Epoprostenol, Epoprostenolum - Zastosowanie, działanie, opis

Wskazaniem do stosowania epoprostenolu jest samoistne lub wrodzone tętnicze nadciśnienie płucne.

Epoprostenol jest również stosowany podczas hemodializ, gdy wystąpi nagła sytuacja, w której zastosowanie heparyny jest zbyt ryzykowne ze względu na możliwość krwawienia.

Epoprostenol jest podawany w postaci infuzji dożylnej. Dawka leku jest uzależniona od jednostki chorobowej, wieku, masy ciała i ogólnego stanu zdrowia pacjenta.

W przypadku leczenia tętniczego nadciśnienia płucnego w celu dobrania odpowiedniej dawki epopostenolu należy ustalić maksymalną tolerowną dawkę leku. Podanie rozpoczyna się od dawki 2ng/kg m. c./minutę i zwiększa się co 1 minut o 2ng/kg m.c./minutę aż do osiągnięcia najbardziej korzystnego efektu. Następnie długotrwałą infuzję należy rozpoczynać od dawki o 4 ng/kg m.c./minutę mniejszej niż maksymalna dawka tolerowana. Dawkowanie musi być bieżąco dostosowywane w związku z objawami oraz występującymi działaniami niepożądanymi.

W przypadku hemodializy stosowana jest dawka 4ng/kg m.c/minutę w infuzji dożylnej przed dializa lub do wejścia tętniczego dializatora w trakcie dializy.

Epoprostenolu nie należy stosować u pacjentów nadwrażliwych na lek. Przeciwwskazaniem do stosowania epoprostenolu jest także zastoinowa niewydolność serca, która jest spowodowana ciężką dysfunkcją lewej komory.

W przypadku wystąpienia obrzęku płuc podczas określania zakresu dawek nie należy długotrwale stosować epoprostenolu.

Podczas podawania leku należy zachować szczególną ostrożność, aby uniknąć uszkodzenia okolicznych tkanek. W trakcie podawania wlewu zawierającego epoprostenol należy kontrolować ciśnienie krwi oraz częstość akcji serca.

Po podaniu epoprostenolu dochodzi do silnego rozszerzenia naczyń krwionośnych oraz zahamowania agregacji płytek krwi. Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów z ryzykiem krwawień, np. przyjmujących inne leki przeciwzakrzepowe.

Ze względu na wpływ epoprostenolu na układ sercowo-naczyniowy należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z chorobą wieńcową.

Jeśli podczas krótkotrwałego podawania leku doszło do obrzęku płuc, nie należy stosować leczenia epoprosteolem.

Stosowanie leku może spowodować wzrost stężenia glukozy we krwi, należy więc uważać podczas stosowania eprostenolu u pacjentów z cukrzycą.

Nie należy odstawiać leku w sposób nagły lub gwałtownie przerywać infuzji.

Stosowanie epoprostenolu w celu leczenia tętniczego nadciśnienia płucnego jak i sama choroba mogą upośledzać zdolność do prowadzenia pojazdów mechanicznych.

Brak jest danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania epoprostenolu u kobiet w ciąży. Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały negatywnego wpływu leku na płód.

Podczas stosowania epoprostenolu należy przerwać karmienie piersią, ponieważ nie wiadomo czy lek przenika do mleka matki.

Badania, które zostały przeprowadzone na zwierzętach, nie wykazały wpływu epoprostenolu na płodność.

W trakcie leczenia epoprostenolem może pojawić się szereg działań niepożądanych. Bardzo często występują bóle głowy, bóle szczęki, uderzenia gorąca na twarzy, nudności, wymioty lub biegunka. Często dochodzi do posocznicy, zmniejszenia liczby płytek krwi, krwawień, częstoskurczu lub rzadkoskurczu, niedociśnienia, pojawienia się lęku i nerwowości, kolki brzusznej, wysypki oraz bólu w miejscu wstrzyknięcia. Rzadziej występujące działania niepożądane to nadczynność tarczycy, pobudzenie, bladość, suchość w jamie ustnej, nadmierna potliwość, ucisk w klatce piersiowej oraz rumień lub miejscowe zakażenie w miejscu wkłucia.

W przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki epoprostenolu obserwuje się niedociśnienie oraz jego powikłania.

Epoprostenol stymuluje cyklazę adenylową, dzięki czemu zwiększa stężenie cyklicznego 3’5’ adenozynomonofosforanu wewnątrz komórki. Wzrost stężenia cAMP stymuluje usuwanie stężenie jonów wapnia z wnętrza komórki. Zmniejszenie stężenia jonów wapnia w cytoplazmie komórki, wpływa na kształt płytek krwi, prowadząc w efekcie do zahamowania agregacji płytek krwi.

Epoprostenol jest wprowadzany bezpośrednio do krążenia ogólnego.

Epoprostenol po podaniu dożylnym ulega szybkiej dystrybucji do tkanek. Objętość dystrybucji leku wynosi 357ml/kg.

Po podaniu epoprostenolu wykryto 16 metabolitów. Dwa główne metabolity to powstała w wyniku spontanicznej degradacji 6-keto-PGF 1α oraz 6,15-diketo-13,14-dihydro-PGF 1α, która powstaje w wyniku przemian enzymatycznych.

Badania wskazują, że okres półtrwania epoprostenolu u ludzi nie przekracza 6 minut. Lek wydalany jest głównie z moczem i w mniejszym stopniu z kałem.