Encyklopedia leków

Eletryptan, Eletriptan, Eletriptanum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o eletryptanie

Rok wprowadzenia na rynek
2002
Substancje aktywne
eletryptan
Działanie eletryptanu
przeciwmigrenowe
Postacie eletryptanu
tabletki powlekane
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Neurologia
Rys historyczny eletryptanu

Eletryptan został opracowany i wprowadzony na rynek przez podmiot odpowiedzialny Pfizer.

Wzór sumaryczny eletryptanu

C22H26N2O2S

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające eletryptan

Wskazania do stosowania eletryptanu

Eletryptan jest stosowany w celu przerwania ostrego napadu migreny (z aurą lub bez aury). Leku nie należy stosować w celu zapobiegania napadom migrenowym.

Dawkowanie eletryptanu

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od wieku, chorób towarzyszących (zaburzona praca nerek, niewydolność wątroby) itp.
Eletryptan przyjmuje się doustnie. Maksymalna dawka dobowa stosowana u dorosłych to 80 mg.
W przypadku nawrotu objawów należy zachować co najmniej 2-godzinny odstęp czasowy przed przyjęciem kolejnej dawki. Nie należy przyjmować drugiej dawki leku podczas tego samego napadu, gdy pierwsza okazała się nieskuteczna.
Brak danych potwierdzających bezpieczeństwo i skuteczność eletryptanu w grupie wiekowej do 17 roku życia i powyżej 65 roku życia, dlatego nie jest zalecane stosowanie leku w tej grupie pacjentów.

Przeciwskazania do stosowania eletryptanu

Przeciwwskazaniem są nadwrażliwość na eletryptan, ciężkie nadciśnienie (w tym nieleczone nadciśnienie), choroby naczyń obwodowych. Leku nie należy stosować u osób z ciężką niewydolnością wątroby, nerek i serca, z rozpoznaną chorobą wieńcową i incydentami naczyniowo-mózgowymi (np. przebyty udar mózgu).

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania eletryptanu

Eletryptanu nie należy stosować u osób z nieustaloną przyczyną bólu głowy, który może świadczyć o innym ciężkim schorzeniu. Zwężenie naczyń mózgowych może zagrażać życiu np. pacjentów z incydentami sercowo-naczyniowymi i tętniakiem mózgu.  Lek nie jest wskazany do leczenia migreny porażennej i migreny podstawnej. 
W przypadku wystąpienia silnego ucisku w obrębie gardła i klatki piersiowej należy wykonać badania pozwalające zdiagnozować chorobę niedokrwienną serca. Należy przerwać stosowanie leku do czasu postawienia diagnozy. Badaniem powinny być objęte wszystkie osoby z grup ryzyka chorób serca, aby ocenić możliwość stosowania eletryptanu w napadzie migreny.
U pacjenta długotrwale stosującego tryptany może wystąpić tzw. polekowy ból głowy. Jeżeli ból głowy utrzymuje się pomimo zastosowanej dawki leku lub nasila się po jej przyjęciu konieczna jest konsultacja lekarska.
Przyjęcie eletryptanu może wywołać niewielki wzrost ciśnienia tętniczego. Jest to bardziej zauważalne u osób w wieku podeszłym i z niewydolnością nerek.

Przeciwwskazania eletryptanu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Eletryptanu nie należy przyjmować jednocześnie z innymi agonistami receptora serotoninowego 5-HT1B/1D, a także z ergotaminą i pochodnymi sporyszu (np. bromokryptyna, kabergolina, metysergid), gdy odstęp pomiędzy przyjęciem leków jest mniejszy niż 24 h.
Eletryptanu nie należy łączyć z silnymi inhibitorami CYP3A4, takimi jak itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna, klarytromycyna, jozamycyna i inhibitorami proteazy (rytonawir, sakwinawir) itp.

Interakcje eletryptanu z innymi substancjami czynnymi

Zwiększenie stężenia eletryptanu we krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Atazanawir (Atazanavir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Darunawir (Darunavir) inhibitory proteazy HIV
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Flukonazol (Fluconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Fosamprenawir (Fosamprenavir) inhibitory proteazy HIV
Indynawir (Indinavir) inhibitory proteazy HIV
Itrakonazol (Itraconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Klarytromycyna (Clarithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Lopinawir (Lopinavir) inhibitory proteazy HIV
Propranolol (Propranolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Rytonawir (Ritonavir) inhibitory proteazy HIV
Sakwinawir (Saquinavir) przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy
Typranawir (Tipranavir) inhibitory proteazy HIV
Werapamil (Verapamil) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Worykonazol (Voriconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Zwiększenie ciśnienia tętniczego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Dihydroergotamina (Dihydroergotamine) inne substancje przeciwmigrenowe
Ergotamina (Ergotamine) alkaloidy sporyszu
Nicergolina (Nicergoline) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Ryzyko wystąpienia objawów zespołu serotoninowego: zaburzenia świadomości, pobudzenie psychoruchowe, zaburzenia koordynacji ruchów, drżenia mięśniowe itp.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Almotryptan (Almotriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Buspiron (Buspirone) leki przeciwlękowe wpływające na przekaźnictwo serotoninergiczne
Citalopram (Citalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Dapoksetyna (Dapoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Duloksetyna (Duloxetine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Escitalopram (Escitalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Fluoksetyna (Fluoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Fluwoksamina (Fluvoxamine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Frowatryptan (Frovatriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Granisetron (Granisetron) setrony - antagoniści receptora serotoninowego 5-HT3
Klomipramina (Clomipramine) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Maprotylina (Maprotiline) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Mianseryna (Mianserin) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Mirtazapina (Mirtazapine) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Naratryptan (Naratriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Ondansetron (Ondansetron) setrony - antagoniści receptora serotoninowego 5-HT3
Paroksetyna (Paroxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Ryzatryptan (Rizatriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Sertralina (Sertraline) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Sumatryptan (Sumatriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Tapentadol (Tapentadol) agoniści receptora opioidowego
Tramadol agoniści receptora opioidowego
Trazodon (Trazodone) SARI - selektyne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, dodatkowo blokujące receptor dla serotoniny
Wenlafaksyna (Venlafaxine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Węglan litu (Lithium carbonate) neuroleptyki atypowe
Wortioksetyna (Vortioxetine) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Sibutramina (Sibutramine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Nasilenie działania eletryptanu i wymienionych leków.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Takrolimus (Tacrolimus) inhibitory kalcyneuryny
Temsyrolimus (Temsirolimus) inne leki przeciwnowotworowe
Osłabienie działania eletryptanu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Deksametazon (Dexamethasone) glikokortykosteroidy
Efawirenz (Efavirenz) nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Fludrokortyzon (Fludrocortisone) mineralokortykosteroidy
Mitotan (Mitotane) inne leki przeciwnowotworowe
Pitolisant (Pitolisant) inne substancje działające na układ nerwowy
Prymidon (Primidone) barbiturany i pochodne
Brygatynib (Brigatinib) inhibitory kinazy białkowej
Nasilenie działania eletryptanu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Aprepitant (Aprepitant) antagoniści receptorów neurokiniowych 1 - NK1
Cyklosporyna (Cyclosporine) inhibitory kalcyneuryny
Darunawir (Darunavir) inhibitory proteazy HIV
Diltiazem (Diltiazem) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Dronedaron (Dronedarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Eliglustat (Eliglustat) VARIA / INNE
Fosaprepitant (Fosaprepitant) antagoniści receptorów neurokiniowych 1 - NK1
Izawukonazol (Isavuconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Izoniazyd (Isoniazid) substancje stosowane w leczeniu gruźlicy
Kryzotynib (Crizotinib) inhibitory kinazy białkowej
Nilotynib (Nilotinib) inhibitory kinazy białkowej
Ponatynib (Ponatinib) inhibitory kinazy białkowej
Pozakonazol (Posaconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Telitromycyna (Telithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Werapamil (Verapamil) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Ryzyko nadmiernego skurczu naczyń i niedokrwienia kończyn, serca mózgu itd.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bromokryptyna (Bromocriptine) agoniści receptorów dopaminowych
Kabergolina (Cabergoline) agoniści receptorów dopaminowych

Interakcje eletryptanu z pożywieniem

Posiłek bogatotłuszczowy może zwiększyć wartość stężenia maksymalnego leku o 20-30%.

Wpływ eletryptanu na prowadzenie pojazdów

Eletryptan może w różnym stopniu nasilać senność i zawroty głowy, dlatego pacjent musi dokonać samooceny wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów.

Inne rodzaje interakcji

Połączenie eletryptanu z preparatami z dziurawca może nasilać działania niepożądane leku.

Wpływ eletryptanu na ciążę

Na podstawie badań prowadzonych wśród zwierząt nie stwierdzono wpływu eletryptanu na przebieg ciąży, poród i rozwój dziecka po urodzeniu. Należy zachować szczególną ostrożność u kobiet w ciąży, gdy stosowanie leku jest  bezwzględnie konieczne.

Wpływ eletryptanu na laktację

Nie potwierdzono jednoznacznie bezpieczeństwa stosowania eletryptanu w okresie laktacji. Ze względu na możliwość przenikania leku do mleka kobiecego należy zachować 24-godzinny odstęp czasowy pomiędzy przyjęciem dawki eletryptanu a karmieniem, aby ograniczyć narażenie dziecka na działanie leku.

Skutki uboczne (podanie doustne)

niestrawność
Często
zawroty głowy
Często
ból głowy
Często
ból w klatce piersiowej
Często
częstoskurcz
Często
zwiększone napięcie mięśni
Często
nadmierne pocenie się
Często
zaburzenia czucia
Często
kołatanie serca
Często
nieżyt nosa
Często
ból brzucha
Często
nudności
Często
Niedoczulica
Często
osłabienie
Często
Mrowienie
Często
zapalenie gardła
Często
Ból pleców
Często
senność
Często
ból mięśni
Często
Ucisk w gardle
Często
nagłe zaczerwienienie twarzy
Często
suchość w jamie ustnej
Często
nużliwość mięśni
Często
euforia
Rzadko
bezsenność
Rzadko
obrzęki
Rzadko
pobudzenie
Rzadko
splątanie
Rzadko
świąd
Rzadko
wielomocz
Rzadko
wysypka
Rzadko
zaburzenia oddychania
Rzadko
zaburzenia smaku
Rzadko
zaburzenia widzenia
Rzadko
złe samopoczucie
Rzadko
hipokineza
Rzadko
jadłowstręt
Rzadko
ziewanie
Rzadko
zaburzenia mowy
Rzadko
zaburzenia myślenia
Rzadko
ból ucha
Rzadko
obrzęk twarzy
Rzadko
ból w gałce ocznej
Rzadko
światłowstręt
Rzadko
szumy uszne
Rzadko
ataksja
Rzadko
depersonalizacja
Rzadko
częstomocz
Rzadko
zapalenie języka
Rzadko
bóle stawów
Rzadko
Przeczulica
Rzadko
choroba naczyń obwodowych
Rzadko
biegunka
Rzadko
depresja
Rzadko
wzmożone pragnienie
Rzadko
drżenie
Rzadko
duszność
Rzadko
zaburzenia wydzielania łez
Rzadko
zmiany zwyrodnieniowe stawów
Rzadko
bóle kostne
Rzadko
zaburzenia dróg moczowych
Rzadko
osłabienie mięśni
Niezbyt często
labilność emocjonalna
Niezbyt często
obrzęk języka
Niezbyt często
wstrząs
Niezbyt często
zaparcia
Niezbyt często
powiększenie węzłów chłonnych
Niezbyt często
zapalenie przełyku
Niezbyt często
zapalenie stawów
Niezbyt często
zakażenia dróg oddechowych
Niezbyt często
zapalenie spojówek
Niezbyt często
astma
Niezbyt często
ból piersi
Niezbyt często
rzadkoskurcz
Niezbyt często
zmiany brzmienia głosu
Niezbyt często
odbijanie ze zwracaniem treści pokarmowej
Niezbyt często
bilirubinemia
Niezbyt często
zwiększona aktywność AspAT
Niezbyt często
pokrzywka
Niezbyt często
obfite miesiączkowanie
Niezbyt często
nadciśnienie tętnicze
Częstotliwość nieznana
niedokrwienne zapalenie okrężnicy
Częstotliwość nieznana
zespół serotoninowy
Częstotliwość nieznana
reakcje alergiczne
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania eletryptanu

Przyjęciu zbyt dużych dawek eletryptanu może towarzyszyć nadciśnienie tętniczego i ciężkie zaburzenia układu sercowo-naczyniowego.

Mechanizm działania eletryptanu

Eletryptan poprzez agonistyczne działanie na receptory 5-HT1B/1D powoduje skurcz patologicznie rozszerzonych wewnątrzczaszkowych naczyń krwionośnych i jednocześnie hamuje uwalnianie prozapalnych neuropeptydów, przeciwdziałając rozwojowi stanu zapalnego i powstawaniu bólu, który jest indukowany sygnałami przekazywanymi przez włókna nerwu trójdzielnego. Istotne w mechanizmie działania przeciwmigrenowego eletryptanu może być również wysokie powinowactwo do receptora 5HT1F. Lek oddziałuje także (w mniejszym stopniu) z receptorami 5-HT1A, 5-HT2B, 5-HT1E oraz 5-HT7.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Almotryptan
  • Frowatryptan
  • Naratryptan
  • Ryzatryptan
  • Sumatryptan
  • Zolmitriptan

Wchłanianie eletryptanu

Eletryptan jest dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego (ponad 81%). Biodostępność leku wynosi około 50%. Stężenie maksymalne osiągane jest po 1,5 h po podaniu.

Dystrybucja eletryptanu

Eletryptan wiąże się w 85% z białkami osocza.

Metabolizm eletryptanu

Eletryptan jest metabolizowany głównie w wątrobie przy udziale enzymu CYP3A4. Jedynym aktywnym metabolitem jest metabolit powstający na drodze N-demetylacji. Wykazuje on 10-20% aktywności farmakologicznej związku macierzystego, więc przypisuje mu się niewielki udział w działaniu terapeutycznym leku. Inną drogą metabolizmu leku jest proces N-oksydacji. W metabolizmie eletryptanu prawdopodobnie niewielki udział ma również enzym CYP2D6.

Wydalanie eletryptanu

Okres półtrwania eletryptanu wynosi około 4 h. Zaledwie 10% leku jest eliminowane przez nerki.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij