Kanagliflozyna, Canagliflozinum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o kanagliflozynie

Rok wprowadzenia na rynek
2013
Substancje aktywne
kanagliflozyna
Działanie kanagliflozyny
moczopędne (diuretyczne) (zwiększa objętość wydalanego moczu), kardioprotekcyjne (chroni komórki mieśnia sercowego), przeciwcukrzycowe (hipoglikemizujące; zmniejsza stężenie glukozy we krwi)
Postacie kanagliflozyny
tabletki powlekane
Układy narządowe
układ moczowy, układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
Specjalności medyczne
Diabetologia
Rys historyczny kanagliflozyny

W marcu 2013 roku kanagliflozyna firmy Janssen Pharmaceuticals została zatwierdzona do użytku przez Agencję Żywności i Leków FDA (United States Food and Drug Administration). W listopadzie tego samego roku lek został zaaprobowany przez Europejską Agencję Leków EMA (European Medicines Agency) i wprowadzony na rynek europejski przez firmę farmaceutyczną Janssen-Cilag OInternational N.V. W 2014 roku pozytywną opinię na temat kanagliflozyny wydała Szwajcarska Agencja Produktów Terapeutycznych Swissmedic (Swiss Agency for Therapeutic Products). Również w 2014 roku kanagliflozyna firm Mitsubishi Tanabe Pharm oraz Novartis Phama została zatwierdzona przez PMDA Japan.

Wzór sumaryczny kanagliflozyny

C24H25FO5S

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające kanagliflozynę

Wskazania do stosowania kanagliflozyny

Kanagliflozyna należy do grupy leków określanych jako inhibitory kotransportera sodowo-glukozowego 2 (SGLT2, Sodium-glucose co-transporter-2).

Wskazaniem do przyjmowania kanagliflozyny jest niewystarczająca kontrola cukrzycy typu II. Lek stosuje się w połączeniu z odpowiednią dietą i ćwiczeniami fizycznymi. Kanagliflozynę można przyjmować w monoterapii, na przykład w przypadku nietolerancji metforminy oraz w terapii skojarzonej z innymi lekami stosowanymi w leczeniu cukrzycy.

Dodatkowym wskazaniem do przyjmowania kanagliflozyny jest prewencja incydentów sercowo-naczyniowych u pacjentów chorych na cukrzycę typu II oraz hospitalizacja diabetyków z niewydolnością mięśnia sercowego. Lek może być podawany osobom ze współistniejącymi chorobami: cukrzycą typu 2, nefropatią cukrzycową oraz albuminurią w celu zapobiegania wystąpienia schyłkowej choroby nerek i znacznego wzrostu stężenia kreatyniny w surowicy krwi.

Dawkowanie kanagliflozyny

Dawka początkowa kanagliflozyny wynosi 100 mg leku raz na dobę.

U pacjentów z dobrą wydolnością nerek (tj. wskaźnik przesączania kłębuszkowego (eGFR) wynosi ≥60 ml/min/1,73m2 lub klirens kreatyniny (CrCl) wynosi ≥ 60 ml/min) dawkę w razie potrzeby można zwiększyć do 300mg na dobę. Należy zawsze pamiętać o tym, że dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej, wieku i masy ciała pacjenta oraz chorób towarzyszących (zaburzona praca nerek, niewydolność wątroby) etc.

Dawkę leku należy przyjąć raz na dobę, najlepiej przed rozpoczęciem pierwszego posiłku. W razie pominięcia dawki pacjent powinien ją przyjąć niezwłocznie po przypomnieniu, unikając jednak podaży dwóch dawek jednego dnia.

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania kanagliflozyny wśród dzieci i młodzieży do 18 roku życia.

Przeciwskazania do stosowania kanagliflozyny

Bezwzględnym przeciwwskazaniem do stosowania kanagliflozyny jest nadwrażliwość na tę substancję.

Kanagliflozyny nie stosuje się u pacjentów cierpiących na cukrzycę typu I oraz w przypadku wystąpienia cukrzycowej kwasicy ketonowej.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania kanagliflozyny

Skuteczność terapii kanagliflozyną jest zależna od czynności nerek pacjenta, co wynika z mechanizmu działania SGLT2. W umiarkowanym zaburzeniu czynności nerek efekt terapeutyczny kanagliflozyny jest ograniczony, a w przypadku ciężkich zaburzeń lek jest praktycznie nieskuteczny. Zakłócenia w funkcjonowaniu nerek  sprzyjają wystąpieniu działań niepożądanych leku takich jak nadmierna utraty płynów, zwiększenie wartości stężenia potasu, kreatyniny w osoczu oraz stężenia azotu mocznikowego we krwi. Przed rozpoczęciem stosowania leku zaleca się przeprowadzenie badań kontrolnych czynności nerek i ich okresową kontynuację przynajmniej raz w roku. Parametry obrazujące czynność nerek mogą ulec zmianie podczas stosowania kanagliflozyny, jednakże po pewnym czasie (okres kilku tygodni) powinny się ustabilizować.

