Amikacyna, Amikacinum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o amikacynie

Rok wprowadzenia na rynek
25.05.1976
Substancje aktywne
amikacyna, siarczan amikacyny
Działanie amikacyny
bakteriobójcze, bakteriostatyczne, przeciwbakteryjne
Postacie amikacyny
iniekcje, krople do oczu, roztwór do infuzji
Układy narządowe
powłoka wspólna (skóra i błony śluzowe), układ kostny, układ mięśniowy, układ moczowy, układ oddechowy, układ pokarmowy (trawienny), układ połączeń kości (stawy i jego elementy)
Specjalności medyczne
Choroby płuc, Choroby wewnętrzne, Choroby zakaźne i pasożytnicze, Dermatologia i wenerologia, Gastroenterologia, Nefrologia, Okulistyka, Pediatria, Pulmonologia, Urologia
Rys historyczny amikacyny

Amikacyna jest półsyntetycznym aminoglikozydem, co oznacza że jest zsyntetyzowaną w laboratorium pochodną występującej w naturze kanamycyny A. Pierwszy raz została dopuszczona do obrotu w Szwajcarii w roku 1976, a podmiotem rejestrującym Bristol-Myers Squibb SA.

Wzór sumaryczny amikacyny

C22H43N5O13

Spis treści

Wskazania do stosowania amikacyny

Amikacyna jest stosowana w postaci kropli do oczu oraz roztworu do wstrzykiwań domięśniowych lub dożylnych. 

Amikacynę w okulistyce podaje się profilaktycznie przed wykonywanym zabiegiem na gałce ocznej, a także wykorzystuje się do leczenia:

  • ostrego lub przewlekłego zapalenia spojówek;
  • stanu zapalnego rogówki;
  • stanów zapalnych powiek i woreczka łzowego;
  • jęczmienia.

Amikacyna w roztworze przeznaczonym do iniekcji jest stosowana w krótkotrwałej terapii ciężkich zakażeń bakteryjnych, do których należą:

  • infekcje dróg oddechowych;
  • infekcje ośrodkowego układu nerwowego;
  • zapalenie otrzewnej;
  • zakażenie skóry;
  • infekcje ran pooperacyjnych;
  • zakażenia kości, stawów i tkanki mięśniowej;
  • przewlekłe i ciężkie infekcje dróg moczowych i pęcherza moczowego;
  • oparzenia;
  • posocznica.

W sierpniu 2018 roku Agencja Żywności i Leków dopuściła w Stanach Zjednoczonych stosowanie amikacyny w postaci liposomalnej inhalacji. Jest ona wskazana w leczeniu ciężkich zakażeń płuc spowodowanych zakażeniem Mycobacterium. 

Dawkowanie amikacyny

Amikacyna podawana do oka jest stosowana kilkakrotnie na dobę. Terapia trwa najczęściej od siedmiu do dziesięciu dni. 

Amikacyna jest również stosowana w postaci iniekcji domięśniowych lub dożylnych. Preferowane jest podanie domięśniowe, jednak w przypadkach zagrożenia życia pacjenta należy rozważyć możliwość zastosowania leku dożylnie za pomocą powolnej (trwającej 30 minut) infuzji lub krótkiego wstrzyknięcia. Dawka amikacyny jest zależna od wieku i wagi pacjenta, stanu narządów, chorób współistniejących oraz czynności nerek. 
Terapia trwa najczęściej do dziesięciu dni, jednak reakcja na zastosowanie leku powinna wystąpić po około 1-2 dniach (przy zakażeniach bez powikłań). Maksymalna dawka dobowa amikacyny wynosi 15-20 mg/kg masy ciała. Zalecane jest wykonywanie pomiarów stężeń leku (maksymalnych i minimalnych) w surowicy podczas leczenia. 

Rekomendowane jest dostosowanie dawki amikacyny w przypadku:

  • wcześniaków;
  • noworodków;
  • dzieci do 12 roku życia;
  • pacjentów w wieku podeszłym;
  • osób z zaburzoną czynnością nerek (GFR<50 ml/min).

