Encyklopedia leków

Enzalutamid, Enzalutamide, Enzalutamidum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o enzalutamidzie

Rok wprowadzenia na rynek
2012
Substancje aktywne
enzalutamid
Działanie enzalutamidu
przeciwandrogenne (antyandrogenowe) (hamuje działanie androgenów), przeciwnowotworowe (cytostatyczne, cytotoksyczne)
Postacie enzalutamidu
kapsułki miękkie
Układy narządowe
układ moczowy, układ płciowy męski
Specjalności medyczne
Andrologia, Chirurgia onkologiczna, Choroby wewnętrzne, Geriatria, Medycyna paliatywna, Onkologia kliniczna, Seksuologia, Urologia
Rys historyczny enzalutamidu

Pierwsze badania nad antyandrogenami drugiej generacji (między innymi enzalutamidem ) pojawiły się na przełomie 2006/2007 .

Do obrotu enzalutamid został wprowadzony przez firmę Astellas Pharma US w 2012 decyzją FDA. Rok później decyzją EMA zatwierdzono go na Europę jako preparat Xtandi.

Wzór sumaryczny enzalutamidu

C21H16F4N4O2S

Spis treści

Wskazania do stosowania enzalutamidu

Enzalutamid jest stosowany w leczeniu opornego na kastrację raka gruczołu krokowego z przerzutami,bez przerzutów, bez objawów klinicznych choroby. Enzalutamid stosuje się także u mężczyzn u których leczenie androgenowe nie przyniosło efektu. W Polsce enzalutamid znajduje się w programie terapeutycznym MZ.

Dawkowanie enzalutamidu

Enzalutamid podaje się doustnie w dawce 160 mg jednorazowo, niezależnie od przyjmowanych posiłków.

Przeciwskazania do stosowania enzalutamidu

Przeciwwskazaniem do stosowania enzalutamidu jest nadwrażliwość na substancję czynną. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z udarem mózgu, nowotworem mózgu oraz przerzutami nowotworowymi do mózgu, gdyż istnieje duże prawdopodobieństwo wystąpienia drgawek. Przeciwwskazaniem do stosowania enzalutamidu jest także niewydolność nerek, wątroby, niewydolność serca klasy III i IV oraz po przebyty zawał mięśnia sercowego gdyż nie wykonywano badań u takich pacjentów.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania enzalutamidu

Stosując enzalutamid należy zachować ostrożność u pacjentów z drgawkami oraz czynnikami predysponującymi do ich wystąpienia,  między innymi urazem mózgu, udarem, nowotworami mózgu lub alkoholizmem. Nie prowadzono badań u pacjentów z niewydolnością wątroby, nerek, ciężką niewydolnością serca klasy III oraz IV dlatego należy bardzo ostrożnie stosować u pacjentów z takimi schorzeniami. U pacjentów u których zgłoszono zespół tylnej odwracalnej encefalopatii zaleca się odstawienie enzalutamidu. U pacjentów z ryzykiem wydłużenia odstępu QT należy ocenić stosunek korzyści stosowania enzalutamidu. Obserwowano także reakcje nadwrażliwości w postaci wysypki lub obrzęku twarzy, języka, warg lub gardła.

Przeciwwskazania enzalutamidu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Należy unikać jednoczesnego podawania enzalutamidu z lekami  z lekami, których stężenie ulega zmianie w osoczu w wyniku indukcji enzymatycznej wywołanej przez enzalutamid m.in.: fentanylu, tramadolu, klarytromycyny, doksycykliny, acenokumarolu, warfaryny, karbamazepiny, klonazepamu, fenytoiny, prymidonu, kwas walproinowego, haloperydolu, bisoprololu, propranololu, diltiazemu, felodypiny, nikardypiny, nifedypiny, werapamilu, digoksyny, indynawiru, rytonawiru, deksametazonu, prednizolonu, diazepamu, midazolamu, zolpidemu, atorwastatyny, simwastatyny, lewotyroksyny.

Interakcje enzalutamidu z innymi substancjami czynnymi

Nasilenie działania enzalutamidu
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Osłabienie lub zanik działania w/w leków ze względu na indukcję enzymów
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acenokumarol (Acenocoumarol) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Atorwastatyna (Atorvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Bisoprolol (Bisoprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Deksametazon (Dexamethasone) glikokortykosteroidy
Diazepam (Diazepam) BZD - benzodiazepiny
Digoksyna (Digoxin) glikozydy nasercowe
Diltiazem (Diltiazem) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Doksycyklina (Doxycycline) antybiotyki tetracyklinowe - tetracykliny
Fentanyl (Fentanyl) agoniści receptora opioidowego
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Indynawir (Indinavir) inhibitory proteazy HIV
Kabazytaksel (Cabazitaxel) taksoidy
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Klarytromycyna (Clarithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Klonazepam (Clonazepam) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Kwas walproinowy (Valproic acid) inne leki przeciwpadaczkowe
Lewotyroksyna (Levothyroxine (sodium)) hormony tarczycy
Midazolam (Midazolam) BZD - benzodiazepiny
Omeprazol (Omeprazole) IPP - inhibitory pompy protonowej
Prednizolon (Prednisolone) glikokortykosteroidy
Propranolol (Propranolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Prymidon (Primidone) barbiturany i pochodne
Rytonawir (Ritonavir) inhibitory proteazy HIV
Simwastatyna (Simvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Tramadol agoniści receptora opioidowego
Warfaryna (Warfarin) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Werapamil (Verapamil) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Zolpidem (Zolpidem) niebenzodiazepinowe leki nasenne
Haloperidol (Haloperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu
Połączenie paracetamolu oraz enzalutamidu zwiększa ryzyko uszkodzenia wątroby
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Paracetamol (Paracetamol (acetaminophen)) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Należy zachować szczególną ostrożność łączenia enzalutamidu z lekami o niskim indeksie terapeutycznym
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Dabigatran (Dabigatran) leki przeciwzakrzepowe-inhibitory trombiny
Digoksyna (Digoxin) glikozydy nasercowe
Kolchicyna (Colchicine) substancje niewpływające na metabolizm kwasu moczowego (przeciw dnie moczanowej)
Równoczesne stosowanie z lekami wydłużającymi odstęp QT lub lekami wywołującymi częstoskurcz komorowy należy ocenić stosunek korzyści do ryzyka
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Metadon (Methadone) agoniści receptora opioidowego
Moksyfloksacyna (Moxifloxacin) fluorochinolony
Sotalol (Sotalol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych

Interakcje enzalutamidu z alkoholem

Enzalutamid jest przeciwskazany do stosowania u osób przyjmujących alkohol ze względu na możliwość wystąpienia drgawek.

Wpływ enzalutamidu na prowadzenie pojazdów

Nie zaleca się prowadzenia pojazdów w trakcie stosowania enzalutamidu, ze względu ma możliwość wystąpienia napadów drgawkowych, zaburzeń uwagi oraz pamięci.

Inne rodzaje interakcji

Ze względu na długi okres półtrwania enzalutamidu ( około 6 dni) jego oddziaływanie na enzymy może utrzymywać się przez co najmniej  miesiąc po zakończeniu przyjmowania leku

Wpływ enzalutamidu na ciążę

Lek nie jest wskazany do stosowania u kobiet.

Wpływ enzalutamidu na płodność

Enzalutamid w badaniach na zwierzętach wykazał negatywny wpływ na układ rozrodczy zwierząt. U ludzi nie wykonywano badań klinicznych w tym zakresie.

Skutki uboczne

astenia
Bardzo często
ból głowy
Bardzo często
nadciśnienie
Bardzo często
zmęczenie
Bardzo często
uderzenia gorąca
Bardzo często
lęk
Często
suchość skóry
Często
świąd
Często
zaburzenia pamięci
Często
zespół niespokojnych nóg
Często
utrata pamięci
Często
Zaburzenia uwagi
Często
upadki
Często
złamania kości
Często
ginekomastia u mężczyzn
Często
leukopenia
Niezbyt często
neutropenia
Niezbyt często
przemijające zaburzenia funkcji poznawczych
Niezbyt często
napady padaczkowe
Niezbyt często
omamy wzrokowe
Niezbyt często
wydłużenie odstępu QT
Częstość nieznana
ból mięśni
Częstość nieznana
bóle pleców
Częstość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania enzalutamidu

W wyniku przedawkowania enzalutamidu może dojść do wystąpienia drgawek. Brak jest typowego antidotum, dlatego leczenie polega na przerwaniu podawania enzalutamidu oraz leczeniu objawów przedawkowania.

Mechanizm działania enzalutamidu

Enzalutamid posiada różne mechanizmy działania: blokuje wiązanie androgenów z receptorem androgenowym oraz blokuje wiązanie receptora androgenowego z DNA w raku prostaty opornym na leczenie antyandrogenami.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Abirateron
  • Afilbercept
  • Amsakryna
  • Anagrelid
  • Anastrozol
  • Beksaroten
  • Bortezomib
  • Cisplatyna
  • Degareliks
  • Erybulina
  • Flutamid
  • Hydroksykarbamid
  • Idelalizyb
  • Iksazomib
  • Irynotekan
  • Karboplatyna
  • Karfilzomib
  • Kryzantaspaza
  • Lapatynib
  • Lenwatynib
  • Megestrol
  • Mitotan
  • Olaparyb
  • Ozymertynib
  • Panobinostat
  • Sonidegib
  • Sunitynib
  • Talimogen laherparepwek
  • Temoporfin
  • Temsyrolimus
  • Topotekan
  • Wenetoklaks
  • Wismodegib

Wchłanianie enzalutamidu

Enzalutamid wchłania się z przewodu pokarmowego na poziomie 84% maksymalne stężenie osiąga od 1 do 2 godzin po podaniu.

Dystrybucja enzalutamidu

Enzalutamid wiąże się z białkami osocza (głównie albuminami) na poziomie 95-98% Okres półtrwania po podaniu doustnym wynosi około 6 dni.

Metabolizm enzalutamidu

Enzalutamid jest w znacznym stopniu metabolizowany do dwóch  metabolitów. W osoczu występują dwa  metabolity: aktywny N-desmetyloenzalutamid oraz nieaktywna pochodna kwasu karboksylowego.

Wydalanie enzalutamidu

Okres półtrwania enzalutamidu wynosi około 6 dni. Wydalany jest głównie z moczem w 71%  w formie nieaktywnego metabolitu oraz z kałem w 13% w formie niezmienionej.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij