Fenylobutazon, Phenylobutazonum - Zastosowanie, działanie, opis

Leczenie stanów zapalnych oraz bólu w: zesztywniającym zapaleniu stawów kręgosłupa, reaktywnym zapaleniu stawów (zespół Reitera), dyskopatiach, zakrzepowym zapaleniu żył, reumatoidalnym zapaleniu stawów, zapaleniu tkanek okołostawowych, dyskopatiach, ostrym napadzie dny moczanowej.

Fenylobutazon stosuje się zewnętrznie na skórę oraz w podaniu doodbytniczym. Niezależnie od drogi aplikacji, stosowanie fenylobutazonu dłużej niż 5 dni wymaga niekiedy (na zlecenie lekarza) wykonania badań morfologii krwi.

Fenylobutazonu nie stosuje się zwykle dłużej niż 7 dni. Fenylobutazon i oksyfenylobutazon (jego główny metabolit) utrzymują się 7-10 dni w organizmie, łatwo również kumulują się.

Należy zachować ostrożność stosując fenylobutazon u osób w podeszłym wieku.

Dla zwiększenia działania leczniczego przy podaniu na skórę maść z fenylobutazonem można wcierać, należy jednak unikać tego podczas zapalenia żył w miejscu zmienionym chorobowo.

Przed pierwszym użyciem (szczególnie u osób z nadwrażliwą skórą) należy wykonać próbę z zastosowaniem minimalnej ilości maści.

Maści nie powinno stosować się na skórę uszkodzoną.

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: maksymalnie do 3 razy na dobę po ok. 5 cm na miejsce zmienione chorobowo.

W podaniu doodbytniczym dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: 250 mg - 500 mg.

Przeciwwskazaniem bezwzględnym jest nadwrażliwość na fenylobutazon lub inne substancje czynne z grupy NLPZ. Schorzenia, w których leczenie fenylobutazonem nie jest zalecane to: choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, stan zapalny błony śluzowej przewodu pokarmowego, powiększenie ślinianek, astma aspirynowa, zaburzenia krzepnięcia, niewydolność krążenia, nadciśnienie tętnicze, ciężką niewydolność serca, obrzęki, niewydolność wątroby i nerek, choroby tarczycy, zmiany we wskaźnikach morfologii krwi.

Nie stosować u pacjentów leczonych chemioterapeutykami i innymi lekami zaburzającymi czynność szpiku kostnego oraz u dzieci poniżej 14 roku życia.

Fenylobutazon należy stosować ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku. U pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów z małą masą ciała zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki.

U pacjentów z astmą, sezonowym alergicznym nieżytem nosa, obrzękiem błony śluzowej nosa (np. polipy nosa), przewlekłą obturacyjną chorobą płuc lub przewlekłymi zakażeniami układu oddechowego (szczególnie gdy mają objawy podobne do objawów alergicznego nieżytu nosa) częściej niż u innych pacjentów występują zaostrzenia astmy w wyniku zastosowania NLPZ (nietolerancja leków przeciwbólowych), obrzęk Quinckego lub pokrzywka.

Podobnie jak w przypadku innych NLPZ, w szczególności po podaniu doustnym, u pacjentów z objawami wskazującymi na zaburzenia żołądka i jelit lub z wywiadem sugerującym chorobę wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienia lub perforację niezbędny jest ścisły nadzór lekarski. Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego jest większe w razie zwiększania dawek NLPZ i u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy w wywiadzie, szczególnie gdy przebiegała z krwotokami lub perforacją oraz u pacjentów w podeszłym wieku.Należy zachować ostrożność u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki mogące zwiększać ryzyko choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy lub krwawienia, takie jak glikokortykosteroidy działające ogólnoustrojowo, leki przeciwzakrzepowe, leki przeciwpłytkowe lub selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny.

Pacjenci z wrzodziejącym zapaleniem okrężnicy lub z chorobą Crohna powinni być pod ścisłą kontrolą lekarską, ze względu na możliwość zaostrzenia ogólnego stanu.

Ścisły nadzór medyczny jest konieczny w razie zastosowania u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, ze względu na możliwość zaostrzenia ogólnego stanu. Podobnie jak inne NLPZ, fenylobutazon w postaci czopków, może zwiększać aktywność jednego lub więcej enzymów wątrobowych. W razie klinicznej potrzeby długotrwałego (przekraczającego 7 dni) leczenia  zaleca się, jako środek ostrożności, regularne kontrolowanie czynności wątroby.

Podczas leczenia NLPZ odnotowano przypadki zatrzymywania płynów i obrzęki, szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z zaburzeniami czynności serca lub nerek, u pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów jednocześnie otrzymujących leki moczopędne lub produkty lecznicze znacząco wpływające na czynność nerek oraz u pacjentów z nadmierną utratą płynu pozakomórkowego o różnej etiologii, np. w fazie około- lub pooperacyjnej po dużych zabiegach chirurgicznych. Jako środek ostrożności, zaleca się monitorowanie czynności nerek.

W razie klinicznej potrzeby długotrwałego (przekraczającego 7 dni) leczenia produktem leczniczym, podobnie jak w przypadku stosowania innych NLPZ, zaleca się kontrolowanie wskaźników hematologicznych. Pacjenci z zaburzeniami hemostazy powinni być dokładnie kontrolowani.

Pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie albo łagodną lub umiarkowaną zastoinową niewydolnością serca należy uważnie obserwować i wydawać właściwe zalecenia ponieważ podczas leczenia NLPZ obserwowano zatrzymanie płynów i obrzęki.

Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną zastoinową niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych lub chorobą naczyń mózgu. Podobną ostrożność należy zachować przed rozpoczęciem długotrwałego (przekraczającego 7 dni) leczenia pacjentów z czynnikami ryzyka chorób układu krążenia (np. hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu).

Zachować szczególną ostrożność stosując u pacjentów leczonych insuliną lub pochodnymi sulfonylomocznika, lekami przeciwzakrzepowymi lub innymi lekami z grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych.

Należy zachować ostrożność stosując fenylbutazon, jeśli u pacjenta stwierdzono powiększenie ślinianek, choroby tarczycy, obrzęki, niewydolność krążenia.

Fenylobutazonu nie należy łączyć z solami złota (oba działają toksycznie na te same narządy).

Łączne stosowanie fenylobutazonu i alkoholu zwiększa ryzyko krwawień i perforacji przewodu pokarmowego oraz zaburzeń żołądkowo-jelitowych.

Fenylobutazon nie zaburza sprawności psychofizycznej, zdolności prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Dane literaturowe podają, że fenylobutazon może powodować fotouczulenie.

Nie należy stosować fenylobutazonu w okresie ciąży.

Nie należy stosować w okresie laktacji. Fenylbutazon przenika do mleka kobiet karmiących piersią. Może powodować u dzieci karmionych piersią zmiany w obrazie krwi.

Fenylobutazon może niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet. Nie jest zalecany w okresie planowania ciąży.

Kobiety poddawane badaniom w związku z niepłodnością lub mające problemy z zajściem w ciążę, powinny po konsultacji z lekarzem rozważyć zakończenie stosowania fenylobutazonu.

Fenylobutazon należy do grupy NLPZ, które mogą niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet; działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu terapii.

W przypadku obu dróg podania występują następujące działania niepożądane: agranulocytoza, trombocytopenia, zaburzenie czynności szpiku kostnego, zmniejszenie krzepliwości krwi, reakcje nadwrażliwości (reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne), hiperglikemia, obrzęki, bóle głowy, zawroty głowy, zapalenie nerwu wzrokowego, zaburzenia widzenia, nadciśnienie tętnicze, niewydolność krążenia, nudności, wymioty, bóle nadbrzusza, biegunka, zapalenie wątroby, żółtaczka, wysypki skórne, zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella.

Objawy przedawkowania mogą wystąpić w przypadku dostania się znaczącej ilości fenylobutazonu do krwioobiegu (np. w wyniku niewłaściwego użycia i/lub wchłonięcia). Objawami tymi są: kwasica metaboliczna, śpiączka, drgawki, hipotensja, wstrząs, oliguria, zaburzenia funkcji nerek i wątroby, ostre zahamowanie czynności szpiku kostnego, pęknięcia wrzodu w ścianie żołądka i (lub) dwunastnicy.

Fenylobutazon należy do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych I generacji. Pod względem chemicznym jest pochodną pirazolonu. Fenylobutazon hamuje aktywność cyklooksygenazy - enzymu aktywującego jeden ze szlaków przemian metabolicznych kwasu arachidonowego. Hamowana jest w ten sposób synteza mediatorów procesu zapalnego – prostaglandyn, prostacyklin i tromboksanów. Fenylobutazon oprócz właściwości przeciwzapalnych wykazuje także działanie przeciwbólowe i słabe przeciwgorączkowe.

Fenylobutazon w podaniu na skórę wchłania się w jednorazowej aplikacji na poziomie 5%.

Brak danych dla podania doodbytniczego.

Fenylobutazon transportowany jest w postaci związanej z białkami osocza (ok. 98%) we krwi.

W organizmie utrzymuje się 7 do 10 dni, łatwo się kumuluje.

Fenylobutazon metabolizowany jest w wątrobie, m.in. do oksyfenylobutazonu, który wykazuje silne działanie.

Fenylobutazon jest wydalany w 75% z moczem, pozostała jego część z kałem.

Okres półtrwania wynosi od 54 do 99 godzin (średnio 77 h). U osób w podeszłym wieku (pacjentów geriatrycznych) okres ten może wydłużyć się do 105 godzin.