny z niektórymi lekami. Należy zachować czujność podczas jednoczesnego stosowania:
- pochodnych benzodiazepiny : midazolamu oraz triazolamu;
- kolchicyny (ryzyko toksycznego wpływu na nerki);
- antybiotyków z grupy aminoglikozydów (zwiększone ryzyko uszkodzeń słuchu);
- leków hipolipemizujących z grupy statyn (zwiększone ryzyko rozwoju miopatii oraz uszkodzeń mięśni);
- substancje lecznicze powodujące wydłużenie odstępu QT (ryzyko rozwoju zaburzeń rytmu serca);
- doustne leki przeciwcukrzycowe (możliwość wystąpienia spadku stężenia glukozy w osoczu);
- doustne leki przeciwzakrzepowe (ryzyko krwawień) – w tym przypadku zalecana jest dodatkowa kontrola współczynnika INR.
W związku z ryzykiem wydłużenia odstępu QT, pacjenci z niektórymi schorzeniami układu sercowo–naczyniowego powinni zachować szczególną ostrożność podczas terapii klarytromycyną. Do chorób zwiększających ryzyko pojawienia się arytmii (zaburzeń rytmu serca) należą:
- wrodzone lub nabyte wydłużenie odstępu QT u pacjenta:
- ciężka niewydolność mięśnia sercowego;
- choroba niedokrwienna serca;
- zaburzenia stężenia elektrolitów (niedobór jonów potasowych i magnezowych);
- spowolnienie akcji serca.
Klarytromycyny nie należy łączyć z terfenadyną, cyzaprydem, astemizolem i pimozydem (podwójne ryzyko wydłużenia odstępu QT).
Podczas terapii z wykorzystaniem klarytromycyny należy pamiętać o ryzyku pojawienia się szczepów bakteryjnych i grzybów niewrażliwych na leczenie standardowymi antybiotykami (rozwój oporności). Przed zastosowaniem klarytromycyny w leczeniu stanów zapalnych płuc i infekcji tkanek miękkich oraz skóry zalecane jest wykonanie antybiogramu (badanie podatności określonego szczepu na leczenie).
W niektórych przypadkach klarytomycyna może spowodować wystąpienie ciężkich reakcji alergicznych takich jak: zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella, ostra uogólniona osutka krostkowa i wysypka polekowa z eozynofilią. W przypadku pojawienia się objawów związanych z wymienionymi schorzeniami należy przerwać stosowanie antybiotyku i wdrożyć prawidłową terapię.
Przeciwwskazania klarytromycyny do łączenia z innymi substancjami czynnymi
Klarytromycyny nie należy stosować w trakcie leczenia innymi substancjami, które mogą wywoływać wydłużenie odstępu QT. Do takich substancji należy terfenadyna, pimozyd, astemizol, cyzapryd. Podczas terapii łączonej tymi substancjami leczniczym istnieje również ryzyko wystąpienia przyspieszenia rytmu serca i komorowych zaburzeń rytmu serca.
Jednoczesne stosowanie klarytromycyny i ergotaminy lub dihydroergotaminy może spowodować wystąpienie objawów zatrucia sporyszem.
Klarytromycyny nie należy stosować w trakcie przyjmowania midazolamu, tikagreloru, ranlozyny oraz kolchicyny.
Ze względu na zwiększone ryzyko pojawienia się rabdomiolizy oraz miopatii, przeciwwskazane jest równoczesne stosowanie klarytromycyny oraz leków hipolipemizujących (obniżających poziom cholesterolu) z grupy statyn.
