Flupentiksol, Flupentixolum - Zastosowanie, działanie, opis

Flupentiksol stosowany jest w terapii schizofrenii oraz innych psychoz z omamami, urojeniami oraz zaburzeniami myślenia, którym towarzyszą objawy takie jak: depresja, spadek energii, apatia, wycofanie. 

Flupentiksol stosowany jest doustnie oraz w iniekcji domięśniowej. 

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od: wieku, schorzeń towarzyszących, stanu pacjenta, odpowiedzi organizmu na substancję, etapu terapii itp.

Podanie domięśniowe 

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: 20–40 mg. 

Podanie doustne

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: 3–40 mg.

Po ustaleniu optymalnej dawki terapeutycznej stosowane są dawki podtrzymujące: 5–20 mg flupentiksolu na dobę. 

Przeciwwskazaniem do stosowania jest nadwrażliwość na flupentiksol, śpiączka, zapaść krążeniowa, zmniejszenie świadomości spowodowane zatruciem alkoholem, opiatami lub barbituranami. 

Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania flupentiksolu u pacjentów z organicznym zespołem mózgowym, drgawkami oraz zaawansowaną chorobą wątroby.

Pacjenci z nadpobudliwością oraz podwyższoną aktywnością przyjmując flupentiksol mogą prowadzić do nasilenia tych objawów. 

Terapia flupentiksolem pacjentów z cukrzycą wymaga korekty leczenia przeciwcukrzycowego, ponieważ substancja zwiększa stężenie insuliny oraz glukozy we krwi.

Pacjenci w czasie długookresowego leczenia wysokimi dawkami wymagają szczególnej ostrożności oraz przeprowadzania badań okresowych.

Przyjmowanie flupentiksolu może prowadzić do złośliwego zespołu neuroleptycznego objawiającego się: hipertermią, zwiększonym napięciem mięśniowym, zaburzeniami świadomości oraz destabilizacją autonomicznego układu nerwowego. 

Flupentiksolu może prowadzić do wydłużenia odstępu QT oraz zwiększać ryzyko wystąpienia złośliwych zaburzeń rytmu serca. Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania substancji u osób podatnych na takie zaburzenia oraz u pacjentów z zaburzeniami układu sercowo-naczyniowego (np. wydłużenie odstępu QT, bradykardia, świeży ostry zawał mięśnia sercowego lub zaburzenia rytmu serca).

Podczas przyjmowania flupentiksolu należy unikać jednoczesnego przyjmowania innych substancji przeciwpsychotycznych.

Należy poinformować pacjentów przyjmujących flupentiksol o możliwym zmniejszeniu koncentracji uwagi oraz upośledzeniu zdolności prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn.

Należy unikać jednoczesnego stosowania flupentiksolu wraz z: lekami antyarytmicznymi klasy Ia oraz III (np. amiodaron, sotalol, dofetylid, chinidyna), niektórymi substancjami przeciwpsychotycznymi (np. tioridazyną), częścią antybiotyków makrolidowych (np. erytromycyna), niektórymi lekami antyhistaminowymi (np. terfenadyną, astemizolem), wybranymi chinolonami (np. gatifloksacyna, moksifloksacyna). 

Należy zachować szczególną ostrożność podczas spożywania alkoholu w czasie terapii flupentiksolem. Substancja może nasilać działanie alkoholu prowadząc do zaburzeń równowagi oraz koordynacji ruchowej, obniżenia sprawności intelektualnej, opóźnienia reakcji, senności oraz zaburzeń widzenia. 

Leczenie flupentiksolem w małych oraz umiarkowanych dawkach nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów oraz obsługę maszyn. Jednakże, przyjmowanie substancji psychotropowych może nieznacznie obniżać koncentrację oraz uwagę, o czym należy pamiętać podczas wykonywania tych czynności. 

Przyjmowanie flupentiksolu podczas ciąży może prowadzić do działań niepożądanych takich jak objawy pozapiramidowe oraz zespół odstawienia leku u noworodka. Stosowanie substancji w czasie trwania ciąży możliwe jest jedynie w sytuacji, kiedy korzyści przewyższają możliwe szkody dla dziecka. 

Flupentiksol w nieznacznym stopniu przenika do mleka kobiecego. Laktacja podczas terapii substancją jest możliwa, jednak należy uważnie obserwować zachowanie dziecka.

Leczenie flupentiksolem może prowadzić do objawów niepożądanych takich jak: zaburzenia erekcji, zaburzenia ejakulacji, hiperprolaktynemia, mlekotok, zaburzenia krwawienia miesiączkowego, które mogą mieć negatywny wpływ na zdolności reprodukcyjne. 

Podanie domięśniowe: tachykardia, kołatanie serca, wydłużenie odstępu QT, trombocytopenia, neutropenia, leukopenia, agranulocytoza, senność, akatyzja, hiperkinezja, hipokinezja, drżenie, dystonia, zawroty głowy, ból głowy, dyskinezy późne, dyskineza, parkinsonizm, zaburzenia mowy, drgawki, złośliwy zespół neuroleptyczny, zaburzenia akomodacji, nieprawidłowe widzenie, napad przymusowego patrzenia z rotacją gałek ocznych, duszność, suchość błony śluzowej jamy ustnej, ślinotok, zaparcia, wymioty, niestrawność, biegunka, ból brzucha, nudności, wzdęcie z oddawaniem gazów, zaburzenia oddawania moczu, zatrzymanie moczu, nasilone pocenie się, świąd, wysypka, nadwrażliwość na światło, zapalenie skóry, ból mięśniowy, sztywność mięśni, hiperprolaktynemia, zwiększenie łaknienia, zwiększenie masy ciała, zmniejszenie łaknienia, hiperglikemia, zaburzona tolerancja glukozy, niedociśnienie, uderzenia gorąca, żylna choroba zatorowo-zakrzepowa, astenia, zmęczenie, reakcja w miejscu podania leku, nadwrażliwość, reakcja anafilaktyczna, nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby, żółtaczka, zespół odstawienia leku u noworodka, zaburzenia wytrysku, zaburzenia wzwodu, ginekomastia, mlekotok, brak miesiączki, bezsenność, depresja, nerwowość, pobudzenie, zmniejszenie popędu płciowego, stany splątania.

Przyjęcie zbyt dużej dawki flupentiksolu może prowadzić do przedawkowania objawiającego się sennością, zaburzeniami ruchowymi, drgawkami, wstrząsem, hipertermią oraz hipotermią. 

Flupentiksol jest substancją neuroleptyczną pochodną tioksantenu. Działanie przeciwpsychotyczne oraz antydepresyjne polega na hamowaniu receptorów dopaminergicznych oraz 5-hydroksytryptaminy. Flupentiksol w zależności od wielkości dawki może wykazywać działanie przeciwlękowe, aktywizujące oraz przeciwautystyczne. 

Po podaniu doustnym flupentiksol ulega wchłanianiu w 40%. Stężenie maksymalne substancja osiąga po 4-5 godzinach, a w przypadku podania domięśniowego po 3-7 dniach. 

Flupentiksol wiąże się z białkami osocza w 99%.

Flupentiksol ulega metabolizmowi na drodze sulfoksydacji, N-dealkilacji oraz sprzęgania z kwasem glukuronowym do nieaktywnych metabolitów. 

Czas półtrwania flupentiksolu podanego doustnie wynosi około 35 godzin, a przy podaniu domięśniowym około 3 tygodnie. Wydalanie substancji odbywa się głównie z kałem, a pozostała część usuwana jest z moczem.