Ze względu na swój mechanizm działania (zwiększenie wydzielania glukozy z moczem), kanagliflozyna może powodować diurezę osmotyczną. Prowadzi to do zmniejszenia objętości wewnątrznaczyniowej oraz spadku ciśnienia tętniczego krwi. Należy więc zachować ostrożność u pacjentów, u których obniżenie ciśnienia może stanowić szczególne ryzyko tj. pacjenci z chorobami sercowo-naczyniowymi w wywiadzie, pacjenci leczeni lekami przeciwnadciśnieniowymi z niedociśnieniem w wywiadzie, pacjenci stosujący diuretyki bądź też osoby w wieku powyżej 65 lat.

Należy zwrócić szczególną uwagę na nadmierne utraty płynów przez pacjentów np. w przebiegu chorób żołądka i jelit. W takich przypadkach należy kontrolować stan wolemii u pacjentów (prowadzić pomiary ciśnienia tętniczego, badania fizykalne oraz monitorować czynność nerek), oraz poziom elektrolitów we krwi. W przypadku wystąpienia hipowolemii należy rozważyć przerwanie podawania kanagliflozyny do czasu wyrównania stanu pacjenta z jednoczesnym monitorowaniem stężenia glukozy we krwi.

Lek zwiększa ryzyko amputacji kończyn dolnych, choć nie wyjaśniono dokładnego mechanizmu tego działania. Podczas przyjmowania kanagliflozyny ważne jest wypijanie odpowiedniej ilości płynów w celu uniknięcia odwodnienia oraz dbałość o stopy (specjalistyczne kremy, wygodne obuwie).  W razie wystąpienia martwicy skóry bądź owrzodzeń kończyn dolnych powinno się rozważyć przerwanie terapii lekiem.

Dotychczas zgłaszano bardzo rzadkie przypadki wystąpienia cukrzycowej kwasicy ketonowej podczas stosowania kanagliflozyny. Wydaje się iż umiarkowane bądź ciężkie stany niewydolności nerek zwiększają ryzyko wystąpienia tego stanu. Należy zachować ostrożność podczas wystąpienia niespecyficznych objawów kwasicy takich jak jadłowstręt, nudności, wymioty, ból brzucha, nadmierne zmęczenie, senność, stany splątania, zaburzenia oddychania. Pacjenci z kwasicą ketonową często odczuwają zwiększone pragnienie. Należy przerwać podawanie kanagliflozyny przy rozpoznaniu bądź też podejrzeniu kwasicy cukrzycowej. Ustalono, że zwiększone ryzyko0 cukrzycowej kwasicy ketonowej dotyczy pacjentów poddawanych zabiegom chirurgicznym, nadużywających alkoholu, z przypadkiem kwasicy ketonowej w wywiadzie oraz u osób cierpiących na  cukrzycę autoimmunologiczną dorosłych oraz/lub osób z zapaleniem trzustki.

Kanagliflozyna sprzyja występowaniu zakażeń grzybiczych narządów rodnych kobiet (kandydoza sromu i pochwy) oraz mężczyzn (zapalenie żołędzi oraz napletka prącia). Zwykle objawy kandydozy ustępują po zastosowaniu miejscowych leków przeciwgrzybiczych.

Zwiększona wartość hematokrytu przed rozpoczęciem terapii kanagliflozyną stanowi wskazanie do częstej kontroli tego parametru u osób przyjmujących lek.