W przypadku zagrożenia życia pacjenta dawka może zostać zwiększona do 1.5 g na dobę. 
Należy pamiętać że aktywność amikacyny jest zależna od pH środowiska i zwiększa się razem z jego wzrostem. Dzięki temu amikacyna jest wykorzystywana w terapii nawracających zakażeń dróg moczowych. 

Przeciwskazania do stosowania amikacyny

Przeciwwskazaniem do stosowania amikacyny jest nadwrażliwość na tę substancję czynną oraz antybiotyki z grupy aminoglikozydów, ze względu na ryzyko wystąpienia krzyżowej reakcji nadwrażliwości. Ponadto jest ona również przeciwwskazana podczas współistniejącej miastenii.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania amikacyny

Każdy antybiotyk zaordynowany przez lekarza powinien być stosowany przez określony czas, zapobiega to powstawaniu szczepów bakteryjnych uodpornionych na daną substancję czynną. Ze względu na narastającą antybiotykooporność bakterii zaleca się aby antybiotyki były stosowane po wykonaniu antybiogramu (badania wrażliwości bakterii), zgodnie z zaleceniem lekarskim.

Dawka amikacyny jest zależna od wagi pacjenta, ale również od stanu nerek i współistniejących chorób słuchu. Nie potwierdzono poziomu bezpieczeństwa amikacyny stosowanej powyżej czternastu dni. W przypadku stosowania leku powyżej 7 dni, rekomendowane jest profilaktyczne wykonywanie audiogramu (badania słuchu). 

U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek, w celu zminimalizowania ryzyka uszkodzenia słuchu, może być konieczne zmniejszenie dawki dobowej lub wydłużenie odstępu między pojedynczymi dawkami. Z powodu ryzyka kumulacji amikacyny w organizmie zalecane jest regularne oznaczanie stężenia leku w osoczu. Uszkodzenia słuchu powstałe w wyniku toksycznego wpływu aminoglikozydów są nieodwracalne. 

Należy zachować rozwagę w podawaniu amikacyny pacjentom uczulonym na inne aminoglikozydy oraz osobom z uszkodzeniami nerwu VIII powstałym w wyniku stosowania innych leków ototoksycznych.

Amikacynę należy stosować ostrożnie w przypadku terapii u osób, u których zastosowano środki znieczulające, przetoczono znaczne ilości krwi (z powodu interakcji z cytrynianem używanym jako środek przeciwzakrzepowy) lub podano środki blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe. Leku nie należy również stosować w przypadku pacjentów z miastenią ze względu na ryzyko osłabienia mięśni. 

Z powodu nefrotoksyczności amikacyny należy dbać o odpowiednie nawodnienie pacjenta. Ryzyko uszkodzenia nerek wzrasta razem z czasem terapii. Możliwość uszkodzenia nerek zwiększa się w przypadku osób w wieku podeszłym, z tego względu podczas stosowania amikacyny należy wykonywać rutynowe badania klirensu kreatyniny. W razie pogorszenia się wyników pracy nerek, pojawienia się w moczu czerwonych lub białych krwinek należy dostosować dawkę amikacyny. 

Stosowanie amikacyny może doprowadzić do niekontrolowanego wzrostu uodpornionych na nią drobnoustrojów. 

Terapia amikacyną w postaci kropli ocznych, wymaga zachowania ostrożności gdy;

  • wystąpi reakcja nadwrażliwości związana ze świądem i stanem zapalnym powiek;
  • stosowane są jednocześnie inne krople do oczu (należy pamiętać o zachowaniu 15 minutowego odstępu podczas podania).

Interakcje amikacyny z innymi substancjami czynnymi

Nasilenie toksycznego wpływu na słuch i nerki.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bacytracyna (Bacitracin) antybiotyki polipeptydowe
Furosemid (Furosemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Gentamycyna (Gentamicin) aminoglikozydy
Kolistyna (kolistymetat sodowy) (Colistin) antybiotyki polipeptydowe
Mannitol (Mannitol) diuretyk osmotyczny
Takrolimus (Tacrolimus) inhibitory kalcyneuryny
Wankomycyna (Vancomycin) antybiotyki glikopeptydowe
Ryzyko wystąpienia hipomagnezemii (spadek stężenia magnezu w osoczu) i neurotoksyczności (ryzyko zaburzeń czynności ze strony układu nerwowego).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cisplatyna (Cisplatin) inne leki przeciwnowotworowe
Wzrost ryzyka nefrotoksyczności (upośledzenie pracy nerek).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cefadroksyl (Cefadroxil) cefalosporyny I generacji
Cefaklor (Cefaclor) cefalosporyny II generacji
Cefaleksyna (Cefalexinum) cefalosporyny I generacji
Cefamandol (Cefamandole) cefalosporyny II generacji
Cefazolina (Cefazolin) cefalosporyny I generacji
Nasilenie toksycznego wpływu na słuch i nerki.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Furosemid (Furosemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Torasemid (Torasemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Ryzyko wystąpienia hipokalcemii (spadku stężenia wapnia w osoczu).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Alendronian sodu (Sodium alendronate, alendronic acid) bisfosfoniany
Ryzyko wystąpienia uszkodzenia nerek.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Ryzyko nasilenia działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amfoterycyna B (Amphotericin b) antybiotyki przeciwgrzybicze
Bacytracyna (Bacitracin) antybiotyki polipeptydowe
Cisplatyna (Cisplatin) inne leki przeciwnowotworowe
Cyklosporyna (Cyclosporine) inhibitory kalcyneuryny
Gentamycyna (Gentamicin) aminoglikozydy
Kolistyna (kolistymetat sodowy) (Colistin) antybiotyki polipeptydowe
Neomycyna (Neomycin) aminoglikozydy
Streptomycyna (Streptomycin) aminoglikozydy
Takrolimus (Tacrolimus) inhibitory kalcyneuryny
Tobramycyna (Tobramycin) aminoglikozydy
Wankomycyna (Vancomycin) antybiotyki glikopeptydowe
Osłabienie działania amikacyny w przypadku pacjentów ze współistniejącą niewydolnością nerek.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Benzylopenicylina benzatynowa (Benzathine benzylpenicillin) penicyliny wrażliwe na beta-laktamazę
Benzylopenicylina potasowa (Benzylpenicillin potassium) penicyliny wrażliwe na beta-laktamazę
Benzylopenicylina prokainowa (Procaine benzylpenicillin) penicyliny wrażliwe na beta-laktamazę
Fenoksymetylopenicylina (penicylina fenoksymetylowa) (Phenoxymethylpenicillin) penicyliny wrażliwe na beta-laktamazę

Wpływ amikacyny na prowadzenie pojazdów

Brak badań odnośnie wpływu amikacyny na prowadzenie maszyn i pojazdów. Należy jednak zachować ostrożność z powodu niektórych działań niepożądanych leku. 

Inne rodzaje interakcji

Podanie amikacyny razem z lekami wpływającymi na przewodnictwo nerwowo-mięśniowe (tubokuraryna, atrakurium) lub środkami znieczulającymi (halotan) może doprowadzić do wystąpienia bloku nerwowo-mięśniowego, który jest zagrożeniem dla życia pacjenta z powodu ryzyka depresji oddechowej.

Wpływ amikacyny na ciążę

Stosowanie amikacyny podczas ciąży jest możliwe tylko pod ścisłym nadzorem lekarza. Ze względu na ototoksyczność aminoglikozydów, występowały przypadki całkowitej głuchoty u noworodków, których matkom podano streptomycynę podczas ciąży. Niektóre dane wskazują również na występowanie uszkodzenia nerek płodu po zastosowaniu gentamycyny. Nie istnieją dowody na wystąpienie takiej reakcji w przypadku amikacyny, ale ryzyko działań niepożądanych pozostaje. 
W przypadku amikacyny w postaci kropli do oczu nie ma wystarczających danych określających stosowanie preparatu podczas ciąży.

Wpływ amikacyny na laktację

W przypadku amikacyny w postaci kropli do oczu, nie ma dostatecznej ilości danych odnośnie stosowania leku podczas karmienia piersią. Zgodnie z najnowszymi wytycznymi stężenie amikacyny w mleku matki jest niewielkie, a w niektórych przypadkach zupełnie niewykrywalne. Podczas terapii amikacyną należy rozważyć przerwanie karmienia lub leczenia. 

Inne możliwe skutki uboczne

Po podaniu na gałkę oka bardzo rzadko może dojść do wystąpienia:

  • pieczenia, swędzenia, podrażnienia, zaczerwienia i obrzęku powiek;
  • niespecyficznego zapalenia spojówek.

Zastosowanie amikacyny w postaci iniekcji może doprowadzić do wystąpienia:

  • rzadkiej niedokrwistości, eozynofilii, hipomagnezemii, parestezji, bólów głowy, ślepoty, szumów usznych, niedosłuchu, spadków ciśnienia, gorączki, pokrzywki, bólów stawów, skąpomoczu, wzrostu poziomu kreatyniny we krwi, pojawienia się albumin, erytrocytów lub leukocytów w moczu, drżenia mięśniowego;
  • niezbyt częstych nadkażeń bakteriami lekoopornymi, nudności, wysypek, wymiotów;
  • zaburzeń o nieznanej częstości występowania tj. reakcji anafilaktycznej, nadwrażliwości, porażenia, głuchoty, skurczu oskrzeli i bezdechu, ostrej niewydolności nerek, występowania komórek w moczu.

Objawy przedawkowania amikacyny

Przedawkowanie amikacyny w postaci kropli do oczu zdarza się rzadko, ale może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych.

Przekroczenie dawki maksymalnej w przypadku roztworu do wstrzykiwań zwiększa ryzyko wystąpienia toksycznego wpływu na nerki oraz ośrodkowy układ nerwowy. W skrajnych przypadkach oprócz ototoksyczności (zaburzenia równowagi i słuchu) i nefrotoksyczności (uszkodzenie nerek) może dojść do zatrzymania oddechu.

Mechanizm działania amikacyny

Amikacyna jest antybiotykiem aminoglikozydowym, którego mechanizm działania polega na związaniu się podjednostką 30S rybosomu bakteryjnego. Na skutek tego dochodzi do zakłócenia produkcji białek niezbędnych bakterii do dalszego wzrostu i funkcjonowania. 

Amikacyna jest przede wszystkim skuteczna w przypadku przedstawicieli rodzajów i gatunków bakterii gram-ujemnych, takich jak:

  • Pseudomonas;
  • Serratia;
  • Enterobacter;
  • Proteus;
  • Providencia;
  • Acinetobacter;
  • Klebsiella;
  • Escherichia coli;
  • Citrobacter freundii.

Amikacyna wykazuje również aktywność wobec bakterii Gram-dodatnich tj. niektórych gatunków Streptococcus i enterokoków. Jednak ze względu na istnienie antybiotyków działających silniej na tę grupę bakterii są one rzadko wykorzystywane w tym kierunku. Jest ona jednak stosowana w przypadku metycylinoopornych szczepów Staphyllococus.

Wchłanianie amikacyny

Amikacyna po podaniu miejscowym w postaci kropli do oczu oraz podczas irygacji pęcherza wchłania się w niewielkim stopniu.

Substancja wchłania się bardzo szybko po podaniu domięśniowym. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po upływie godziny. 

Dystrybucja amikacyny

Badania potwierdziły zdolność przenikania amikacyny do  tkanki kostnej, płucnej,  komórek serca oraz pęcherza moczowego po podaniu zwykle stosowanych dawek. Około 10-11% amikacyny występuje w postaci związanej z albuminami. Podana dawka wykazuje działanie bakteriobójcze trwające od 10 do 12 godzin.

Metabolizm amikacyny

Amikacyna jest usuwana z organizmu w postaci niezmienionej.

Wydalanie amikacyny

Amikacyna jest usuwana przez nerki. Od 94-98% podanej dawki domięśniowej jest usuwane za sprawą przesączania kłębuszkowego w nerkach. Okres półtrwania u osób z normalną czynnością nerek wynosi od dwóch do trzech godzin. 

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij