Encyklopedia leków

Acebutolol, Acebutolol, Acebutololum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o acebutololu

Rok wprowadzenia na rynek
1984
Substancje aktywne
acebutolol
Działanie acebutololu
chronotropowe ujemne (-) (zmniejszenie częstości pracy serca), dromotropowe ujemne (-) (zmniejsza szybkość przewodzenia impulsów), inotropowe ujemne (-) (zmniejsza siłę skurczu), przeciwarytmiczne, przeciwnadciśnieniowe (hipotensyjne)
Postacie acebutololu
tabletki powlekane
Układy narządowe
układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
Specjalności medyczne
Choroby wewnętrzne, Kardiologia, Medycyna rodzinna
Rys historyczny acebutololu

Pierwsze informacje o acebutololu pojawiły się na początku lat 70 XX wieku. W trakcie badań nad siłą działania i selektywnością  propranololu.

Wzór sumaryczny acebutololu

C18H28N2O4

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające acebutolol

Wskazania do stosowania acebutololu

Acebutolol jest stosowany w monoterapii i terapii skojarzonej w nadciśnieniu tętniczym. Podawany jest także pacjentom z chorobą wieńcową, a także przy przewlekłym leczeniu nadkomorowych i komorowych zaburzeń rytmu serca.

Dawkowanie acebutololu

Nadciśnienie tętnicze - dawka dobowa wynosi 400-800 mg. Jeżeli dawka początkowa jest nieskuteczna można ją zwiększyć. Dawki dobowe należy zwiększać stopniowo. Maksymalną można podać dopiero po 2 tygodniach;

Choroba wieńcowa – dawka dobowa 400-1200 mg; Jeżeli dawka początkowa jest nieskuteczna można ją zwiększyć. Dawki dobowe należy zwiększać stopniowo. Maksymalną można podać dopiero po 2 tygodniach;

Zaburzenia rytmu serca – dawka dobowa 400-1200 mg. Jeżeli dawka początkowa jest nieskuteczna można ją zwiększyć. Dawki dobowe należy zwiększać stopniowo. Maksymalną można podać dopiero po 2 tygodniach.

Przyjmować w trakcie posiłku.

Przeciwskazania do stosowania acebutololu

 

Nie stosować we wstrząsie kardiogennym, czy  przy nadwrażliwości na substancję czynną.Także przy nadwrażliwości na pozostałe beta-adrenolityki i/lub substancję pomocniczą. Dalsze przeciwwskazania to blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia u pacjentów bez rozrusznika serca, czy zespół chorego węzła zatokowego, Blok zatokowo-przedsionkowy. Zmniejszenie częstości skurczów serca znacznego stopnia (< 50 uderzeń na minutę). Przeciwwskazaniami są także niewyrównana niewydolność serca i naczynioskurczowa postać dławicy piersiowej (typu Prinzmetala). Ciężkie postaci astmy oskrzelowej i przewlekłej obturacyjnej choroby płuc. Również ciężkie zaburzenia krążenia obwodowego krwi, czy nieleczony guz chromochłonny rdzenia nadnerczy. Stosowanie acebutololu nie jest wskazane również przy kwasicy metabolicznej i nietolerancji glutenu - ze względu na skrobię pszeniczną (preparat Sectral).

