Fondaparynuks, Fondaparinux - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o fondaoarynuksie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
2001
- Substancje aktywne
-
fondaparynuks, fondaparynuks sodowy
- Działanie fondaparynuksu
-
przeciwzakrzepowe (antykoagulacyjne)
- Postacie fondaparynuksu
-
roztwór do wstrzykiwań
- Układy narządowe
-
układ krwiotwórczy i krew
- Specjalności medyczne
-
Chirurgia naczyniowa, Hematologia, Ortopedia i traumatologia narządu ruchu
- Rys historyczny fondaparynuksu
-
Fondaparynuks został dopuszczony do użytku medycznego przez Food and Drug Administration (FDA) 7 grudnia 2001 roku. Substancja została wprowadzona na rynek farmaceutyczny przez dwa pomioty odpowiedzialne FONDA BV oraz MYLAN IRELAND LTD. W marcu 2002 roku European Medicines Agency (EMA) również dopuściła substancję czynną do leczenia. W Europie podmiotem odpowiedzialnym za wprowadzenie była firma ASPEN PHARMA TRADING LIMITED.
- Wzór sumaryczny fondaparynuksu
-
C31H53N3O49S8
Spis treści
- Wskazania do stosowania fondaparynuksu
- Dawkowanie fondaparynuksu
- Przeciwskazania do stosowania fondaparynuksu
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania fondaparynuksu
- Interakcje fondaparynuksu z innymi substancjami czynnymi
- Wpływ fondaparynuksu na prowadzenie pojazdów
- Inne rodzaje interakcji
- Wpływ fondaparynuksu na ciążę
- Wpływ fondaparynuksu na laktację
- Wpływ fondaparynuksu na płodność
- Inne możliwe skutki uboczne
- Objawy przedawkowania fondaparynuksu
- Mechanizm działania fondaparynuksu
- Wchłanianie fondaparynuksu
- Dystrybucja fondaparynuksu
- Metabolizm fondaparynuksu
- Wydalanie fondaparynuksu
Wskazania do stosowania fondaparynuksu
Fondaparynuks jest stosowany w celu zapobiegania żylnym incydentom zakrzepowo–zatorowym u osób dorosłych poddawanych dużym ortopedycznym zabiegom chirurgicznym kończyn dolnych oraz zabiegom chirurgicznym w obrębie jamy brzusznej, u których istnieje duże ryzyko powikłań zakrzepowo–zatorowych. Substancję czynną stosuje się również w zapobieganiu żylnym incydentom zakrzepowo–zatorowym u pacjentów nie poddawanych leczeniu zabiegowemu, którzy znajdują się w grupie ryzyka ich wystąpienia i którzy są unieruchomieni z powodu choroby. Wskazaniem do stosowania jest także leczenie osób dorosłych z ostrą, objawową, samoistną zakrzepicą żył powierzchownych kończyn dolnych bez współistniejącej zakrzepicy żył głębokich.
Dawkowanie fondaparynuksu
Fondaparynuks podawany jest we wstrzyknięciu podskórnym.
Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej, wieku, masy ciała, chorób towarzyszących.
Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: 1,5 mg – 2,5 mg.
Przeciwskazania do stosowania fondaparynuksu
Przeciwwskazaniem są nadwrażliwość na fondaparynuks, ostre bakteryjne zapalenie wsierdzia, czynne, klinicznie znaczące krwawienie oraz ciężkie zaburzenie czynności nerek z klirensem kreatyniny mniejszym niż 20ml/min.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania fondaparynuksu
Fondaparynuksu nie należy podawać domięśniowo. Substancja jest przeznaczona tylko do stosowania podskórnego.
Pacjenci w podeszłym wieku mają zwiększone ryzyko wystąpienia krwawień, dlatego w tej populacji należy zachować ostrożność podczas stosowania fondaparynuksu.
Należy zachować ostrożność stosując substancję czynną u pacjentów przyjmujących jednocześnie inne produkty lecznicze mogące zwiększać ryzyko krwawienia.
Ze względu na brak badań klinicznych nie zaleca się stosowania fondaparynuksu w leczeniu zakrzepicy żył powierzchownych u pacjentów o masie ciała poniżej 50 kg.
U pacjentów, u których kiedyś wystąpiła trombocytopenia indukowana przez heparynę, lek należy stosować z ostrożnością.
Ze względu na brak danych klinicznych nie jest wskazane, aby stosować substancję czynną w leczeniu zakrzepicy żył powierzchownych u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby.
U osób z podwyższonym ryzykiem wystąpienia krwawienia, fondaparynuks należy stosować z odpowiednią ostrożnością. Zaliczamy do nich osoby z wrodzonymi lub nabytymi zaburzeniami krwawienia, z czynną żołądkowo–jelitową chorobą wrzodową i przebytym krwotokiem wewnątrzczaszkowym. Ostrożność należy zachować także u pacjentów, którzy mieli zabieg operacyjny mózgu, rdzenia kręgowego lub okulistyczny.
Interakcje fondaparynuksu z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Apiksaban (Apixaban) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory czynnika Xa |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Ibrytumomab (Ibritumomab) | radiofarmaceutyki |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Ruksolitynib (Ruxolitinib) | inhibitory kinazy białkowej |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Treprostinil (Treprostinil) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Typranawir (Tipranavir) | inhibitory proteazy HIV |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Dalteparyna (Dalteparin) | leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Ramucyrumab (Ramucirumab) | przeciwciała monoklonalne - przeciwnowotworowe i immunosupresyjne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Temsyrolimus (Temsirolimus) | inne leki przeciwnowotworowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Warfaryna (Warfarin) | leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Kaplacyzumab (Caplacizumab) | leki przeciwzakrzepowe - INNE |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Escyna (Escine) | substancje wpływające na elastyczność naczyń krwionośnych - INNE |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Acenokumarol (Acenocoumarol) | leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Dabigatran (Dabigatran) | leki przeciwzakrzepowe-inhibitory trombiny |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Enoksaparyna (Enoxaparin) | leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Heparyna (Heparin) | leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Nadroparyna (Nadroparin calcium) | leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Piracetam (Piracetam) | substancje psychostymulujące i nootropowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Klopidogrel (Clopidogrel) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Sulodeksyd (Sulodexide) | leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne |
Wpływ fondaparynuksu na prowadzenie pojazdów
Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu substancji czynnej na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Inne rodzaje interakcji
Żeń–szeń może nasilać przeciwzakrzepowe działanie fondaparynuksu.
Wpływ fondaparynuksu na ciążę
Brak danych klinicznych dotyczących wpływu fondaparynuksu na ciążę. Z kolei dane związane z badaniami na zwierzętach są bardzo ograniczone. W związku z tym stosowanie substancji czynnej w ciąży jest przeciwwskazane.
Wpływ fondaparynuksu na laktację
Nie wiadomo czy fondaparynuks jest obecny w mleku kobiecym. Badania na zwierzętach wykazały, że substancja jest wydzielana do mleka szczurów. Karmienie piersią nie jest zaleca w trakcie leczenia fondaparynuksem.
Wpływ fondaparynuksu na płodność
Brak danych klinicznych dotyczących płodności podczas stosowania fondaparynuksu. Dane związane z badaniami na zwierzętach nie wykazały zmniejszenia płodności.
Inne możliwe skutki uboczne
Podanie podskórne: krwotok pooperacyjny, niedokrwistość, krwawienie z nosa, krwawienie żołądkowo–jelitowe, krwioplucie, krwiomocz, krwiaki, krwawienie z dziąseł, trombocytopenia, plamica, nieprawidłowości płytek krwi, zaburzenia krzepnięcia, reakcje alergiczne, hipokaliemia, lęk, senność, zawroty głowy, ból głowy, dezorientacja, niedociśnienie, duszność, kaszel, nudności, wymioty, ból brzucha, niestrawność, zapalenie żołądka, zaparcie, biegunka, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zaburzenia czynności wątroby, bilirubinemia, wysypka, świąd, obrzęk, obrzęk obwodowy, gorączka, wydzielina z rany, ból w klatce piersiowej, zmęczenie, uderzenia gorąca, ból kończyn dolnych, obrzęki narządów płciowych, zaczerwienienie skóry, omdlenie.
Objawy przedawkowania fondaparynuksu
W zależności od przyjętej dawki fondaparynuksu, może dojść do zwiększenia ryzyka krwawienia.
Mechanizm działania fondaparynuksu
Fondaparynuks jest syntetycznym i selektywnym inhibitorem aktywnego czynnika X (Xa). Działanie przeciwzakrzepowe fondaparynuksu jest związane z hamowania czynnika Xa, za pośrednictwem antytrombiny III. Poprzez selektywne wiązanie antytrombiny III, substancja nasila naturalną neutralizację czynnika Xa przez antytrombinę III. Neutralizacja czynnika Xa przerywa kaskadę krzepnięcia krwi. Powoduje to hamowanie powstawania trombiny jak i tworzenia się zakrzepu. Fondaparynuks nie inaktywuje trombiny oraz nie ma wpływu na czynność płytek.
Wchłanianie fondaparynuksu
Całkowita biodostępność po podaniu podskórnym substancji czynnej wynosi 100%. Stężenie maksymalne fondaparynuksu osiągane jest po 1 godzinie po podaniu.
Dystrybucja fondaparynuksu
Fondaparynuks silnie wiąże się z białkiem antytrombiną wiązaniem zależnym od dawki leku i stężenia w osoczu. Substancja nie wiąże się znacząco z innymi białkami osocza.
Metabolizm fondaparynuksu
W badaniach nie wykazano, aby substancja była metabolizowana i aby powstawały aktywne metabolity.
Wydalanie fondaparynuksu
Fondaparynuks jest wydalany w postaci niezmienionej od 64% do 77% przez nerki. U młodych, zdrowych osób oznaczony okres półtrwania wynosił około 17 godzin. U zdrowych osób w podeszłym wieku około 21 godzin.