Interakcje klarytromycyny z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Alfuzosyna (Alfuzosin) | antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych |
Amlodypina (Amlodipine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Diltiazem (Diltiazem) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy |
Felodypina (Felodipine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Losartan (Losartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Nitrendypina (Nitrendipine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Almotryptan (Almotriptan) | tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1 |
Eletryptan (Eletriptan) | tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1 |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Amantadyna (Amantadine) | antagoniści receptora NMDA |
Amiodaron (Amiodarone) | leki przeciwarytmiczne - klasa III |
Amisulpryd (Amisulpride) | neuroleptyki atypowe |
Amitryptylina (Amitriptyline) | TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne |
Apomorfina (Apomorphine) | agoniści receptorów dopaminowych |
Asenapina (Asenapine) | neuroleptyki atypowe |
Bilastyna (Bilastine) | antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego |
Chlorochina (Chloroquine) | substancje przeciwpierwotniakowe |
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) | neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny |
Cilostazol (Cilostazol) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Cyzapryd (Cisapride) | substancje hamujące perystaltykę jelit o zróżnicowanym mechanizmie działania |
Degareliks (Degarelix) | inne leki przeciwnowotworowe |
Digoksyna (Digoxin) | glikozydy nasercowe |
Doksepina (Doxepin) | TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne |
Dronedaron (Dronedarone) | leki przeciwarytmiczne - klasa III |
Enzalutamid (Enzalutamide) | inne leki przeciwnowotworowe |
Fluoksetyna (Fluoxetine) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Formoterol (Formoterol) | agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych |
Furosemid (Furosemide) | leki moczopędne, diuretyk - pętlowe |
Idarubicyna (Idarubicin) | antybiotyki cytostatyczne |
Indakaterol (Indacaterol) | agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych |
Itrakonazol (Itraconazole) | przeciwgrzybicze pochodne triazolu |
Iwabradyna (Ivabradine) | inne leki nasercowe |
Kabozantynib (Cabozantinib) | inhibitory kinazy białkowej |
Klomipramina (Clomipramine) | TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne |
Kryzotynib (Crizotinib) | inhibitory kinazy białkowej |
Lenwatynib (Lenvatinib) | inne leki przeciwnowotworowe |
Loperamid (Loperamide) | leki przeciwbiegunkowe |
Moksyfloksacyna (Moxifloxacin) | fluorochinolony |
Norfloksacyna (Norfloxacin) | fluorochinolony |
Oktreotyd (Octreotide) | somatostatyny i analogi |
Olodaterol (Olodaterol) | agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych |
Opipramol (Opipramol) | TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne |
Panobinostat (Panobinostat) | inne leki przeciwnowotworowe |
Piperachina (Piperaquine) | substancje przeciwmalaryczne o zróżnicowanym mechanizmie działania |
Ranolazyna (Ranolazine) | inne leki nasercowe |
Sertindol (Sertindole) | neuroleptyki atypowe |
Solifenacyna (Solifenacin) | leki stosowane w częstomoczu i w nietrzymaniu moczu |
Sotalol (Sotalol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Kotrimoksazol (Sulfametoksazol+Trimetoprim) (Co-trimoxazole (sulfamethoxazole+trimethoprim)) | sulfonamidy i trimetoprim |
Takrolimus (Tacrolimus) | inhibitory kalcyneuryny |
Tamoksyfen (Tamoxifen) | SERM - selektywne modulatory receptora estrogenowego |
Tetrabenazyna (Tetrabenazine) | leki hamujące wytwarzanie noradrenaliny |
Wandetanib (Vandetanib) | inhibitory kinazy białkowej |
Wemurafenib (Vemurafenib) | inhibitory kinazy białkowej |
Węglan litu (Lithium carbonate) | neuroleptyki atypowe |
Enkorafenib (Encorafenib) | inhibitory kinazy białkowej |
Hydroksychlorochina (Hydroxychloroquine) | substancje przeciwmalaryczne o zróżnicowanym mechanizmie działania |
Rybocyklib (Ribociclib) | inhibitory kinazy białkowej |
Haloperidol (Haloperidol) | neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Acenokumarol (Acenocoumarol) | leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K |
Apiksaban (Apixaban) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory czynnika Xa |
Dabigatran (Dabigatran) | leki przeciwzakrzepowe-inhibitory trombiny |
Heparyna (Heparin) | leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne |
Klopidogrel (Clopidogrel) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Tikagrelor (Ticagrelor) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Worapaksar (Vorapaksar) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Awanafil (Avanafil) | inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5 |
Buspiron (Buspirone) | leki przeciwlękowe wpływające na przekaźnictwo serotoninergiczne |
Cyproteron (Cyproterone acetate) | inne leki hormonalne |
Dienogest (Dienogest) | progestageny |
Feksofenadyna (Fexofenadine) | antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego |
Fentanyl (Fentanyl) | agoniści receptora opioidowego |
Lewometadon (Levomethadone) | agoniści receptora opioidowego |
Metadon (Methadone) | agoniści receptora opioidowego |
Perampanel (Perampanel) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Rupatadyna (Rupatadine) | antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego |
Tramadol | agoniści receptora opioidowego |
Biktegrawir (Bictegravir) | inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Cerytynib (Ceritinib) | inhibitory kinazy białkowej |
Eplerenon (Eplerenone) | leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu |
Ewerolimus (Everolimus) | inhibitory kinazy białkowej |
Guanfacyna (Guanfacine) | agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych |
Ketokonazol (Ketoconazole) | przeciwgrzybicze pochodne imidazolu |
Klonazepam (Clonazepam) | leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA |
Lerkanidypina (Lercanidipine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Lomitapid (Lomitapide) | inne substancje zmniejszające stężenie cholesterolu i trójglicerydów we krwi o zróżnicowanym mechanizmie działania |
Medroksyprogesteron (Medroxyprogesterone) | progestageny |
Olaparyb (Olaparib) | inne leki przeciwnowotworowe |
Palbocyklib (Palbociclib) | inhibitory kinazy białkowej |
Symeprewir (Simeprevir) | substancje przeciwwirusowe stosowane w HCV |
Trabektedyna (Trabectedin) | inne cytostatyki pochodzenia naturalnego |
Tofacytynib (Tofacitinib) | selektywne leki immunosupresyjne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Atorwastatyna (Atorvastatin) | statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA |
Lowastatyna (Lovastatin (monacolin k, mevinolin)) | statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA |
Pitawastatyna (Pitavastatin) | statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA |
Prawastatyna (Pravastatin) | statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA |
Rosuwastatyna (Rosuvastatin) | statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA |
Simwastatyna (Simvastatin) | statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Dihydroergokrystyna (Dihydroergocristine) | alkaloidy sporyszu |
Dihydroergotamina (Dihydroergotamine) | inne substancje przeciwmigrenowe |
Ergotamina (Ergotamine) | alkaloidy sporyszu |
Kabergolina (Cabergoline) | agoniści receptorów dopaminowych |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Atazanawir (Atazanavir) | inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy |
Darunawir (Darunavir) | inhibitory proteazy HIV |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Kolchicyna (Colchicine) | substancje niewpływające na metabolizm kwasu moczowego (przeciw dnie moczanowej) |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Tyzanidyna (Tizanidine) | agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Etynyloestradiol (Ethinylestradiol) | estrogeny naturalne i syntetyczne |
Lewonorgestrel (Levonorgestrel) | progestageny |
Progesteron (Progesterone) | progesteron i gestageny |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Etrawiryna (Etravirine) | nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Alprazolam (Alprazolam) | BZD - benzodiazepiny |
Cyklosporyna (Cyclosporine) | inhibitory kalcyneuryny |
Estazolam (Estazolam) | BZD - benzodiazepiny |
Kwetiapina (Quetiapine) | neuroleptyki atypowe |
Omeprazol (Omeprazole) | IPP - inhibitory pompy protonowej |
Sildenafil (Sildenafil) | inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5 |
Takrolimus (Tacrolimus) | inhibitory kalcyneuryny |
Winblastyna (Vinblastine) | alkaloidy barwinka (Vinca) i analogi |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Eksenatyd (Exenatide) | analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1 |
Glipizyd (Glipizide) | doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika |
Liksysenatyd (Lixisenatide) | analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1 |
Nateglinid (Nateglinide) | doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE |
Repaglinid (Repaglinide) | doustne leki przeciwcukrzycowe - glinidy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Zydowudyna (Azydotymidyna, AZT) (Zidovudine) | nukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Agomelatyna (Agomelatine) | substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania |
Metotreksat (Methotrexate) | antymetaboilty kwasu foliowego (inhibitory reduktazy kwasu dihydrofoliowego) |
Interakcje klarytromycyny z pożywieniem
Przyjęcie substancji leczniczej razem z pokarmem może nieznacznie opóźnić wchłanianie klarytromycyny, jednak nie wpływa na całkowity stopień wchłaniania antybiotyku.
Wpływ klarytromycyny na prowadzenie pojazdów
Klarytromycyna może wywoływać u niektórych pacjentów lekkie zawroty głowy oraz dezorientację, co może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługę maszyn.
Inne rodzaje interakcji
Podczas stosowania klarytromycyny nie należy spożywać cytrusów oraz zachować odstęp pomiędzy antybiotykiem a sokiem grejpfrutowym.
Wyciągi z dziurawca mogą nasilać działanie klarytromycyny poprzez zmniejszenie jej metabolizmu.
Wpływ klarytromycyny na ciążę
Na podstawie badań przeprowadzonych na zwierzętach nie należy stosować klarytromycyny podczas ciąży. Nie można wykluczyć toksycznego wpływu substancji czynnej na rozwój płodu.
Terapia z wykorzystaniem klarytromycyny w trakcie ciąży może zostać przeprowadzona wyłącznie pod ścisłym nadzorem lekarskim w razie wyraźnej konieczności.
Wpływ klarytromycyny na laktację
Bezpieczeństwo terapii klarytromycyną w trakcie karmienia piersią nie zostało potwierdzone. Substancja czynna w niewielkich ilościach przenika do mleka matki. Antybiotyk w dawkach pediatrycznych jest stosowany u dzieci w postaci zawiesiny. Stosowanie klarytromycyny podczas karmienia piersią jest dopuszczalne pod nadzorem lekarskim. W niektórych przypadkach lek może wywołać u noworodka dolegliwości żołądkowo–jelitowe oraz senność.
Skutki uboczne
- nudności
- ból brzucha
- nadmierne pocenie się
- nieprawidłowe wyniki czynności wątroby
- wymioty
- Rozszerzenie naczyń
- wysypka
- niestrawność
- zaburzenia smaku
- ból głowy
- biegunka
- bezsenność
- odbijanie
- zapalenie przełyku
- krwawienie z nosa
- zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi
- gorączka
- jadłowstręt
- astma
- dreszcze
- zmniejszenie łaknienia
- zawroty głowy
- zaparcia
- zapalenie wątroby
- zwiększenie stężenia mocznika we krwi
- szumy uszne
- wysypka plamkowo-grudkowa
- zakażenia pochwy
- zwiększenie aktywności aminotransferaz
- skurcze dodatkowe
- zapalenie języka
- Kandydoza
- ból mięśni
- zapalenie błony śluzowej jamy ustnej
- zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego
- zatorowość płucna
- uczucie zmęczenia
- cholestaza
- zaburzenia świadomości
- reakcja rzekomoanafilaktyczna
- zapalenie błony śluzowej żołądka
- astenia
- ból w klatce piersiowej
- choroba refluksowa przełyku
- drżenie
- dyskineza
- kołatanie serca
- migotanie przedsionków
- nadwrażliwość
- nerwowość
- niepokój
- senność
- skurcze mięśni
- suchość błony śluzowej jamy ustnej
- świąd
- wzdęcia
- wydłużenie odstępu QT
- wysypka polekowa
- stan splątania
- mania
- leukopenia
- trombocytopenia
- przebarwienie języka
- niewydolność wątroby
- eozynofilia
- zespół Stevensa-Johnsona
- zespół lyella – toksyczna nekroliza naskórka
- drgawki
- śródmiąższowe zapalenie nerek
- utrata smaku
- dezorientacja
- brak węchu
- Niezwykłe sny
- depresja
- róża
- zapalenie trzustki
- rzekomobłoniaste zapalenie jelit
- zaburzenia rytmu serca
- neutropenia
- trombocytoza
- reakcje anafilaktyczne
- zaburzenia psychotyczne
- parestezje
- omamy
- obrzęk naczynioruchowy
- Krwotok
- zaburzenia węchu
- żółtaczka
- agranulocytoza
- niewydolność nerek
- trądzik
- rabdomioliza
- tachykardia
- utrata słuchu
- depersonalizacja
- migotanie komór
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Inne możliwe skutki uboczne
Klarytomycyna po podaniu dożylnym może spowodować wystąpienie różnych działań niepożądanych. Należą do nich:
- bardzo częsty stan zapalny żyły w miejscu wstrzyknięcia roztworu;
- częsty ból w miejscu podania;
- niezbyt częste: uczucie zmęczenia, dreszcze, gorączka, rozbicie, ból w klatce piersiowej.
Objawy przedawkowania klarytromycyny
Podczas przyjęcia zbyt dużej ilości substancji leczniczej istnieje ryzyko pojawienia się zaburzeń ze strony układu pokarmowego. Odnotowano przypadek wystąpienia spadku stężenia potasu we krwi, niedotlenienia, zaburzeń psychicznych i paranoidalnych w wyniku przedawkowania klarytromycyny.
Mechanizm działania klarytromycyny
Klarytromycyna wykazuje działanie bakteriobójcze i bakteriostatyczne. Mechanizm działania klarytromycyny wykorzystuje zdolność przyłączenia się cząsteczki antybiotyku do podjednostki 50S rybosomu bakteryjnego. Efektem tego jest zaburzenie procesu translacji i produkcja nieprawidłowych białek niezbędnych do funkcjonowania komórki bakteryjnej. Za działanie przeciwbakteryjne antybiotyku odpowiada częściowo również jego aktywny farmakologicznie metabolit 14-OH-klarytromycyna.
Antybiotyk wykazuje aktywność wobec bakterii Gram-dodatnich takich jak:
- Streptococcus pneumoniae;
- Streptococcus pyogenes;
- Listeria monocytogenes.
Potwierdzono działanie hamujące rozwój wobec innych drobnoustrojów, do których należą: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter pylori oraz bakterii z rodzaju Mycobacterium.
Klarytromycyna działa również przeciwbakteryjnie wobec tlenowych bakterii Gram-ujemnych:
- Haemophilus parainfluenzae;
- Moraxella catarrhalis;
- Neisseria gonorrhoeae;
- Legionella pneumophila;
- Haemophilus influenzae.
W niektórych przypadkach odnotowano możliwość nabycia oporności na klarytromycynę przez bakterię z rodzaju Staphylococcus i Streptococcus. Mechanizm oporności polega na:
- wytworzeniu zdolności pozbycia się cząsteczki klarytromycyny z komórki bakteryjnej z udziałem aktywnego transportu;
- modyfikacja (metylacja) miejsca wiązania cząsteczki antybiotyku na powierzchni rybosomu bakteryjnego.
Istnieje ryzyko rozwoju oporności krzyżowej między makroildami (klarytromycyna) oraz linkozamidami (linkomycyna i klindamycyna).
Wchłanianie klarytromycyny
Substancja czynna jest dobrze wchłaniana z przewodu pokarmowego. Pokarm może w niewielkim stopniu wydłużać proces wchłaniania antybiotyku, ale nie ma to znaczenia klinicznego. Biodostępność preparatu po podaniu doustnym wynosi około 50%.
Dystrybucja klarytromycyny
Klarytromycyna łączy się z białkami osocza na poziomie około 70%. Klarytromycyna osiąga wysokie stężenia w tkankach organizmu, przewyższając kilkakrotnie stężenia występujące w osoczu. Maksymalne stężenie w osoczu występuję około 3 godzin po podaniu.
Metabolizm klarytromycyny
Okres półtrwania klarytromycyny wynosi od trzech do czterech godzin, zależnie od cech osobniczych. Substancja czynna ulega metabolizmowi w wątrobie, w wyniku czego powstaje kilka nieaktywnych farmakologicznie metabolitów oraz 14–hydroksyklarytromycyna, której aktywność przeciwbakteryjna znajduje się na poziomie klarytromycyny.
Wydalanie klarytromycyny
Antybiotyk jest wydalany z kałem i moczem. Od 20% do 36% (w zależności od dawki klarytromycyny) jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. Około 15% pozostałości dawki w moczu stanowi 14–hydroksyklarytromycyna. Pozostała część leku jest wydalana z kałem, częściowo w postaci niezmienionej.