Eletryptan, Eletriptanum - Zastosowanie, działanie, opis

Eletryptan jest stosowany w celu przerwania ostrego napadu migreny (z aurą lub bez aury). Leku nie należy stosować w celu zapobiegania napadom migrenowym.

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od wieku, chorób towarzyszących (zaburzona praca nerek, niewydolność wątroby) itp.
Eletryptan przyjmuje się doustnie. Maksymalna dawka dobowa stosowana u dorosłych to 80 mg.
W przypadku nawrotu objawów należy zachować co najmniej 2-godzinny odstęp czasowy przed przyjęciem kolejnej dawki. Nie należy przyjmować drugiej dawki leku podczas tego samego napadu, gdy pierwsza okazała się nieskuteczna.
Brak danych potwierdzających bezpieczeństwo i skuteczność eletryptanu w grupie wiekowej do 17 roku życia i powyżej 65 roku życia, dlatego nie jest zalecane stosowanie leku w tej grupie pacjentów.

Przeciwwskazaniem są nadwrażliwość na eletryptan, ciężkie nadciśnienie (w tym nieleczone nadciśnienie), choroby naczyń obwodowych. Leku nie należy stosować u osób z ciężką niewydolnością wątroby, nerek i serca, z rozpoznaną chorobą wieńcową i incydentami naczyniowo-mózgowymi (np. przebyty udar mózgu).

Eletryptanu nie należy stosować u osób z nieustaloną przyczyną bólu głowy, który może świadczyć o innym ciężkim schorzeniu. Zwężenie naczyń mózgowych może zagrażać życiu np. pacjentów z incydentami sercowo-naczyniowymi i tętniakiem mózgu.  Lek nie jest wskazany do leczenia migreny porażennej i migreny podstawnej. 
W przypadku wystąpienia silnego ucisku w obrębie gardła i klatki piersiowej należy wykonać badania pozwalające zdiagnozować chorobę niedokrwienną serca. Należy przerwać stosowanie leku do czasu postawienia diagnozy. Badaniem powinny być objęte wszystkie osoby z grup ryzyka chorób serca, aby ocenić możliwość stosowania eletryptanu w napadzie migreny.
U pacjenta długotrwale stosującego tryptany może wystąpić tzw. polekowy ból głowy. Jeżeli ból głowy utrzymuje się pomimo zastosowanej dawki leku lub nasila się po jej przyjęciu konieczna jest konsultacja lekarska.
Przyjęcie eletryptanu może wywołać niewielki wzrost ciśnienia tętniczego. Jest to bardziej zauważalne u osób w wieku podeszłym i z niewydolnością nerek.

Eletryptanu nie należy przyjmować jednocześnie z innymi agonistami receptora serotoninowego 5-HT_1B/1D, a także z ergotaminą i pochodnymi sporyszu (np. bromokryptyna, kabergolina, metysergid), gdy odstęp pomiędzy przyjęciem leków jest mniejszy niż 24 h.
Eletryptanu nie należy łączyć z silnymi inhibitorami CYP3A4, takimi jak itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna, klarytromycyna, jozamycyna i inhibitorami proteazy (rytonawir, sakwinawir) itp.

Posiłek bogatotłuszczowy może zwiększyć wartość stężenia maksymalnego leku o 20-30%.

Eletryptan może w różnym stopniu nasilać senność i zawroty głowy, dlatego pacjent musi dokonać samooceny wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów.

Połączenie eletryptanu z preparatami z dziurawca może nasilać działania niepożądane leku.

Na podstawie badań prowadzonych wśród zwierząt nie stwierdzono wpływu eletryptanu na przebieg ciąży, poród i rozwój dziecka po urodzeniu. Należy zachować szczególną ostrożność u kobiet w ciąży, gdy stosowanie leku jest  bezwzględnie konieczne.

Nie potwierdzono jednoznacznie bezpieczeństwa stosowania eletryptanu w okresie laktacji. Ze względu na możliwość przenikania leku do mleka kobiecego należy zachować 24-godzinny odstęp czasowy pomiędzy przyjęciem dawki eletryptanu a karmieniem, aby ograniczyć narażenie dziecka na działanie leku.

Przyjęciu zbyt dużych dawek eletryptanu może towarzyszyć nadciśnienie tętniczego i ciężkie zaburzenia układu sercowo-naczyniowego.

Eletryptan poprzez agonistyczne działanie na receptory 5-HT_1B/1D powoduje skurcz patologicznie rozszerzonych wewnątrzczaszkowych naczyń krwionośnych i jednocześnie hamuje uwalnianie prozapalnych neuropeptydów, przeciwdziałając rozwojowi stanu zapalnego i powstawaniu bólu, który jest indukowany sygnałami przekazywanymi przez włókna nerwu trójdzielnego. Istotne w mechanizmie działania przeciwmigrenowego eletryptanu może być również wysokie powinowactwo do receptora 5HT_1F. Lek oddziałuje także (w mniejszym stopniu) z receptorami 5-HT_1A, 5-HT_2B, 5-HT_1E oraz 5-HT₇.

Eletryptan jest dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego (ponad 81%). Biodostępność leku wynosi około 50%. Stężenie maksymalne osiągane jest po 1,5 h po podaniu.

Eletryptan wiąże się w 85% z białkami osocza.

Eletryptan jest metabolizowany głównie w wątrobie przy udziale enzymu CYP3A4. Jedynym aktywnym metabolitem jest metabolit powstający na drodze N-demetylacji. Wykazuje on 10-20% aktywności farmakologicznej związku macierzystego, więc przypisuje mu się niewielki udział w działaniu terapeutycznym leku. Inną drogą metabolizmu leku jest proces N-oksydacji. W metabolizmie eletryptanu prawdopodobnie niewielki udział ma również enzym CYP2D6.

Okres półtrwania eletryptanu wynosi około 4 h. Zaledwie 10% leku jest eliminowane przez nerki.