Kapsaicyna, Capsaicinum - Zastosowanie, działanie, opis

Kapsaicyna jest substancją pochodzenia naturalnego, wykorzystywaną w terapii bólu. W formulacjach podawanych na skórę stosowana jest do leczenia bólu neuropatycznego. Związek wykorzystuje się w terapii neuralgii półpaścowej, w obwodowej neuropatii cukrzycowej oraz do leczenia bólu neuropatycznego towarzyszącego zakażeniu wirusem HIV. Kapsaicynę stosuje się także w łagodzeniu bólu pochodzenia stawowo-mięśniowego 

Preparaty z kapsaicyną nanosi się na najbardziej bolesne miejsce, na suchą, nieuszkodzoną i niepodrażnioną skórę. Dawkowanie związku zależne jest od jednostki chorobowej, mocy preparatu oraz stanu ogólnego pacjenta. Stosując kapsaicynę należy planować podanie preparatów w ten sposób, aby uniknąć podrażnienia skóry pacjenta.

W celu poprawy komfortu stosowania produktów z  kapsaicyną o wyższych stężeniach, pacjentom  można podać środek przeciwbólowy lub znieczulić miejsce aplikacji przed nałożeniem preparatu Preparaty z kapsaicyną powinno nanosić się przy odpowiednim zabezpieczeniu dłoni ( należy także umyć je po kontakcie z produktem), unikając kontaktu z oczami i błonami śluzowymi.

Przeciwwskazaniem do stosowania kapsaicyny jest występowanie reakcji nadwrażliwości na substancję. Produktów zawierających związek nie należy nakładać na uszkodzoną skórę.

Lek zawierające kapsaicynę do stosowania zewnętrznego podaje się na nieuszkodzoną oraz suchą skórę. Nie wolno nakładać plastrów zawierających substancję na twarz, obszary ponad linią włosów oraz na błony śluzowe. Jeśli preparat ma być naniesiony na stopy pacjentów z neuropatią cukrzycową, należy zbadać je pod kątem występowania skórnych zmian chorobowych.

Terapia kapsaicyną podawaną na powłoki skórne wiąże się z pojawianiem się podrażnień skóry obejmujących świąd, pieczenie bądź rumień. W trakcie leczenia zgłaszano również przypadki poparzeń chemicznych, dlatego jeśli pacjenci skarżą się na bardzo silny dyskomfort po zewnętrznym zastosowaniu kapsaicyny, należy ich zbadać pod kątem pod kątem wystąpienia oparzeń skóry.

Podczas naniesienia plastra leczniczego z substancją mogą pojawić się reakcje bólowe. Zaleca się stosowanie preparatów znieczulających przed nałożeniem produktu bądź podawanie leków opioidowych lub stosowanie innych form łagodzenia bólu aby poprawić komfort pacjenta w trakcie aplikacji leku. Należy jednak pamiętać , że w wyniku rozwoju tolerancji na leczenie opioidowe, podane dawki analgetyków mogą być nieskuteczne, gdy stosowano już dawki wyższe. Przed wdrożeniem leczenia przeciwbólowego powinno się przeprowadzić wywiad z pacjentem w celu ustalenia najbardziej optymalnej terapii łagodzącej ból towarzyszący zewnętrznej aplikacji kapsaicyny.

Po nanoszeniu preparatów z substancją odnotowano przypadki zmniejszenia skórnego przewodzenia bodźców czuciowych, ale działanie to, bywa zwykle przemijające i o łagodnym nasileniu. Jednakże, doniesiono o pojawieniu się przewlekłej niedoczulicy u pacjenta z neuropatią cukrzycową. Dlatego przed każdorazową aplikacją kapsaicyny zaleca się ocenę  prawidłowości przewodzenia bodźców czuciowych. Należy zachować ostrożność u osób narażonych na pojawienie się poważnych zaburzeń czucia.

W przypadku niezamierzonej ekspozycji na kapsaicynę, należy usunąć ją z powierzchni skóry przy pomocy specjalnego żelu czyszczącego (pozostawiając go na 1 minutę). następnie trzeba wytrzeć żel do sucha przy użyciu gazy, a skórę umyć wodą z mydłem. W przypadku pojawienia się podrażnienia oczu czy dróg oddechowych zaleca się jak najszybsze opuszczenie pomieszczenia, w którym stosowano lek i przepłukanie oczu oraz  błon śluzowych dużą ilością wody.

Leczenie plastrami zawierającymi związek może prowadzić do przejściowego wzrostu ciśnienia tętniczego krwi (w czasie aplikacji kapsacyny i krótko po jej zastosowaniu) W trakcie nanoszenia preparatu powinno monitorować się wartość ciśnienia tętniczego. Ponadto zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów obciążonych kardiologicznie (również tych chorujących na cukrzycę) oraz ocenienie ryzyka sercowo0naczyniowego przed rozpoczęciem terapii lekiem.

Kapsaicyna stosowana zewnętrznie nie upośledza zdolności prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Miejscowe podanie preparatów z lidokainą oraz prilokainą, przez aplikacją kapsaicyny w postaci plastrów, zmniejszało dyskomfort i dolegliwości bólowe występujące w trakcie pozostawienia produktu leczniczego na skórze. Ten sam efekt zaobserwowano przy zastosowaniu doustnych preparatów z tramadolem przed naniesieniem plastrów zawierających kapsaicynę.

Nie zaobserwowano żadnych malformacji u potomstwa zwierząt, którym aplikowano leki zawierające kapsaicynę na skórę. U ludzi nie przeprowadzono badań oceniających bezpieczeństwo stosowania związku w okresie ciąży. Jednakże biorąc pod uwagę fakt, że wchłanianie kapsaicyny zawartej w plastrach podawanych zewnętrznie jest minimalne, można założyć że ryzyko toksycznego wpływu na zarodek/płód jest bardzo niskie. Należy jednak pamiętać, że ze względu na brak danych z badań klinicznych zaleca się zachowanie ostrożności w trakcie terapii kapsaicyną u kobiet ciężarnych.

Decyzję o stosowaniu preparatów z kapsaicyną w okresie ciąży podejmuje lekarz.

Badania na zwierzętach pokazały, że związek oraz jego metabolity przechodzą do mleka, natomiast przenikanie do pokarmu kobiecego nie zostało potwierdzone. W związku z tym, że kapsaicyna podawana zewnętrznie wchłania się do ustroju w niewielkim stopniu, można założyć że ogólnoustrojowe narażenie dziecka na  działanie kapsaicyny spożytej z mlekiem matki jest znikome. Natomiast podczas terapii związkiem, należy bezwzględnie unikać stosowania kapsaicyny na miejsca, które mogą być w kontakcie ze skórą, błonami śluzowymi czy jamą ustną dziecka w trakcie karmienia (okolice brodawek oraz inne części piersi). Nawet zewnętrzna ekspozycja oseska na substancję może skutkować pojawieniem się poważnych odczynów skórnych. Odnotowano także przypadki wystąpienia wysypki z towarzyszącym złuszczaniem u dzieci matek, które spożywały kapsaicynę w diecie w trakcie karmienia piersią.

Decyzję o stosowaniu kapsaicyny podczas laktacji podejmuje lekarz.

Nie przeprowadzono doświadczeń badających wpływ kapsaicyny na płodność u ludzi. Natomiast po podaniu związku zwierzętom zaobserowowano negatywny wpływ na reprodukcję polegający na zmniejszeniu ruchliwości plemników oraz spadku liczby ciąż.

Kapsaicyna stosowana jest w postaci plastrów leczniczych podawanych na skórę. W trakcie terapii lekiem mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

• bardzo często: rumień bądź ból w miejscu aplikacji;
• często: pieczenie, świąd skóry, ból kończyn i kurcze mięśniowe, kaszel, nudności, podwyższone ciśnienie krwi lub nadciśnienie tętnicze;
• niezbyt często: podrażnienie gałki ocznej bądź gardła, pokrzywka, parestezje, indukcja półpaśca, pokrzywka, parestezje, odczyny zapalne skóry lub zapalenie skóry, a także zasinienie w miejscu podania.

Z częstością nieznaną pojawiały się oparzenia II stopnia jak również niezbyt nasilone zaburzenia odczuwania gorąca. Odnotowano także podrażnienia gardła i oczu po narażeniu na lek.

Do objawów nadmiernego narażenia na działanie kapsaicyny należą miejscowe odczyny zapalne objawiające się świądem, zaczerwienieniem oraz bólem w miejscu naniesienia substancji.

Substancja po dostaniu się do oczu może spowodować nadmierne łzawienie, podrażnienie gałki ocznej oraz zapalenie spojówek. Nadmierne ilości związku są również toksyczne dla układu oddechowego. Kapsaicyna po dostaniu się do dróg oddechowych może wywołać ataki kaszlu, skurcz oskrzeli czy obrzęk krtani jak również chemiczne zapalenie płuc. Substancja może powodować także tachykardię i wahania ciśnienia tętniczego krwi. Po spożyciu nadmiernych ilości kapsaicyny można odczuwać palący ból w obrębie przewodu pokarmowego. Związek powoduje hiperwentylacje, a jego zbyt duże ilości są toksyczne dla układu nerwowego, mogą wywoływać pobudzenie oraz drgawki.

Kapsaicyna jest związkiem pochodzenia naturalnego, która występuje w papryce rocznej lub papryce chilli.

Związek ma działanie pobudzające zakończenia nerwów czuciowych w skórze oraz błonach śluzowych. Substancja jest agonistą receptorów TRPV1, aktywacja tych struktur w początkowej fazie powoduje przekrwienie oraz podrażnienie otaczających tkanek. W późniejszym etapie działania kapsaicyny dochodzi do porażenia nocyceptorów skóry co skutkuje brakiem reakcji na bodźce bólowe i odpowiada za efekt „znieczulający” związku. Zjawisko to jest odwracalne, a działanie przeciwbólowe ustępuje w przeciągu kilku tygodni.

Po doustnym podaniu kapsaicyny, związek wchłania się z żołądka oraz jelit osiągając biodostępność na poziomie od 50% do 90%. Stężenie maksymalne osiągane w trakcie godziny od podania.

Stopień wchłaniania kapsaicyny po naniesieniu jej na skórę w postaci plastrów wynosi około 1%. Po godzinnej ekspozycji pacjentów na kapsaicynę odnotowano niskie ilości ogólnoustrojowe kapsaicyny. Zaobserwowano, że najwyższe stężenie związku w osoczu pojawiało się po 20 minutach od usunięcia preparatu z kapsaicyną.

Kapsaicyna przyjęta doustnie metabolizowana jest w komórkach nabłonkowych jelit oraz w wątrobie. Postuluje się, że cytochrom p-450 może brać udział w przemianach wątrobowych substancji. 

Po podaniu substancji na skórę w badaniach in vitro zaobserwowano, że kapsaicyna praktycznie nie podlega biotransformacji.

Przypuszcza się, że kapsaicyna w postaci niezmienionej oraz metabolitów jest wydalana głównie z moczem, w mniejszym stopniu z kałem. Okres półtrwania po przyjęciu związku doustnie wynosi około 30 minut. 

Okres półtrwania związku po podaniu na skórę w postaci plastrów po godzinnej ekspozycji wynosi 1,5 godziny.