Empagliflozyna, Empagliflozinum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o empagliflozynie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
2014
- Substancje aktywne
-
empagliflozyna
- Działanie empagliflozyny
-
moczopędne (diuretyczne) (zwiększa objętość wydalanego moczu), przeciwcukrzycowe (hipoglikemizujące; zmniejsza stężenie glukozy we krwi), obniża ciśnienie tętnicze krwi
- Postacie empagliflozyny
-
tabletki powlekane
- Układy narządowe
-
układ moczowy, układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
- Specjalności medyczne
-
Diabetologia, Kardiologia
- Rys historyczny empagliflozyny
-
Pierwszy lek z grupy substancji blokujących ko-transporter sodowo -glukozowy (SGLT) został wyizolowany z kory jabłoni w 1835 roku. Był to florizin, który ze względu na działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego oraz brak selektywności wobec poszczególnych typów SGLT nie został dopuszczony do lecznictwa. W latach XX prowadzono dalsze badania nad substancjami leczniczymi z grupy inhibitorów SGLT.
W maju 2014 roku empagliflozyna została zatwierdzona przez Europejską Agencję Leków (EMA, European Medicines Agency) i wprowadzona na rynek europejski przez firmy farmaceutyczne Boehringer Ingelheim International GMBH oraz Bayer Pharma AG. W sierpniu tego samego roku pozytywną opinię na temat substancji leczniczej wydała Agencja Żywności i Leków (FDA, Food and Drug Administration). Podmiotem odpowiedzialnym na rynku amerykańskim została firma Boehringer Ingelheim Pharms. W 2014 roku empagliflozynę zatwierdził PMDA Japan, a w 2015 roku Szwajcarska Agencja Produktów Leczniczych Swissmedic. W 2020 roku Agencja Żywności i Leków dopuściła do użytku lek będący połączeniem trzech substancji przeciwcukrzycowych: empagliflozyny, metforminy i linagliptyny.
- Wzór sumaryczny empagliflozyny
-
C23H27ClO7
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające empagliflozynę
- Wskazania do stosowania empagliflozyny
- Dawkowanie empagliflozyny
- Przeciwskazania do stosowania empagliflozyny
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania empagliflozyny
- Interakcje empagliflozyny z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje empagliflozyny z pożywieniem
- Interakcje empagliflozyny z alkoholem
- Wpływ empagliflozyny na prowadzenie pojazdów
- Inne rodzaje interakcji
- Wpływ empagliflozyny na ciążę
- Wpływ empagliflozyny na laktację
- Wpływ empagliflozyny na płodność
- Skutki uboczne
- Objawy przedawkowania empagliflozyny
- Mechanizm działania empagliflozyny
- Wchłanianie empagliflozyny
- Dystrybucja epagliflozyny
- Metabolizm empagliflozyny
- Wydalanie empagliflozyny
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające empagliflozynę
Wskazania do stosowania empagliflozyny
Empagliflozyna to lek przeciwcukrzycowy którego mechanizm działania polega na hamowaniu wchłaniania zwrotnego glukozy w nerkach na skutek blokowania ko-transportera sodowo/glukozowego typu 2 (SGLT2).
Wskazaniem do stosowania empagliflozyny jest terapia cukrzycy typu II u osób dorosłych. Lek należy zażywać w połączeniu z odpowiednio dobraną dietą oraz aktywnością fizyczną. Empagliflozynę można stosować w monoterapii bądź w połączeniu z innymi lekami przeciwcukrzycowymi.
Dawkowanie empagliflozyny
Empagliflozynę stosuje się doustnie w postaci tabletek powlekanych. Lek można zażywać niezależnie od posiłków, raz na dobę. Dawkę leku można stopniowo zwiększać, aż do maksymalnej dawki dobowej wynoszącej 25 mg empagliflozyny.
Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od chorób towarzyszących (zaburzona praca nerek, niewydolność wątroby). Ciężkie zaburzenia pracy wątroby zwiększają ekspozycję organizmu na lek i podnoszą ryzyko wystąpienia działań niepożądanych empagliflozyny. Zaburzenia czynności nerek zmniejszają skuteczność leku. Podczas leczenia empagliflozyną konieczne jest kontrolowanie współczynnika filtracji kłębuszkowej. Przy wartościach eGFR ≥60ml/min/1,73m2 nie ma potrzeby modyfikowania dawki leku. Wartość eGFR poniżej 60ml/min/1,73m2 jest wskazaniem do zmniejszenia dawki empagliflozyny. Wartość współczynnika filtracji kłębuszkowej poniżej 45ml/min/1,73m2 obliguje do przerwania terapii lekiem.
Nie zbadano bezpieczeństwa terapii empagliflozyną u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia. Nie jest konieczne modyfikowanie dawki leku u osób w podeszłym wieku.
Przeciwskazania do stosowania empagliflozyny
Empagliflozyny nie mogą zażywać osoby nadwrażliwe na tę substancję czynną.
Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek oraz u osób dializowanych, ze względu na obniżoną skuteczność empagliflozyny.
Należy przerwać terapię empagliflozyną u pacjentów z utrzymującym się współczynnikiem filtracji kłębuszkowej poniżej wartości 45ml/min/1,73m2.
Lek nie jest przeznaczony dla pacjentów z cukrzycą typu I.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania empagliflozyny
Empagliflozyna może zmniejszać ciśnienie tętnicze krwi, co wynika z nasilenia diurezy osmotycznej podczas terapii lekiem. Należy zachować ostrożność u pacjentów z obecnością epizodów niedociśnienia w wywiadzie oraz u pacjentów w podeszłym wieku.
Podczas leczenia empagliflozyną dochodzi do zwiększonej utraty płynów. W połączeniu z zaburzeniami ze strony przewodu pokarmowego (biegunka, wymioty) może to prowadzić do odwodnienia organizmu. W takich przypadkach należy kontrolować stężenie elektrolitów i w razie konieczności zmodyfikować dawkowanie empagliflozyny.
Miejscem działania empagliflozyny są nerki. Przed rozpoczęciem terapii oraz w trakcie jej trwania należy okresowo badać czynność nerek. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów stosujących jednocześnie inne leki obciążające nerki.
Podczas terapii empagliflozyną występowały przypadki cukrzycowej kwasicy ketonowej. Jest to stan bezpośrednio zagrażający życiu. Należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem prowadzącym, jeśli u chorego wystąpią następujące objawy: ból brzucha, zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego, jadłowstręt, silne pragnienie, senność, stany splątania, zmęczenie. Do wystąpienia cukrzycowej kwasicy ketonowej predysponują pewne czynniki- niskie stężenie peptydu C w organizmie leczonego pacjenta, wcześniejszy epizod kwasicy po leczeniu inną substancją leczniczą z grupy inhibitorów SGLT, zapalenie trzustki, cukrzyca typu LADA (latent autoimmune diabetes in adult).
Podczas przyjmowania empagliflozyny, tak jak w przypadku innych leków przeciwcukrzycowych należy dbać o stopy aby zapobiec występowaniu tak zwanej stopy cukrzycowej. Zgłaszano przypadki amputacji palucha podczas terapii empagliflozyną.
