Insulina Glulizynowa, Insulinum glulisinum - Zastosowanie, działanie, opis

Insulina glulizynowa jest stosowana w celu obniżenia stężenia glukozy we krwi u dzieci powyżej 6 roku życia, młodzieży i dorosłych z bezwzględnym (cukrzyca typu I) lub względnym (cukrzyca typu II) niedoborem insuliny. Celem terapii jest również zapobieganie rozwojowi późnych powikłań narządowych cukrzycy, takich jak miażdżyca tętnic, neuropatia (choroba nerwów obwodowych), nefropatia (przewlekła choroba nerek), retinopatia (uszkodzenie naczyń krwionośnych w siatkówce oka). Utrzymanie homeostazy stężenia glukozy we krwi musi być wspomagane przez odpowiednią dietę i aktywność fizyczną.

Dawkę insuliny glulizynowej ustala się indywidualnie i wyraża w jednostkach. Dawkowanie może być zależne od wieku, masy ciała, chorób towarzyszących (np. zaburzenia czynności wątroby i nerek) itp.
Insulina glulizynowa nie jest wskazana do stosowania u dzieci poniżej 6 roku życia ze względu na ograniczone dane.
Insulinę podaje się dożylnie (tylko przez lekarza prowadzącego) i podskórnie

Podanie podskórne
Wstrzyknięcie powinno trwać nie dłużej niż 15 minut. Insulinę można podać przed lub po posiłku. Miejscem podania mogą być powłoki brzuszne, udo lub mięsień naramienny. Najszybsze wchłanianie insuliny zapewnia podanie leku w powłoki brzuszne. Nie należy masować miejsca iniekcji po podaniu insuliny.
Istnieje możliwość podania insuliny glulizynowej w infuzji ciągłej przy użyciu pompy. W przypadku infuzji zarówno zestaw, jak i zbiornik należy wymieniać przynajmniej co 48 h z zachowaniem zasad aseptyki. Przy wykorzystaniu pomp nie należy mieszać insuliny glulizynowej z innymi insulinami i płynami do rozcieńczania.
Należy zmieniać miejsca podania insuliny.
 

Przeciwwskazaniem są nadwrażliwość na insulinę glulizynową i hipoglikemia (obniżenie stężenia glukozy we krwi poniżej 70 mg/dl).

Zaprzestanie stosowania insuliny glulizynowej lub stosowanie niewłaściwych dawek zagraża wystąpieniem hiperglikemii (przecukrzenie) i kwasicy ketonowej, które mogą doprowadzić do śmierci. Dotyczy to zwłaszcza osób z cukrzycą typu 1. Odnotowano przypadki kwasicy ketonowej jako wynik uszkodzenia pompy w ciągłej infuzji podskórnej lub nieprawidłowej obsługi pompy.
Przyjmowanie insuliny glulizynowej wiąże się z ryzykiem wystąpienia hipoglikemii, która może wymagać hospitalizacji. Objawami hipoglikemii są m.in. suchość w jamie ustnej, wzmożone pragnienie, częste oddawanie moczu, suchość skóry, zaburzenia widzenia, nasilone pocenie się, zaburzenia rytmu serca, drażliwość, drżenia i splątanie. Czynnikami, które mogą nasilać ryzyko hipoglikemii są wysiłek fizyczny, intensywna terapia insulinowa, jednoczesne przyjmowanie beta-adrenolityków, choroby lub zaburzenia emocjonalne, modyfikacja planu posiłków, a także zmiana insuliny pochodzenia zwierzęcego na insulinę ludzką.
Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów przyjmujących jednocześnie pioglitazon. Takie połączenie leków może prowadzić do rozwoju niewydolności serca. W przypadku wystąpienia objawów sercowo-naczyniowych należy zaprzestać podawania pioglitazonu.

Insulina glulizynowa może powodować znaczne nasilenie lub osłabienie działania hipoglikemizującego.

Stosowanie insuliny glulizynowej wiąże się z ryzykiem hipoglikemii i hiperglikemii, które stanowią bezpośrednie zagrożenie dla osób prowadzących pojazdy. Pacjenci stosujący insulinę muszą uwzględnić zmniejszenie czujności jako skutek terapii.

Nie odnotowano szkodliwego wpływu insuliny glulizynowej na przebieg ciąży i rozwój poporodowy dziecka. Zapotrzebowanie na insulinę zwykle zmniejsza się w pierwszym trymestrze ciąży, następnie wzrasta w drugim i trzecim trymestrze, po czym ponownie spada bezpośrednio po porodzie.

Nie wiadomo, czy insulina glulizynowa jest obecna w mleku kobiecym, jednak na ogół insuliny nie przenikają do mleka. Może być konieczne modyfikacja dawkowania w okresie laktacji.

Podanie dożylne i podskórne: hipoglikemia, hiperglikemia, nadwrażliwość (pokrzywka, duszność, alergiczne zapalenie skóry, dyskomfort w klatce piersiowej), reakcje w miejscu podania (swędzenie, zaczerwienienie, obrzęk), lipodystrofia (zanik tkanki tłuszczowej).

Przyjęcie zbyt dużej dawki insuliny glulizynowej prowadzi do hipoglikemii, włącznie z jej ciężkimi postaciami z towarzyszącymi drgawkami, śpiączką i innymi zaburzeniami neurologicznymi.

Insulina glulizynowa to krótko działająca insulina otrzymana metodą inżynierii genetycznej. Od insuliny endogennej odróżnia ją obecność lizyny w miejscu asparaginy B3 i kwasu glutaminowego w miejscu lizyny B29. Insulina glulizynowa naśladuje działanie insuliny wydzielanej naturalnie przez komórki beta trzustki (odpowiada za metabolizm glukozy). Zwiększa wychwyt glukozy z krwi, nasila przemianę glukozy w glikogen, hamuje wytwarzania glukozy, a także proces lipolizy i rozpad białek oraz zwiększa syntezę białek.

Szybkość wchłaniania i wartość stężenia maksymalnego insuliny glulizynowej są dwukrotnie większe w porównaniu do insuliny ludzkiej. Średni czas potrzebny do osiągnięcia stężenia maksymalnego po podaniu podskórnym wynosi około 60 minut. Biodostępność leku po podaniu podskórnym wynosi około 70% niezależnie od miejsca podania (powłoka brzuszna, udo, mięsień naramienny).

Dystrybucja insuliny glulizynowej podanej dożylnie jest zbliżona do dystrybucji insuliny ludzkiej. Insulina glulizynowa słabo wiąże się z białkami osocza.

Okres półtrwania insuliny glulizynowej wynosi 13 h (w fazie eliminacji 42 minuty). Insulina ta jest szybciej eliminowana z organizmu w porównaniu do zwykłej insuliny ludzkiej.