Iloprost, Iloprostum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o iloproście
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1992
- Substancje aktywne
-
iloprost, trometamol iloprostu
- Działanie iloprostu
-
przeciwagregacyjne (przeciwpłytkowe, zmniejsza agregację płytek krwi), przeciwzakrzepowe (antykoagulacyjne), rozszerza naczynia krwionośne
- Postacie iloprostu
-
ampułki, roztwór do inhalacji z nebulizatora
- Układy narządowe
-
układ krwiotwórczy i krew, układ limfatyczny (chłonny), układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
- Specjalności medyczne
-
Chirurgia naczyniowa, Choroby wewnętrzne, Geriatria, Hematologia, Kardiologia, Medycyna paliatywna, Medycyna rodzinna, Rehabilitacja medyczna
- Rys historyczny iloprostu
-
Badania prof. Gryglewskiego nad prostacyklinami otworzyły drogę do badań nad syntetycznymi prostacyklinami, oraz ich zastosowaniem w lecznictwie. FIRMA Schering AG wprowadza do badań syntetyczny analog prostacykliny Iloprost.
Iloprost zostaje wprowadzony na rynek w 1992 roku decyzją Swismedic (Swiss Agency for Therapeutic Products). Podmiotem odpowiedzialnym była firma Bayer (Schweiz) AG.
- Wzór sumaryczny iloprostu
-
C22H32O4
Spis treści
- Wskazania do stosowania iloprostu
- Dawkowanie iloprostu
- Przeciwskazania do stosowania iloprostu
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania iloprostu
- Interakcje iloprostu z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje iloprostu z alkoholem
- Wpływ iloprostu na prowadzenie pojazdów
- Wpływ iloprostu na ciążę
- Wpływ iloprostu na laktację
- Wpływ iloprostu na płodność
- Skutki uboczne
- Inne możliwe skutki uboczne
- Objawy przedawkowania iloprostu
- Mechanizm działania iloprostu
- Wchłanianie iloprostu
- Dystrybucja iloprostu
- Metabolizm iloprostu
- Wydalanie iloprostu
Wskazania do stosowania iloprostu
Wskazaniem do stosowania Iloprostu są: choroba Bürgera, zespół Raynauda, zarostowe choroby tętnic obwodowych oraz nadciśnienie płucne.
Dawkowanie iloprostu
Wlewy kroplowe iloprostu podaje się w lecznictwie szpitalnym lub ambulatoryjnym posiadającym odpowiednie wyposażenie, pod ścisłą kontrolą lekarza. Dawka ustalana jest indywidualnie, zależna od tolerancji na lek. Wynosi 0,5 ng/kg/min - 2 ng/kg/min, leczenie trwa około 4 tygodnie.
W leczeniu nadciśnienia płucnego stosuje się iloprost w postaci nebulizacji. Dawka zwykle stosowana dobowa mieści się w zakresie 15 - 45 mikrogramów. Jest dobierana przez doświadczonego lekarza w zależności od osobniczych potrzeb i tolerancji pacjenta.
Przeciwskazania do stosowania iloprostu
Nie stosuje się iloprostu w przypadku stwierdzonej nadwrażliwości na substancję czynną.
Przeciwwskazaniami do stosowania iloprostu są: ciąża, karmienie piersią, choroba niedokrwienna serca, niestabilna dławica piersiowa, świeży zawał serca, ostra i przewlekła zastoinowa niewydolność serca, choroba wrzodowa, krwotok wewnątrzczaszkowy, zaleganie krwi w krążeniu płucnym, ciężkie zaburzenia rytmu serca.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania iloprostu
Należy zalecić pacjentom zaprzestanie palenia tytoniu w trakcie leczenia iloprostem. Konieczne jest także kontrolowanie ciśnienia krwi w czasie kuracji u osób stosujących leki obniżające ciśnienie krwi. U osób z przebytym udarem należy rozważyć stosunek korzyści do ryzyka po podaniu iloprostu. W wyniku kontaktu iloprostu z błonami śluzowymi oraz skórą może dojść do podrażnienia objawiającego się zaczerwienieniem i obrzękiem.U pacjentów z zaburzeniami pracy nerek i wątroby wydalanie iloprostu jest zmniejszone .Nie zaleca się stosowania u pacjentów z zastojem krwi w krążeniu płucnym oraz cierpiącym na astmę .
Iloprostu należy łączyć ostrożnie z: beta-adrenolitykami, antagonistami wapnia, lekami rozszerzającymi naczynia krwionośne, gdyż iloprost nasila ich działanie. w połączeniu z lekami przeciwzakrzepowymi pochodnymi kumaryny oraz heparyny, z inhibitorami agregacji płytek krwi (ASA), inhibitorami ACE, niesteroidowymi lekami p/zapalnymi, inhibitorami fosfodiesterazy - iloprost zwiększa ryzyko wystąpienia krwawienia. Stosowanie glikokortykosterydów może osłabić działanie iloprostu na naczynia krwionośne.
Interakcje iloprostu z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Acebutolol (Acebutolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Amlodypina (Amlodipine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Atenolol (Atenolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Benazepryl (Benazepril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Betaksolol (Betaxolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Bisoprolol (Bisoprolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Celiprolol (Celiprolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Chinapryl (Quinapril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Diltiazem (Diltiazem) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy |
Enalapril (Enalapril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Esmolol (Esmolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Felodypina (Felodipine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Fozynopryl (Fosinopril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Imidapryl (Imidapril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Isradypina (Isradypine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Kaptopril (Captopril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Karwedilol (Carvedilol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Metoprolol (Metoprolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Nebiwolol (Nebivolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Nimodypina (Nimodipine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Peryndopryl (Perindopril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Propranolol (Propranolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Ramipryl (Ramipril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Sotalol (Sotalol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Trandolapryl (Trandolapril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Trimetoprim (Trimethoprim) | sulfonamidy i trimetoprim |
Tymolol (Timolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Werapamil (Verapamil) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy |
Metipranolol (Metipranolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Acenokumarol (Acenocoumarol) | leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K |
Apiksaban (Apixaban) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory czynnika Xa |
Celekoksyb (Celecoxibum) | NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby |
Dabigatran (Dabigatran) | leki przeciwzakrzepowe-inhibitory trombiny |
Dalteparyna (Dalteparin) | leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne |
Fenylobutazon (Phenylbutazone) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Fondaparynuks (Fondaparinux) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory czynnika Xa |
Heparyna (Heparin) | leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne |
Ibuprofen (Ibuprofen) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Indometacyna (Indomethacin) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Ketoprofen (Ketoprofen) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Klopidogrel (Clopidogrel) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Molsidomina (Molsidomine) | inne substancje rozszerzające naczynia wieńcowe |
Nabumeton (Nabumetone) | NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1 |
Nadroparyna (Nadroparin calcium) | leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne |
Naproksen (Naproxen) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Nimesulid (Nimesulide) | NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1 |
Parekoksyb (Parecoxib) | NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby |
Piroksykam (Piroxicam) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Rywaroksaban (Rivaroxaban) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory czynnika Xa |
Warfaryna (Warfarin) | leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K |
Diklofenak (Diclofenac) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Enoksaparyna (Enoxaparin) | leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Deksametazon (Dexamethasone) | glikokortykosteroidy |
Hydrokortyzon (Hydrocortisone) | glikokortykosteroidy |
Prednizon (Prednisone) | glikokortykosteroidy |
Interakcje iloprostu z alkoholem
Alkohol może nasilić oddziaływanie iloprostu na naczynia krwionośne
Wpływ iloprostu na prowadzenie pojazdów
Niezalecane jest stosowanie iloprostu podczas prowadzenia pojazdów ze względu na możliwość wystąpienia zawrotów głowy oraz wahania ciśnienia.
Wpływ iloprostu na ciążę
Bezwzględny zakaz stosowania iloprostu w ciąży. Kobiety w okresie rozrodczym powinny stosować skuteczną antykoncepcję w trakcie kuracji.
Wpływ iloprostu na laktację
Nie należy podawać iloprostu kobietom karmiącym piersią.
Wpływ iloprostu na płodność
Badania na zwierzętach nie wykazały wpływu iloprostu na płodność.
Skutki uboczne
- wymioty
- wzmożona potliwość
- nudności
- uderzenia gorąca
- ból stawów
- splątanie
- tachykardia
- zawroty głowy
- zmęczenie
- bradykardia
- ból brzucha
- biegunka
- gorączka
- dreszcze
- szczękościsk
- apatia
- ból mięśni
- zmniejszenie apetytu
- osłabienie
- zwiększone ciśnienie krwi
- senność
- duszność
- dusznica bolesna
- niedociśnienie tętnicze
- osłabienie i pocenie
- pobudzenie
- pragnienie
- udar mózgu
- zaparcie
- tężyczka
- zakrzepica żylna
- niedokrwienie mózgu
- ból nerek
- ból oka
- depresja
- arytmia
- nasilenie niewydolności serca
- drgawki
- skurcze mięśni
- bolesne oddawanie moczu
- zator tętnicy płucnej
- czkawka
- małopłytkowość
- migrena
- nadwrażliwość
- krwawa biegunka
- astma
- zawał serca
- hipertonia
- niepokój
- żółtaczka
- niewyraźne widzenie
- omdlenia
- zaburzenia smaku
- świąd
- suchość błony śluzowej jamy ustnej
- kaszel
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Inne możliwe skutki uboczne
Po podaniu wziewnym iloprostu mogą wystąpić skurcze oskrzeli, krwawienia oraz spadek ciśnienia krwi.Mogą pojawić się także bóle głowy oraz kaszel.
Objawy przedawkowania iloprostu
W wyniku przedawkowania iloprostu mogą wystąpić: spadek ciśnienia krwi, bóle głowy, nudności, wymioty, biegunki, zaczerwienienie twarzy. Czasami mogą pojawić się zaburzenia rytmu serca, bóle kończyn oraz pleców.
Mechanizm działania iloprostu
Syntetyczny analog prostacykliny, hamuje agregację płytek krwi, rozszerza naczynia krwionośne aktywuje proces fibrolizy.
Wchłanianie iloprostu
Iloprost po podaniu w formie nebulizacji wchłania się bardzo dobrze do krwioobiegu.
Dystrybucja iloprostu
Iloprost wiąże się z białkami krwi na poziomie 60-75%
Metabolizm iloprostu
Iloprost jest metabolizowany przez beta-oksydację karboksylowego łańcucha bocznego, do nieaktywnego farmakologicznie tetranor-iloprostu.
Wydalanie iloprostu
Okres półtrwania iloprostu dla formy dożylnej wynosi 0,5 godziny, a dla nebulizacji 5-20 minut. Wydalany jest przez nerki w 68-80 % z zółcią 12-20%.