Aceklofenak, Aceclofenacum - Zastosowanie, działanie, opis

Aceklofenak to substancja o działaniu przeciwbólowym i przeciwzapalnym. Należy do grupy leków nazywanych niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ). 

Aceklofenak jest stosowany w objawowym leczeniu bólu i stanów zapalnych w chorobie zwyrodnieniowej stawów, reumatoidalnym zapaleniu stawów oraz zesztywniającym zapaleniu stawów kręgosłupa. Zarejestrowany jest w postaci tabletek do stosowania doustnego oraz w postaci saszetek rozpuszczalnych w wodzie.

Zalecana dawka dobowa substancji wynosi 200 mg. Zazwyczaj stosuje się ją w kilku dawkach podzielonych.  

W przypadku tabletek ważne jest popicie leku odpowiednią ilością wody. 

Dawka dobowa leku może ulec modyfikacji w przypadku chorób towarzyszących.

Przeciwwskazaniem do stosowania jest nadwrażliwość na aceklofenak oraz substancje o podobnym mechanizmie działania (inne NLPZ, po których zastosowaniu wystąpił atak astmy, skurcz oskrzeli, pokrzywki) oraz u pacjentów z chorobami związanymi z krwawieniem z przewodu pokarmowego i chorobą wrzodową żołądka. Kolejną grupę osób stanowią pacjenci z zastoinową niewydolnością serca oraz chorobą naczyń obwodowych lub naczyń mózgowych. Przeciwskazaniem do stosowania leku jest również ciężka niewydolność wątroby lub nerek i trzy ostatnie miesiące ciąży.

Szczególną ostrożność podczas stosowania powinni zachować pacjenci z chorobami przewodu pokarmowego (może dojść do krwawienia z przewodu pokarmowego,owrzodzenia lub perforacji), pacjenci z nadciśnieniem tętniczym lub z zastoinową niewydolnością serca oraz z zaburzeniami pracy nerek. Ścisły nadzór lekarski podczas stosowania leku dotyczy również pacjentów z lekką lub umiarkowaną niewydolnością wątroby. Nie zaleca się również stosowania aceklofenaku w przypadku ospy wietrznej.

Aceklofenaku nie należy łączyć z innymi lekami z grupy NLPZ ze względu na wysokie ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Należy również unikać połączeń z litem oraz digoksyną ze względu na możliwość zwiększenia stężenia leków we krwi. Stosowanie jednocześnie kortykosteroidów, warfaryny, leków hamujących czynność płytek krwi oraz inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny może przyczynić się do zwiększenia ryzyka owrzodzenia przewodu pokarmowego lub krwawienia. Podawanie razem z methotrexatem może przyczynić się do jego zwiększonej toksyczności. 

NLPZ nie należy łączyć z alkoholem z powodu niebezpieczeństwa uszkodzenia błony śluzowej żołądka .

Podczas terapii lekami z grupy NLPZ możliwe są działania niepożądane ze strony układu nerwowego w postaci zawrotów głowy. Pacjenci, u których takie działania toksyczne wystąpią nie powinni prowadzić samochodów ani obsługiwać maszyn.

Może przyczyniać się do poronień, wystąpienia wad serca i przewodu pokarmowego. Nie należy stosować w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, przeciwwskazany jest w trzecim trymestrze ciąży.

Nie ma badań potwierdzających wydzielanie leku z mlekiem matki, decyzje o jednoczesnym karmieniu i przyjmowaniu aceklofenaku należy podjąć biorąc pod uwagę możliwe korzyści i ryzyko.

Nie jest zalecany u kobiet starających się zajść w ciążę. Należy również rozważyć zaprzestanie przyjmowania leku u kobiet mających trudność w zajściu w ciążę lub poddanym badaniu dotyczącym niepłodności.

Objawy przedawkowania mogą obejmować: nudności, wymioty, ból żołądka, zawroty głowy, senność i ból głowy

Aceklofenak blokuje enzym cyklooksygenazę. Ma większe powinowactwo do COX-2 niż COX-1. W wyniku hamowania COX-2 aceklofenak hamuje produkcję różnych mediatorów stanów zapalnych, takich jak prostaglandyny, interleukiny oraz czynniki martwicy nowotworów ze szlaku kwasu arachidonowego. Stłumione działanie zapalnych cytokin zmniejsza wytwarzanie reaktywnych form tlenu. Wykazano, również że aceklofenak zmniejsza wytwarzanie podtlenku azotu w ludzkich chondrocytach stawowych.

Aceklofenak jest szybko i całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po około 1,25-3 godzin po spożyciu. Lek przenika do mazi stawowej, gdzie może osiągnąć 60% stężenia w osoczu.

Objętość dystrybucji leku wynosi około 25 l. Aceklofenak silnie wiąże się z białkami osocza (powyżej 99%).

4'-hydroksyaceklofenak jest głównym metabolitem aceklofenaku wykrywanym w osoczu. Do innych metabolitów należą: 5-hydroksyaceklofenak, diklofenak, 4'-hydroksydiklofenak.

Główną drogą eliminacji aceklofenaku jest wydalanie z moczem. Około dwie trzecie dawki wydalane jest w postaci glukuronidowanej i hydroksylowanej postaci aceklofenaku. 20% dawki eliminowane jest z ustroju wraz z kałem.