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania acebutololu

Acebutolol może być podawany wyłącznie pod kontrolą lekarską.
Należy zachować ostrożność podając duże dawki pacjentom z ciężką niewydolnością nerek, ponieważ może u nich dojść do kumulacji leku; Nie stosować u pacjentów z chorobami obturacyjnymi dróg oddechowych, chyba że ich zastosowanie jest konieczne; U nich acebutolol może spowodować bradykardię, wówczas należy obniżyć dawkę. Zachować ostrożność, u pacjentów z dławicą typu Prinzmetala; Stosować ostrożnie przy  zaburzeniach przepływu w tętnicach obwodowych. Acebutolol może nasilać objawy niedokrwienia, na przykład: w chorobie i zespole Raynaud, chorobie Bürgera, innych zapalnych chorobach tętnic; Aceutolol może maskować objawy nadczynności gruczołu tarczowego, podobnie jak objawy hipoglikemii. U pacjentów z guzem chromochłonnym acebutolol można stosować jedynie w przypadku jednoczesnego podawania leków alfa-adrenolitycznych; Pojawiało się również zaostrzenie objawów łuszczycy i skórnych objawów łuszczycopodobnych po podaniu acebutololu; Może on zarówno zwiększać wrażliwość na alergeny, jak i nasilać reakcje anafilaktyczne; Acebutolol należy odstawiać poprzez stopniowe zmniejszanie dawki, co jest szczególnie ważne u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca; W przypadku, gdy przed zabiegiem chirurgicznym zachodzi konieczność przerwania stosowania acebutololu, produkt należy odstawić na co najmniej 24 godziny przed podaniem znieczulenia. Kontynuowanie leczenia zmniejsza ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca, ale może zwiększać ryzyko wystąpienia niedociśnienia. Jeśli leczenie jest kontynuowane, należy zachować szczególną ostrożność, stosując różne środki znieczulające. Aby uniknąć reakcji ze strony nerwu błędnego, pacjentowi można podać dożylnie atropinę;

Acebutolol daje pozytywne wyniki kontroli antydopingowych przeprowadzanych niektórych krajach.

Przeciwwskazania acebutololu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Antagoniści wapnia - powodują spadek częstości skurczowej serca, zwiększając ryzyko wystąpienia bradykardii podczas jednoczesnego stosowania z  acebutololem:

- Nifedypina i inne pochodne dihydropirydyny – powodują wzrost ryzyka wystąpienia niedociśnienia i niewyrównanej niewydolności krążenia podczas jednoczesnego stosowania z acebutololem;

- Werapamil – nie należy stosować z acebutololem jednocześnie lub w krótkim odstępie czasu (kilka dni);

- Diltiazem – należy zachować szczególną ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z acebutololem.

Amiodaron - indukuje wystąpienie zaburzeń automatyzmu i przewodnictwa w wężle przedsionkowo- komorowym, może powodować zatrzymanie czynności serca. Nie stosować w skojarzeniu z acebutololem;

Leki przeciwarytmiczne klasy I (takie jak dyzopiramid) stosowane jednocześnie z acrbutololem zwiększają czas przewodnictwa przedsionkowo-komorowego i wpływają negatywnie na zmniejszenie częstość skurczów serca;

Baklofen - w połączeniu z acebutololem może nadmiernie obniżać ciśnienie tętnicze krwi;

Insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe - przy stosowaniu z acebutololem może być potrzebne zmniejszenie dawki leku hipoglikemizującego. Osłabieniu ulega działanie hipoglikemizujące glibenklamidu. Acebutolol i inne leki z tej grupy może maskować objawy hipoglikemii;

Flekainid - nie używać jednocześnie z acebutololem ponieważ nasilają swoje negatywne działanie na osłabienie kurczliwości mięśnia sercowego;

Wziewne środki stosowane w znieczuleniu ogólnym (cyklopropan, trichloroetylen) - wzrasta ryzyko wystąpienia hipotonii i niewydolności krążenia w połączeniu z acebutololem. Gdy leczenie pacjenta acebutololem jest kontynuowane, należy zachować szczególną ostrożność przy znieczuleniu ogólnym takimi związkami jak cyklopropan i trójchloroetylen;

Lidokaina - acebutolol zmniejsza prędkość metabolizmu lidokainy w wątrobie, przez co zwiększa jej stężenie we krwi;

Niesteroidowe leki przeciwzapalne - osłabiają działanie hipotensyjne acebutololu poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn rozszerzających naczynia obwodowe;

Leki przeciwdepresyjne typu imipraminy, barbiturany i leki przeciwpsychotyczne pochodne fenotiazyny - obniżają ciśnienie tętnicze. W skojarzeniu z acebutololem zwiększają możliwość wystąpienia hipotonii ortostatycznej;

Inhibitory monoaminooksydazy - połączeniu z dużymi dawkami acebutololu zwiększa możliwość podwyższenia ciśnienia tętniczego krwi;

Klonidyna - połączenie z acebutololem zwiększa ryzyko bradykardii. W przypadku jednoczesnego stosowania należy ją odstawiać stopniowo. Nagłe odstawienie może spowodować przełom nadciśnieniowy. Zakończenie leczenia klonidyną, stosowaną z acebutololem może nastąpić po upływie kilku dni od zakończenia leczenia beta-adrenolitykiem;

Metyloksantyny i β2-adrenomimetyki - działają przeciwnie do acebutololu;

Działające ogólnoustrojowo kortykosteroidy - osłabiają działanie przeciwnadciśnieniowe acebutololu ponieważ zatrzymują wodę i sód, zwiększając objętości krwi krążącej w łożysku naczyniowym;

Digoksyna - w skojarzeniu z acebutololem istotnie zwiększa ryzyko wystąpienia poważnej bradykardii;

Fingolimod -nie zaleca się jednoczesnego stosowania fingolimodu z lekami acebutololem, ponieważ może się zwiększyć ryzyko bradykardii. Jeśli jednoczesne stosowanie jest konieczne, należy dokładnie monitorować stan pacjenta podczas rozpoczynania leczenia - zaleca się co najmniej całonocną obserwację;

Środki kontrastujące zawierające jod - zachodzi zwiększone ryzyko wystąpienia reakcji nadwrażliwości, w połączeniu z acebutololem;

Takryna - przy stosowaniu z acebutololem należy się liczyć ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia bradykardii

Interakcje acebutololu z innymi substancjami czynnymi

Połączenie z acebutololem wywołuje zaburzenia automatyzmu i przewodnictwa w układzie bodźco-przewodzącym serca; co prowadzić może do zatrzymania akcji serca. Nie zaleca się podawania amiodaronu z acebutololem.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Pojawia się duże ryzyko bradykardii przy przyjmowaniu acebutololu z antagonistami wapnia - werapamil, nifedypina, diltiazem.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Werapamil (Verapamil) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Baklofen stosowany z acebutololem może powodować silne obniżenia ciśnienia tętniczego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Baklofen (Baclofen) leki zwiotczające mięśnie o działaniu ośrodkowym o zróżnicowanym mechanizmie działania
Używanie insuliny i/lub leków przeciwcukrzycowych doustnych z acebutololem może wymagać redukcji dawki tych leków.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Insulina Aspart (Insulin aspart) insuliny
Insulina Degludec (Insulin degludec) insuliny
Insulina Detemir (Insulin detemir) insuliny
Insulina Glargine (Insulin glargine) insuliny
Insulina Glulizynowa (Insulin glulisine) insuliny
Insulina Izofanowa (Insulin isophane) insuliny
Insulina Lispro (Insulin lispro) insuliny
Insulina Neutralna (Insulin human) insuliny
Acebutolol zwieksza stężenie lidokainy we krwi, spowalniając jej metabolizm w wątrobie.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Lidokaina (Lidocaine) substancje znieczulające miejscowo - amidy
Ze względu na zwiększające się ryzyko wystąpienia reakcji nadwrażliwości, nie jest zalecane stosowanie środków kontrastujących zawierających jod w trakcie leczenia acebutololem.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Jodiksanol (Iodixanol) związki jodu
Używanie acebutololu z klonidyną zwiększa ryzyko bradykardii. Klonidynę zaleca się odstawiać stopniowo. Nagłe odstawienie może wywołać przełom nadciśnieniowy. Przy czym leczenie takie należy zakończyć dopiero po kilku dniach od odstawienia acebutololu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Klonidyna (Clonidine) agoniści receptora imidazolowego
Hipotonia ortostatyczna może być spowodowana połączeniem pochodnych fenobarbitalu z acebutololem.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Inhibitory monoaminooksydazy z wiekszymi dawkami acebutololu mogą przyczyniać się do wzrostu ciśnienia tętniczego krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Moklobemid (Moclobemide) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Digoksyna stosowana w połączeniu z acebutololem może być przyczyną wystąpienia istotnego klinicznie poziomu bradykardii.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Digoksyna (Digoxin) glikozydy nasercowe
Metylodigoksyna (Metildigoxin) glikozydy nasercowe
Nie jest wskazane stosowanie fingolimodu z acebutololem, rośnie ryzyko bradykardii. Jeśli równoczesne stosowanie jest konieczne, należy dokładnie monitorować stan pacjenta przy rozpoczynaniu leczenia - całonocna obserwacja jest wskazana.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fingolimod (Fingolimod) inne leki immunosupresyjne