Interakcje empagliflozyny z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Akarboza (Acarbose) | doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory alfa-glukozydazy |
Albiglutyd (Albiglutide) | analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1 |
Alogliptyna (Alogliptin) | doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE |
Amiodaron (Amiodarone) | leki przeciwarytmiczne - klasa III |
Amlodypina (Amlodipine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Awanafil (Avanafil) | inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5 |
Benazepryl (Benazepril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Bromokryptyna (Bromocriptine) | agoniści receptorów dopaminowych |
Citalopram (Citalopram) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Diltiazem (Diltiazem) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy |
Escitalopram (Escitalopram) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Flukonazol (Fluconazole) | przeciwgrzybicze pochodne triazolu |
Flunaryzyna (Flunarizine) | inne substancje działające na układ nerwowy |
Fluoksetyna (Fluoxetine) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Fluwoksamina (Fluvoxamine) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Gliklazyd (Gliclazide) | doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika |
Glimepiryd (Glimepiride) | doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika |
Glipizyd (Glipizide) | doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika |
Indometacyna (Indomethacin) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Insulina Aspart (Insulin aspart) | insuliny |
Insulina Degludec (Insulin degludec) | insuliny |
Insulina Detemir (Insulin detemir) | insuliny |
Insulina Glargine (Insulin glargine) | insuliny |
Insulina Glulizynowa (Insulin glulisine) | insuliny |
Insulina Izofanowa (Insulin isophane) | insuliny |
Insulina Lispro (Insulin lispro) | insuliny |
Insulina Neutralna (Insulin human) | insuliny |
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Kwas tolfenamowy (Tolfenamic acid) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Lamotrygina (Lamotrigine) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów |
Linezolid (Linezolid) | inne leki przeciwbakteryjne |
Loperamid (Loperamide) | leki przeciwbiegunkowe |
Nimesulid (Nimesulide) | NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1 |
Nitrendypina (Nitrendipine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Paroksetyna (Paroxetine) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Pregabalina (Pregabalin) | leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA |
Salicylan metylu (Methyl salicylate) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Siarczan magnezu (Sól gorzka) (Magnesium sulphate) | związki magnezu |
Trimebutyna (Trimebutine) | spazmolityki o różnym mechanizmie działania (muskulotropowe, przeciwskurczowe) - gastroenterologia |
Werapamil (Verapamil) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy |
Testosteron (Testosterone) | testosteron i pochodne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Acebutolol (Acebutolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Atenolol (Atenolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Betaksolol (Betaxolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Kandesartan (Candesartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Karwedilol (Carvedilol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Nebiwolol (Nebivolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Acetazolamid (Acetazolamide) | inhibitory anhydrazy węglanowej |
Furosemid (Furosemide) | leki moczopędne, diuretyk - pętlowe |
Indapamid (Indapamide) | sulfonamidy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Aliskiren (Aliskiren) | inne leki nasercowe |
Amfoterycyna B (Amphotericin b) | antybiotyki przeciwgrzybicze |
Doksazosyna (Doxazosin) | antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych |
Esmolol (Esmolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Klonidyna (Clonidine) | agoniści receptora imidazolowego |
Losartan (Losartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Metyldopa (Methyldopa) | agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych |
Paklitaksel (Paclitaxel) | taksoidy |
Papaweryna (Papaverine) | spazmolityki o różnym mechanizmie działania (muskulotropowe, przeciwskurczowe) - gastroenterologia |
Telmisartan (Telmisartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Walsartan (Valsartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Tolwaptan (Tolvaptan) | waptany - antagoniści receptora wazopresyny |
Cytrynian potasu (Potassium citrate) | związki potasu |
Amilorid (Amiloride) | leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Amitryptylina (Amitriptyline) | TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne |
Atazanawir (Atazanavir) | inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy |
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) | neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny |
Doksepina (Doxepin) | TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne |
Etynyloestradiol (Ethinylestradiol) | estrogeny naturalne i syntetyczne |
Ewerolimus (Everolimus) | inhibitory kinazy białkowej |
Lewotyroksyna (Levothyroxine (sodium)) | hormony tarczycy |
Olanzapina (Olanzapine) | neuroleptyki atypowe |
Norgestimat (Norgestimate) | progesteron i gestageny |
Pregabalina (Pregabalin) | leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA |
Pseudoefedryna (Pseudoephedrine) | agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych |
Takrolimus (Tacrolimus) | inhibitory kalcyneuryny |
Haloperidol (Haloperidol) | neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Bisoprolol (Bisoprolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Bosentan (Bosentan) | antagoniści receptora endoteliny ETA |
Celekoksyb (Celecoxibum) | NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby |
Ciprofloksacyna (Ciprofloxacin) | fluorochinolony |
Kwas salicylowy (Salicylic acid) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Metoprolol (Metoprolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Ofloksacyna (Ofloxacin) | fluorochinolony |
Propranolol (Propranolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Rosuwastatyna (Rosuvastatin) | statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA |
Salicylan choliny (Choline salicylate) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Sumatryptan (Sumatriptan) | tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1 |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Cilazapryl (Cilazapril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Enalapril (Enalapril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Kaptopril (Captopril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Peryndopryl (Perindopril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Sildenafil (Sildenafil) | inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5 |
Tadalafil (Tadalafil) | inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5 |
Trandolapryl (Trandolapril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Metyloprednizolon (Methylprednisolone) | glikokortykosteroidy |
Prednizolon (Prednisolone) | glikokortykosteroidy |
Prednizon (Prednisone) | glikokortykosteroidy |
Ramipryl (Ramipril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Interakcje empagliflozyny z pożywieniem
Posiłki wysokokaloryczne i bogate w tłuszcz w niewielkim stopniu zmniejszają ekspozycję na empagliflozynę, jednak nie jest to fakt istotny pod względem klinicznym.
Interakcje empagliflozyny z alkoholem
Alkohol nasila hipotensyjne (obniżające ciśnienie tętnicze) działanie empagliflozyny.
Wpływ empagliflozyny na prowadzenie pojazdów
Empagliflozyna wywiera niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych, w tym samochodów. Lek może stać się przyczyną hipoglikemii, która charakteryzuje się wystąpieniem zawrotów głowy, zaburzeniami widzenia, a nawet utratą przytomności pacjenta. Ryzyko hipoglikemii wzrasta podczas terapii łączonej empagliflozyny i innych leków przeciwcukrzycowych.
Inne rodzaje interakcji
Empagliflozyna wpływa na wyniki badań poziomu lipidów we krwi, powodując często wzrost ich stężenia. Terapia lekiem może skutkować zwiększeniem wartości hematokrytu oraz podniesieniem stężenia kreatyniny we krwi. Empagliflozyna może zmniejszać współczynnik filtracji kłębuszkowej.
Pacjenci przyjmujący lek będą mieć dodatni wynik testu na obecność glukozy w moczu. Wynika to z mechanizmu działania leku.
Połączenie oleju rybnego i empagliflozyny może zwiększyć ryzyko hipoglikemii.
Dziurawiec zwyczajny Hypericum perforatum osłabia efektywność terapeutyczną empagliflozyny.
Wpływ empagliflozyny na ciążę
Brak jest badań dotyczących wpływu empagliflozyny na płody ludzkie. Wiadomo że lek przenika w niewielkim stopniu przez barierę łożyskową w III trymestrze ciąży. Badania z wykorzystaniem zwierząt laboratoryjnych nie wykazały teratogenności leku, jednak empagliflozyna w dawkach toksycznych powodowała wygięcie się kości kończyn płodów zwierzęcych oraz zwiększoną liczbę poronień. Dodatkowo wykazano poszerzenie kanalików nerkowych u potomstwa zwierząt przyjmujących empagliflozynę, miało ono jednak charakter przemijający. Empagliflozyna nie jest wskazana dla kobiet ciężarnych.
Wpływ empagliflozyny na laktację
Brak jest badań wśród ludzi określających przenikanie empagliflozyny do mleka matek karmiących. Badania z wykorzystaniem zwierząt laboratoryjnych wykazały przenikanie leku do mleka, stąd empagliflozyna ze względów bezpieczeństwa nie jest wskazana w okresie karmienia piersią.
Wpływ empagliflozyny na płodność
Brak jest badań opisujących wpływ empagliflozyny na płodność u ludzi. Badania z wykorzystaniem zwierząt laboratoryjnych nie wykazały toksycznego wpływu na płodność i procesy reprodukcyjne w dawkach odpowiadających dawkom zwykle stosowanym u ludzi. Podanie empagliflozyny w dawkach toksycznych dla zwierząt powodowało zwiększoną umieralność zarodków i płodów oraz wygięcie kości kończyn płodów.
Skutki uboczne
- hipoglikemia
- ogólna wysypka
- zwiększone stężenie lipidów (trójglicerydy, cholesterol)
- zapalenie sromu
- zakażenia dróg moczowych
- zapalenie pochwy
- kandydoza pochwy
- częste oddawanie moczu
- świąd
- pragnienie
- zwiększenie poziomu kreatyniny we krwi
- dyzuria
- pokrzywka
- niedobór płynów
- zwiększony hematokryt
- Cukrzycowa kwasica ketonowa
- obrzęk naczynioruchowy
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Objawy przedawkowania empagliflozyny
Po podaniu dawki 800 mg empagliflozyny zdrowym osobom nie obserwowano toksycznego działania leku na organizm. Jest to dawka przekraczająca ponad 30 razy wartość maksymalnej zalecanej dawki dobowej.
Długoterminowe podawanie empagliflozyny psom i szczurom w dawkach toksycznych (10-krotnie wyższe dawki od dawki klinicznej) skutkowało zaburzeniami równowagi elektrolitowej zwierząt, odwodnieniem, biegunką, wielomoczem i glukozurią (obecność glukozy w moczu) oraz zmianami w nerkach (mineralizacja kanalików i miedniczek nerkowych).
Mechanizm działania empagliflozyny
Empagliflozyna jest lekiem przeciwcukrzycowym, którego mechanizm działania wynika z odwracalnego oraz selektywnego blokowania ko-transportera SGLT2 (sodowo-glukozowego) w kanalikach proksymalnych nerek. Kotransporter sodowo-glukozowy-2 odpowiada za wchłanianie zwrotne glukozy w nerkach. Umożliwia aktywny transport jonów sodowych i glukozy. Hamowanie SGLT2 jest przyczyną obniżonego stężenia glukozy we krwi oraz wzrostem jej stężenia w moczu. Empagliflozyna powoduje zwiększoną eliminację sodu wraz z moczem, co prowadzi do nasilenia diurezy i spadku objętości wewnątrznaczyniowej pacjenta. Wiąże się to z obniżeniem ciśnienia krwi. Empagliflozyna wywiera korzystny wpływ na mięsień sercowy oraz układ krążenia, ale mechanizm jej działania w tym przypadku nie został do końca wyjaśniony. Najprawdopodobniej lek hamuje działanie pompy Na + / H + (NHE 1) w mięśniu sercowym oraz zmniejsza obciążenie wstępne serca poprzez działanie moczopędne. Ponad to empagliflozyna zapobiega włóknieniu mięśnia sercowego i hamuje powstawanie adipokin prozapalnych. Pozytywny wpływ na pacjentów z chorobami układu krążenia wywiera spadek masy ciała podczas zażywania leku. Eliminacja glukozy wraz z moczem zmniejsza ilość przyswajanych dziennie kalorii i skutkuje utratą wagi.
Wchłanianie empagliflozyny
Lek charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie empagliflozyny w osoczu krwi pojawia się po około 1,5 godziny od zażycia leku. Cmax po podaniu dawki 25 mg wynosi 687 nmol /l. Posiłki wysokokaloryczne i bogate w tłuszcz w niewielkim stopniu zmniejszają ekspozycję na empagliflozynę, jednak nie jest to fakt istotny pod względem klinicznym.
Dystrybucja epagliflozyny
Stopień wiązania empagliflozyny z białkami osocza wynosi około 86,2%. Lek charakteryzuje się pozorną objętością dystrybucji w stanie stacjonarnym rzędu 73,8 litrów. Badania farmakokinetyki empagliflozyny znakowanej izotopowo wykazały przenikanie substancji leczniczej do erytrocytów (37%).
Metabolizm empagliflozyny
Przemiany metaboliczne empagliflozyny zachodzą przy udziale enzymów: urydyno-5'-difosfo-glukuronylotransferazy UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 i UGT1A9. Biotransformacja leku polega na reakcjach glukuronidacji i prowadzi do wytworzenia koniugatów kwasu glukuronowego ( 2-O-, 3-O- i 6-O-glukuronidów).
Wydalanie empagliflozyny
Empagliflozyna jest eliminowana z organizmu wraz z moczem i kałem (w kale głównie jako związek macierzysty, w moczu związek macierzysty stanowi około 50% ilości). Pozorny okres półtrwania leku w końcowej fazie eliminacji wynosi około 12,4 godziny.
Klirens empagliflozyny po podaniu doustnym wynosi 10,6 l/godz.