Ergotamina, Ergotaminum - Zastosowanie, działanie, opis

Substancja jest wskazana do zapobiegania oraz zwalczania bólów głowy pochodzenia naczyniowego (łącznie z bólami klasterowymi i migrenowymi).

Lek przyjmuje się doustnie w dawce 2–4 mg winianu ergotaminy na dobę, przy czym nie należy zażywać więcej niż 2 mg - jednorazowo, 4 mg - dobowo oraz 8 mg - na tydzień.

Preparaty zawierające ergotaminę przeciwwskazane są u pacjentów z nadwrażliwością na tą substancję bądź inne substancje, będące alkaloidami sporyszu. Pozostałe przeciwwskazania obejmują: ciężkie lub niekontrolowane nadciśnienie tętnicze, choroby naczyń obwodowych (m.in: zakrzepowo-zarostowe zapalenie naczyń, zakrzepowe zapalenie żył, zaawansowaną miażdżycę tętnic), chorobę niedokrwienną serca, zaburzenia czynności nerek lub wątroby, choroby takie jak: posocznica, jaskra, niedożywienie, występujący u pacjenta ciężki świąd. Przeciwwskazane jest podawanie ergotaminy pacjentom po zabiegach chirurgicznych w obrębie naczyń, m.in. po angioplastyce, a także jeśli jest angioplastyka planowana jest w przyszłości. Leku nie powinny przyjmować kobiety ciężarne oraz karmiące.

Ergotamina może powodować u pacjentów indywidualne reakcje nadwrażliwości. Może dochodzić do zaburzeń w obrębie obwodowych naczyń krwionośnych już po pojedynczej dawce - jeśli pacjent zauważy mrowienie w palcach rąk lub stóp, powinien odstawić lek i skonsultować się z lekarzem. Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami rytmu serca. Należy mieć na uwadze, iż lek nie służy do stosowania długotrwałego, ani proflikatycznego do zapobiegania migrenom. Lek może reagować z tworzywami sztucznymi używanymi w chirurgii.

Istnieją przeciwwskazania do łączenia ergotaminy z makrolidami (erytromycyną, azytromycyną, roksytromycyną, klarytromycyną, spiramycyną), inhibitorami odwrotnej transkryptazy HIV, lekami przeciwgrzybiczymi z grupy azoli (flukonazolem, posakonazolem, worykonazolem, ketokonazolem) i agonistami receptora 5-HT₁. Nie należy stosować ergotaminy jednocześnie z dopaminą i dobutaminą - istnieje ryzyko zwężenia naczyń krwionośnych, prowadzącego do martwicy dłoni i stóp. Nie należy stosować ergotaminy jednocześnie z lekiem przeciwmigrenowym sumatryptanem. Ergotaminę można zażyć dopiero minimum 6 godzin od zażycia sumatryptanu. Z kolei nie należy stosować sumatryptanu przez 24 godziny po zastosowaniu ergotaminy.

Nie należy pić alkoholu podczas przyjmowania ergotaminy.

Ergotamina może działać toksycznie na płód, a podczas dłuższego stosowania może sprzyjać poronieniom (poprzez działanie oksytocynowe). Z tego względu substancja nie powinna być stosowana przez kobiety ciężarne.

Ergotamina przenika do mleka kobiecego, może więc wywierać wpływ farmakologiczny na dziecko karmione piersią. Lek może także hamować laktację. Nie powinno podawać się ergotaminy kobietom karmiącym.

Przedawkowanie ergotaminy może dawać objawy takie jak: uczucie znużenia, dezorientacja, majaczenie, hipo- bądź hipertensja, tachykardia lub bradykardia, może pojawić się drętwienie kończyn, ciężka duszność, depresja, senność, utrata przytomności czy wstrząs, prowadzące nawet do zgonu.

Ergotamina jet substancją oddziaływującą na receptory serotoninergiczne oraz α-adrenergiczne w obrębie naczyń krwionośnych. Jej główne działanie polega na obkurczaniu naczyń i podwyższaniu ciśnienia tętniczego (w miejscach gdzie opór naczyniowy jest mały) oraz rozkurczaniu mięśniówki naczyń (w miejscach, gdzie panuje duży opór naczyniowy). Mechanizm działania w migrenowych bólach głowy opiera się prawdopodobnie na selektywnym skurczu tętnic czaszkowych i hamowaniu ośrodkowych receptorów serotoninergicznych pośredniczących w przewodzeniu bodźców bólowych. Ergotamina posiada również silne działanie oksytocynowe, dlatego też działa pobudzająco na mięsień macicy.

Stopień wchłaniania ergotaminy podlega dużej zmienności osobniczej, jednak zazwyczaj nie jest on większy niż 5%  dawki podanej doustnie, a substancja wchłania się wolno.

Ergotamina dystrybuowana jest dobrze do wielu tkanek ciała.

Ergotamina podlega metabolizmowi wątrobowemu. Okres półtrwania po podaniu doustnym wynosi: w fazie α - 2 godziny, w fazie β - 21 godzin,

90% metabolitów ergotaminy ulega eliminacji z żółcią, a następnie z kałem. U zdrowych osób po 96 godzinach od podania z moczem wydala się około 4% podanej dawki.