Encyklopedia leków

Famprydyna, Fampridine, Fampridinum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o famprydynie

Rok wprowadzenia na rynek
2010
Substancje aktywne
famprydyna
Działanie famprydyny
poprawia przewodnictwo nerwowo-mięśniowe
Postacie famprydyny
tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Układy narządowe
układ mięśniowy, układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Neurologia
Rys historyczny famprydyny

Famprydyna jest pierwszym lekiem, który został specjalnie zatwierdzony do wspomagania mobilności pacjentów chorych na stwardnienie rozsiane z niewydolnością ruchową. Zatwierdzony został przez FDA 22 stycznia 2010.

Wzór sumaryczny famprydyny

C5H6N2

Spis treści

Wskazania do stosowania famprydyny

Famprydyna jest blokerem kanału potasowego używanym w celu ułatwienia chodzenia pacjentom ze stwardnieniem rozsianym. Jest to pierwszy lek, który został specjalnie zatwierdzony do wspomagania mobilności u tych pacjentów.

Dawkowanie famprydyny

Famprydyna jest lekiem dostępnym wyłącznie na receptę. Lek ten powinien być podawany pod nadzorem lekarza mającego doświadczenie w leczeniu stwardnienia rozsianego.

Zalecana dawka to 20mg na dobę. Tabletki należy przyjmować  w całości na czczo.  Nie wolno ich dzielić, kruszyć, rozpuszczać, ssać ani żuć.

Pierwszy etap kuracji trwa 2 tygodnie. Po tym czasie zaleca się wykonanie testu szybkości chodzenia (np. T25FW) w celu oceny poprawy. Jeżeli  brak pozytywnych wyników, lub gdy pacjent nie zauważa korzyści z terapii famprydyną leczenie należy przerwać. 

Przeciwskazania do stosowania famprydyny

Famprydyny nie należy stosować jeżeli stwierdzono nadwrażliwość na tą substancję czynną.

Nie należy podawać famprydyny u pacjentów , u których występowały napady drgawkowe lub niewydolność nerek (klirens kreatyniny <80ml/min).

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania famprydyny

Stosowanie famprydyny zwiększa ryzyko napadów drgawkowych, dlatego, nalezy zachować szczególną ostrożność szczególnie w przypadku pacjentów, u których występują inne czynniki mogące obniżać próg drgawkowy.

Należy zachować szczególną ostrożność podczas terapii famprydyną u osób z zaburzeniem czynności nerek. Z uwagi na fakt, że famprydyna usuwana jest z organizmu głównie przez nerki, w przypadku nieprawidłowej ich pracy może dojść do zwiększenia stężenia leku w osoczu, a co za tym idzie spotęgowania działań niepożądanych famprydyny, zwłaszcza tych o charakterze neurologicznym. Famprydyny nie wolno podawać pacjentom z zaburzeniami czynności nerek, u których klirens kreatyniny wynosi <80ml/min.

Należy zachować szczególną rozwagę w  stosowania famprydyny u pacjentów, którzy przyjmują leki będące substratami OCT2, takimi jak karwedilol, propanolol czy metformina.

Ponieważ famprydyna (szczególnie po przedawkowaniu) może wpływać na pracę mięśnia sercowego, należy zwrócić szczególną uwagę podczas leczenia nią pacjentów kardiologicznych z sercowo-naczyniowymi objawami zaburzeń rytmu oraz zaburzeniami przewodzenia zatokowo-przedsionkowego lub przedsionkowo-komorowego.

U pacjentów przyjmujących famprydynę zdiagnozowano małą liczbę białych krwinek ( 2,1%) w porównaniu do pacjentów otrzymujących placebo (1,9%). W badaniach klinicznych podczas stosowania famprydyny występowały infekcje, dlatego terapia tym lekiem może wiązać się ze wzrostem wskaźnika zakażeń i upośledzeniem układu odpornościowego.

 

Przeciwwskazania famprydyny do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Przeciwskazane jest łączenie w jednej terapii rożnych preparatów zawierających w swoim składzie famprydynę (4-aminopirydynę).

Jeżeli pacjent przyjmuje leki z grupy  inhibitorów transportera kationów organicznych 2 (OCT2), takich jak cymetydyna, włączanie terapii famprydyną jest przeciwskazane.

Stosowanie równolegle różnych preparatów leczniczych zawierających famprydynę (4-aminopirydynę) jest przeciwskazane.

Interakcje famprydyny z innymi substancjami czynnymi

Zastosowanie obu leków w jednej terapii może nasilić działania niepożądane famprydyny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cetyryzyna (Cetirizine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Wymienione leki zastosowane w jednej terapii z famprydyną wpływają wzajemnie na swoje działanie powodując jego zwiększenie lub zmniejszenie.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Famotydyna (Famotidine) antagoniści receptorów histaminowych H2
Karwedilol (Carvedilol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Wareniklina (Varenicline) substancje stosowane w leczeniu nikotynizmu
Wymienione leki mogą wpływać na farmakokinetykę famprydyny, czego efektem jest zwiększenie jej stężenia w surowicy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Abakawir (Abacavir) nukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Akarboza (Acarbose) doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory alfa-glukozydazy
Allopurynol (Allopurinol) substancje hamujące syntezę kwasu moczowego - inhibitory oksydazy ksantynowej
Alprazolam (Alprazolam) BZD - benzodiazepiny
Ampicylina (Ampicillin) penicyliny wrażliwe na beta-laktamazę
Azatiopryna (Azathioprine) inne leki immunosupresyjne
Baklofen (Baclofen) leki zwiotczające mięśnie o działaniu ośrodkowym o zróżnicowanym mechanizmie działania
Budezonid (Budesonide) glikokortykosteroidy
Cefaklor (Cefaclor) cefalosporyny II generacji
Ciprofloksacyna (Ciprofloxacin) fluorochinolony
Flukonazol (Fluconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Klonazepam (Clonazepam) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Diklofenak (Diclofenac) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Acyklowir (Acyclovir) przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy
Acetazolamid może zwiększać szybkość wydalania famprydyny, co może skutkować zmniejszeniem stężenia w surowicy i zmniejszeniem skuteczności.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acetazolamid (Acetazolamide) inhibitory anhydrazy węglanowej
Stężenie famprydyny w surowicy może wzrosnąć, gdy jest ona skojarzona z estradiolem.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Zastosowanie w jednej terapii wymienionych leków famprydyny może skutkować zahamowaniem wydalania fampryny z ustroju, co skutkuje wziększonym jej stężeniem i spotęgowaniem działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Propranolol (Propranolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych

Interakcje famprydyny z pożywieniem

Pokarm opóźnia wchłanianie famprydyny z przewodu pokarmowego, dlatego rekomenduje się stosowanie tego leku na czczo.

Wpływ famprydyny na prowadzenie pojazdów

Pacjenci stosujący famprydynę mogą skarżyć się na zawroty głowy. Z tego względu podczas terapii famprydyną należy ograniczyć kierowanie pojazdami mechanicznymi i obsługę maszyn.

Wpływ famprydyny na ciążę

Brakuje wystarczających  danych dotyczących stosowania famprydyny u kobiet w ciąży,  dlatego zaleca się rezygnację z terapii tym lekiem w okresie ciąży.

Wpływ famprydyny na laktację

Nie wiadomo, czy famprydyna przenika do mleka matki, dlatego nie powinna być stosowana podczas karmienia piersią.

Wpływ famprydyny na płodność

W badaniach na zwierzętach sprawdzano jak wpływa famprydyna na rozród. Zaobserwowano niższą wagę i żywotność płodu po dawkach toksycznych zastosowanych u matek. Nie stwierdzono zwiększonej możliwości występowania wad rozwojowych ani szkodliwego wpływu na płodność.

Skutki uboczne

zakażenia układu moczowego
Bardzo często
astenia
Często
bezsenność
Często
drżenie
Często
duszność
Często
dyspepsja
Często
niepokój
Często
nudności
Często
parestezje
Często
wymioty
Często
zaparcia
Często
zawroty głowy
Często
bóle głowy
Często
zaburzenia równowagi
Często
bóle pleców
Często
napady drgawkowe
Rzadko

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania famprydyny

W przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki famprydyny mogą pojawić się objawy charakterystyczne dla pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego. Są to: splątanie, drżenia, obfite pocenie się, napady drgawkowe, amnezja,  mimowolne ruchy choreoatetotyczne. Mogą pojawić się też zaburzenia w pracy serca (częstoskurcz nadkomorowy i rzadkoskurcz), częstoskurcz komorowy w rezultacie potencjalnego wydłużenia odcinka QToraz objawy nadciśnienia.

Mechanizm działania famprydyny

Famprydyna jest stosowana w stwardnieniu rozsianym. W tym schorzeniu komórki nerwowe są stopniowo demielinizowane co odkrywa kanały potasowe. W ten sposób jony potasowe wypływają, a to skutkuje repolaryzacją komórek i zmniejszeniem ich pobudliwości. W wyniku tego procesu dochodzi do upośledzenie przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, gdyż trudno jest wyzwolić potencjał czynnościowy. Działanie famprydyny polega na hamowaniu bramkowanych napięciem kanałów potasowych. Dzięki temu zmniejsza się przepływ przez kanały potasowe i wydłuża repolaryzacja oraz wzmacnia się powstawanie potencjałów czynnościowych w aksonach, które są pozbawione mieliny. Wszystko to prawdopodobnie zwiększa przewodzenie impulsów, dzięki czemu polepszają się funkcje neurologiczne.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Amifamprydyna
  • Cerebrolizyna
  • Cytykolina
  • Flunaryzyna
  • Fumaran dimetylu
  • Hydroksymaślanu sodu
  • Pitolisant
  • Riluzol
  • Tafamidis

Wchłanianie famprydyny

Po podaniu doustnym famprydyna jest szybko i całkowicie wchłaniana z układu pokarmowego. Podana w formie tabletki o przedłużonym uwalnianiu wchłania się z opóźnieniem osiągając późniejsze i niższe stężenie maksymalne, bez wpływu na stopień wchłaniania. Famprydyna najlepiej wchłania się podana na czczo.

Dystrybucja famprydyny

Famprydyna jest produktem leczniczym rozpuszczalnym w tłuszczach. Jest lipofilna i z łatwością przenika barierę krew-mózg. Famprydyna w niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza ( 3-7%). Jej objętość dystrybucji  wynosi około 2,6l/kg.

Metabolizm famprydyny

Famprydyna jest metabolizowana w wątrobie do dwóch nieaktywnych metabolitów. Są to 3-hydroksy-4-aminopirydynę i siarczan 3-hydroksy-4-aminopirydyny. Powstają one na drodze utleniania a  następnie sprzęgania. W reakcji 3-hydroksylacja famprydyny do 3-hydroksy-4-aminopirydyny uczestniczy cytochrom P450 2E1 (CYP2E1.

 

Wydalanie famprydyny

Famprydyna jest wydalana głównie z moczem przez nerki (około 60%). Tylko kilka procent wchłoniętego leku jest eliminowane z kałem.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij