Gwajafenezyna, Guaifenesinum - Zastosowanie, działanie, opis

Gwajafenezyna jest stosowana w celu leczenia kaszlu mokrego. Substancja czynna ułatwia odkrztuszanie zalegającej plwociny.

Gwajafenezynę stosuje się doustnie. Pokarm nie wpływa na wchłanianie substancji czynnej.

Dawka stosowana w leczeniu zależna od jednostki chorobowej, wieku pacjenta i jego schorzeń towarzyszących.

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: od 45 ml do 60 ml (dla dawki o stężeniu 125mg/ml).

Przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na gwajafenezynę.

Gwajafenezynę należy stosować ostrożnie u chorych z nadciśnieniem tętniczym, jaskrą, przerostem gruczołu krokowego, chorobami naczyń obwodowych, chorobami serca.

Substancja czynna nie powinna być stosowana u osób palących papierosy, którzy zgłaszają w wywiadzie przewlekły kaszel, a także u pacjentów z astmą oskrzelową, rozedmą płuc oraz z przewlekłym zapaleniem oskrzeli.

Jeśli kaszel mokry trwa dłużej niż 7 dni oraz towarzyszą mu objawy dodatkowe (ból głowy, gorączka, wysypka), należy zakończyć terapię i ponownie zgłosić się do lekarza.

Brak danych dotyczących wpływu substancji czynnej na prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn. W związku z tym, że substancja czynna występuje między innymi w postaci syropów wykonywanych na etanolu, zaleca się zachowanie ostrożności.

W badaniach nad substancją czynną zauważono, że gwajafenezyna oraz jej metabolity mogą wpływać na wyniki oznaczeń kwasu wanilinomigdałowego oraz kwasu 5–hydroksy–indolooctowego. Jednak należy zaznaczyć, że u osób zdrowych nie dochodzi do otrzymania wyniku fałszywie dodatniego.

Brak danych klinicznych dotyczących stosowania gwajafenezyny w okresie ciąży. Stosowanie substancji czynnej w ciąży jest niewskazane.

Nie przeprowadzono wystarczających badań, dotyczących stosowania substancji czynnej w okresie laktacji. Nie zaleca się jej stosowania w tym czasie.

Brak danych klinicznych oraz związanych z badaniami na zwierzętach dotyczących wpływu substancji czynnej na płodność.

Brak danych dotyczących przedawkowania substancji czynnej. W zależności od przyjętej dawki można spodziewać się, że wystąpią takie objawy jak ból żołądka, nudności, wymioty, biegunka i senność.

Mechanizm działania gwajafenezyny polega na tym, że substancja czynna najprawdopodobniej pobudza błonę śluzową oskrzeli do produkcji śluzu. W innym mechanizmie działania, opisanym w literaturze przedmiotu założono, że gwajafenezyna podrażnia błonę śluzową żołądka, powodując zwiększenie wydzielania śluzu w oskrzelach na drodze odruchowej (w wyniku pobudzenia nerwu błędnego). Niezależnie od tego substancja czynna zmniejsza lepkość (działanie mukolityczne), a także gęstość wydzieliny znajdującej się w oskrzelach. W związku z tym rozrzedza i upłynnia wydzielinę, co ułatwia jej odkrztuszanie. Ma to wpływ na skrócenie czasu trwania kaszlu mokrego.

Gwajafenezyna jest dobrze wchłaniana z przewodu pokarmowego. Stężenie maksymalne substancji czynnej osiągane jest po około 15–30 minutach po podaniu.

Gwajafenezyna wiąże się w około 37% z białkami osocza. Średnia objętość dystrybucji u osób zdrowych wynosi około 116 l.

Po podaniu doustnym gwajafenezyna ulega szybkiemu procesowi hydrolizy. Zaobserwowano również, że ulega utlenianiu i demetylacji. Substancja czynna jest metabolizowana na drodze utleniania do kwasu ß–metoksy–2–fenoksy–mlekowego w wątrobie. Ponadto guaifenezyna jest także demetylowana przez O–demetylazę w mikrosomach wątroby.

Okres półtrwania gwajafenezyny wynosi około 1 godzinę. Wydalanie odbywa się głównie z moczem (w ciągu 24 godzin wydalane jest 90% podanej dawki substancji czynnej).