Encyklopedia leków

Glimepiryd, Glimepiride, Glimepiridum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o glimepirydzie

Rok wprowadzenia na rynek
1995
Substancje aktywne
glimepiryd
Działanie glimepirydu
przeciwcukrzycowe (hipoglikemizujące; zmniejsza stężenie glukozy we krwi)
Postacie glimepirydu
tabletki
Układy narządowe
układ endokrynny (dokrewny)
Specjalności medyczne
Diabetologia
Rys historyczny glimepirydu

Glimepiryd został wprowadzony w 1995 roku przez podmiot odpowiedzialny SANOFI-AVENTIS (SUISSE) SA. Jako trzecia generacja pochodnych sulfonylomocznika wykazał znaczącą przewagę nad preparatami drugiej generacji, zmniejszając ryzyko hipoglikemii oraz redukując obciążenie układu krążenia.  

Wzór sumaryczny glimepirydu

C24H34N4O5S

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające glimepiryd

Wskazania do stosowania glimepirydu

Glimepiryd, jako pochodny sulfonylomocznika lek przeciwcukrzycowy, stosowany jest w terapii cukrzycy typu 2 (gdy dieta, redukcja masy ciała oraz ćwiczenia fizyczne nie są wystarczająco skuteczne) w celu regulacji poziomu cukru we krwi. 

Dawkowanie glimepirydu

Glimepiryd stosuje się doustnie, chwilę przed lub w trakcie większego posiłku. 

Dawka stosowana w leczeniu jest zależna od jednostki chorobowej, wieku, schorzeń towarzyszących, stężenia glukozy we krwi i moczu itp. 

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: 1–6 mg.

Przeciwskazania do stosowania glimepirydu

Przeciwwskazaniem do stosowania jest nadwrażliwość na glimepiryd lub inne  substancje pochodne sulfonylomocznika. Glimepirydu nie należy także stosować w przypadku: cukrzycy insulinozależnej (cukrzycy typu 1), kwasicy ketonowej, śpiączki cukrzycowej, ciężkich zaburzeń czynności nerek oraz wątroby. Przeciwwskazane jest stosowanie glimepirydu w przypadku kobiet w ciąży oraz w trakcie laktacji. 

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania glimepirydu

Przyjmowanie glimepirydu zalecane jest chwilę przed lub w trakcie większego posiłku. W przypadku nieregularnej diety, bądź pomijania posiłków stosowanie glimepirydu może prowadzić do hipoglikemii (obniżenie poziomu cukru we krwi). Poza typowymi objawami hipoglikemii u części pacjentów występują: bradykardia, częstoskurcz, podwyższone ciśnienie krwi, delirium, drgawki, utrata przytomności, śpiączka, płytki oddech. W przypadku zaawansowanej postaci hipoglikemii obraz kliniczny przypomina udar. 

Stosowanie glimepirydu wymaga stałego monitorowania poziomu cukru we krwi i moczu, a także oznaczania poziomu hemoglobiny glikowanej. Zalecana jest również stała kontrola działania wątroby oraz obrazu krwi. 

W przypadku pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, stosowanie glimepirydu może prowadzić do wystąpienia anemii hemolitycznej (zmniejszona ilość krwinek czerwonych - erytrocytów). 

