Encyklopedia leków

Aceklofenak, Aceclofenac, Aceclofenacum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o aceklofenaku

Rok wprowadzenia na rynek
2011
Substancje aktywne
aceklofenak
Działanie aceklofenaku
przeciwbólowe (bez opioidów), przeciwzapalne
Postacie aceklofenaku
saszetki, tabletki powlekane
Układy narządowe
układ połączeń kości (stawy i jego elementy)
Specjalności medyczne
Medycyna rodzinna, Medycyna sportowa, Ortopedia i traumatologia narządu ruchu, Reumatologia
Rys historyczny aceklofenaku

W 1991 roku aceklofenak został opracowany jako analog powszechnie przepisywanego NLPZ – diklofenaku, poprzez chemiczną modyfikację w celu poprawy żołądkowo-jelitowej tolerancji leku.

Wzór sumaryczny aceklofenaku

C16H13Cl2NO4

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające aceklofenak

Wskazania do stosowania aceklofenaku

Aceklofenak to substancja o działaniu przeciwbólowym i przeciwzapalnym. Należy do grupy leków nazywanych niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ). 

Aceklofenak jest stosowany w objawowym leczeniu bólu i stanów zapalnych w chorobie zwyrodnieniowej stawów, reumatoidalnym zapaleniu stawów oraz zesztywniającym zapaleniu stawów kręgosłupa. Zarejestrowany jest w postaci tabletek do stosowania doustnego oraz w postaci saszetek rozpuszczalnych w wodzie.

Dawkowanie aceklofenaku

Zalecana dawka dobowa substancji wynosi 200 mg. Zazwyczaj stosuje się ją w kilku dawkach podzielonych.  

W przypadku tabletek ważne jest popicie leku odpowiednią ilością wody. 

Dawka dobowa leku może ulec modyfikacji w przypadku chorób towarzyszących.

Przeciwskazania do stosowania aceklofenaku

Przeciwwskazaniem do stosowania jest nadwrażliwość na aceklofenak oraz substancje o podobnym mechanizmie działania (inne NLPZ, po których zastosowaniu wystąpił atak astmy, skurcz oskrzeli, pokrzywki) oraz u pacjentów z chorobami związanymi z krwawieniem z przewodu pokarmowego i chorobą wrzodową żołądka. Kolejną grupę osób stanowią pacjenci z zastoinową niewydolnością serca oraz chorobą naczyń obwodowych lub naczyń mózgowych. Przeciwskazaniem do stosowania leku jest również ciężka niewydolność wątroby lub nerek i trzy ostatnie miesiące ciąży.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania aceklofenaku

Szczególną ostrożność podczas stosowania powinni zachować pacjenci z chorobami przewodu pokarmowego (może dojść do krwawienia z przewodu pokarmowego,owrzodzenia lub perforacji), pacjenci z nadciśnieniem tętniczym lub z zastoinową niewydolnością serca oraz z zaburzeniami pracy nerek. Ścisły nadzór lekarski podczas stosowania leku dotyczy również pacjentów z lekką lub umiarkowaną niewydolnością wątroby. Nie zaleca się również stosowania aceklofenaku w przypadku ospy wietrznej.

Aceklofenaku nie należy łączyć z innymi lekami z grupy NLPZ ze względu na wysokie ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Należy również unikać połączeń z litem oraz digoksyną ze względu na możliwość zwiększenia stężenia leków we krwi. Stosowanie jednocześnie kortykosteroidów, warfaryny, leków hamujących czynność płytek krwi oraz inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny może przyczynić się do zwiększenia ryzyka owrzodzenia przewodu pokarmowego lub krwawienia. Podawanie razem z methotrexatem może przyczynić się do jego zwiększonej toksyczności. 

Interakcje aceklofenaku z innymi substancjami czynnymi

Stosowanie wymienionych leków jednocześnie z aceklofenakiem nasila ryzyko wystąpienia krwawień i krwotoków, szczególnie w obrębie przewodu pokarmowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Escyna (Escine) substancje wpływające na elastyczność naczyń krwionośnych - INNE
Ibrutynib (Ibrutinib) inhibitory kinazy białkowej
Ibrytumomab (Ibritumomab) radiofarmaceutyki
Ponatynib (Ponatinib) inhibitory kinazy białkowej
Ramucyrumab (Ramucirumab) przeciwciała monoklonalne - przeciwnowotworowe i immunosupresyjne
Streptodornaza+Streptokinaza (Streptodornase + sterptokinase) inne leki hematologiczne o zróżnicowanym mechanizmie działania
Stosowanie obu leków równocześnie może prowadzić do nadciśnienia tętniczego, obrzęków, a także zakłóceń pracy nerek.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Takrolimus (Tacrolimus) inhibitory kalcyneuryny
Zażywanie wymienionych leków równocześnie z aceklofenakiem nasila ryzyko wystąpienia zaburzeń w pracy nerek.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amikacyna (Amikacin) aminoglikozydy
Gentamycyna (Gentamicin) aminoglikozydy
Streptomycyna (Streptomycin) aminoglikozydy
Tobramycyna (Tobramycin) aminoglikozydy
Zażywanie obu leków równocześnie może spowodować nasilenie działania przeciwzakrzepowego apiksabanu nasilając w ten sposób niebezpieczeństwo wystąpienia krwawień i krwotoków.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Apiksaban (Apixaban) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory czynnika Xa
Zażywanie obu leków równocześnie prowadzi do wzrostu stężenia potasu we krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Drospirenon (Drospirenone) progestageny
Stosowanie wymienionych leków równocześnie z aceklofenakiem może nasilać występowanie stanów zapalnych śluzówki przewodu pokarmowego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Pitolisant (Pitolisant) inne substancje działające na układ nerwowy
Tofacytynib (Tofacitinib) selektywne leki immunosupresyjne
Baricytynib (Baricitinib) selektywne leki immunosupresyjne
Zażywanie obu leków równocześnie nasila niebezpieczeństwo wystąpienia zaburzeń w pracy wątroby i nerek oraz innych symptomów niepożądanego działania klofarabiny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Klofarabina (Clofarabine) antymetabolity, analogi puryn
Zażywanie obu leków równocześnie nasila możliwość wystąpienia drgawek.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Kwas pipemidynowy (Pipemidic acid) chinolony - inhibitory gyrazy
Stosowanie wymienionych leków z aceklofenakiem może skutkować obniżeniem ich skuteczności hipotensyjnej, wzrostem stężenia potasu we krwi i zakłóceniem pracy nerek.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Azylsartan (Azilsartan medoxomil) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Eprosartan (Eprosartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Irbesartan (Irbesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Losartan (Losartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Telmisartan (Telmisartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II

Interakcje aceklofenaku z alkoholem

NLPZ nie należy łączyć z alkoholem z powodu niebezpieczeństwa uszkodzenia błony śluzowej żołądka .

Wpływ aceklofenaku na prowadzenie pojazdów

Podczas terapii lekami z grupy NLPZ możliwe są działania niepożądane ze strony układu nerwowego w postaci zawrotów głowy. Pacjenci, u których takie działania toksyczne wystąpią nie powinni prowadzić samochodów ani obsługiwać maszyn.

Wpływ aceklofenaku na ciążę

Może przyczyniać się do poronień, wystąpienia wad serca i przewodu pokarmowego. Nie należy stosować w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, przeciwwskazany jest w trzecim trymestrze ciąży.

Wpływ aceklofenaku na laktację

Nie ma badań potwierdzających wydzielanie leku z mlekiem matki, decyzje o jednoczesnym karmieniu i przyjmowaniu aceklofenaku należy podjąć biorąc pod uwagę możliwe korzyści i ryzyko.

Wpływ aceklofenaku na płodność

Nie jest zalecany u kobiet starających się zajść w ciążę. Należy również rozważyć zaprzestanie przyjmowania leku u kobiet mających trudność w zajściu w ciążę lub poddanym badaniu dotyczącym niepłodności.

Skutki uboczne (podanie doustne)

biegunka
Często
niestrawność
Często
nudności
Często
zawroty głowy
Często
ból brzucha
Często
zwiększenie aktywności aminotransferaz
Często
zapalenie błony śluzowej żołądka
Rzadko
świąd
Rzadko
zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi
Rzadko
wymioty
Rzadko
owrzodzenie jamy ustnej
Rzadko
pokrzywka
Rzadko
zaparcia
Rzadko
zwiększenie stężenia mocznika we krwi
Rzadko
wzdęcia z oddawaniem wiatrów
Rzadko
obrzęk naczynioruchowy
Niezbyt często
skurcz oskrzeli
Niezbyt często
duszność
Niezbyt często
kołatanie serca
Niezbyt często
zaburzenia widzenia
Niezbyt często
nadciśnienie tętnicze
Niezbyt często
owrzodzenia przewodu pokarmowego (wraz z krwawieniem)
Niezbyt często
reakcje anafilaktyczne
Niezbyt często
smoliste stolce
Niezbyt często
niedokrwistość
Niezbyt często
bezsenność
Bardzo rzadko
zapalenie naczyń
Bardzo rzadko
ból głowy
Bardzo rzadko
depresja
Bardzo rzadko
zmęczenie
Bardzo rzadko
zwiększenie masy ciała
Bardzo rzadko
zapalenie jamy ustnej
Bardzo rzadko
drżenie
Bardzo rzadko
niedokrwistość hemolityczna
Bardzo rzadko
neutropenia
Bardzo rzadko
niewydolność serca
Bardzo rzadko
koszmary senne
Bardzo rzadko
hiperkaliemia
Bardzo rzadko
senność
Bardzo rzadko
szumy uszne
Bardzo rzadko
plamica
Bardzo rzadko
trombocytopenia
Bardzo rzadko
krwawe wymioty
Bardzo rzadko
uderzenia gorąca
Bardzo rzadko
zaburzenia smaku
Bardzo rzadko
perforacja przewodu pokarmowego
Bardzo rzadko
zahamowanie czynności szpiku kostnego
Bardzo rzadko
zaczerwienienie twarzy
Bardzo rzadko
parestezje w kończynach
Bardzo rzadko
granulocytopenia
Bardzo rzadko

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania aceklofenaku

Objawy przedawkowania mogą obejmować: nudności, wymioty, ból żołądka, zawroty głowy, senność i ból głowy

Mechanizm działania aceklofenaku

Aceklofenak blokuje enzym cyklooksygenazę. Ma większe powinowactwo do COX-2 niż COX-1. W wyniku hamowania COX-2 aceklofenak hamuje produkcję różnych mediatorów stanów zapalnych, takich jak prostaglandyny, interleukiny oraz czynniki martwicy nowotworów ze szlaku kwasu arachidonowego. Stłumione działanie zapalnych cytokin zmniejsza wytwarzanie reaktywnych form tlenu. Wykazano, również że aceklofenak zmniejsza wytwarzanie podtlenku azotu w ludzkich chondrocytach stawowych.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Bromfenak
  • Nabumeton
  • Nimesulid
  • Salicylamid

Wchłanianie aceklofenaku

Aceklofenak jest szybko i całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po około 1,25-3 godzin po spożyciu. Lek przenika do mazi stawowej, gdzie może osiągnąć 60% stężenia w osoczu.

Dystrybucja aceklofenaku

Objętość dystrybucji leku wynosi około 25 l. Aceklofenak silnie wiąże się z białkami osocza (powyżej 99%).

Metabolizm aceklofenaku

4'-hydroksyaceklofenak jest głównym metabolitem aceklofenaku wykrywanym w osoczu. Do innych metabolitów należą: 5-hydroksyaceklofenak, diklofenak, 4'-hydroksydiklofenak.

Wydalanie aceklofenaku

Główną drogą eliminacji aceklofenaku jest wydalanie z moczem. Około dwie trzecie dawki wydalane jest w postaci glukuronidowanej i hydroksylowanej postaci aceklofenaku. 20% dawki eliminowane jest z ustroju wraz z kałem.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij