Alfakalcydol, Alfacalcidolum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o alfakalcydolu

Rok wprowadzenia na rynek
1980
Substancje aktywne
alfakalcydol
Działanie alfakalcydolu
wspomaga leczenie osteoporozy, ułatwia wchłanianie wapnia, zwiększa masę kostną (kości), wspomaga mineralizację kości i tkanki kostnej i zapobiega demineralizacji, wspomaga regulację gospodarki wapniowo-fosforanowej, zapobiega rozwojowi osteoporozy, zwiększa stężenie wapnia we krwi, zwiększa wchłanianie wapnia
Postacie alfakalcydolu
ampułki, kapsułki, kapsułki miękkie, krople doustne, płyn doustny, roztwór do wstrzykiwań, roztwór doustny
Układy narządowe
układ endokrynny (dokrewny), układ kostny
Specjalności medyczne
Endokrynologia, Ortopedia i traumatologia narządu ruchu
Rys historyczny alfakalcydolu

Alfakalcydol został wprowadzony na rynek 31 grudnia 1980 roku przez podmiot odpowiedzialny Leo Pharma. Alfakalcydol ma przewagę nad cholekalcyferolem (witaminą D3), gdyż nie jest aktywowany w nerkach przez mechanizm ujemnego sprzężenia zwrotnego. Dzięki temu może być stosowany przez osoby z upośledzoną czynnością nerek.

Wzór sumaryczny alfakalcydolu

C27H44O2

Spis treści

Wskazania do stosowania alfakalcydolu

Alfakalcydol jest stosowany w leczeniu niedoboru wapnia w organizmie (hipokalcemii), zwłaszcza u osób z zaburzeniami hydroksylacji witaminy D w nerkach, np. z powodu niewydolności nerek. Wskazaniem do terapii alfakalcydolem jest m.in. osteoporoza pomenopauzalna i starcza przebiegająca z niedoborem witaminy D lub jej aktywnych metabolitów. Ponadto alfakalcydol stosuje się w przypadku:

  • krzywicy i osteomalacji (zmniejszeniu gęstości kości) opornej na witaminę D;
  • niedoczynności przytarczyc;
  • osteodystrofii nerkowej (krzywicy nerkowej);
  • zespołach nerczycowych u dzieci po długotrwałej terapii glikokortykosteroidami.

Dawkowanie alfakalcydolu

Alfakalcydol stosuje się doustnie oraz dożylnie.

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej, wieku, masy ciała,  chorób towarzyszących i stanu pacjenta, odpowiedzi na leczenie.

Dawkowanie ustala się na podstawie oznaczenia stężenia wapnia we krwi lub w moczu oraz na podstawie ilości spożycia wapnia na dobę.

W podaniu doustnym dawka zwykle stosowana (dobowa) mieści się w zakresie od 0,25 mikrograma do 1 mikrograma raz na dobę.

Alfakalcydol w iniekcji dożylnej może być podawany wyłącznie przez pielęgniarkę lub lekarza i jest przeznaczony do stosowania w lecznictwie zamkniętym.

Przeciwskazania do stosowania alfakalcydolu

Przeciwwskazaniem są nadwrażliwość na alfakalcydol, hiperkalcemia (wysoki poziom wapnia) i zaburzenia z nią związane (wapnienie przerzutowe, hiperkalciuria samoistna - zwiększone wydalanie wapnia z moczem, kamica wapniowa - nadmierne odkładanie się wapnia w drogach moczowych). Ponadto nie wolno stosować leku, jeśli u pacjenta stwierdzono:

  • hiperfosfatemię (stężenie fosforu we krwi powyżej prawidłowego zakresu) nie związaną z niedoczynnością przytarczyc;
  • hipermagnezemię (stężenie magnezu we krwi powyżej prawidłowego zakresu);
  • osteomalację (zmniejszenie gęstości kości) po zatruciu glinem;
  • przedawkowanie i zatrucie witaminą D;
  • ciężkie zaburzenie czynności wątroby.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania alfakalcydolu

Podczas terapii alfakalcydolem ważne jest, aby monitorować stężenia wapnia w surowicy krwi. Początkowo badanie poziomu wapnia należy wykonywać 1-2 razy w tygodniu, a po ustaleniu dawki leku 1 raz w miesiącu. Może być wskazana suplementacja wapnia. W przypadku stwierdzenia hiperkalcemii należy odstawić lek do czasu wyrównania stężenia wapnia we krwi (okres około 1 tygodnia), po czym leczenie można kontynuować zredukowaną dawką o połowę.

Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, kamicą nerkową, osteodystrofią nerkową (krzywicą nerkową), trzeciorzędową nadczynnością przytarczyc oraz leczonych glikozydami nasercowymi lub dializowanych.

Właściwa dawka alfakalcydolu może być mniejsza u osób w podeszłym wieku.

Wysokie stężenie wapnia w osoczu w przebiegu osteodystrofii nerkowej może doprowadzić do wystąpienia autonomicznej nadczynności przytarczyc, w wyniku której leczenie alfakalcydolem jest bezskuteczne. W takim przypadku konieczne jest zastosowanie innych metod leczenia.

Alfakalcydol zwiększa ryzyko przedawkowania glikozydów nasercowych (np. digoksyny).

Alfakalcydolu nie należy łączyć z tiazydami (moczopędnymi lekami tiazydowymi, jak np. hydrochlorotiazyd), lekami zawierającymi wapń w dawce dobowej powyżej 1,5 g oraz lekami zobojętniającymi kwas solny w żołądku ze względu na ryzyko podwyższonego poziomu wapnia.

Leki zobojętniające sok żołądkowy zawierające sole magnezu w połączeniu z alfakalcydolem, mogą spowodować wzrost stężenia magnezu we krwi. Leki zobojętniające zawierające sole glinu mogą przyczynić się do hipomagnezemii (niedoboru magnezu).

Glikokortykosteroidy, salicylany, pochodne hydantoiny (np. fenytoina), barbiturany, prymidon oraz inne leki przeciwdrgawkowe osłabiają działanie alfakalcydolu. Natomiast leki zawierające estrogeny potęgują jego działanie. Kolestyramina, kolestypol (leki obniżające stężenie cholesterolu we krwi) oraz olej parafinowy działają hamująco na wchłanianie alfakalcydolu. Nie jest zalecane jednoczesne stosowanie wymienionych leków z alfakalcydolem.

Przeciwwskazania alfakalcydolu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Alfakalcydol zwiększa ryzyko przedawkowania glikozydów nasercowych (np. digoksyny).

Alfakalcydolu nie należy łączyć z tiazydami (moczopędnymi lekami tiazydowymi, jak np. hydrochlorotiazyd), lekami zawierającymi wapń w dawce dobowej powyżej 1,5 g oraz lekami zobojętniającymi kwas solny w żołądku ze względu na ryzyko podwyższonego poziomu wapnia.

Leki zobojętniające sok żołądkowy zawierające sole magnezu w połączeniu z alfakalcydolem, mogą spowodować wzrost stężenia magnezu we krwi. Leki zobojętniające zawierające sole glinu mogą przyczynić się do hipomagnezemii (niedoboru magnezu).

Glikokortykosteroidy, salicylany, pochodne hydantoiny (np. fenytoina), barbiturany, prymidon oraz inne leki przeciwdrgawkowe osłabiają działanie alfakalcydolu. Natomiast leki zawierające estrogeny potęgują jego działanie. Kolestyramina, kolestypol (leki obniżające stężenie cholesterolu we krwi) oraz olej parafinowy działają hamująco na wchłanianie alfakalcydolu. Nie jest zalecane jednoczesne stosowanie wymienionych leków z alfakalcydolem.

Interakcje alfakalcydolu z innymi substancjami czynnymi

Zmniejszenie skuteczności działania alfakalcydolu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Beklometazon (Beclomethasone) glikokortykosteroidy
Betametazon (Betamethasone) glikokortykosteroidy
Deksametazon (Dexamethasone) glikokortykosteroidy
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Fosforan glinu (Aluminium phosphate) substancje zobojętniające
Hydrokortyzon (Hydrocortisone) glikokortykosteroidy
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Prednizon (Prednisone) glikokortykosteroidy
Prymidon (Primidone) barbiturany i pochodne
Węglan dihydroksyglinowo-sodowy (Dihydroxyaluminum sodium carbonate) związki glinu
Wodorotlenek glinu (Aluminium hydroxide) substancje zobojętniające
Zwiększenie stężenia wapnia w organizmie.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Hydrochlorotiazyd (Hydrochlorothiazide) leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne
Indapamid (Indapamide) sulfonamidy
Zwiększenie ryzyka przedawkowania glikozydów nasercowych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Digoksyna (Digoxin) glikozydy nasercowe
Metylodigoksyna (Metildigoxin) glikozydy nasercowe

Interakcje alfakalcydolu z pożywieniem

Podczas terapii alfakalcydolem należy ograniczyć produkty mleczne w diecie, z uwagi na ryzyko hiperkalcemii (podwyższonego poziomu wapnia we krwi).

Wpływ alfakalcydolu na prowadzenie pojazdów

Brak danych wykazujących wpływ alfakalcydolu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Inne rodzaje interakcji

Alfakalcydol w związku ze zwiększaniem poziomu wapnia we krwi, nasila toksyczność glikozydów nasercowych. Są one składnikami preparatów ziołowych zawierających: Digitalis purpurea (naparstnica purpurowa), Digitalis lanata (naparstnica wełnista), Adonis vernalis (miłek wiosenny), Convallaria majalis (konwalia majowa).

Wpływ alfakalcydolu na ciążę

Alfakalcydol może powodować hiperkalcemię (wzrost stężenia wapnia we krwi) u ciężarnej, co zwiększa ryzyko wystąpienia wad wrodzonych u dziecka. Stosowanie alfakalcydolu w ciąży jest dopuszczalne tylko wtedy, gdy korzyści zdrowotne dla matki przeważają nad zagrożeniem dla rozwijającego się płodu.

Wpływ alfakalcydolu na laktację

Metabolit alfakalcydolu, kalcytriol, przenika do mleka kobiecego i może zaburzać gospodarkę wapniową dziecka. Nie zaleca się jego stosowania w okresie laktacji.

Wpływ alfakalcydolu na płodność

Brak danych klinicznych dotyczących płodności podczas stosowania alfakalcydolu.

Skutki uboczne

hiperfosfatemia
hiperkalcemia
świąd
wysypka
hiperkalciuria
biegunka
ból głowy
bóle mięśniowe
dezorientacja
nudności
brak apetytu
bóle kości
częstomocz
senność
zmęczenie
wymioty
wzmożona potliwość
zaparcia
zwapnienia nerek
zwapnienia ektopowe
zaburzenia czynności nerek
zawroty głowy
podrażnienie oczu
reakcje nadwrażliwości
pokrzywka
podrażnienie skóry
wzmożone pragnienie
suchość w jamie ustnej
kontaktowe zapalenie skóry
zaburzenia rytmu serca
wielomocz
splątanie
podrażnienie błon śluzowych w tym również śluzówki żołądka
metaliczny posmak w ustach

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Inne możliwe skutki uboczne

Przy podaniu dożylnym możliwe skutki uboczne są podobne jak przy podaniu doustnym. Alfakalcydol w postaci wstrzyknięć dostępny jest wyłącznie w lecznictwie zamkniętym, do podania pacjentowi przez lekarza lub pielęgniarkę.

Objawy przedawkowania alfakalcydolu

Objawy  przedawkowania alfakalcydolu są podobne jak w przypadku witaminy D i należą do nich: hiperkalcemia  (wysoki poziom wapnia we krwi), brak łaknienia, nudności i wymioty, pragnienie, biegunka, wielomocz, nadpotliwość oraz bóle i zawroty głowy.

Większym dawkom mogą towarzyszyć bóle kostne, zwapnienia ektopowe, białkomocz, nadciśnienie tętnicze, zaburzenia rytmu serca.

Długotrwałe przyjmowanie alfakalcydolu w zbyt dużej ilości może ponadto przyczynić się do powstania uogólnionego zwapnienia naczyń, nerek oraz szybkiego pogorszenia wydolności nerek.

Mechanizm działania alfakalcydolu

Alfakalcydol jest analogiem witaminy D (cholekalcyferolu), który wpływa na regulację gospodarki wapniowo-fosforanowej w organizmie. Ulega przekształceniu w wątrobie do aktywnego metabolitu, kalcytriolu,  w procesie hydroksylacji przez hydroksylazę 25-hydroksykalcyferolu.

Wchłanianie alfakalcydolu

Alfakalcydol jest niemal całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego.

Dystrybucja alfakalcydolu

Po podaniu doustnym metabolit alfakalcydolu, kalcytriol, dociera do osocza krwi w 25 minut i jest transportowany w połączeniu z białkiem wiążącym witaminę D (DBP).

Metabolizm alfakalcydolu

Alfakalcydol jest szybko metabolizowany w wątrobie do kalcytriolu (metabolitu witaminy D3), dlatego obie substancje wykazują bardzo podobny efekt kliniczny.

Wydalanie alfakalcydolu

Okres półtrwania alfakalcydolu wynosi od 3 do 5 godzin. Wydalanie metabolitów odbywa się głównie z kałem, w drugiej kolejności z moczem. Eliminacja leku jest spowolniona u pacjentów dializowanych.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij