Izomaltozyd 1000 żelaza (III), Ferricum derisomaltosum - Zastosowanie, działanie, opis

Substancja czynna jest wykorzystywana w leczeniu niedoborów żelaza, gdy niedobór nie może zostać wyrównany przez rozpoczęcie doustnej suplementacji lub w sytuacji gdy doustne preparaty żelaza nie są skuteczne.

Terapia izomaltozydem żelaza powinna zostać rozpoczęta po wykonaniu odpowiednich badań krwi.
Podanie żelaza drogą dożylną jest zalecane, gdy uzyskanie wysokich stężeń jest konieczne dla powodzenia terapii.

Izomaltozyd żelaza należy stosować drogą dożylną w postaci iniekcji lub infuzji. Zalecane jest staranne monitorowanie stanu pacjenta po podaniu leku, a zespół prowadzący leczenie powinien być wyposażony w podstawowe środki wykorzystywane w terapii wstrząsu.

Dawka dobowa preparatu zawierającego izomaltozyd żelaza powinna zostać ustalona indywidualnie dla każdego pacjenta, w zależności od stopnia niedoboru żelaza. Zwykle stosowana dawka nie powinna przekraczać 20 mg/kg masy ciała pacjenta na tydzień kuracji. Przed podaniem leku zalecane jest przeprowadzenie oceny zapotrzebowania na żelazo pierwiastkowe.
Po upływie czterech tygodni od podania niezbędnej ilości leku wskazane jest przeprowadzenie oceny skuteczności terapii i dostosowanie dawki substancji czynnej.

Substancja czynna nie jest przeznaczona do stosowania u osób poniżej 18 roku życia ze względu brak badań potwierdzających bezpieczeństwo i skuteczność terapii. 

Przeciwwskazaniem do stosowania izomaltozydu żelaza jest wystąpienie reakcji nadwrażliwości na tę substancję czynną lub inne preparaty żelaza stosowane drogą dożylną. Leku nie należy stosować w przypadku występowania niedokrwistości niezwiązanej z niedoborem żelaza lub zaburzeń przyswajania żelaza.

Stosowanie żelaza jest przeciwwskazane podczas występowania objawów przedawkowania żelazem, a także marskości lub stanu zapalnego wątroby.

Po podaniu substancji leczniczej zaobserwowano ryzyko wystąpienia reakcji nadwrażliwości lub objawów wstrząsu anafilaktycznego. Prawdopodobieństwo pojawienia się objawów reakcji nadwrażliwości wzrasta w przypadku alergików, osób cierpiących na schorzenia immunologiczne lub stany zapalne (toczeń rumieniowaty, reumatoidalne zapalenie stawów).
U niektórych pacjentów zaobserwowano możliwość wystąpienia zespołu Kounisa – ostrej reakcji alergicznej wywołującej skurcz tętnicy wieńcowej, który może być przyczyną zawału mięśnia sercowego.
Zespół podający lek powinien być wyposażony w podstawowe środki wykorzystywane w terapii wstrząsu. Ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych zalecana jest stranna obserwacja pacjenta pół godziny po podaniu leku. Podczas podania izomaltozydu żelaza istnieje ryzyko nagłego spadku ciśnienia tętniczego. Wystąpienie objawów świadczących o nadwrażliwości lub nietolerancji na lek jest czynnikiem wskazującym na konieczność przerwania terapii.

Zalecane jest zachowanie ostrożności podczas stosowania leku u pacjentów cierpiących na przewlekłe lub ostre infekcje. Nie należy podawać substancji czynnej w przypadku współistniejącej bakteriemii.

Konieczne jest zachowanie szczególnej ostrożności podczas podawania substancji czynnej ze względu na ryzyko wynaczynienia po iniekcji. W przypadku pojawienia się miejscowego podrażnienia lub przebarwienia skóry należy przerwać stosowanie leku

Prawdopodobieństwo wpływu substancji leczniczej na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn jest niewielkie.

Żelazo stosowane pozajelitowo może spowodować otrzymanie fałszywie podwyższonych stężeń wapnia lub bilirubiny w osoczu.

Preparaty żelaza podane drogą dożylną mogą zmniejszać stopień wchłaniania żelaza stosowanego doustnie. Zalecane jest zachowanie przynajmniej pięciodniowego odstępu pomiędzy zakończeniem terapii dożylnej a rozpoczęciem suplementacji doustnej.

Stosowanie izomaltozydu żelazowa podczas trwania ciąży nie jest zalecane. Lek może przenikać przez łożysko wywierając wpływ na rozwój dziecka. Wykorzystanie substancji czynnej w leczeniu niedoboru żelaza u kobiety ciężarnej jest możliwe jedynie w przypadku przeprowadzenia analizy ryzyka wystąpienia działań niepożądanych związanych z terapią u dziecka. Podczas stosowania substancji czynnej istnieje ryzyko wystąpienia spowolnienia akcji mięśnia sercowego u nienarodzonego dziecka.

Leczenie niedokrwistości spowodowanej niedoborem żelaza u kobiet w pierwszym trymestrze ciąży powinno uwzględniać odpowiednio dobrane preparaty żelaza do podania doustnego.

Ograniczone badania wskazują, że stosowanie substancji czynnej w okresie laktacji jest możliwe ze względu na niewielki transfer żelaza pochodzącego z preparatu do mleka matki karmiącej. Terapia wykorzystująca zalecane dawki izomaltozydu żelaza nie powinna wpływać na rozwój karmionego dziecka. 

Podczas dożylnego podania izomaltozydu żelaza istnieje ryzyko pojawienia się zaburzeń o różnej częstotliwości występowania. Podczas terapii zgłaszano:

• często – nudności, wysypki, odczyny w miejscu iniekcji;
• niezbyt często – reakcje nadwrażliwości, spadek ciśnienia tętniczego, przyspieszenie akcji serca, ból głowy, zmęczenie, zaburzenia widzenia, skurcz oskrzeli, ból brzucha, wymioty, biegunkę, zaparcia, omdlenia, duszności, zaburzenia smaku, zaburzenia skóry (zaczerwienienie, stan zapalny skóry, nadmierne pocenie się), hipofosfatemię, ból pleców, zawroty głowy, skurcz mięśni, wzrost aktywności enzymów wątrobowych, gorączkę, stan zapalny żył, dreszcze, infekcje, ból stawów;
• rzadko – zaburzenia rytmu serca, zmianę barwy głosu, padaczkę, drżenia, reakcje anafilaktyczne lub rzekomoanafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy, objawy grypopodobne, pogorszenie samopoczucia.

Podczas terapii wykorzystującej izomaltozyd żelaza istnieje ryzyko pojawienia się zaburzeń o nieznanej częstotliwości występowania, do których należy zespół Kounisa oraz przebarwienia skóry.

W przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki izomaltozydu żelaza istnieje możliwość pojawienia się zjawiska hemosyderozy – gromadzenia się żelaza w organizmie. W wyniku przedawkowania leku może dojść do zmiany zabarwienia surowicy.

Izomaltozyd żelaza jest kompleksem trójwartościowego jonu żelaza z izomaltozą, która zapewnia stopniowe uwolnienie substancji czynnej. Na dziesięć atomów żelaza przypada średnio od trzech do pięciu cząsteczek glukozy, a struktura powstałego związku przypomina występującą w organizmie ferrytynę.
Chelat żelaza pozwala na zmniejszenie prawdopodobieństwa powstania nieorganicznego żelaza, które może być toksyczne dla organizmu. Żelazo uwolnione z kompleksu ulega połączeniu z białkiem przenośnikowym – transferyną oraz jest magazynowane w postaci połączonej z ferrytyną. 

Podczas stosowania leku dochodzi do zwiększenia poziomu retykulocytów w osoczu, wysycenia ferrytyny do wartości prawidłowych, rośnie również stężenie transferyny we krwi. 

Substancja czynna jest stopniowo rozkładana na żelazo i izomaltozę. Żelazo jest szybko wychwytywane przez białka przenośnikowe (transferyna) lub białka odpowiedzialne za magazynowanie żelaza w organizmie (ferrytyna, hemosyderyna). 

Cząsteczka izomaltozy jest metabolizowana i wydalana z organizmu. Żelazo może gromadzić się w organizmie co prowadzi do jego akumulacji. 

Niewielkie ilości żelaza są eliminowane z moczem lub z kałem.