Interakcje kanagliflozyny z innymi substancjami czynnymi

zwiększone wydalanie kanagliflozyny
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Abakawir (Abacavir) nukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Allopurynol (Allopurinol) substancje hamujące syntezę kwasu moczowego - inhibitory oksydazy ksantynowej
Almotryptan (Almotriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Amoksycylina (Amoxicillin) penicyliny wrażliwe na beta-laktamazę
Bleomycyna (Bleomycin) antybiotyki cytostatyczne
Bromazepam (Bromazepam) BZD - benzodiazepiny
Buspiron (Buspirone) leki przeciwlękowe wpływające na przekaźnictwo serotoninergiczne
Cefuroksym (Cefuroxime) cefalosporyny II generacji
Cilostazol (Cilostazol) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Witamina B12 (Cyjanokobalamina) (Cyanocobalamin) witaminy z grupy B
Diazepam (Diazepam) BZD - benzodiazepiny
Doksycyklina (Doxycycline) antybiotyki tetracyklinowe - tetracykliny
Fosfomycyna (Fosfomycin) antybiotyki - INNE
Karbidopa (Carbidopa) agoniści receptorów dopaminowych
Klonazepam (Clonazepam) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Kwas foliowy (Witamina B9) (Folic acid) witaminy z grupy B
Tramadol agoniści receptora opioidowego
Zaleplon (Zaleplon) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Testosteron (Testosterone) testosteron i pochodne
Witamina B6 (Pirydoksyna) (Vitamin b6 (pyridoxine)) witaminy z grupy B
Amilorid (Amiloride) leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu
zwiększony efekt terapeutyczny kanagliflozyny
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acetazolamid (Acetazolamide) inhibitory anhydrazy węglanowej
Akarboza (Acarbose) doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory alfa-glukozydazy
Albiglutyd (Albiglutide) analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1
Alogliptyna (Alogliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE
Amlodypina (Amlodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Benazepryl (Benazepril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Bisoprolol (Bisoprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Celekoksyb (Celecoxibum) NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby
Ciprofloksacyna (Ciprofloxacin) fluorochinolony
Glimepiryd (Glimepiride) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Glipizyd (Glipizide) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Propranolol (Propranolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Rosuwastatyna (Rosuvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Salicylan choliny (Choline salicylate) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
zwiększenie skuteczności terapeutycznej leków podczas terapii łączonej z kanagliflozyną
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acebutolol (Acebutolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Bosentan (Bosentan) antagoniści receptora endoteliny ETA
zmniejszenie skuteczności kanagliflozyny
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acemetacyna (Acemetacin) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Amitryptylina (Amitriptyline) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Baklofen (Baclofen) leki zwiotczające mięśnie o działaniu ośrodkowym o zróżnicowanym mechanizmie działania
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Danazol (Danazol) testosteron i pochodne
Dezogestrel (Desogestrel) progestageny
Doksepina (Doxepin) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Drospirenon (Drospirenone) progestageny
Etynyloestradiol (Ethinylestradiol) estrogeny naturalne i syntetyczne
Hydrochlorotiazyd (Hydrochlorothiazide) leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne
zmniejszenie wydalania kanagliflozyny
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bacytracyna (Bacitracin) antybiotyki polipeptydowe
Cefadroksyl (Cefadroxil) cefalosporyny I generacji
Cefaklor (Cefaclor) cefalosporyny II generacji
Deksibuprofen (Dexibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Deksketoprofen (Dexketoprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Diklofenak (Diclofenac) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Acyklowir (Acyclovir) przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy
wzrost ryzyka hiperkaliemii
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Aliskiren (Aliskiren) inne leki nasercowe
Dalteparyna (Dalteparin) leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
zwiększona eliminacja leków w połączeniu z kanagliflozyną
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Alprazolam (Alprazolam) BZD - benzodiazepiny
Cisplatyna (Cisplatin) inne leki przeciwnowotworowe
Dekstran (Dextran) substytuty osocza
Eplerenon (Eplerenone) leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu
Esmolol (Esmolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
zwiększone stężenie leków we krwi podczas terapii łączonej z kanagliflozyną
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Awanafil (Avanafil) inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5
Bosutinib (Bosutinib) inhibitory kinazy białkowej
Cyklosporyna (Cyclosporine) inhibitory kalcyneuryny
Digoksyna (Digoxin) glikozydy nasercowe
Ewerolimus (Everolimus) inhibitory kinazy białkowej
Kabergolina (Cabergoline) agoniści receptorów dopaminowych
Klobazam (Clobazam) BZD - benzodiazepiny
Kolchicyna (Colchicine) substancje niewpływające na metabolizm kwasu moczowego (przeciw dnie moczanowej)
wzrost ryzyka hiperglikemii
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Beklometazon (Beclomethasone) glikokortykosteroidy
Betametazon (Betamethasone) glikokortykosteroidy
Budezonid (Budesonide) glikokortykosteroidy
Deksametazon (Dexamethasone) glikokortykosteroidy
Flutikazon (Fluticasone) glikokortykosteroidy
Heparyna (Heparin) leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
Hydrokortyzon (Hydrocortisone) glikokortykosteroidy
Klobetazol (Clobetasol) glikokortykosteroidy
Metyloprednizolon (Methylprednisolone) glikokortykosteroidy
Prednizolon (Prednisolone) glikokortykosteroidy
Prednizon (Prednisone) glikokortykosteroidy
Enoksaparyna (Enoxaparin) leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
wzrost ryzyka wystąpienia działań niepożądanych leków
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bisakodyl (Bisacodyl) substancje przeczyszczające o działaniu kontaktowym
Bupiwakaina (Bupivacaine) substancje znieczulające miejscowo - amidy
Doksazosyna (Doxazosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
zwiększone ryzyko lub nasilenie niedociśnienia, hiperkaliemii i zmniejszonej objętości wewnątrznaczyniowej
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Kandesartan (Candesartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Walsartan (Valsartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
zwiększone ryzyko lub ciężkość niewydolności nerek, niedociśnienia i hiperkaliemii
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Benazepryl (Benazepril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Chinapryl (Quinapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Cilazapryl (Cilazapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Enalapril (Enalapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Fozynopryl (Fosinopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Kaptopril (Captopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Telmisartan (Telmisartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Trandolapryl (Trandolapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Zofenopryl (Zofenopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
zwiększony metabolizm kanagliflozyny
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
wzrost stężenia kanagliflozyny we krwi
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Diosmina (Diosmin) substancje wpływające na elastyczność naczyń - bioflawonoidy
Klarytromycyna (Clarithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Haloperidol (Haloperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu
ryzyko wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Duloksetyna (Duloxetine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Rasagilina (Rasagiline) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy

Interakcje kanagliflozyny z pożywieniem

Lek należy przyjmować przed śniadaniem. Wysokotłuszczowe posiłki nie wpływają na farmakokinetykę kanagliflozyny, jednakże lek poprzez opóźnienie wchłaniania glukozy w obrębie jelit zmniejsza wartość glikemii poposiłkowej. Z tego względu zalecane jest przyjmowanie kanagliflozyny przez pierwszym posiłkiem w ciągu dnia. Podczas terapii kanagliflozyną konieczne jest wypijanie dużej ilości płynów.

Spożywanie oleju rybiego podczas terapii kanagliflozyną zwiększa ryzyko wystąpienia hipoglikemii.

Interakcje kanagliflozyny z alkoholem

Podczas leczenia cukrzycy typu II i stosowania kanagliflozyny należy unikać picia alkoholu. Alkohol zwiększa ryzyko wystąpienia kwasicy ketonowej, która objawia się zaburzeniami ze strony przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, bóle brzucha), odwodnieniem organizmu (osłabienie, zmęczenie, bóle głowy, pragnienie), zapachem acetonu z ust i zaczerwienieniem policzków. Skutkiem kwasicy cukrzycowej może być śpiączka cukrzycowa i obrzęk mózgu, który stanowi bezpośrednie zagrożenie dla życia chorego.

Alkohol nasila efekt hipotensyjny kanagliflozyny.

Wpływ kanagliflozyny na prowadzenie pojazdów

Kanagliflozyna wywiera niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych, w tym samochodów. Największe zagrożenie to możliwość wystąpienia hipoglikemii, która skutkuje zawrotami głowy, zaburzeniami orientacji a nawet utratą przytomności. Szczególną ostrożność powinny zachować osoby rozpoczynające terapię lekiem oraz pacjenci stosujący kanagliflozynę w połączeniu z innym doustnym lekiem przeciwcukrzycowym bądź insuliną.

Inne rodzaje interakcji

Przyjmowanie kanagliflozyny wpływa na szereg badań diagnostycznych. Lek powoduje zwiększenie wartości hematokrytu i często jest powodem dyslipidemii. Podczas terapii kanagliflozyną obserwowano zwiększone stężenie we krwi kreatyniny, mocznika, potasu oraz fosforanów.

Kanagliflozyna powoduje wystąpienie glukozy w moczu, co wynika z mechanizmu działania leków zaliczanych do grupy inhibitorów SGLT2.

Dziurawiec zwyczajny Hypericum perforatum zmniejsza stężenie kanagliflozyny w surowicy krwi.

Wpływ kanagliflozyny na ciążę

Brak jest badań wśród kobiet ciężarnych opisujących wpływ kanagliflozyny na rozwijający się płód ludzki. Badania z wykorzystaniem zwierząt laboratoryjnych wykazały zmniejszoną masę urodzeniową szczurów oraz zaburzenia w kostnieniu śródstopia płodów, jednak miało to miejsce po podaniu matkom dawek wielokrotnie przekraczających zwykle stosowaną dawkę u ludzi w przeliczeniu na kilogram masy ciała. Prawdopodobnie lek może niekorzystnie wpływać na rozwój nerek płodów. Ze względów bezpieczeństwa kanagliflozyny nie należy stosować u kobiet w ciąży.

Wpływ kanagliflozyny na laktację

Kanagliflozyna jest przeciwwskazana w okresie karmienia piersią. Brak jest badań dotyczących przenikania leku do mleka kobiet karmiących, jednak badania na zwierzętach laboratoryjnych wykazały obecność leku i jego metabolitów w mleku zwierząt.

Wpływ kanagliflozyny na płodność

Brak jest badań określających wpływ kanagliflozyny na płodność u ludzi. Badania z wykorzystaniem szczurów laboratoryjnych nie wykazały wpływu leku na płodność zwierząt przy podawaniu dawek niemal 20-krotnie przekraczających maksymalną zalecaną dawkę u ludzi.

Skutki uboczne

hipoglikemia
grzybicze infekcje pochwy i sromu
kandydoza pochwy
nudności
pragnienie
wielomocz
częstomocz
zakażenie dróg moczowych
dyslipidemia
zwiększony hematokryt
zaparcie
odmiedniczkowe zapalenie nerek
zapalenie żołędzi i napletka prącia
hipotonia (niedociśnienie) ortostatyczna
niedociśnienie tętnicze
odwodnienie
pokrzywka
wysypka
zawroty głowy
zwiększenie stężenia mocznika we krwi
niewydolność nerek
zwiększenie stężenia potasu w surowicy
zwiększenie poziomu kreatyniny we krwi
złamania kości
omdlenie
wzrost stężenia fosforanów we krwi
obrzęk naczynioruchowy
reakcje anafilaktyczne
Cukrzycowa kwasica ketonowa

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania kanagliflozyny

Nie obserwowano toksycznego działania kanagliflozyny na organizm zdrowych osób, którym podawano dawki rzędu 1600mg.  Wśród pacjentów cierpiących na cukrzycę typu 2 nie zauważono niepokojących objawów podczas podawania 300 mg kanagliflozyny 2 razy na dobę przez okres 12 tygodni.

Mechanizm działania kanagliflozyny

Kanagliflozyna należy do grupy leków określanych skrótem SGLT2 (Sodium-glucose co-transporter-2). Substancje z tej grupy hamują wchłanianie zwrotne glukozy z moczu poprzez aktywne blokowanie kotransportera glukozowo- sodowego 2 znajdującego się w kanalikach proksymalnych nerek. Takie działanie zmniejsza wchłanianie zwrotne przefiltrowanej glukozy z nerek do krwi i powoduje obniżenie wartości RTG (próg nerkowy dla glukozy). Kanagliflozyna zwiększa diurezę osmotyczą co prowadzi do obniżenia ciśnienia skurczowego krwi.

Wchłanianie kanagliflozyny

Biodostępność kanagliflozyny po podaniu doustnym jest szacowana na około 65%. Przyjmowanie leku łącznie z wysokotłuszczowym posiłkiem nie zmienia farmakokinetyki leku. Stan stacjonarny zostaje osiągnięty w ciągu 4-5 dni terapii lekiem w zakresie dawek 100-300 miligramów kanagliflozyny.

Dystrybucja kanagliflozyny

Lek charakteryzuje się znaczną dystrybucją tkankową. Objętość dystrybucji kanagliflozyny wynosi średnio 83,5 litra. Wiązanie leku z białkami osocza (głównie albuminami) wynosi około 99% i jest niezależne od stężenia kanagliflozyny w surowicy krwi.

Metabolizm kanagliflozyny

Przemiany metaboliczne kanagliflozyny zachodzą przy udziale enzymów UGT1A9 i UGT2B4 i prowadzą do powstania nieaktywnych metabolitów na drodze reakcji O-glukuronidacji. Około 7% dawki leku ulega reakcjom utleniania z udziałem CYP3A4.

Wydalanie kanagliflozyny

Końcowy okres półtrwania kanagliflozyny wynosi około 11 godzin dla dawki 100 mg. Lek jest wydalany z organizmu wraz z moczem i kałem. W kale kanagliflozyna wydalana jest przede wszystkim w postaci niezmienionej, a także hydroksylowanych metabolitów i O-glukuronidów. W moczu oznaczane są głównie pochodne O-glukuronidy.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij