Iwermektyna, Ivermectinum - Zastosowanie, działanie, opis

Iwermektyna jest lekiem przeciwpasożytniczym o szerokim spektrum działania. W leczeniu ludzi wykorzystuje się jej właściwości przeciwzapalne. 

Substancja stosowana miejscowo na skórę wskazana jest w leczeniu trądziku różowatego (grudkowo-krostkowego).

Iwermektyna stosowana jest miejscowo na skórę.

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej i masy ciała.

Substancję należy nanosić cienką warstwą na zmienioną chorobowo skórę raz na dobę. Czas trwania leczenia powinien wynosić maksymalnie 4 miesiące.

Iwermektyny nie należy stosować w przypadku występowania nadwrażliwości na substancję.

Zastosowanie iwermektyny zewnętrznie na skórę może powodować pogorszenie objawów trądziku różowatego, ustępujące w trakcie trwania pierwszego tygodnia leczenia. W razie wystąpienia ciężkiego zaostrzenia objawów należy przerwać stosowanie substancji.

Badania na zwierzętach wykazały teratogenne działanie iwermektyny. Nie należy stosować substancji u kobiet w ciąży.

Iwermektyna w niewielkiej ilości przenika do mleka kobiecego. Należy rozważyć stosunek korzyści do ryzyka stosując substancję u kobiet karmiących piersią.

Stosowanie iwermektyny zewnętrznie na skórę może powodować pieczenie, świąd, suchość i podrażnienie skóry, zaostrzenie trądziku różowatego, rumień, kontaktowe zapalenie skóry oraz obrzęk twarzy. Stopień nasilenia działań niepożądanych jest zwykle łagodny lub umiarkowany i zazwyczaj zmniejsza się w trakcie dalszego stosowania substancji.

Spożycie zbyt dużej dawki iwermektyny może powodować wysypkę, obrzęk, zawroty głowy, ból głowy, biegunkę, nudności, wymioty, astenię, drgawki, ataksję, bóle brzucha, duszności, parestezje, pokrzywkę i kontaktowe zapalenie skóry.

Iwermektyna jest substancją przeciwpasożytniczą o szerokim spektrum działania. Z dużym powinowactwem wiąże się z kanałami jonowymi bramkowanymi glutaminianem, znajdującymi się w komórkach mięśniowych i nerwowych bezkręgowców. Prowadzi to do zwiększenia przepuszczalności błony komórkowej dla jonów chlorkowych i hiperpolaryzacji komórek mięśniowych lub nerwowych, powodując paraliż i śmierć insektów oraz nicieni.

Iwermektyna posiada działanie przeciwzapalne wynikające ze zmniejszania wytwarzania cytokin zapalnych. 

Dokłądny mechanizm działania substancji w leczeniu stanów zapalnych skóry nie jest znany. Skuteczność leku może wynikać z jego działania przeciwzapalnego lub z działania przeciwpasożytniczego (poprzez wpływ na nużeńce, które mogą wywoływać stany zapalne). 

Iwermektyna jest dobrze wchłaniana z przewodu pokarmowego.

Podawana na skórę wchłania się do krwioobiegu, jednak jej poziom w krwiobiegu jest niski (zdecydowanie niższy niż po podaniu doustnym) - uznaje się, ze wchłanianie substancji przez skórę jest ograniczone (niskie ogólnoustrojowe narażenie). 

Iwermektyna ulega wiązaniu z białkami osocza w ponad 99%, w głównej mierze z albuminą.

Iwermektyna metabolizowana jest w wątrobie, głównie przez enzym CYP3A4, do dwóch metabolitów: 3″−O−demetyloiwermektyny i 4α−hydroksyiwermektyny.

Iwermektyna i jej metabolity wydalane są głównie z kałem. Okres półtrwania substancji po podaniu doustnym wynosi 18 godzin.