Interakcje acebutololu z pożywieniem

Acebutolol nie ma znanych interakcji z pożywieniem, a nawet zalecane jest jego przyjmowanie w trakcie posiłku.

Wpływ acebutololu na prowadzenie pojazdów

Acebutolol wywiera niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Powoduje zawroty głowy i uczucie zmęczenia u leczonych pacjentów.

Inne rodzaje interakcji

Stosując acebutolol powinno sie zachować ostrożnośc przy podawaniu środków znieczulających (eter, cyklopropan i trichloroetylen),które wywołują depresję mięśnia sercowego.

Wpływ acebutololu na ciążę

Stosowanie acebutolou u kobiet w ciąży nie jest zalecane, szczególnie w I trymestrze, chyba że korzyści dla matki są większe niż potencjalne zagrożenia dla płodu. Stosujemy wówczas najmniejszą skuteczną dawkę. W zaawansowanej ciąży lub okresie okołoporodowym podawanie acebutololu może spowodować hipoglikemię, istotne spowolnienie akcji serca (bradykardię) lub działania niepożądane ze strony układu krążenia oraz układu oddechowego u płodu lub noworodka. U tych dzieci, działanie leku utrzymuje się przez kilka dni po urodzeniu. Acebutolol i pozostałe leki z tej grupy powodują obniżenie perfuzji łożyskowej, co może prowadzić do śmierci wewnątrzmacicznej płodu ewentualnie porodu przed właściwym terminem. Nie obserwowano działania teratogennego tych leków.

Wpływ acebutololu na laktację

Acebutolol i aktywne metabolity przenikają w dużych ilościach do mleka kobiecego, czego efektem może być spowolnieniem akcji serca (bradykardii) i hipoglikemii u dziecka. Po 4,h-6h osiąga najwyższe stężenie mleku. Okres półtrwania u noworodka jest dwukrotnie dłuższy niż u osób dorosłych. Nie zaleca się podawania kobietom karmiącym piersią.

Skutki uboczne

astenia
Często
bezsenność
Często
świąd
Często
ból głowy
Często
uczucie duszności
Często
bóle brzucha
Często
wymioty
Często
zawroty głowy
Często
hipotonia (niedociśnienie) ortostatyczna
Często
bradykardia
Często
nudności
Często
obniżenie libido
Często
ziębnięcie kończyn
Często
bóle mięśniowe
Niezbyt często
depresja
Niezbyt często
koszmary senne
Niezbyt często
obrzęk błony śluzowej gardła
Niezbyt często
pokrzywka
Niezbyt często
psychoza
Niezbyt często
skurcz oskrzeli
Niezbyt często
splątanie
Niezbyt często
wysypka
Niezbyt często
wzdęcia
Niezbyt często
zapalenie wątroby
Niezbyt często
zaparcia
Niezbyt często
hipoglikemia
Niezbyt często
halucynacje
Niezbyt często
niewydolność serca
Niezbyt często
obrzęki obwodowe
Niezbyt często
częste oddawanie moczu
Niezbyt często
zaostrzenie objawów łuszczycy
Niezbyt często
nasilenie chromania przystankowego
Niezbyt często
zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego
Niezbyt często
alergiczne zapalenie płuc
Niezbyt często
toczeń rumieniowaty polekowy
Niezbyt często
biegunka
Niezbyt często
ból w klatce piersiowej
Niezbyt często
Choroba Raynauda
Niezbyt często
nasilenie bloku serca
Niezbyt często
bóle stawowo-mięśniowe
Niezbyt często
wystąpienie chromania przestankowego
Niezbyt często
powstawanie przeciwciał przeciwjądrowych
Niezbyt często
objawy zespołu Raynauda'a
Niezbyt często
niedowidzenie
Niezbyt często
nieżyt nosa
Niezbyt często
bóle pleców
Niezbyt często
dyzuria
Niezbyt często
Łuszczycopodobne zapalenie skóry
Niezbyt często
nykturia
Niezbyt często
toczeń rumieniowaty układowy
Bardzo rzadko
podwyższona aktywność enzymów wątrobowych
Częstotliwość nieznana
uszkodzenie komórek wątroby
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania acebutololu

Zwolnienie pracy serca u osób dorosłych poniżej 50-60 uderzeń na minutę (bradykardia). Stan ten może prowadzić do wystąpienia takich objawów jak: zmęczenie, zawroty głowy, osłabienie, zaburzenia równowagi. Przedawkowanie może objawiać się również w postaci niedociśnienia tętniczego, wstrząsu, a także w formie bloku przedsionkowo-komorowego i innych zaburzeń przewodzenia. Możliwy jest obrzęk płuc, zaburzenia świadomości czy skurcz oskrzeli. Hipoglikemia, dość rzadko hiperkaliemia. Acebutolol można usunąć z krążenia za pomocą hemodializy.

Mechanizm działania acebutololu

Acebutolol to kardioselektywny lek beta-adrenolityczny. Hamującym aktywność zlokalizowanych w sercu receptorów adrenergicznych typu β1. W wyniku czego zmniejszana jest częstości akcji serca, szczególnie w czasie wysiłku i obniżenie ciśnienia tętniczego krwi u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym. Acebutolol i diacetolol  (czynny metabolit) działają także antyarytmicznie. Oba mają częściową aktywność agonistyczną (PAA), czyli wewnętrzną aktywność sympatykomimetyczną (ISA), która pozwala na zachowanie częściowej stymulacji receptorów adrenergicznych β. U pacjentów w spoczynku daje to efekt równoważenia działania dromotropowo-ujemnego (zmniejsza szybkość przewodnictwa w węźle przedsionkowo-komorowym) i inotropowo-ujemnego (zmniejsz kurczliwość mięśnia sercowego) acebutololu. Zapobiega efektom działania nadmiernej ilości katecholamin w warunkach stresu.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Atenolol
  • Bisoprolol
  • Celiprolol
  • Nebiwolol
  • Pentoksyfilina

Wchłanianie acebutololu

Po doustnym podaniu acebutolol ulega szybkiemu i niemal całkowitemu wchłonięciu.
Obecność pokarmu nie wpływa na wchłanianie acebutololu. Efekt pierwszego przejścia w wątrobie jest istotny. Dostępność biologiczna wynosi 40%. Największe stężenie w surowicy acebutololu i jego czynnego metabolitu diacetololu występuje po około 2 – 4 godzinach.

Dystrybucja acebutololu

Wiązanie z białkami osocza jest niskie i wynosi od 9% do 11% dla acebutololu i od 6% do 9% dla diacetololu. Zarówno acebutolol jak i diacetolol są hydrofilne i wykazują słabą zdolność przenikania do ośrodkowego układu nerwowego.

Metabolizm acebutololu

Acebutolol jest metabolizowany głównie w wątrobie do aktywnego biologicznie diacetololu. Po około 4 godzinach stężenie diacetololu jest najwyższe i jest większe niż stężenie acebutololu. Czas półtrwania obydwu związków we krwi to 8 do 10 godzin.

Wydalanie acebutololu

Acebutolol i jego metabolity są wydalane z żółcią. Przenikają również przez błonę śluzową ściany jelita z krążenia ogólnego do jego światła. Więcej niż 50% dawki jest wydalane z kałem. Pozostała część wydalana jest przez drogi moczowe, głównie jako diacetolol.

U pacjentów z niewydolnością nerek amniejsza się szybkość wydalania z moczem acebutololu oraz znacznie bardziej diacetololu. 
 

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij