Imidapryl, Imidaprilum - Zastosowanie, działanie, opis

Imidapryl to lek należący do grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny. Jest stosowany w terapii nadciśnienia tętniczego pierwotnego. Jest to najczęściej występujący typ nadciśnienia. Imidapryl daje najlepsze efekty przy długotrwałym stosowaniu, a jego odstawienie nie powoduje nagłych skoków ciśnienia tętniczego. 

Imidapryl podaje się doustnie. Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od stopnia nadciśnienia tętniczego, wieku, masy ciała oraz chorób towarzyszących (zaburzona praca nerek, niewydolność wątroby). Maksymalna dawka imidaprylu dla osoby dorosłej wynosi 20 mg na dobę. Dawkowanie powinno być zwiększane stopniowo, adekwatnie do wyników leczenia.

Lek powinien być przyjmowany o stałej porze, najlepiej kwadrans przed posiłkiem.

Dawkowanie dla osób w podeszłym wieku musi być zmodyfikowane. Maksymalna dawka dobowa dla osób powyżej 65 roku życia wynosi 10 mg imidaprylu. Nie zostało ustalone dawkowanie dla dzieci i młodzieży. 

Niewydolność wątroby i nerek jest wskazaniem do modyfikacji dawek leku. 

Leku nie mogą stosować pacjenci uczuleni na imidapryl bądź inne substancje należące do inhibitorów konwertazy angiotensyny. Imidapryl jest przeciwwskazany u osób z niewydolnością nerek, u których klirens kreatyniny wynosi mniej niż 10 ml/min. Terapia lekiem jest zabroniona w przypadku obrzęku naczynioruchowego który wystąpił przy wcześniejszym leczeniu lekiem z grupy ACE oraz w dziedzicznym lub samoistnym obrzęku naczynioruchowym. Pozostałe przeciwwskazania dla imidaprylu to:

• ciąża (II i III trymestr);
• karmienie piersią;
• nadciśnienie tętnicze naczyniowo – nerkowe;
• hemodializa;
• zabieg aferezy lipoprotein LDL.

Imidapryl należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów cierpiących na niewydolność mięśnia sercowego, dławicę piersiową oraz niewydolność tętnic mózgowych. U takich osób istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia niedociśnienia tętniczego. Pacjenci stosujący leki moczopędne, dietę ograniczającą sól, osoby z biegunką i wymiotami również są narażeni na to działanie niepożądane. 

Należy zachować szczególną ostrożność stosując jednocześnie imidapryl oraz lek z grupy antagonistów dla receptora angiotensyny II lub aliskiren. Takie połączenie może stać się przyczyną wzrostu poziomu potasu we krwi, niedociśnienia tętniczego oraz uszkodzenia nerek. Podczas terapii imidaprylem nie powinno się stosować suplementów z potasem. 

Imidapryl należy stosować pod ciągłym nadzorem u pacjentów z niewydolnością nerek. Klirens kreatyniny mieszczący się w granicach 30 ml/min- 80 ml/mi jest wskazaniem do zmniejszenia dawek leku.

Istnieje zwiększone ryzyko reakcji anafilaktycznych po podaniu imidaprylu u osób z nadwrażliwością na jad owadów błonkoskrzydłych. 

Pacjenci leczeni imidaprylem muszą kontrolować stężenia enzymów wątrobowych. Podniesione wartości ALAT i AspAT oraz żółtaczka mogą świadczyć o uszkodzeniu wątroby i są wskazaniem do przerwania terapii imidaprylem. 

Diabetycy stosujący doustne leki przeciwcukrzycowe lub insulinę muszą ściśle kontrolować poziom glukozy we krwi podczas pierwszego miesiąca terapii imidaprylem. 

Imidapryl należy ostrożnie stosować u osób cierpiących na łuszczycę, pacjentów ze zwężeniem aorty i kardiomiopatią przerostową. Ponad to osoby przyjmujące leki immunosupresyjne i imidapryl są narażone na wystąpienie ciężkich zakażeń na skutek możliwych zmian hematokrytu po inhibitorze ACE (neutropenia, agranulocytoza, trombocytopenia). Wszelkie objawy infekcji muszą być zgłaszane lekarzowi prowadzącemu. Morfologia krwi powinna być wykonywana z częstotliwością nie mniejszą niż co 14 dni podczas pierwszych 3 miesięcy terapii imidaprylem i lekami immunosupresyjnymi.

Nie można stosować jednocześnie imidaprylu oraz sakubitrylu i walsartanu.  Takie połączenie zwiększa ryzyko wystąpienia obrzęku Quinckego (obrzęk naczynioruchowy, reakcja alergiczna). Ponad to zabroniona jest terapia lekiem i aliskirenem (u diabetyków oraz pacjentów z zaburzoną pracą nerek). Osoby z nefropatią cukrzycową nie mogą stosować jednocześnie inhibitorów konwertazy angiotensyny oraz antagonistów receptora angiotensyny II.

Posiłki bogate w tłuszcz hamują proces wchłaniania imidaprylu. Lek powinien być zażywany 15 min przed posiłkiem. 

Alkohol nasila działanie obniżające ciśnienie krwi imidaprylu.

Imidapryl może wywoływać u niektórych pacjentów zawroty głowy i zaburzenia widzenia. Możliwe jest również wystąpienie uczucia zmęczenia, które negatywnie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych (w tym samochodów). 

Imidapryl wpływa na badania określające stężenie enzymów wątrobowych we krwi. Lek powoduje zwiększenie stężenia aminotransferazy alaninowej i aminotransferazy asparaginianowej. Imidapryl podnosi wartość stężenia fosfokinazy kreatyniny w surowicy (CPK), która oznaczana jest między innymi przy podejrzeniu zawału mięśnia sercowego. Lek wpływa na równowagę elektrolitową organizmu, powodując wzrost stężenia potasu. Imidapryl zwiększa stężenia mocznika i kreatyniny w surowicy krwi. Lek może stać się przyczyną białkomoczu. 

Korzeń przęśli chińskiej (Ephedra sinica) może zmniejszać działanie hipotensyjne imidaprylu.

Olej rybny zwiększa ryzyko hiperkaliemii w połączeniu z imidaprylem.

Imidapryl jest lekiem zaliczanym do grupy inhibitorów konwertazy angiotensynowej  ACE (angiotensin-converting-enzyme inhibitors). Leki z tej grupy nie są zalecane w ciągu pierwszych 12 tygodni ciąży oraz są przeciwwskazane w II i III trymestrze ciąży. U pacjentek leczonych imidaprylem konieczne jest stosowanie skutecznej antykoncepcji. Kobiety planujące ciąże powinny zamienić imidapryl na lek przeciwnadciśnieniowy dozwolony w czasie ciąży.  Udowodniono toksyczny wpływ na płód leków z grupy ACE. Ich stosowanie powodowało zakłócenia w kostnieniu czaszki, małowodzie i zaburzenia czynności nerek. Noworodki matek stosujących inhibitory konwertazy angiotensynowej cierpiały często na niewydolność nerek, hiperkaliemię oraz hipotonię. Konieczna jest kontrola USG nerek czaszki u noworodków matek stosujących imidapryl w czasie ciąży. 

Nie przeprowadzono badań opisujących wpływ imidaprylu na dzieci karmione mlekiem matki stosującej lek. Z powodu braku ustalonego profilu bezpieczeństwa nie zaleca się stosowania imidaprylu przez kobiety karmiące piersią. 

Po przedawkowaniu imidaprylu mogą pojawić się zaburzenia wodno-elektrolitowe i może dojść do niewydolności nerek. Po przyjęciu zbyt dużej dawki leku opisywano takie objawy jak osłupienie, bradykardia (spadek częstości akcji serca), niedociśnienie tętnicze i wstrząs.  W przypadku przedawkowania skuteczne może okazać się płukanie żołądka i podanie środków absorbujących lek (reakcja szybka, do pół godziny od przedawkowania). Imidapryl może być usunięty z krwi metodą hemodializy. 

Imidapryl to lek obniżający ciśnienie krwi, należący do grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny. Poprzez zahamowanie enzymu konwertazy angiotensyny, imidapryl uniemożliwia przekształcenie nieaktywnej angiotensyny I do angiotensyny II, która wykazuje silne działanie zwężające na naczynia krwionośne i pobudzające nadnercza do produkcji aldosteronu. Spadek stężenia angiotensyny II pobudza na zasadzie sprzężenia zwrotnego wydzielanie reniny przez nerki do krwi. Lek wpływa tym samym na układ renina-angiotensyna-aldosteron. Terapia imidaprylem może powodować utratę wody i jonów sodowych, w zamian podnosząc stężenie potasu we krwi. Ponad to lek hamując działanie konwertazy angiotensyny, blokuje rozkład substancji peptydowej bradykininy o działaniu rozszerzającym naczynia krwionośne. 

Wchłanialność imidaprylu stosowanego doustnie jest dobra. Biodostępność leku wynosi około 70%. Czas potrzebny do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu wynosi średnio 120 minut. Posiłki bogate w tłuszcz hamują proces wchłaniania imidaprylu z przewodu pokarmowego. 

Imidapryl wiąże się z białkami osocza w około 85%, zaś metabolit imidaprylu- imidaprylat w około 53%. 

Metaboliczne przemiany imidaprylu polegają na reakcji hydrolizy leku do metabolitu imidaprylatu, który wykazuje aktywność biologiczną. Biodostępność imidaprylatu wynosi średnio 40%. 

Imidapryl eliminowany jest z kałem (około połowa podanej dawki leku) i z moczem (około 40% dawki). Zaburzenia czynności nerek znacznie wydłużają proces wydalania leku z organizmu i predysponują do wystąpienia działań niepożądanych. Okres półtrwania dla imidaprylu wynosi 120 minut. Zaburzenia czynności wątroby zwiększają okres półtrwania imidaprylatu.