Interakcje glimepirydu z innymi substancjami czynnymi

Jednoczesne przyjmowanie z glimepirydem powoduje hipoglikemię (obniżenie poziomu cukru we krwi).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Aceklofenak (Aceclofenac) NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1
Acemetacyna (Acemetacin) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Akarboza (Acarbose) doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory alfa-glukozydazy
Allopurynol (Allopurinol) substancje hamujące syntezę kwasu moczowego - inhibitory oksydazy ksantynowej
Ciprofloksacyna (Ciprofloxacin) fluorochinolony
Flukonazol (Fluconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Kwas tioktynowy (kwas alfa-liponowy) (Thioctic acid) środki stosowane w zaburzeniach trawienia i metabolizmu - enzymy
Lewofloksacyna (Levofloxacin) fluorochinolony
Mikonazol (Miconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Moksyfloksacyna (Moxifloxacin) fluorochinolony
Norfloksacyna (Norfloxacin) fluorochinolony
Pefloksacyna (Pefloxacin) fluorochinolony
Pentoksyfilina (Pentoxifylline) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Prulifloksacyna (Prulifloxacin) fluorochinolony
Kwas aminolewulinowy zwiększa wrażliwość skóry na słońce, a jednoczesne stosowanie z glimepirydem może nasilać tę reakcję, prowadząc do poparzenia słonecznego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Kwas 5-aminolewulinowy (5-aminolevulinic acid) leki stosowane w terapii fotodynamicznej
Stosowanie z glimepirydem zmniejsza jego działanie, co może prowadzić do zwiększenia poziomu cukru we krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acetazolamid (Acetazolamide) inhibitory anhydrazy węglanowej
Adrenalina (Adrenaline) leki wpływające na receptory adrenergiczne i dopaminergiczne
Amisulpryd (Amisulpride) neuroleptyki atypowe
Arypiprazol (Aripiprazol) (Aripiprazole) neuroleptyki atypowe
Asenapina (Asenapine) neuroleptyki atypowe
Atazanawir (Atazanavir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Cerytynib (Ceritinib) inhibitory kinazy białkowej
Chlormadinon (Chlormadinone) progesteron i gestageny
Dienogest (Dienogest) progestageny
Drospirenon (Drospirenone) progestageny
Etonogestrel (Etonogestrel) progestageny
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Formoterol (Formoterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Glukagon (Glucagon) hormony glikogenolityczne
Lewonorgestrel (Levonorgestrel) progestageny
Medroksyprogesteron (Medroxyprogesterone) progestageny
Olodaterol (Olodaterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Prochlorperazyna (Prochlorperazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Progesteron (Progesterone) progesteron i gestageny
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Temsyrolimus (Temsirolimus) inne leki przeciwnowotworowe

Interakcje glimepirydu z pożywieniem

Pożywienie może wydłużyć czas wchłaniania glimepirydu, jednak nie ma wpływu na  jego efekt terapeutyczny. Zalecane jest przyjmowanie substancji chwilę przed lub w trakcie większego posiłku. 

Interakcje glimepirydu z alkoholem

Jednoczesne spożycie glimepirydu z alkoholem może w sposób nieprzewidywalny zmniejszyć lub zwiększyć jego działanie. 

Wpływ glimepirydu na prowadzenie pojazdów

Nie wykazano bezpośredniego wpływu glimepirydu na zdolność prowadzenia maszyn. Jednakże należy unikać stanu hiperglikemii oraz hipoglikemii, które mogą wystąpić na początku kuracji glimepirydem, gdyż znacząco upośledzają zdolności psychoruchowe oraz koncentrację. Zalecane jest monitorowanie poziomu glukozy we krwi przed przystąpieniem do obsługi maszyn oraz prowadzenia pojazdów. 

Inne rodzaje interakcji

Glimepiryd, jako pochodna sulfanylomocznika, może prowadzić do zwiększenia masy ciała. Bardzo rzadko może także zmniejszać stężenie sodu w surowicy. 

Wpływ glimepirydu na ciążę

Nie zaleca się przyjmowania glimepirydu w czasie ciąży, ze względu na możliwe ryzyko szkodliwego działania na dziecko. 

Wpływ glimepirydu na laktację

Brak informacji na temat zdolności przenikania glimepirydu do mleka kobiecego, jednakże wykazano w nim obecność innych pochodnych sulfonylomocznika. Dlatego też, w wyniku ryzyka wystąpienia hipoglikemii u niemowląt spożywających mleko kobiece, zaleca się zaprzestanie karmienia piersią. 

Wpływ glimepirydu na płodność

W przypadku pacjentek planujących ciążę zalecane jest zastąpienie glimepirydu innym lekiem przeciwcukrzycowym (np. insuliną). 

Skutki uboczne

agranulocytoza
Rzadko
granulocytopenia
Niezbyt często
trombocytopenia
Niezbyt często
pancytopenia
Niezbyt często
leukopenia
Niezbyt często
niedokrwistość hemolityczna
Niezbyt często
hipoglikemia
Niezbyt często
erytropenia
Niezbyt często
biegunka
Bardzo rzadko
bóle brzucha
Bardzo rzadko
duszność
Bardzo rzadko
spadek ciśnienia krwi
Bardzo rzadko
nudności
Bardzo rzadko
wymioty
Bardzo rzadko
wzdęcia
Bardzo rzadko
zaburzenia czynności wątroby
Bardzo rzadko
zapalenie wątroby
Bardzo rzadko
wstrząs
Bardzo rzadko
żółtaczka
Bardzo rzadko
nadwrażliwość na światło
Bardzo rzadko
dyskomfort w jamie brzusznej
Bardzo rzadko
zastój żółci
Bardzo rzadko
leukocytoklastyczne zapalenie naczyń
Bardzo rzadko
alergiczne zapalenie naczyń
Bardzo rzadko
niewydolność wątroby
Bardzo rzadko
cholestaza
Bardzo rzadko
uczucie pełności
Bardzo rzadko
łysienie
Częstotliwość nieznana
świąd
Częstotliwość nieznana
wysypka
Częstotliwość nieznana
plamica małopłytkowa
Częstotliwość nieznana
pokrzywka
Częstotliwość nieznana
zaburzenia widzenia
Częstotliwość nieznana
zaburzenia smaku
Częstotliwość nieznana
zwiększona aktywność enzymów wątrobowych
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania glimepirydu

Przedawkowanie glimepirydu może doprowadzić do wystąpienia hipoglikemii (spadek poziomu cukru we krwi) trwającej od 12 do 72 godzin. Zwiększona dawka może wywołać: nudności, wymioty oraz ból w obrębie nadbrzusza. Hipoglikemii mogą również towarzyszyć objawy neurologiczne takie jak: drżenie mięśni, agitacja (niepokój psychoruchowy), zaburzenie widzenia, senność, drgawki, zaburzenie koordynacji ruchowej, śpiączka. 

Mechanizm działania glimepirydu

Glimepiryd jest substancją pochodną sulfonylomocznika, której aktywność przeciwcukrzycowa ma działanie dwojakie: stymuluje trzustkę, a także działa pozatrzustkowo. 

W obrębie trzustki glimepiryd blokuje ATP-zależne kanały potasowe (poprzez odwracalne wiązanie), powodując depolaryzację błony komórkowej i napływ jonów wapnia do komórki. Stymuluje to komórki ß trzustki do sekrecji insuliny do krwioobiegu, w rezultacie obniżając poziom glukozy (cukru) we krwi. 

Działając pozatrzustkowo, glimepiryd zwiększa wrażliowść tkanek na insulinę, hamuje glukogenezę oraz zapobiega nadmiernemu wychwytowi insuliny przez wątrobę. 

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Glibenklamid
  • Gliklazyd
  • Glikwidon
  • Glipizyd

Wchłanianie glimepirydu

Glimepiryd wchłaniany jest całkowicie z przewodu pokarmowego. Przyjmowanie pożywienia może nieznacznie przedłużyć czas wchłaniania leku. Stężenie maksymalne glimepirydu osiągane jest po 2,5 h od podania. 

Dystrybucja glimepirydu

Glimepiryd wiąże się w ponad 99,5% z białkami osocza. 

Metabolizm glimepirydu

Glimepiryd ulega metabolizmowi wątrobowemu (pod wpływem enzymu wątrobowego CYP2C9) do pochodnych hydroksylowych (metabolit aktywny) i karboksylowych (metabolit nieaktywny).

Wydalanie glimepirydu

Okres półtrwania glimepirydu wynosi  od 5 do 8h, zaś metabolitów od 3 do 6h dla pochodnych hydroksylowych i od 5 do 6 h dla pochodnych karboksylowych. Główne wydalanie metabolitów odbywa się z moczem, pozostała część usuwana jest z kałem. 

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij